Metformin: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Người ta đã biết từ lâu rằng một loại cây lilac có tên “Galega officinalis” đã được sử dụng trong y học dân gian để điều trị một số triệu chứng liên quan đến tiểu đường. Năm 1922, các nhà nghiên cứu Pháp đã phát hiện rằng chất hoạt chất chính trong cây lilac có thể làm giảm đường huyết, và họ trích xuất chất này gọi là guanidine. Guanidine sau này đã là nguồn cảm hứng cho sự phát triển của metformin.

Metformin được tổng hợp lần đầu tiên vào những năm 1920 bởi các nhà nghiên cứu Pháp Bernard Courtois và Jean-Marie Dautrebande. Tuy nhiên, thuốc này chưa được sử dụng rộng rãi cho đến sau Thế chiến thứ hai.

Metformin được giới thiệu cho sử dụng lâm sàng vào những năm 1950. Ban đầu, nó có tên gọi là “Glucophage.” Trong giai đoạn đầu, metformin không được sử dụng phổ biến do lo ngại về tác dụng phụ. Tuy nhiên, sau nhiều nghiên cứu và thay đổi trong cách sử dụng, hoạt chất này trở thành một phần quan trọng trong điều trị bệnh tiểu đường loại 2.

Metformin đã trải qua nhiều thay đổi về tên thương hiệu và cách sử dụng. Nó được đổi tên thành “Glucophage” sau đó là “Glucophage XR,” và hiện nay có nhiều tên thương hiệu khác nhau như “Fortamet,” “Glumetza” và “Riomet“.

Metformin đã trở thành một loại thuốc quan trọng và phổ biến trên toàn thế giới cho điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Nó đã giúp hàng triệu người kiểm soát đường huyết và giảm nguy cơ các biến chứng của tiểu đường.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Metformin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Metformin là thuốc gì?

Metformin là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Nó còn được biết đến dưới tên thương hiệu như Glucophage, Glumetza, Fortamet và Riomet. Metformin thuộc vào nhóm thuốc gọi là biguanides.

Cách hoạt động chính của metformin là giúp cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách tăng cường sự nhạy cảm của cơ bắp và mô mỡ đối với insulin, đồng thời giúp gan giảm sản xuất glucose.

Nó cũng có thể giảm quá trình hấp thu glucose từ đường tiêu hóa. Metformin thường được sử dụng như một phần của kế hoạch điều trị tổng thể cho người mắc bệnh tiểu đường loại 2, bao gồm cả kiểm soát chế độ ăn uống và tập thể dục.

Metformin có thể giúp kiểm soát đường huyết và làm giảm nguy cơ các vấn đề liên quan đến tiểu đường, chẳng hạn như bệnh tim mạch và các biến chứng do đường huyết cao.

Dược động học của Metformin

Metformin là một loại thuốc dùng để điều trị tiểu đường và điều kiện liên quan. Thuốc này được sử dụng bằng đường uống và có nhiều yếu tố ảnh hưởng đến quá trình hấp thu, phân phối, chuyển hóa và đào thải của nó trong cơ thể.

Khi dùng metformin bằng đường uống, nó được hấp thu nhanh chóng qua ruột non sau khi uống một liều. Thời gian bắt đầu tác dụng là khoảng 1,5 giờ, thời gian bán hủy trong tuần hoàn khoảng 1,5–4,9 giờ và thời gian tác dụng là 16–20 giờ.

Khoảng 20% tổng liều được hấp thu từ tá tràng, tới 60% từ hỗng tràng và hồi tràng. Metformin không được chuyển hóa và được bài tiết qua thận. Tốc độ đào thải của metformin từ huyết tương là khoảng 500 ml mỗi phút.

Sự phân phối của metformin nhanh chóng sau khi hấp thu và không liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối đã được báo cáo ở mức từ 63 đến 276 L sau khi tiêm tĩnh mạch.

Nồng độ metformin trong gan cao hơn từ 3 đến 5 lần so với nồng độ trong tĩnh mạch sau liều điều trị duy nhất, và metformin trong gan được cho là nơi thực hiện chức năng chính của thuốc. Nồng độ metformin trong huyết tương đạt được trạng thái ổn định trong vòng 24 đến 48 giờ sau khi uống.

Hoạt chất này có một loạt các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình hấp thu và đào thải, bao gồm chức năng thận, trọng lượng phân tử thấp và sự hiện diện của chất vận chuyển trong thận. Sự tích lũy metformin có thể dẫn đến nguy cơ nhiễm toan lactic, một tác dụng phụ hiếm gặp nhưng gây tử vong.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Metformin

Metformin là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi trong điều trị tiểu đường loại 2. Mặc dù cơ chế phân tử cụ thể của nó chưa được hiểu rõ hoàn toàn, nhưng có nhiều cơ chế tiềm năng đã được đề xuất để giải thích tác động của thuốc.

Một trong những cơ chế quan trọng nhất là kích hoạt protein kinase được kích hoạt bởi AMP (AMPK), một enzyme quan trọng trong việc điều chỉnh chuyển hóa glucose và chất béo trong cơ thể. Kích hoạt AMPK giúp ức chế sản xuất glucose ở gan và tăng độ nhạy của cơ thể đối với insulin.

Hoạt chất này cũng ức chế tăng của hormone glucagon, giúp giảm mức đường huyết khi đang ở trạng thái đói. Nó có tác động giảm chất lượng tiền androgen ở phụ nữ mắc bệnh kháng insulin, cũng như làm tăng độ nhạy insulin, cải thiện hấp thu glucose ở ngoại biên và giảm quá trình ức chế oxy hóa axit béo do insulin gây ra.

Ngoài ra, metformin có thể tác động đến hệ vi sinh vật đường ruột, thay đổi cộng đồng vi khuẩn trong ruột, và tác động này có thể giúp kiểm soát nồng độ đường huyết.

Dù chưa rõ hoàn toàn cơ chế chi tiết, metformin đã chứng minh hiệu quả trong việc kiểm soát tiểu đường và có lợi ích trong nhiều khía cạnh của chuyển hóa. Cơ chế kích hoạt AMPK và ức chế sản xuất glucose ở gan đóng vai trò chính trong tác dụng của thuốc này.

Chỉ định của Metformin

Chỉ định chính của metformin bao gồm:

Điều trị tiểu đường loại 2

Giúp kiểm soát nồng độ đường huyết ở người mắc tiểu đường loại 2 bằng cách giảm sản xuất glucose ở gan và tăng độ nhạy insulin. Điều này giúp cải thiện kiểm soát đường huyết và giảm nguy cơ biến chứng tiểu đường.

Giảm cân

Sử dụng để giúp giảm cân hoặc kiểm soát cân nặng ở những người mắc tiểu đường. Nó có thể giúp giảm ham muốn ăn và làm giảm hấp thu glucose từ đường tiêu hóa.

Chống lại hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS)

Có thể được sử dụng để điều trị PCOS ở phụ nữ. Nó giúp cải thiện tình trạng hormon và kiểm soát kích thước buồng trứng, có thể tạo điều kiện thuận lợi cho việc thụ tinh và mang thai.

Kiểm soát nồng độ đường huyết cho những người có nguy cơ tiểu đường

Sử dụng để kiểm soát nồng độ đường huyết cho những người có nguy cơ tiểu đường loại 2 mà chưa mắc bệnh.

Liều lượng và cách sử dụng của Metformin

Liều lượng của metformin có thể thay đổi tùy theo từng bệnh nhân và theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc hướng dẫn trên nhãn thuốc.

Đối với bệnh tiểu đường loại 2

• Dạng bào chế uống (viên giải phóng kéo dài) cho người lớn: Thường bắt đầu với 1000 mg mỗi ngày một lần, uống vào bữa tối. Bác sĩ có thể tăng liều nếu cần thiết, nhưng thường không quá 2500 mg mỗi ngày.
• Dạng bào chế uống (hỗn dịch giải phóng kéo dài) cho người lớn: Thường bắt đầu với 5 ml mỗi ngày một lần, uống vào bữa tối. Bác sĩ có thể tăng liều nếu cần thiết, nhưng thường không quá 20 ml mỗi ngày.
• Dạng bào chế uống (dung dịch) cho người lớn: Thường bắt đầu với 5 ml hai lần một ngày hoặc 8,5 ml mỗi ngày một lần trong bữa ăn. Bác sĩ có thể tăng liều nếu cần thiết, nhưng thường không quá 25,5 ml mỗi ngày.

Đối với trẻ em

• Sử dụng và liều lượng cho trẻ em cần được xác định bởi bác sĩ.

Tác dụng phụ của Metformin

Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp của metformin:

Tác dụng phụ tiêu hoá

Một số người có thể gặp khó chịu dạ dày, buồn nôn, hoặc tiêu chảy khi bắt đầu sử dụng metformin. Tuy nhiên, các triệu chứng này thường tự giảm đi sau một thời gian và có thể được giảm bằng cách uống thuốc trong bữa ăn hoặc yêu cầu bác sĩ điều chỉnh liều.

Tăng men gan

Có thể làm tăng men gan ở một số người. Bác sĩ của bạn có thể theo dõi chức năng gan của bạn trong suốt quá trình điều trị.

Tăng axit lactic huyết

Mặc dù hiếm, metformin có thể gây ra một tác dụng phụ nghiêm trọng gọi là nhiễm toan lactic, trong đó nồng độ axit lactic trong huyết tương tăng lên đáng kể. Đây là tình trạng nguy hiểm và cần được theo dõi sát sao. Nếu bạn có dấu hiệu như khó thở, mệt mỏi, buồn nôn, hoặc đau cơ, bạn cần ngay lập tức thăm khám y tế.

Giảm hấp thu vitamin B12

Sử dụng kéo dài có thể làm giảm hấp thu vitamin B12, gây ra thiếu hụt B12. Điều này có thể ảnh hưởng đến sức khỏe dây thần kinh và máu, và bạn có thể cần bổ sung vitamin B12 hoặc theo dõi nồng độ B12 trong máu.

Tác dụng phụ khác

Một số tác dụng phụ khác bao gồm viêm gan, biểu hiện thay đổi vị giác, và quá mệt mỏi.

Chống chỉ định của Metformin

Dưới đây là danh sách các trường hợp chống chỉ định cho việc sử dụng metformin:

Suỵt thận nặng

Được tiết thận qua thận, vì vậy người có suy thận nặng hoặc suy thận kết hợp với các vấn đề khác của thận thường không nên sử dụng thuốc này. Nếu bạn có bất kỳ vấn đề về thận nào, bạn nên thảo luận với bác sĩ về sự an toàn của metformin cho bạn.

Tình trạng dấn thân acidotic

Người bị dấn thân acidotic, như cetoacidosis tiểu đường, không nên sử dụng metformin. Thuốc này có thể gây tăng axit lactic trong máu, một tình trạng nguy hiểm khi kết hợp với cetoacidosis.

Tình trạng nghiêm trọng của tim mạch hoặc hô hấp

Người mắc bệnh tim mạch nghiêm trọng, phổi nghiêm trọng hoặc bất kỳ tình trạng nào ảnh hưởng đến sự lưu thông máu hoặc cung cấp oxy cũng nên hạn chế sử dụng metformin. Thuốc này có thể tác động đến sự lưu thông máu và sự cung cấp oxy đến các cơ quan quan trọng.

Suy gan nghiêm trọng

Có thể ảnh hưởng đến chức năng gan và có thể gây ra vấn đề cho những người có suy gan nghiêm trọng.

Tình trạng bị nhiễm trùng hoặc tổn thương nghiêm trọng

Khi bạn mắc bất kỳ vấn đề về nhiễm trùng nào hoặc tổn thương nghiêm trọng, bạn nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng metformin.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Dù metformin thường được xem là an toàn trong khi mang thai hoặc cho con bú, bạn nên thảo luận với bác sĩ về việc sử dụng thuốc trong tình huống này, và họ có thể điều chỉnh liều lượng hoặc đề xuất một phương thức điều trị thay thế.

Quá mẫn cảm

Nếu bạn đã từng trải qua phản ứng dị ứng đối với hoạt chất này hoặc các thành phần khác trong thuốc, bạn nên ngừng sử dụng và thảo luận với bác sĩ.

Tương tác thuốc của Metformin

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng mà bạn nên biết:

Thuốc tránh thai

Thuốc tránh thai chứa hormone có thể tương tác với metformin và làm thay đổi cường độ tác dụng của metformin. Điều này có thể ảnh hưởng đến kiểm soát đường huyết. Thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang sử dụng hoặc muốn sử dụng thuốc tránh thai, và họ có thể điều chỉnh liều lượng metformin của bạn nếu cần.

Thuốc đối kháng estrogen

Một số thuốc đối kháng estrogen, thường được sử dụng trong điều trị bệnh ung thư vú hoặc triệu chứng liên quan đến tiền mã kinh, có thể tương tác với hoạt chất này. Cần theo dõi tình hình kiểm soát đường huyết khi kết hợp sử dụng chúng.

Thuốc tạo cản trở cho quá trình tiêu hóa

Thuốc chứa chất như ranitidine hoặc omeprazole, thường được sử dụng để điều trị vấn đề dạ dày, có thể làm giảm tốc độ hấp thụ metformin, dẫn đến giảm hiệu quả của thuốc. Hãy theo dõi cẩn thận kiểm soát đường huyết khi sử dụng cùng với những loại thuốc này.

Thuốc kháng nấm

Các thuốc kháng nấm, như fluconazole, có thể tương tác với metformin và làm tăng nồng độ metformin trong máu. Điều này có thể gây ra tác dụng phụ của metformin, như tăng acid lactic trong máu.

Thuốc giảm căng cơ

Thuốc chứa chất như chlorpromazine hoặc olanzapine, được sử dụng trong điều trị tình trạng như tâm thần phân liệt hoặc rối loạn tâm thần, có thể làm tăng đường huyết và đối phó với tác dụng giảm đường huyết của hoạt chất này.

Thuốc kháng histamine

Các thuốc kháng histamine, chẳng hạn như cimetidine, có thể tương tác với metformin và gây ra tăng đường huyết.

Thuốc chống viêm non-steroid (NSAID)

Một số NSAID như ibuprofen hoặc naproxen, có thể làm thay đổi tác dụng của hoạt chất này lên đường huyết.

Thuốc kháng HIV

Một số thuốc kháng HIV có thể tương tác với metformin và tăng hoặc giảm nồng độ metformin trong máu.

Thuốc ức chế men monoamine oxidase (MAOI)

Sử dụng cùng với các loại thuốc này có thể gây ra tăng đường huyết và cần được kiểm soát thường xuyên.

Tài liệu tham khảo

• Clinical Pharmacokinetics of Metformin – IntechOpen (https://www.intechopen.com/chapters/77996)
• Metformin (https://en.wikipedia.org/wiki/Metformin)
• Metformin (Oral Route) Proper Use (https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/metformin-oral-route/proper-use/drg-20067074)

Trên đây là những kiến thức về Metformin là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.