Digoxin: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Digoxin là một dược phẩm xuất phát từ cây cỏ Digitalis purpurea, thường được gọi là hoa mắt rồng. Cây cỏ này đã được sử dụng trong dân gian y học từ hàng trăm năm trước, đặc biệt trong việc điều trị các vấn đề tim mạch. Tuy nhiên, việc tạo ra dược phẩm digoxin từ Digitalis purpurea không xảy ra cho đến khi vào thế kỷ 18.

Nhà hóa học William Withering, một bác sĩ người Anh, là người đầu tiên mô tả tác dụng của Digitalis purpurea trong một tác phẩm năm 1785 mang tên “An Account of the Foxglove and Some of Its Medical Uses.” Ông đã phân loại việc sử dụng hoa mắt rồng (Digitalis purpurea) để điều trị bệnh tim và chứng sưng phổi, và gọi nó là “foxglove.”

Tuy nhiên, đến năm 19 thế kỷ, công nghệ sản xuất và chuẩn hóa digoxin mới phát triển mạnh mẽ. Digoxin trở thành một phần quan trọng trong điều trị các vấn đề tim mạch, nhất là suy tim và rối loạn nhịp tim. Đến năm 1930, digoxin đã được đưa vào sử dụng rộng rãi trong y học cổ điển.

Dược phẩm Digoxin đã và vẫn tiếp tục đóng một vai trò quan trọng trong điều trị các bệnh tim và tiếp tục được sử dụng rộng rãi cho đến ngày nay.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Digoxin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Digoxin là thuốc gì?

Digoxin là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị các vấn đề liên quan đến tim, đặc biệt là trong việc kiểm soát nhịp tim và cải thiện lực bơm tim. Nó thuộc vào nhóm thuốc gọi là “glycoside digitoxin,” và có tác động lên tim để làm tăng sức co bóp và kiểm soát nhịp tim. Digoxin thường được sử dụng trong các trường hợp như suy tim, bệnh tim mạch và rối loạn nhịp tim.

Dược động học của Digoxin

Khoảng 70 đến 80% liều digoxin uống được hấp thu, chủ yếu ở phần gần ruột non. Sự kết hợp với albumin trong huyết thanh thường là từ 20 đến 30%. Digoxin phân tán rộng rãi trong cơ thể, thể hiện qua thể tích phân bố lớn. Mặc dù nồng độ cao nhất thường được tìm thấy ở tim và thận, cơ xương là nơi có lượng digoxin lớn nhất.

Thời gian bán hủy ở người khỏe mạnh dao động từ 26 đến 45 giờ. Con đường chính để loại trừ digoxin là thông qua bài tiết qua thận, có mối liên quan mật thiết với tốc độ lọc qua cầu thận. Ngoài ra, một số lượng nhỏ digoxin có thể bài tiết lại qua ống thận, và có khả năng tái hấp thu trong quá trình này.

Gần như toàn bộ digoxin trong nước tiểu được loại trừ dưới dạng không đổi, chỉ có một phần nhỏ digoxin được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính. Tác dụng dược lý của dihydrodigoxin (dạng chuyển hóa của digoxin) vẫn chưa được hiểu rõ. Khoảng 25 đến 28% digoxin được loại trừ qua đường không qua thận.

Sự loại trừ qua mật có thể tăng đến khoảng 30% liều dùng cụ thể, nhưng chu trình gan ruột dường như không có tầm quan trọng lớn.

Tác động dược lý của digoxin, bao gồm các triệu chứng nhiễm độc, có liên quan chặt chẽ đến việc hấp thu digoxin vào tim sau một liều duy nhất và đối với nồng độ digoxin trong huyết thanh ở trạng thái ổn định trong quá trình điều trị duy trì. Suy giảm chức năng thận là tình trạng quan trọng nhất ảnh hưởng đến tác động dược lực của digoxin.

Ngoài việc loại trừ creatinine qua thận, nhiều yếu tố khác như sinh khả dụng của digoxin, thể tích phân bố, lượng loại trừ ngoài thận, trọng lượng cơ thể và nồng độ albumin trong huyết thanh đều có thể làm thay đổi nồng độ digoxin trong huyết thanh. Một số tương tác thuốc cũng có thể xảy ra trong giai đoạn hấp thu.

Việc dự đoán chính xác nồng độ digoxin trong huyết thanh thông qua nhiều phương pháp tính toán liều đã không thành công. Do nhiều yếu tố có thể ảnh hưởng đến độ nhạy của cơ tim đối với digoxin, việc đo lường nồng độ digoxin trong huyết thanh chỉ là một tiêu chí hữu ích, nhưng thường được sử dụng khi cần điều chỉnh liều digoxin trong tình huống lâm sàng cụ thể

Dược lý và cơ chế tác dụng của Digoxin

Digoxin có hai cơ chế tác động chính tùy theo chỉ định:

Tác dụng ionotropic dương

Tăng cường lực co bóp của tim bằng cách ức chế hoạt động tái sinh của bơm Na-K ATPase trong cơ tim, một loại enzym kiểm soát dòng chất ion vào tim. Khi digoxin tác động, nó gây tăng nồng độ natri bên trong tế bào, dẫn đến việc canxi tràn vào tim và làm tăng khả năng co bóp của tim. Điều này dẫn đến tăng lực đẩy của tim cùng với giảm áp lực đổ đầy tâm thất sau đó.

Ức chế nút AV

Kích thích phế vị (ngừng truyền) trên nút AV (nút dẫn truyền ở giữa tia sống và tâm thất). Bằng cách kích thích hệ thần kinh giao cảm, nó làm giảm sự truyền dẫn điện trong nút AV, dẫn đến giảm nhịp tim. Sự gia tăng nồng độ canxi trong tim dẫn đến kéo dài pha 4 và pha 0 của điện thế hoạt động tim, do đó làm tăng thời gian trễ của nút AV. Sự truyền dẫn chậm hơn qua nút AV dẫn đến giảm tần suất nhịp tim.

Một công dụng khác của digoxin là gây chết thai nhi trước khi thực hiện việc phá thai trong tam cá nguyệt thứ hai. Digoxin gây tổn thương và độc tố cho mô của thai nhi.

Chỉ định của Digoxin

Dưới đây là một số chỉ định chính của Digoxin:

Suy tim

Giúp cải thiện khả năng co bóp của tim, tăng mạnh mẽ lực co bóp tim và cải thiện dòng máu từ tâm thất trái, làm giảm triệu chứng như đau ngực và khó thở.

Rối loạn nhịp tim

Kiểm soát nhịp tim ở các trường hợp như nhĩ thất rung (atrial fibrillation) hoặc nhĩ thất rung nhanh (atrial flutter). Nó giúp làm chậm nhịp tim, cải thiện tình trạng huyết áp và giảm nguy cơ đột quỵ.

Bệnh van tim

Có thể được sử dụng khi người bệnh mắc bệnh van tim hay đặc biệt là trong bệnh van tim bất thường, giúp tăng cường hiệu suất tim.

Chứng ngược đàn hồi ven

Giảm triệu chứng chứng ngược đàn hồi ven, một trạng thái tim mạch mà tim không hoạt động hiệu quả trong việc đẩy máu từ nhĩ thất trái sang nhĩ thất phải.

Sốt phụ nữ mang thai

Giảm triệu chứng sốt phụ nữ mang thai, một tình trạng tim mạch phức tạp thường xảy ra ở phụ nữ mang thai.

Liều lượng và cách sử dụng của Digoxin

Khi đo dung dịch uống, xin hãy làm điều này một cách chính xác bằng cách sử dụng ống nhỏ giọt đi kèm với gói thuốc hoặc ống tiêm uống. Đừng sử dụng thìa, thìa dùng hàng ngày để đo liều thuốc, vì chúng không đo lường chính xác.

Liều lượng của Digoxin sẽ khác nhau tùy thuộc vào từng bệnh nhân. Xin đừng thay đổi liều dùng trừ khi có hướng dẫn từ bác sĩ. Lượng thuốc mà bạn cần sử dụng phụ thuộc vào độ mạnh của thuốc. Ngoài ra, số lượng liều bạn cần dùng mỗi ngày, khoảng thời gian giữa các liều và thời gian sử dụng thuốc cũng phụ thuộc vào tình trạng sức khỏe cụ thể của bạn.

Đối với bệnh suy tim hoặc rung tâm nhĩ:

Đối với dạng bào chế uống (dung dịch), liều lượng cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 10 tuổi trở lên sẽ phụ thuộc vào độ tuổi, trọng lượng cơ thể và tình trạng bệnh lý của từng người, và sẽ do bác sĩ xác định. Ban đầu, liều thường là 10 đến 15 microgam (mcg) cho mỗi kg trọng lượng cơ thể. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều cần dùng theo tình trạng cụ thể. Tuy nhiên, liều duy trì thường là 3 đến 4,5 mcg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.

Đối với trẻ em từ 5 đến 10 tuổi, liều lượng sẽ cũng phụ thuộc vào độ tuổi, trọng lượng cơ thể và tình trạng bệnh lý, do đó, bác sĩ sẽ xác định liều thích hợp. Ban đầu, liều thường là 20 đến 35 microgam cho mỗi kg trọng lượng cơ thể. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều theo cần thiết. Tuy nhiên, liều duy trì thường là 5,6 đến 11,3 mcg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.

Trẻ em từ 2 đến 5 tuổi sẽ có liều dựa trên độ tuổi, trọng lượng cơ thể và tình trạng bệnh lý. Ban đầu, liều thường là 30 đến 45 microgam cho mỗi kg trọng lượng cơ thể. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều theo tình trạng cụ thể. Tuy nhiên, liều duy trì thường là 9,4 đến 13,1 mcg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.

Trẻ sơ sinh từ 1 tháng đến 24 tháng tuổi cũng sẽ có liều dựa trên độ tuổi, trọng lượng cơ thể và tình trạng bệnh lý. Ban đầu, liều thường là 35 đến 60 microgam cho mỗi kg trọng lượng cơ thể. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều theo cần thiết. Tuy nhiên, liều duy trì thường là 11,3 đến 18,8 mcg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.

Trẻ đủ tháng cũng sẽ có liều dựa trên độ tuổi, trọng lượng cơ thể và tình trạng bệnh lý. Ban đầu, liều thường là 25 đến 35 microgam cho mỗi kg trọng lượng cơ thể. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều theo tình trạng cụ thể. Tuy nhiên, liều duy trì thường là 7,5 đến 11,3 mcg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.

Trẻ sinh non cũng sẽ có liều dựa trên độ tuổi, trọng lượng cơ thể và tình trạng bệnh lý. Ban đầu, liều thường là 20 đến 30 microgam cho mỗi kg trọng lượng cơ thể. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều theo cần thiết. Tuy nhiên, liều duy trì thường là 4,7 đến 7,8 mcg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.

Đối với dạng viên uống, liều dùng cho người lớn sẽ được bác sĩ xác định sau khi đã tiêm tĩnh mạch vài liều ban đầu để đạt liều số hóa nhanh, sau đó, bạn sẽ được chuyển sang sử dụng viên uống để điều trị duy trì. Liều duy trì thường từ 0,125 đến 0,5 miligam mỗi ngày, một lần mỗi ngày, và sẽ phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể và tình trạng bệnh lý của bạn.

Tác dụng phụ của Digoxin

Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến của Digoxin:

Rối loạn nhịp tim

Có thể gây ra những rối loạn nhịp tim, bao gồm nhịp tim chậm hoặc không đều. Điều này có thể gây ra các triệu chứng như nhức đầu, chói mắt, hoặc cảm giác tim đập không đều.

Buồn nôn và nôn mửa

Một số người dùng Digoxin có thể trải qua buồn nôn và nôn mửa sau khi sử dụng thuốc.

Suy thận

Rối loạn thận có thể dẫn đến tích tụ Digoxin trong cơ thể, gây ra tăng nồng độ của thuốc, và dẫn đến tác dụng phụ nghiêm trọng.

Thay đổi tâm thần và triệu chứng về não bộ

Một số người dùng Digoxin có thể trải qua thay đổi tâm thần, triệu chứng lo âu, và các vấn đề liên quan đến não bộ.

Tăng nồng độ kali huyết

Có thể gây ra tăng kali trong huyết, dẫn đến triệu chứng như mệt mỏi, cảm giác yếu, hoặc nhịp tim không đều.

Triệu chứng tiêu hóa

Có thể xuất hiện triệu chứng tiêu hóa như tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, và đầy bụng sau khi sử dụng Digoxin.

Triệu chứng dị ứng

Một số người có thể phản ứng dị ứng với Digoxin, gây ra tiến triệu chứng như sưng môi, sưng mắt, hoặc ngứa da.

Thay đổi tầm nhìn

Có thể gây ra thay đổi tầm nhìn, như quang ánh, mờ mắt, hoặc thấy màu xanh một cách không thực.

Chống chỉ định của Digoxin

Dưới đây là một số tình trạng hoặc yếu tố khiến Digoxin có thể bị chống chỉ định hoặc cần cân nhắc kỹ lưỡng trước khi sử dụng:

Quá mẫn cảm với Digoxin

Người có tiền sử quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng với Digoxin hoặc thành phần khác trong thuốc không nên sử dụng nó.

Nhịp tim siêu chậm

Nếu bạn có nhịp tim siêu chậm hoặc bất thường, đặc biệt là tiền đình, sử dụng Digoxin có thể gây ra những vấn đề liên quan đến nhịp tim.

Hội chứng Wolff-Parkinson-White (WPW)

Người có WPW, một loại rối loạn nhịp tim, nên cân nhắc sử dụng Digoxin do nó có thể làm tăng nguy cơ loại nhịp tim siêu nhanh và rối loạn.

Suy thận nặng

Suy thận nặng có thể làm tăng nồng độ trong cơ thể, gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng. Trong trường hợp suy thận nặng, phải điều chỉnh liều lượng cẩn thận hoặc tránh sử dụng nếu cần thiết.

Suy thận thể thấp

Người mắc suy thận thể thấp có thể cần cân nhắc việc sử dụng Digoxin vì nồng độ thuốc có thể tăng lên.

Nguy cơ rối loạn điện giải kali

Các tình trạng hoặc thuốc có thể làm tăng nguy cơ rối loạn điện giải kali, và khi sử dụng Digoxin, có thể xảy ra tác động kali trên tim. Điều này bao gồm người bị bệnh tiểu đường hoặc mất kali do thuốc khác.

Người có bệnh về tuyến giáp

Bệnh về tuyến giáp không được điều chỉnh có thể làm tăng khả năng phản ứng quá mạnh với Digoxin.

Người có bệnh tử cung

Có thể làm tăng nguy cơ tăng cường tử cung, đặc biệt là ở phụ nữ có bệnh tử cung nền.

Mang thai và cho con bú

Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, cần thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng Digoxin, vì nó có thể ảnh hưởng đến thai kỳ và trẻ sơ sinh.

Tương tác thuốc của Digoxin

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng với Digoxin:

Thuốc giảm kali

Thuốc giảm kali như thiazide (nhóm thuốc thiazide diuretic) có thể làm tăng nguy cơ tăng kali máu, dẫn đến mất tác dụng của Digoxin. Bác sĩ có thể cần điều chỉnh liều lượng hoặc theo dõi nồng độ kali máu của bạn.

Thuốc gây rối loạn điện giải kali

Các loại thuốc gây rối loạn điện giải kali như quinidine, amiodarone hoặc sotalol có thể tương tác và tạo điều kiện cho tác động kali trên tim. Điều này có thể làm tăng khả năng gây rối loạn nhịp tim.

Thuốc giảm rythm điện tim

Thuốc giảm rythm điện tim như verapamil hoặc diltiazem có thể tương tác, làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim hoặc ngừng tim.

Thuốc lợi tiểu

Thuốc lợi tiểu có thể làm tăng rủi ro mất kali và tăng nồng độ Digoxin trong máu. Các loại thuốc này bao gồm furosemide và thiazide.

Thuốc kết hợp giữa chất chống co giật và Digoxin

Sử dụng cùng với chất chống co giật như phenytoin có thể làm tăng rủi ro động kinh.

Thuốc kháng trùng nội tiết

Một số kháng trùng nội tiết có thể ảnh hưởng đến tác dụng, ví dụ: Ketoconazole có thể làm tăng nồng độ Digoxin trong huyết thanh.

Thuốc kháng mụn trứng cá

Thuốc kháng mụn trứng cá như cholestyramine hoặc colestipol có thể làm giảm sự hấp thụ của Digoxin từ đường tiêu hóa.

Thuốc chống ói mửa

Sử dụng thuốc chống ói mửa có thể làm giảm khả năng hấp thụ Digoxin.

Thuốc gây rối loạn nhịp tim

Thuốc gây rối loạn nhịp tim như quinidine, amiodarone hoặc procainamide có thể làm tăng khả năng gây rối loạn nhịp tim khi sử dụng cùng với Digoxin.

Tài liệu tham khảo

• Clinical pharmacokinetics of digoxin (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/322907/)
• StatPearls – NCBI Bookshelf (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556025/)
• Oral Route Proper Use (https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/digoxin-oral-route/proper-use/drg-20072646)

Trên đây là những kiến thức về Digoxin là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.