Procainamide: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Procainamide được tổng hợp và phát triển từ procaine bằng cách thay thế một phần cấu trúc hóa học của procaine. Procaine ban đầu được sử dụng làm thuốc gây tê cơ. Khi chất này được biến đổi thành procainamide, nó trở thành một loại thuốc có tác dụng trong điều trị rối loạn nhịp tim.

Năm 1957, FDA (Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ) chấp thuận việc sử dụng procainamide để điều trị những bệnh nhân mắc rối loạn nhịp tim.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Health Center xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Procainamide là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Procainamide là thuốc gì?

Cong thuc cau tao cua Procainamide
Công thức cấu tạo của Procainamide

Procainamide là một loại thuốc được sử dụng trong lĩnh vực y học để điều trị các rối loạn nhịp tim (arrhythmia). Thuốc này có khả năng ảnh hưởng đến các kênh natri trong màng tế bào cơ tim, giúp điều chỉnh nhịp tim và ổn định nó trong trường hợp nhịp tim không đều.

Dược động học của Procainamide

Duoc dong hoc cua Procainamide
Dược động học của Procainamide

Procainamide được hấp thu gần như hoàn toàn sau khi uống, và nồng độ cao nhất trong huyết tương thường đạt được trong vòng 1 đến 2 giờ. Khi tiêm tĩnh mạch, giai đoạn phân bố ban đầu diễn ra nhanh chóng và hoàn thành sau khoảng 30 phút. Thể tích phân bố rõ ràng của procainamide là khoảng 2L/kg thể trọng.

Sự kết hợp với protein huyết tương

Khoảng 15% procainamide gắn kết với protein huyết tương ở nồng độ điều trị trong huyết tương.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa thành N-Acetylprocainamide, một chất chuyển hóa chính có hoạt tính dược lý. Quá trình acetyl hóa procainamide dường như chịu sự kiểm soát đơn gen giống như isoniazid. Còn ít nhất 2 chất chuyển hóa khác đã được tìm thấy nhưng chưa được xác định.

Thải trừ

Khoảng 50% procainamide được tiết trừ qua thận dưới dạng không đổi. Tỷ lệ thu hồi trong nước tiểu của N-Acetylprocainamide dao động từ 15% (khoảng 7 đến 34% ở người khỏe mạnh). Độ thanh thải qua thận của procainamide dao động từ 179 đến 660 ml/phút. Quá trình lọc cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận dường như đóng vai trò quan trọng trong quá trình này.

Ảnh hưởng của suy tim và suy thận

Ở những bệnh nhân mắc suy tim và/hoặc suy thận cung lượng thấp, sự hấp thu, phân bố và thải trừ của procainamide có thể bị thay đổi đáng kể. Do đó, việc xác định nồng độ trong huyết tương có giá trị quan trọng để điều trị an toàn và hiệu quả.

Quan trọng của theo dõi

Vì N-Acetylprocainamide có tác dụng dược lý tương đương với procainamide, cả hai chất này cần được theo dõi đồng thời để đảm bảo điều trị hiệu quả và an toàn.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Procainamide

Co che tac dung cua Procainamide
Cơ chế tác dụng của Procainamide

Procainamide là một loại thuốc được sử dụng để điều trị các rối loạn nhịp tim. Cơ chế hoạt động của nó liên quan đến khả năng ảnh hưởng đến kênh natri trong màng tế bào cơ tim, gây ra sự phong tỏa nhanh chóng của các kênh natri này. Procainamide hoạt động như một chất đối kháng với quá trình đóng cửa kéo dài của các kênh natri, và sự phong tỏa có thể xảy ra từ cả bên trong và bên ngoài tế bào.

Sự phong tỏa từ bên ngoài tế bào yếu hơn so với từ bên trong tế bào và xảy ra thông qua con đường kỵ nước. Procainamide tồn tại ở dạng tích điện và cần tiếp cận vị trí liên kết trực tiếp với các kênh natri để chặn chúng. Điều này cũng làm giảm độ nhạy điện áp của kênh, dẫn đến mất sự phụ thuộc vào điện áp của tốc độ chặn.

Ngoài ra, procainamide có khả năng chuyển hóa thành N-Acetylprocainamide, một chất ít độc hơn. Quá trình chuyển hóa có thể đa dạng ở người, với hai kiểu hình là acetylator chậm và acetylator nhanh. Procainamide cũng có thể bị oxy hóa bởi cytochrome P-450 thành các chất chuyển hóa oxit.

Cơ chế hoạt động phức tạp và chuyển hóa đa dạng của procainamide làm cho nó trở thành một lựa chọn quan trọng trong điều trị rối loạn nhịp tim.

Chỉ định của Procainamide

Procainamide được chỉ định cho một số tình trạng và bệnh lý như sau:

Rối loạn nhịp tim

Được sử dụng để điều trị và kiểm soát các rối loạn nhịp tim, bao gồm những tình trạng như tăng nhịp tim (tachycardia), nhịp tim không đều (arrhythmia), và các loại rối loạn nhịp khác.

Bệnh động mạch vành

Một số trường hợp, procainamide có thể được sử dụng trong việc điều trị những người mắc bệnh động mạch vành, đặc biệt khi nhịp tim không ổn định có thể gây nguy cơ cho sức khỏe.

Xác định bệnh

Có thể được sử dụng trong quá trình xác định nguyên nhân của một số triệu chứng tim mạch, nhưng thường được thực hiện dưới sự giám sát của các chuyên gia y tế.

Liều lượng và cách sử dụng của Procainamide

Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan về liều lượng và cách sử dụng thường dùng:

Liều ban đầu

Uống đường uống (oral): Liều thông thường là 50 mg/kg (tính trên trọng lượng cơ thể) được chia thành 3-4 lần trong ngày.

Liều duy trì

Uống đường uống (oral): Liều duy trì thường là 25-50 mg/kg/ngày, chia thành nhiều lần trong ngày. Tùy thuộc vào tình trạng bệnh lý và phản ứng của bệnh nhân, bác sĩ có thể điều chỉnh liều đặc trị.

Tiêm tĩnh mạch (intravenous)

Có thể được sử dụng dưới dạng tiêm tĩnh mạch dự phòng hoặc trong các trường hợp khẩn cấp dưới sự giám sát của chuyên gia y tế. Liều tiêm thường bắt đầu bằng 20-30 mg/kg tiêm tĩnh mạch trong khoảng 25-50 mg/phút. Sau đó, liều duy trì có thể là 2-6 mg/phút.

Sử dụng trong bệnh viện

Được sử dụng trong bệnh viện hoặc trong môi trường y tế có sự giám sát chặt chẽ, do đây là một loại thuốc có thể gây ra tác dụng phụ và cần theo dõi tình trạng của bệnh nhân.

Thời gian sử dụng

Liều và thời gian sử dụng của procainamide cũng phụ thuộc vào tình trạng bệnh lý của bệnh nhân và phản ứng với thuốc. Procainamide có thể được sử dụng trong thời gian ngắn hoặc dài hạn theo chỉ định của bác sĩ.

Tác dụng phụ của Procainamide

Dưới đây là một số tác dụng phụ thông thường mà người dùng procainamide có thể trải qua:

Tác dụng phụ trên hệ tim mạch

  • Kéo dài QT interval: Có thể kéo dài khoảng QT trong điện tim, gây ra tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim đáng lo ngại, chẳng hạn như Torsades de Pointes.
  • Rối loạn nhịp tim: Một số bệnh nhân có thể trải qua các rối loạn nhịp tim mới hoặc gia tăng nguy cơ nhịp tim không đều.

Tác dụng phụ trên hệ thần kinh

  • Tăng kích thích: Có thể gây ra tăng kích thích, lo âu, hoặc các tình trạng tâm lý khác.
  • Cảm giác tê hoặc buồn ngủ: Một số bệnh nhân có thể trải qua cảm giác tê hoặc buồn ngủ.

Tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa

  • Buồn nôn hoặc nôn mửa: Có thể gây buồn nôn hoặc nôn mửa ở một số bệnh nhân.

Tác dụng phụ trên hệ thận

  • Thay đổi chức năng thận: Có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, gây ra thay đổi trong cân bằng nước và điện giữa cơ thể.

Tác dụng phụ khác

  • Tác dụng phụ da: Có thể gây ra các tác dụng phụ liên quan đến da như dị ứng hoặc sưng da.
  • Tác dụng phụ huyết: Có thể ảnh hưởng đến chức năng huyết khối và gây ra giảm số lượng tiểu cầu hoặc tiểu bạch cầu.

Chống chỉ định của Procainamide

Dưới đây là một số trường hợp mà việc sử dụng procainamide không được khuyến nghị hoặc cần thận trọng:

Quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng

Nếu bệnh nhân đã có tiền sử về phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn cảm với procainamide hoặc các thành phần khác của thuốc, thì không nên sử dụng procainamide.

Rối loạn nội tiết nghiêm trọng

Nên được sử dụng với thận trọng ở những người mắc bệnh Basedow, bệnh Grave hoặc các rối loạn nội tiết nghiêm trọng khác.

Rối loạn nội tiết tim mạch

Không nên sử dụng trong trường hợp bệnh nhân có bệnh AV block một hoặc hai bậc, bất thường trong hệ dẫn truyền của điện tim.

Miễn dịch yếu

Nếu bệnh nhân có hệ miễn dịch suy yếu hoặc các tình trạng yếu đối với nhiễm trùng, việc sử dụng procainamide cần thận trọng.

Rối loạn máu

Bệnh nhân có tiền sử về rối loạn máu, bao gồm giảm tiểu cầu hoặc tiểu bạch cầu, nên được thận trọng khi sử dụng hoạt chất này.

Phụ thuộc vào điện áp

Có thể kéo dài QT interval và tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim đáng lo ngại. Việc sử dụng hoạt chất này ở những người có rối loạn nhịp tim hoặc những người dự phòng rối loạn nhịp tim cần được thực hiện dưới sự giám sát cẩn thận của bác sĩ.

Thai kỳ và cho con bú

Có thể có tác động tiêu biểu đến thai kỳ và cho con bú. Nếu phụ nữ mang thai hoặc dự định mang thai hoặc đang cho con bú, việc sử dụng procainamide cần được xem xét cẩn thận và theo chỉ định của bác sĩ.

Tương tác thuốc của Procainamide

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng liên quan đến procainamide:

Tương tác với thuốc chống loạn nhịp tim khác

Sử dụng cùng với các thuốc chống loạn nhịp tim khác, chẳng hạn như kinidin hoặc disopyramide, có thể tạo ra tác dụng tăng cường và tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim.

Tương tác với thuốc kéo dài QT interval

Có khả năng kéo dài khoảng QT trong điện tim. Khi kết hợp với các thuốc khác có tác động kéo dài QT interval, chẳng hạn như một số loại kháng histamin (antihistamines) hoặc các loại thuốc chống loạn nhịp tim khác, tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim, chẳng hạn như Torsades de Pointes.

Tương tác với thuốc kháng HIV (loại protease inhibitors)

Một số loại thuốc kháng HIV, chẳng hạn như ritonavir hoặc indinavir, có thể tương tác với hoạt chất này và làm tăng nồng độ trong huyết tương, gây ra nguy cơ tăng tác dụng phụ.

Tương tác với thuốc kháng nấm

Các loại thuốc kháng nấm azole, chẳng hạn như fluconazole hoặc ketoconazole, có thể tương tác với procainamide và làm tăng nồng độ hoạt chất này trong huyết tương.

Tương tác với thuốc chống trầm cảm

Một số loại thuốc chống trầm cảm tricyclic, chẳng hạn như amitriptyline, có thể tăng khả năng tạo ra rối loạn nhịp tim khi được kết hợp với hoạt chất này.

Tương tác với thuốc chống co cơ

Việc kết hợp với thuốc chống co cơ neuromuscular-blocking agents có thể làm gia tăng tác động của cả hai loại thuốc, dẫn đến tác dụng không mong muốn.

Tài liệu tham khảo

Trên đây là những kiến thức về Procainamide là gì mà Phòng khám Health Center cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *