Phenytoin là một loại thuốc chống động kinh được phát triển và đưa vào sử dụng vào thập kỷ 1930. Dược phẩm tên gọi “Dilantin” là tên thương hiệu đầu tiên của phenytoin, và nó đã trở thành một trong những loại thuốc quan trọng trong điều trị động kinh.
Phenytoin ban đầu được phát triển bởi một nhóm nhà nghiên cứu y học của công ty Parke-Davis (nay là một phần của Pfizer), bao gồm các nhà nghiên cứu như Tracy Putnam và H. Houston Merritt. Họ phát hiện ra rằng phenytoin có khả năng kiểm soát động kinh mà không gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng như các loại thuốc chống động kinh khác vào thời điểm đó.
Năm 1938, phenytoin được chấp thuận bởi Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) để sử dụng trong điều trị động kinh cơn lớn và động kinh cục bộ. Loại thuốc này đã đánh dấu một bước tiến quan trọng trong việc kiểm soát và điều trị động kinh, cung cấp một lựa chọn an toàn và hiệu quả cho các bệnh nhân.
Kể từ đó, phenytoin đã trở thành một phần quan trọng trong điều trị động kinh và vẫn tiếp tục được sử dụng rộng rãi trên khắp thế giới cho các tình trạng liên quan đến động kinh. Nó cũng đã được nghiên cứu cho mục tiêu sử dụng trong các tình trạng khác ngoài động kinh.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Phenytoin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Phenytoin là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Phenytoin
Phenytoin là một loại thuốc chống động kinh. Nó được sử dụng để điều trị các loại động kinh, bao gồm động kinh cơn lớn, động kinh cục bộ và động kinh tâm thần vận động. Phenytoin hoạt động bằng cách ổn định màng tế bào trong não và giảm khả năng sự lan truyền của các cơn động kinh. Nó là một loại thuốc kê đơn và cần được sử dụng theo hướng dẫn của bác sĩ để đảm bảo hiệu quả điều trị và đối phó với các tác dụng phụ có thể xảy ra.
Dược động học của Phenytoin
Dược động học của Phenytoin
Dưới đây là các điểm quan trọng về dược động học của phenytoin:
Sinh khả dụng
Khi uống thường có sinh khả dụng cao, khoảng 80-95%. Thức ăn có thể làm tăng hấp thu của thuốc.
Thời gian bán thải
Thời gian bán thải của phenytoin phụ thuộc vào liều dùng. Ở nồng độ thấp trong huyết thanh, nửa đời trung bình khoảng 13 giờ, nhưng nó có thể tăng lên xấp xỉ 46 giờ khi nồng độ huyết thanh ổn định ở mức cao (khoảng 80 micromol/lít hoặc 20 microgram/ml).
Thời gian cân bằng ổn định
Ở người lớn, thời gian cân bằng ổn định đạt được sau khoảng 2 tuần điều trị hoặc lâu hơn. Trẻ em trước tuổi dậy thì thải trừ thuốc nhanh hơn, vì vậy liều dùng theo cân nặng cần cao hơn để đạt được nồng độ điều trị trong huyết thanh.
Liên kết với protein huyết tương
Liên kết với protein huyết tương ở mức độ rất cao, thường trên 90%. Tuy nhiên, có thể giảm hơn ở trẻ sơ sinh, người mang thai, người bệnh tăng ure huyết hoặc giảm albumin huyết.
Chuyển hóa và thải trừ
Chủ yếu trải qua quá trình chuyển hóa ở gan và đào thải ra nước tiểu dưới dạng không còn hoạt tính. Dạng không chuyển hóa được bài tiết qua thận chỉ chiếm dưới 5% liều dùng.
Nồng độ huyết thanh
Tác dụng điều trị tốt đạt được ở nồng độ huyết thanh 40-80 micromol/lít (10-20 microgram/ml). Tuy nhiên, quyết định về liều dùng và theo dõi nồng độ huyết thanh cần dựa trên toàn bộ tình trạng lâm sàng của người bệnh để kiểm soát cơn động kinh và ngăn ngừa các tác dụng phụ có hại.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Phenytoin
Cơ chế tác dụng của Phenytoin
Phenytoin là một loại dẫn chất hydantoin, có tác dụng chống động kinh và gây ngủ. Nó thường được sử dụng để điều trị các trường hợp động kinh cơn lớn và động kinh cục bộ, cũng như động kinh tâm thần vận động. Tuy nhiên, phenytoin không thích hợp để điều trị các cơn động kinh cục bộ nhỏ.
Một trong những cách hoạt động chính của phenytoin là rút ngắn cơn phóng điện và ổn định màng tế bào, điều này giúp hạn chế sự lan truyền của các cơn động kinh trong ổ động kinh.
Chỉ định của Phenytoin
Phenytoin được chỉ định để điều trị các tình trạng động kinh, bao gồm:
Động kinh cơn lớn (tonic-clonic)
Thường được sử dụng để kiểm soát động kinh cơn lớn, một loại động kinh mà có sự cảm nhận và sự co giật của toàn bộ cơ thể.
Động kinh cục bộ (partial)
Nó cũng có thể được sử dụng để điều trị các loại động kinh cục bộ, nơi chỉ một phần của não bị tác động và có thể gây ra co giật hoặc triệu chứng khác.
Động kinh tâm thần vận động (psychomotor or complex partial)
Có thể được sử dụng để kiểm soát các cơn động kinh tâm thần vận động, mà thường kèm theo các triệu chứng thay đổi tâm trạng và tâm thần.
Động kinh hạn chế đêm (nocturnal)
Trong một số trường hợp, phenytoin được sử dụng để kiểm soát động kinh xảy ra vào ban đêm, gọi là động kinh hạn chế đêm.
Phòng ngừa động kinh sau phẫu thuật não
Nó cũng có thể được sử dụng sau phẫu thuật não để ngăn ngừa sự xuất hiện của động kinh.
Liều lượng và cách sử dụng của Phenytoin
Liều lượng và cách sử dụng của Phenytoin có thể thay đổi tùy thuộc vào tình trạng bệnh và hướng dẫn của bác sĩ. Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan, nhưng luôn tuân theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc nhà thuốc của bạn:
Liều dùng
Liều đầu tiên thường là 100-300 mg mỗi ngày, chia thành 2-3 lần dùng. Dựa trên tình trạng bệnh, liều khởi đầu có thể thay đổi.
Liều duy trì thường là 200-400 mg mỗi ngày, chia thành 2-3 lần dùng.
Tùy chỉnh liều dùng
Bác sĩ của bạn có thể điều chỉnh liều dùng dựa trên hiệu quả và sự chịu đựng của bạn. Nồng độ huyết thanh của phenytoin cần được kiểm tra để đảm bảo nó nằm trong khoảng nồng độ thích hợp (40-80 micromol/lít hoặc 10-20 microgram/ml).
Dạng thuốc
Phenytoin có sẵn ở dạng viên nén và dạng lỏng để uống. Tuân thủ đúng liều dùng và dạng thuốc do bác sĩ hoặc nhà thuốc của bạn hướng dẫn.
Uống cùng thức ăn
Phenytoin có thể được uống cùng thức ăn hoặc không cùng thức ăn, tùy thuộc vào hướng dẫn của bác sĩ. Nếu uống cùng thức ăn giúp giảm khả năng gây rối loạn tiêu hóa.
Không ngừng dùng đột ngột
Không nên ngừng sử dụng phenytoin đột ngột mà phải thực hiện theo hướng dẫn của bác sĩ. Việc ngừng thuốc đột ngột có thể gây cơn động kinh hoặc tình trạng cơn động kinh tổng hợp.
Tác dụng phụ của Phenytoin
Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến của phenytoin:
Tác dụng phụ thần kinh
Tình trạng ngoại biên: Mất cảm giác, buồn rầu, hoặc sưng tay và chân.
Tình trạng thần kinh trung ương: Loạn tâm trạng, mất trí nhớ, mất tập trung, đau đầu, hoặc rối loạn tinh thần.
Tác động lên hệ thần kinh trung ương: Gây buồn ngủ hoặc kích thích.
Tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa
Tăng men gan: Có thể gây tăng men gan trong một số trường hợp.
Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy hoặc táo bón: Có thể xảy ra như các triệu chứng tiêu hóa không mong muốn.
Tác dụng phụ trên hệ tuần hoàn
Có thể gây ra tăng huyết áp hoặc giảm huyết áp.
Tác dụng phụ trên hệ thống miễn dịch
Tác động lên máu: Gây ra sự thay đổi trong sự sản xuất và thành phần của các tế bào máu, có thể gây thiếu máu hoặc giảm tiểu cầu.
Tác dụng phụ trên da và niêm mạc
Có thể gây sưng mắt, phát ban, hoặc sưng niêm mạc.
Tác dụng phụ khác
Ngứa da: Một số người có thể trải qua tình trạng ngứa da.
Phì đại nước tiểu: Có thể gây ra sự phì đại nước tiểu.
Chống chỉ định của Phenytoin
Dưới đây là một số trường hợp nơi phenytoin không nên được sử dụng hoặc cần phải thận trọng:
Quá mẫn cảm với phenytoin
Nếu bạn có tiền sử quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng với phenytoin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh cảm mạo (cổ đại hay nguy cơ đau tim)
Có thể tăng nguy cơ đau tim và đột quỵ ở những người có tiền sử bệnh tim mạch hoặc nguy cơ cao cho vấn đề tim mạch.
Hội chứng bất thường về gan
Nếu bạn có bất kỳ vấn đề nào về chức năng gan hoặc tiền sử của bệnh lý gan, phenytoin có thể gây tăng men gan và không nên được sử dụng.
Bệnh tăng men bilirubin
Nếu bạn có bệnh tăng men bilirubin, phenytoin có thể làm tăng men bilirubin trong máu và không nên được sử dụng.
Bệnh tăng ure huyết hoặc bệnh thận nặng
Có thể cải thiện tình trạng bệnh nhân về bệnh thận, nhưng cần thận trọng khi sử dụng ở người có tiền sử bệnh tăng ure huyết hoặc bệnh thận nặng.
Tiền sử của rối loạn máu hoặc bất thường máu
Nếu bạn có tiền sử của các rối loạn máu hoặc bất thường máu, phenytoin có thể gây tác động lên hệ thống máu và không nên sử dụng.
Thai kỳ và cho con bú
Có thể gây hại cho thai kỳ và có thể tiết vào sữa mẹ. Nếu bạn có kế hoạch mang thai hoặc đang cho con bú, nên thảo luận với bác sĩ về việc sử dụng phenytoin và tùy chọn điều trị khác.
Tương tác thuốc của Phenytoin
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng với phenytoin:
Tương tác với thuốc chống động kinh khác
Khi sử dụng phenytoin cùng với các thuốc chống động kinh khác như valproic acid, carbamazepine, hoặc phenobarbital có thể cần điều chỉnh liều dùng của các loại thuốc này để tránh tạo ra tình trạng tăng nồng độ huyết thanh.
Tương tác với thuốc ức chế men gan (enzyme inducers)
Phenytoin là một enzyme inducer mạnh và có thể tăng sự giải phóng và sự trao đổi của nhiều loại thuốc khác, chẳng hạn như warfarin (một thuốc chống đông), các thuốc kháng virus như lamotrigine, và các thuốc khác.
Tương tác với thuốc kháng sinh
Một số kháng sinh, như trimethoprim-sulfamethoxazole hoặc ciprofloxacin, có thể tăng nồng độ phenytoin trong máu và gây nguy cơ ngộ độc.
Tương tác với thuốc ức chế men gan (enzyme inhibitors)
Thuốc như cimetidine (một loại thuốc chống loét dạ dày) và fluconazole (một loại thuốc chống nấm) có thể làm tăng nồng độ phenytoin trong máu và gây nguy cơ ngộ độc.
Tương tác với thuốc tricyclic antidepressants (TCA)
Sử dụng phenytoin cùng với TCA như amitriptyline có thể làm gia tăng tác dụng phụ của cả hai loại thuốc.
Tương tác với thuốc chống loét dạ dày
Các loại thuốc chống loét dạ dày như cimetidine, ranitidine, hoặc omeprazole có thể làm tăng nồng độ phenytoin và cần điều chỉnh liều dùng.
Tương tác với thuốc kháng co giật non-depolarizing
Sử dụng phenytoin cùng với thuốc kháng co giật non-depolarizing như pancuronium có thể làm gia tăng tác dụng của thuốc này.
Tương tác với thuốc kháng virus HIV
Thuốc kháng virus HIV, chẳng hạn như nevirapine, có thể ảnh hưởng đến nồng độ phenytoin trong máu.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
