Hoạt chất
Omeprazole
Th10
Omeprazole theo đơn được sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD). Đây là tình trạng trong đó axit từ dạ dày trào ngược lên thực quản, gây ra ợ nóng và có thể dẫn đến tổn thương thực quản ở người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên. Omeprazole theo đơn cũng được sử dụng để chữa lành tổn thương do GERD gây ra ở cả người lớn và trẻ em từ 1 tháng tuổi trở lên, đồng thời ngăn ngừa những tổn thương thêm cho thực quản ở bệnh nhân GERD từ 1 tuổi trở lên.
Ngoài ra, thuốc còn được sử dụng để điều trị các tình trạng dạ dày sản xuất quá mức axit, chẳng hạn như hội chứng Zollinger-Ellison ở người lớn. Omeprazole theo đơn cũng có tác dụng trong điều trị loét dạ dày hoặc loét ruột và thường được kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị cũng như ngăn ngừa tái phát loét do vi khuẩn Helicobacter pylori (H. pylori) ở người lớn.
Đối với dạng không kê đơn, omeprazole được sử dụng để điều trị chứng ợ nóng xảy ra thường xuyên (ít nhất hai lần mỗi tuần) ở người lớn. Thuốc thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton, hoạt động bằng cách giảm sản xuất axit trong dạ dày.
Dươc động học
Omeprazole không ổn định trong môi trường axit, do đó cần được bảo vệ khỏi sự tiếp xúc với dịch vị khi uống. Sau khi dùng một liều hỗn dịch đệm, omeprazole được hấp thu nhanh chóng, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 0,5 giờ.
Thể tích phân bố của thuốc là 0,3 lít/kg, tương đương với thể tích nước ngoại bào. Mặc dù omeprazole có tác dụng ức chế axit kéo dài, nhưng nó được loại bỏ nhanh chóng khỏi huyết tương, với thời gian bán thải dưới 1 giờ và gần như được đào thải hoàn toàn trong vòng 3-4 giờ.
Thuốc được chuyển hóa hoàn toàn tại gan, với hai chất chuyển hóa chính trong huyết tương là sulphone và hydroxyomeprazole, tuy nhiên, cả hai chất này đều không có tác dụng ức chế tiết axit.
Khoảng 80% liều omeprazole được thải qua nước tiểu, phần còn lại qua mật. Khi sử dụng viên nang chứa các hạt bao, quá trình hấp thu diễn ra chậm hơn, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1-3 giờ. Sinh khả dụng sau một liều duy nhất là 35%, nhưng tăng lên 60% khi sử dụng liều lặp lại hàng ngày.
Omeprazole có khả năng tương tác với các enzym cytochrome P-450 trong gan, gây ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa một số thuốc.
Nghiên cứu cho thấy việc dùng omeprazole đồng thời làm giảm độ thanh thải của diazepam và phenytoin, kéo dài thời gian bán thải của chúng, do sự ức chế chuyển hóa tại gan. Tuy nhiên, không có tương tác nào được ghi nhận với propranolol hoặc theophylline.
Cơ chế tác dụng
Omeprazole là một chất ức chế đặc hiệu của H+,K(+)-ATPase, hay còn gọi là “bơm proton” trong các tế bào thành của dạ dày. Enzyme này chịu trách nhiệm cho bước cuối cùng của quá trình tiết axit, và omeprazole ngăn chặn quá trình này bất kể loại kích thích nào. Một liều omeprazole đơn lẻ có thể ức chế sự tiết axit theo liều lượng, với hiệu quả tăng dần trong vài ngày và đạt mức tối đa sau khoảng 5 ngày sử dụng. Liều 20mg omeprazole hàng ngày hoặc cao hơn có khả năng ức chế gần như hoàn toàn axit dạ dày ở hầu hết mọi người, dù liều thấp hơn có thể cho kết quả không đồng đều. Omeprazole cũng làm tăng nồng độ gastrin theo liều lượng.
Omeprazole cũng liên kết với cytochrome P450 trong gan, gây ức chế quá trình chuyển hóa oxy hóa của một số thuốc, đáng chú ý nhất là phenytoin. Thuốc đã cho thấy tỷ lệ chữa lành ngắn hạn vượt trội so với các thuốc đối kháng thụ thể histamine H2 trong điều trị loét tá tràng, loét dạ dày và viêm thực quản trào ngược.
Ngoài ra, omeprazole đã chứng minh hiệu quả cao trong việc chữa lành các vết loét không đáp ứng với thuốc đối kháng thụ thể H2, và đặc biệt hữu ích trong điều trị bệnh nhân mắc hội chứng Zollinger-Ellison.
Vì omeprazole cần được bảo vệ khỏi tác động của axit dạ dày khi uống, thuốc được bào chế dưới dạng hạt bao tan trong ruột. Mặc dù quá trình hấp thu có thể không đều, nhưng nhìn chung diễn ra nhanh chóng, và ban đầu thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể.
Omeprazole liên kết mạnh với protein huyết tương và được chuyển hóa rộng rãi ở gan. Mặc dù thời gian bán thải của omeprazole chỉ khoảng 1 giờ, nhưng tác dụng dược lý của nó kéo dài hơn nhiều do thuốc được tập trung tại các tế bào thành và hình thành liên kết cộng hóa trị với H+,K(+)-ATPase, làm ức chế enzyme này một cách không thể đảo ngược.
Liều dùng và cách dùng
Chỉ sử dụng thuốc này theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ. Không nên dùng với liều lượng nhiều hơn, thường xuyên hơn, hoặc kéo dài hơn thời gian được chỉ định. Nếu bạn đang sử dụng thuốc này mà không cần toa, hãy tuân thủ các hướng dẫn trên nhãn.
Thuốc này đi kèm với Hướng dẫn sử dụng, hãy đọc kỹ và làm theo chỉ dẫn. Nếu có bất kỳ câu hỏi nào, hãy hỏi ý kiến bác sĩ.
Uống viên nang hoặc viên nang giải phóng chậm của omeprazole trước bữa ăn, tốt nhất là vào buổi sáng. Viên nén omeprazole có thể uống khi bụng đói hoặc cùng thức ăn. Đối với bột omeprazole để pha hỗn dịch uống, hãy uống khi bụng đói, ít nhất 1 giờ trước bữa ăn. Với bệnh nhân đang nuôi ăn liên tục qua ống thông, nên tạm dừng việc nuôi ăn khoảng 3 giờ trước và 1 giờ sau khi sử dụng hỗn dịch omeprazole.
Có thể mất vài ngày để omeprazole bắt đầu giảm triệu chứng đau dạ dày. Trong thời gian chờ đợi, bạn có thể sử dụng thuốc kháng axit cùng với omeprazole, trừ khi bác sĩ chỉ định khác.
Khi điều trị loét do nhiễm vi khuẩn H. pylori, hãy dùng omeprazole cùng các loại thuốc kháng sinh như amoxicillin hoặc clarithromycin cùng lúc trong ngày.
Nuốt nguyên viên nang và viên nén omeprazole. Không nên mở, nghiền nát, bẻ hoặc nhai viên nang hoặc viên nén. Nếu bạn gặp khó khăn trong việc nuốt viên nang giải phóng chậm, có thể mở viên nang và rắc thuốc lên một thìa táo xay. Hỗn hợp này cần được nuốt ngay với nước mát, không nhai hoặc nghiền nát các viên thuốc nhỏ bên trong.
Đổ gói bột vào cốc chứa 2 thìa nước.
Khuấy đều và uống ngay, sau đó uống thêm nước để rửa sạch.
Đổ toàn bộ gói bột 2,5 mg vào 5 mL nước (hoặc 15 mL nước với gói 10 mg).
Khuấy đều và để 2-3 phút cho đặc lại, sau đó khuấy đều và uống trong vòng 30 phút. Nếu còn dư, thêm nước, khuấy và uống ngay.
Đổ bột vào ống tiêm, thêm nước, lắc đều và để yên 2-3 phút trước khi đưa qua ống thông.
Liều lượng: Liều thuốc sẽ khác nhau tùy thuộc vào bệnh lý và thể trạng của bệnh nhân. Luôn tuân thủ chỉ định của bác sĩ hoặc hướng dẫn trên nhãn thuốc. Các liều lượng cụ thể khác sẽ được bác sĩ xác định dựa trên tình trạng và nhu cầu điều trị.
Điều trị loét dạ dày – tá tràng: dùng 20 – 40mg/ngày X 4 – 6 tuần.
Điều trị trào ngược dạ dày – thực quản: 4 – 1 2 tuần, dùng 20 – 40mg/ngày.
Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison liều > 120mg/ngày chia 2 – 3 lần vào buổi sáng trước khi ăn, dùng trong 4 tuần.
Tác dụng không mong muốn
Dưới đây là các tác dụng phụ nghiêm trọng nhưng ít phổ biến hơn của omeprazole, cùng với các hướng dẫn xử lý nếu xảy ra:
Viêm ống thận kẽ cấp tính có thể xuất hiện trong quá trình điều trị. Nếu thấy giảm lượng nước tiểu hoặc có máu trong nước tiểu, hãy liên hệ ngay với bác sĩ.
Vi khuẩn Clostridioides difficile (C. diff) có thể phát triển quá mức trong ruột khi dùng omeprazole. Nếu gặp tiêu chảy kéo dài, tiêu chảy có nước, phân có máu, đau bụng dữ dội hoặc sốt, hãy gọi cho bác sĩ ngay lập tức.
Omeprazole có thể gây các phản ứng da như Hội chứng Stevens-Johnson (SJS) hoặc Hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN). Ngừng sử dụng thuốc và gọi bác sĩ nếu có phát ban, da đỏ hoặc bong tróc, đau mắt, hoặc bất kỳ triệu chứng nào của SJS/TEN.
Omeprazole có thể gây ra phản ứng dị ứng với các triệu chứng toàn thân, ảnh hưởng đến nhiều cơ quan như gan, thận và tim. Nếu có các triệu chứng như phát ban, sốt, sưng hạch bạch huyết, hoặc sưng mắt cá chân, chân, cần ngừng thuốc và đi khám ngay.
Omeprazole có thể gây lupus hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng lupus đã có. Nếu xuất hiện đau khớp mới hoặc phát ban ở cánh tay, hãy thông báo cho bác sĩ.
Sử dụng omeprazole kéo dài có thể dẫn đến giảm hấp thu vitamin B-12. Nếu xuất hiện triệu chứng như lưỡi đau, yếu đuối, hoặc cảm giác tê ở tay chân, hãy dừng thuốc và liên hệ với bác sĩ.
Omeprazole có thể làm giảm nồng độ magiê trong máu, dẫn đến co giật hoặc rối loạn nhịp tim. Nếu gặp triệu chứng như chóng mặt, co thắt cơ, hoặc động kinh, hãy ngừng thuốc và tìm sự trợ giúp y tế.
Omeprazole có thể làm tăng nguy cơ loãng xương và gãy xương, đặc biệt ở người lớn tuổi và những người dùng thuốc lâu dài hoặc liều cao.
Omeprazole có thể gây phản ứng dị ứng nghiêm trọng như khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc cổ họng. Nếu có triệu chứng này, hãy ngừng thuốc ngay lập tức và tìm sự hỗ trợ y tế.
Chống chỉ định
Omeprazole bị chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào trong các dạng bào chế. Các phản ứng quá mẫn có thể bao gồm sốc phản vệ, phù mạch, viêm thận kẽ, phản vệ, nổi mề đay, và co thắt phế quản. Theo thông tin từ nhãn sản phẩm, omeprazole cũng không nên được sử dụng ở những bệnh nhân đang điều trị bằng các dạng bào chế chứa rilpivirine.
