Ciclosporin: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Ciclosporin là một hợp chất được tìm thấy trong nấm mốc có tên là Tolypocladium inflatum Gams. Hợp chất này đã được phát hiện vào những năm 1960 bởi các nhà nghiên cứu Thụy Sĩ thuộc Ciba-Geigy (nay là một phần của Novartis).

Ban đầu, ciclosporin không được sử dụng trong lĩnh vực y học, mà nó được nghiên cứu để khảo sát tính chất của nó và tác động đối với sự phát triển của nấm mốc.

Tuy nhiên, vào những năm 1970, ciclosporin bắt đầu được xem xét cho các ứng dụng y học sau khi các nghiên cứu tiền lâm sàng đã phát hiện ra khả năng của nó trong việc ức chế miễn dịch. Nó đã trở thành một đột phá quan trọng trong lĩnh vực ghép cơ quan và mô, giúp kiểm soát phản ứng miễn dịch và cải thiện tỷ lệ thành công của các ca ghép.

Năm 1983, ciclosporin đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận cho việc sử dụng trong ghép thận, và sau đó được mở rộng cho các loại ghép cơ quan và mô khác.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Ciclosporin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Ciclosporin là thuốc gì?

Ciclosporin (còn được gọi là cyclosporine) là một loại thuốc ức chế miễn dịch được sử dụng trong cơ thể. Nó là một loại thuốc chống miễn dịch mạnh mẽ và được sử dụng để ngăn chặn phản ứng miễn dịch của cơ thể, đặc biệt trong trường hợp ghép cơ quan và mô để ngăn chặn tổng hợp miễn dịch giữa mảnh ghép và người nhận.

Ciclosporin cũng có ứng dụng trong điều trị các bệnh miễn dịch tự phản như bệnh Lupus, cũng như trong điều trị các bệnh da và dị ứng. Ngoài ra, nó có thể được sử dụng để ngăn chặn bệnh “vật ghép chống vật chủ,” tình trạng khi mảnh ghép gây tổn thương cho người nhận.

Dược động học của Ciclosporin

Khi uống dưới dạng bào chế thông thường, có khả dụng sinh học thấp, chỉ khoảng 20-50%. Điều này có nghĩa rằng một phần lớn của liều lượng uống sẽ không được hấp thu hoặc được hấp thu một cách chậm.

Dạng vi nhũ tương

Dạng vi nhũ tương của ciclosporin, như biệt dược Neoral, có khả dụng sinh học lớn hơn. Điều này có nghĩa rằng nồng độ của ciclosporin trong huyết tương có thể đạt cao hơn sau khi dùng dạng này.

Tác động của bữa ăn

Bữa ăn có nhiều chất béo có thể làm chậm đáng kể quá trình hấp thu ciclosporin khi dùng dạng bào chế thông thường. Tuy nhiên, không có tác động tương tự đối với dạng vi nhũ tương.

Phân bố

Có thể tích phân phối biểu kiến tương đối lớn, khoảng 13 lít/kg. Trong máu toàn phần, một phần lớn ciclosporin tương tác với hồng cầu (50-60%), một phần kết hợp với bạch cầu (10-20%), và phần còn lại kết hợp với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Trải qua chuyển hóa chủ yếu trong gan, tạo ra hơn 30 sản phẩm chuyển hóa.

Thải trừ

Ciclosporin và các sản phẩm chuyển hóa chủ yếu được bài tiết qua mật vào phân, với khoảng 6% được bài tiết qua nước tiểu.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Ciclosporin

Ciclosporin hoạt động bằng cách ức chế miễn dịch cơ thể. Nó tác động đặc hiệu và có hồi phục các tế bào lympho có khả năng miễn dịch ở pha G0 và G1 của chu kỳ tế bào lympho. Các tế bào lympho T, đặc biệt là tế bào T – hỗ trợ, là mục tiêu chính của ciclosporin.

Tuy nhiên, tế bào T – ức chế cũng có thể bị ảnh hưởng. Ciclosporin cũng ức chế sản xuất và giải phóng các lymphokin, bao gồm chủ yếu interleukin – 2, một hợp chất quan trọng trong cơ chế tổng hợp của tế bào T.

Ciclosporin được sử dụng rộng rãi để ngăn chặn tổng hợp miễn dịch trong các ca ghép cơ quan và mô như tủy xương, thận, gan, tụy, tim và tim-phổi. Nó giúp đối phó với sự tương phản miễn dịch giữa mảnh ghép và người nhận. Ngoài ra, ciclosporin cũng được sử dụng để ngăn ngừa bệnh “vật ghép chống vật chủ,” một tình trạng khi mảnh ghép gây tổn thương cho người nhận.

• Tác động độc hại trên thận: Có thể gây hại cho thận, và việc sử dụng lâu dài có thể gây ra các vấn đề về chức năng thận. Do đó, cần thiết theo dõi chức năng thận khi sử dụng ciclosporin.
• Không tác động trên tủy xương: Không gây ức chế tủy xương ở người, điều này có nghĩa rằng nó không gây ra giảm sản xuất tế bào máu trong tủy xương.

Chỉ định của Ciclosporin

Ciclosporin có nhiều chỉ định trong lĩnh vực dược lý và điều trị, bao gồm:

Ghép cơ quan và mô

Sử dụng rộng rãi để ngăn chặn phản ứng miễn dịch trong trường hợp ghép cơ quan và mô, chẳng hạn như ghép tủy xương, ghép thận, ghép gan, ghép tụy, ghép tim và ghép tim-phổi. Nó giúp ngăn ngừa tổng hợp miễn dịch giữa mảnh ghép và người nhận.

Bệnh “vật ghép chống vật chủ”

Sử dụng để ngăn ngừa bệnh “vật ghép chống vật chủ,” một tình trạng khi mảnh ghép gây tổn thương cho người nhận.

Bệnh Lupus

Có thể được sử dụng trong điều trị bệnh Lupus, một bệnh miễn dịch tự phản, để kiểm soát viêm nhiễm và triệu chứng của bệnh.

Dị ứng và bệnh da liễu

Có thể được sử dụng trong điều trị các bệnh dị ứng da, chẳng hạn như chàm, cùng với các biện pháp điều trị khác.

Bệnh ngoại tiết

Ngoài ra, ciclosporin cũng có thể được sử dụng trong điều trị một số bệnh ngoại tiết khác, chẳng hạn như bệnh ngoại tiết dạng thấp và bệnh tổn thương ngoại tiết từ tia tử ngoại.

Liều lượng và cách sử dụng của Ciclosporin

Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan, nhưng luôn tuân theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc hướng dẫn trên đơn thuốc cụ thể:

Ghép cơ quan và mô

• Bắt đầu liều dùng thường là khoảng 10-15 mg/kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày, chia thành 2 hoặc 3 lần. Dùng ciclosporin dạng vi nhũ tương (Neoral) có thể giúp tăng khả dụng sinh học.
• Liều dùng cụ thể sẽ thay đổi theo thời gian dựa trên phản ứng của người bệnh và kiểm tra nồng độ ciclosporin trong huyết tương. Điều này yêu cầu theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.

Bệnh “vật ghép chống vật chủ”

Liều dùng và cách sử dụng cho mục tiêu này có thể thay đổi tùy theo tình trạng bệnh và người bệnh cụ thể. Điều này sẽ được quyết định bởi bác sĩ chuyên khoa.

Bệnh Lupus và bệnh da liễu

Liều dùng có thể thay đổi tùy thuộc vào mức độ và cụ thể của bệnh. Bác sĩ sẽ quyết định liều dùng cụ thể.

Dị ứng và bệnh da

Thường dùng ciclosporin trong dạng dầu trên da hoặc viên nang mềm. Liều dùng sẽ được chỉ định bởi bác sĩ và phụ thuộc vào diện tích da bị ảnh hưởng và mức độ của bệnh.

Tác dụng phụ của Ciclosporin

Dưới đây là một số tác dụng phụ thông thường của ciclosporin:

Tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa:

• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Tiêu chảy
• Tăng sự sản xuất mật

Tác dụng phụ trên hệ thần kinh

• Đau đầu
• Lo lắng
• Giảm năng lực tập trung
• Rối loạn ngủ
• Trầm cảm

Tác dụng phụ trên hệ thống tim mạch

• Tăng huyết áp
• Tăng mỡ máu

Tác dụng phụ trên hệ thống thần kinh ngoại vi

• Tê bì ngoại vi
• Đau cơ

Tác dụng phụ trên hệ thống thận

• Tăng creatinine huyết thanh
• Bất thường về chức năng thận

Tác dụng phụ trên hệ thống máu

• Giảm bạch cầu
• Giảm tiểu cầu
• Giảm tiểu cầu mạch
• Giảm tiểu cầu trung bình

Tác dụng phụ trên hệ thống gan

• Tăng men gan
• Tăng enzyme gan

Tác dụng phụ trên da

• Tăng nguy cơ bệnh da nhiễm khuẩn.
• Tăng nguy cơ hình thành nốt mụn trứng cá.

Tác dụng phụ trên hệ thống thị giác

• Sự thay đổi trong thị lực.

Tác dụng phụ trên hệ thống hô hấp

• Khò khè hoặc họng khát.
• Viêm nhiễm phế quản.

Tác dụng phụ trên hệ thống miễn dịch

• Tăng nguy cơ nhiễm trùng.

Tác dụng phụ trên hệ thống cơ xương

• Cơ xương yếu.
• Đau cơ.

Chống chỉ định của Ciclosporin

Dưới đây là một số tình huống và tình trạng bệnh lí chống chỉ định việc sử dụng Ciclosporin:

• Quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng với ciclosporin hoặc các thành phần khác trong sản phẩm.
• Vấn đề về thận: Có thể gây tác động có hại lên chức năng thận, và nó không nên được sử dụng ở người có bệnh thận nặng.
• Bệnh gan: Có thể ảnh hưởng đến gan, vì vậy nó không nên được sử dụng ở người có bệnh gan nặng.
• Bệnh máu: Có thể gây tác động đến hệ thống máu, chẳng hạn như giảm bạch cầu hoặc tiểu cầu, nên không nên được sử dụng ở người có các vấn đề về máu nghiêm trọng.
• Tăng men gan: Nếu người dùng có men gan cao trước khi bắt đầu ciclosporin, nó cần được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị.
• Bệnh viêm ruột: Có thể làm tăng nguy cơ viêm ruột hoặc tái phát trong trường hợp bệnh viêm ruột.
• Tăng huyết áp: Có thể gây ra tăng huyết áp, vì vậy nó cần được quan tâm đặc biệt ở những người có tình trạng tăng huyết áp cơ địa.
• Trong giai đoạn mang thai: Không nên được sử dụng trong giai đoạn mang thai trừ khi có lợi ích rõ ràng cho bà bầu và bé.
• Cho con bú: Có thể truyền qua sữa mẹ và có thể ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh, vì vậy nên cân nhắc khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc của Ciclosporin

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng mà bạn cần biết:

Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs)

Sử dụng NSAIDs như ibuprofen hoặc naproxen cùng với ciclosporin có thể tăng nguy cơ tác động đến thận và làm tăng nguy cơ tổn thương thận.

Thuốc chống dị ứng

Sử dụng antihistamines hoặc corticosteroids cùng với ciclosporin có thể làm giảm nguy cơ phản ứng dị ứng khi dùng ciclosporin.

Thuốc chống co giật

Một số thuốc chống co giật như phenytoin hoặc carbamazepine có thể tương tác với ciclosporin và làm tăng nguy cơ co giật.

Thuốc chống sinh sản

Nhiều thuốc chống sinh sản có thể tương tác với ciclosporin và làm giảm hiệu suất của cả hai loại thuốc.

Thuốc chống nhiễm khuẩn

Một số loại thuốc chống nhiễm khuẩn có thể tương tác với ciclosporin và cần quan tâm đặc biệt trong việc điều trị các nhiễm khuẩn.

Thuốc kháng HIV

Có thể tương tác với các loại thuốc kháng HIV và làm thay đổi nồng độ của cả hai loại thuốc.

Thuốc chống mất thận và chống xơ cứng

Một số thuốc chống mất thận và chống xơ cứng có thể tương tác với ciclosporin và làm tăng nguy cơ tác động đến thận.

Thuốc đối kháng miễn dịch

Sử dụng để ức chế miễn dịch, vì vậy khi kết hợp với các loại thuốc đối kháng miễn dịch khác, cần quan tâm đặc biệt đến tác dụng phụ và hiệu suất.

Thuốc đối với huyết áp

Thuốc giảm áp lực máu như nifedipine có thể tương tác với ciclosporin và làm tăng nguy cơ tác động lên tim và mạch.

Thuốc đối với tiểu đường

Một số thuốc giảm đường huyết có thể tương tác với ciclosporin và làm thay đổi nồng độ đường huyết.

Tài liệu tham khảo

• Ciclosporin – Wikipedia (https://en.wikipedia.org/wiki/Ciclosporin)
• National Institutes of Health (.gov): Ciclosporin – Pharmaceuticals (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK304321/)
• Cyclosporine Oral: Uses, Side Effects, Interactions (https://www.webmd.com/drugs/2/drug-5645-9108/cyclosporine-oral/cyclosporine-oral/details)

Trên đây là những kiến thức về Ciclosporin là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.