Trimethoprim: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Trimethoprim được tổng hợp lần đầu bởi các nhà nghiên cứu Anh là George Hitchings và Gertrude Elion tại Công ty dược phẩm Wellcome (nay là một phần của GlaxoSmithKline). Họ tiến hành nghiên cứu về các hợp chất hóa học để tìm ra các loại thuốc kháng sinh tiềm năng.

Hitchings và Elion tiếp tục nghiên cứu về Trimethoprim và nhận thấy rằng nó có khả năng ức chế enzyme dihydrofolate reductase trong vi khuẩn. Enzyme này cần thiết cho quá trình tổng hợp acid folic, một chất cần thiết cho vi khuẩn phát triển. Bằng cách ức chế quá trình này, Trimethoprim ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn.

Trimethoprim đã được phát triển và nghiên cứu thêm về tính chất và hiệu quả trong điều trị các loại nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm với nó.

Hoạt chất này đã được phê duyệt cho sử dụng y tế và bán trên thị trường với tên thương hiệu ban đầu là “Monotrim” và sau này là nhiều tên khác.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Trimethoprim là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Trimethoprim là gì?

Trimethoprim là một loại thuốc kháng sinh được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng do vi khuẩn. Thuốc này hoạt động bằng cách ức chế enzym dihydrofolate reductase trong vi khuẩn, ngăn chặn quá trình tổng hợp acid folic, một chất cần thiết cho vi khuẩn để phát triển và nhân đôi.

Trimethoprim thường được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp, và nhiềm trùng khác gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm với thuốc này. Nó thường được sử dụng độc lập hoặc kết hợp với sulfamethoxazole để tạo thành một loại thuốc kết hợp có tên gọi “Co-trimoxazole” hoặc “Trimethoprim-sulfamethoxazole”.

Dược động học của Trimethoprim

Dưới đây là một số điểm quan trọng về thuốc Trimethoprim:

Hấp thu và nồng độ máu

Được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khoảng 1 – 4 giờ sau khi uống liều 100 mg. Hấp thu thường tốt và đều đặn khi uống qua đường miệng.

Gắn kết với protein huyết tương

Khoảng 45% Trimethoprim gắn kết với protein huyết tương, có nghĩa là một phần của thuốc còn tự do hoạt động trong huyết tương.

Phân bố trong cơ thể

Phân bố trong nhiều mô và dịch trong cơ thể, bao gồm thận, gan, phổi, dịch phế quản, nước bọt, dịch âm đạo, tuyến tiền liệt và dịch ở mắt. Nó cũng đi qua hàng rào nhau – thai và có thể xuất hiện trong sữa mẹ.

Thời gian bán thải và thải trừ

Thời gian bán thải của Trimethoprim là khoảng 8 – 11 giờ ở người lớn, nhưng có thể kéo dài hơn ở người suy thận và ở trẻ sơ sinh. Thuốc thường được đào thải chủ yếu qua thận thông qua quá trình lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận, chủ yếu ở dạng không đổi. Khoảng 40 – 60% liều được đào thải qua thận trong vòng 24 giờ. Cũng có một phần nhỏ Trimethoprim được loại khỏi cơ thể thông qua quá trình lọc máu.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Trimethoprim

Trimethoprim là một loại kháng sinh có tác dụng chống lại nhiều loại vi khuẩn bằng cách ức chế enzym dihydrofolate reductase, làm ngăn chặn quá trình tổng hợp acid folic trong vi khuẩn. Nó thường được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu và các bệnh do vi khuẩn như E. coli, Proteus, Klebsiella, và nhiều vi khuẩn khác.

Trimethoprim là một loại kháng sinh có tác dụng chống lại nhiều loại vi khuẩn gram âm và một số loài Staphylococcus âm tính với coagulase. Cơ chế hoạt động của trimethoprim đặc trưng là ức chế một bước quan trọng trong quá trình tổng hợp axit nucleic và protein của vi khuẩn. Điều này được thực hiện thông qua sự ức chế của enzyme dihydrofolate reductase, một enzyme quan trọng trong việc tạo ra axit tetrahydrofolic (THF) từ axit dihydrofolic (DHF).

Axit Tetrahydrofolic (THF) là chất cần thiết cho quá trình sinh tổng hợp axit nucleic và protein của vi khuẩn, làm cho trimethoprim ảnh hưởng đến khả năng sống sót và sinh sản của vi khuẩn. Trimethoprim có khả năng liên kết mạnh mẽ với men dihydrofolate reductase của vi khuẩn, tạo điều kiện cho sự can thiệp chọn lọc vào quá trình sinh tổng hợp của vi khuẩn.

Trimethoprim thường được kết hợp với sulfamethoxazole để tăng hiệu quả. Khi kết hợp, hai chất này ức chế hai bước liên tiếp trong quá trình tổng hợp axit nucleic và protein của vi khuẩn. Trimethoprim và sulfamethoxazole cùng nhau tạo thành một liệu pháp diệt khuẩn mạnh mẽ, đặc biệt là trong điều trị các nhiễm trùng nặng.

Chỉ định của Trimethoprim

Dưới đây là một số chỉ định phổ biến của Trimethoprim:

• Nhiễm trùng đường tiết niệu: Sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu, bao gồm viêm bàng quang và viêm nhiễm nội tiết.
• Nhiễm trùng đường hô hấp: Sử dụng để điều trị một số nhiễm trùng đường hô hấp, như viêm phế quản và viêm họng.
• Nhiễm trùng da và mô mềm: Sử dụng để điều trị các loại nhiễm trùng da, như viêm nang lông và viêm nhiễm nội tiết.
• Nhiễm trùng khác: Sử dụng trong một số trường hợp khác nếu vi khuẩn gây nhiễm trùng nhạy cảm với thuốc này.

Liều lượng và cách sử dụng của Trimethoprim

Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan, nhưng bạn nên tuân theo chỉ dẫn của bác sĩ hoặc hướng dẫn trên hộp thuốc cụ thể:

Liều lượng thông thường

• Cho người trưởng thành: Thường là 100 mg đến 200 mg, mỗi 12 hoặc 24 giờ một lần, tùy thuộc vào nhiễm trùng cụ thể.
• Cho trẻ em: Liều phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể và tuổi của trẻ. Bác sĩ sẽ xác định liều phù hợp.

Thời gian sử dụng

Nên tiếp tục sử dụng trong thời gian bác sĩ đã chỉ định. Dù bạn cảm thấy cải thiện sau một vài ngày, bạn không nên ngừng sử dụng thuốc trước khi hoàn thành đầy đủ liều lượng. Điều này giúp đảm bảo loại bỏ hoàn toàn vi khuẩn gây nhiễm trùng và giảm nguy cơ tạo ra vi khuẩn kháng thuốc.

Thông thường, được dùng qua đường uống, bằng cách nuốt viên thuốc với nước.

Tác dụng phụ của Trimethoprim

Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng thuốc này:

Tác dụng phụ tiêu biểu

• Buồn ngủ hoặc mệt mỏi.
• Tăng mẫn cảm với ánh sáng mặt trời (diệp UV) và nguy cơ bị cháy nám hoặc viêm da dưới tác động của nắng.
• Đau bên dưới lồng ngực, cảm giác ấm trong ngực.
• Khó chịu, buồn nôn, tiêu chảy hoặc nôn mửa.
• Tăng men gan (biểu hiện qua xét nghiệm máu).
• Đội mão đường tiết niệu.
• Phát ban hoặc ngứa da.
• Những tác dụng phụ này thường không nghiêm trọng và thường tự giảm đi sau khi ngừng sử dụng thuốc.

Tác dụng phụ nghiêm trọng (hiếm)

• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng như phát ban, ngứa, sưng môi, mắt bong tróc, hoặc khó thở.
• Sự xuất hiện của huyết áp cao, xung huyết, hoặc rối loạn tiền đình.
• Rối loạn máu, gây ra nguy cơ chảy máu và tụ máu.
• Suy thận hoặc suy gan.

Tác dụng phụ đối với hệ tiêu hóa

Có thể gây buồn nôn, tiêu chảy, hoặc đau bên dưới lồng ngực. Nếu bạn gặp tình trạng tiêu chảy nghiêm trọng hoặc tiêu chảy có máu, bạn nên ngừng sử dụng thuốc và liên hệ ngay với bác sĩ.

Tác dụng phụ đối với hệ thần kinh

Một số người có thể trải qua cảm giác buồn ngủ hoặc mệt mỏi khi sử dụng Trimethoprim.

Tác dụng phụ đối với da

Có thể làm bạn trở nên mẫn cảm với ánh nắng mặt trời, dẫn đến việc bạn dễ bị cháy nám hoặc viêm da khi tiếp xúc với nắng.

Chống chỉ định của Trimethoprim

Dưới đây là một số trường hợp khi Trimethoprim không nên sử dụng:

Dị ứng hoặc quá mẫn với Trimethoprim

Nếu bạn đã có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn với Trimethoprim hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc, bạn nên ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ.

Suy gan nghiêm trọng

Cần được chuyển hóa trong gan, vì vậy nếu bạn có suy gan nghiêm trọng, bạn nên tránh sử dụng thuốc này hoặc sử dụng với sự giám sát cẩn thận từ bác sĩ.

Suy thận nghiêm trọng

Nếu bạn có suy thận nghiêm trọng, Trimethoprim có thể tích tụ trong cơ thể và gây hại. Bác sĩ cần điều chỉnh liều lượng hoặc hạn chế sử dụng thuốc ở trường hợp này.

Sự kết hợp với dapsone

Sử dụng kêt hợp với dapsone (một loại thuốc sử dụng để điều trị một số bệnh truyền nhiễm và dị ứng) có thể gây ra nguy cơ nhiễm độc máu, vì vậy phải được sử dụng cẩn thận và dưới sự giám sát của bác sĩ.

Thai kỳ và cho con bú

Có thể ảnh hưởng đến thai kỳ và có thể được chống chỉ định trong trường hợp một số người thai kỳ hoặc cho con bú. Nếu bạn đang thai hoặc dự định thai, bạn nên thảo luận với bác sĩ về việc sử dụng Trimethoprim và tùy chỉnh liệu trình.

Tăng men gan (men gan giả)

Nếu bạn đã được chẩn đoán với tăng men gan, bạn nên thảo luận với bác sĩ về việc sử dụng Trimethoprim và cần được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị.

Tương tác thuốc của Trimethoprim

Dưới đây là một số tương tác thuốc phổ biến của Trimethoprim:

Sulfamethoxazole

Thường được kết hợp với sulfamethoxazole để tạo thành thuốc kết hợp có tên gọi “Co-trimoxazole” hoặc “Trimethoprim-sulfamethoxazole.” Thuốc này được sử dụng để điều trị nhiễm trùng nghiêm trọng hơn.

Thuốc chống co giật

Có thể tương tác với một số loại thuốc chống co giật, như phenytoin hoặc carbamazepine, và làm tăng nguy cơ co giật.

Warfarin

Có thể tương tác với warfarin, một loại thuốc chống đông máu. Nó có thể làm tăng tác dụng của warfarin và dẫn đến nguy cơ chảy máu.

Thuốc ức chế men gan

Có thể tương tác với các loại thuốc ức chế men gan, như ketoconazole hoặc cimetidine, và làm tăng nồng độ Trimethoprim trong máu. Có thể ảnh hưởng đến chức năng thận và làm tăng nguy cơ tác dụng phụ đối với suy thận. Nếu bạn đang sử dụng các loại thuốc đối với suy thận.

Tài liệu tham khảo

• Trimethoprim: antibiotic to treat bacterial infections – NHS (https://www.nhs.uk/medicines/trimethoprim/)
• Wikipedia: Trimethoprim (https://en.wikipedia.org/wiki/Trimethoprim)
• Mayo Clinic: Trimethoprim (Oral Route) Description and Brand Names (https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/trimethoprim-oral-route/description/drg-20066552)

Trên đây là những kiến thức về Trimethoprim là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Trimethoprim

Trimackit 50ml: Chứa hỗn dịch uống Trimethoprim và Sulfamethoxazol

Thuốc Trimackit 50ml Hadiphar là một hỗn dịch uống được sản xuất bởi công ty cổ phần Dược Hà Tĩnh, chứa hai hoạt chất chính là Trimethoprim và Sulfamethoxazole. Được thiết kế để đối phó với nhiều loại vi khuẩn, Trimackit có nhiều ứng dụng trong lĩnh vực điều trị nhiễm trùng và phòng ngừa.

Chủ yếu, Trimackit được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiểu và đường hô hấp, cũng như một số nhiễm trùng da và mô mềm. Đặc biệt, nó có thể được đề xuất cho những người có hệ thống miễn dịch suy giảm để ngăn chặn và điều trị bệnh Pneumocystis jiroveci Pneumonia (PCP), một bệnh liên quan đến hệ thống miễn dịch yếu. Ngoài ra, Trimackit cũng có thể được sử dụng trong điều trị một số trường hợp nhiễm trùng toxoplasmosis.