Carvedilol là một loại thuốc có hoạt chất cùng tên, mà chúng ta sử dụng để điều trị một loạt các tình trạng tim mạch và huyết áp cao ngày nay. Để hiểu rõ hơn về lịch sử ra đời của Carvedilol, chúng ta cần quay lại thập kỷ 1960 và bắt đầu với các nghiên cứu về thuốc đối với bệnh tim.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Carvedilol là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Carvedilol là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Carvedilol
Carvedilol là một hoạt chất quan trọng thuộc nhóm thuốc chẹn kênh Beta (beta-blocker), được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực điều trị các bệnh liên quan đến tim mạch và huyết áp cao. Với khả năng ảnh hưởng đa dạng đối với các chức năng của hệ tim mạch, Carvedilol đã trở thành một phần quan trọng của quá trình điều trị và quản lý các bệnh lý tim mạch.
Hoạt chất này có một cơ chế hoạt động độc đáo, bao gồm tác động lên các receptor beta trên tim và mạch máu, giúp kiểm soát tần số tim, sức co bóp của tim, và áp lực huyết áp. Ngoài ra, Carvedilol cũng có khả năng mở rộng mạch máu, tạo điều kiện thuận lợi cho lưu thông máu.
Carvedilol thuộc nhóm beta-blocker, một loại thuốc được phát triển đầu tiên vào những năm 1960 để kiểm soát tần số tim và áp lực huyết áp. Ban đầu, các beta-blocker chủ yếu là propranolol, được sử dụng trong điều trị các bệnh như đau thắt ngực và loạn nhịp tim. Tuy nhiên, propranolol có nhược điểm là tác động đồng thời lên cả receptor beta-1 và beta-2, có thể gây ra các tác dụng phụ không mong muốn.
Sự phát triển của Carvedilol xuất phát từ nỗ lực để tạo ra một loại beta-blocker mới có khả năng tác động chọn lọc hơn. Sau nhiều nghiên cứu và thử nghiệm, Carvedilol đã được phát triển và thương mại hóa vào cuối những năm 1980. Carvedilol có khả năng tác động lên cả receptor beta-1 và beta-2, nhưng đặc biệt tập trung vào beta-1, giúp kiểm soát tần số tim và áp lực huyết áp một cách hiệu quả hơn mà ít gây ra các tác dụng phụ trên hệ hô hấp.
Kể từ đó, hoạt chất này đã trở thành một phần quan trọng của quá trình điều trị bệnh tim mạch, bao gồm suy tim, đau thắt ngực và tăng huyết áp. Sự phát triển và ứng dụng của Carvedilol đã cách mạng hóa điều trị các bệnh lý tim mạch và đóng góp đáng kể vào việc cải thiện chất lượng cuộc sống của hàng triệu người trên khắp thế giới.
Dược động học của Carvedilol
Dược động học của Carvedilol
Carvedilol thường có sinh khả dụng dao động từ 25-35%. Thời gian mà Carvedilol đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax) là từ 1 đến 2 giờ. Sử dụng Carvedilol kèm với bữa ăn có thể làm tăng Tmax mà không làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC).
Ở các liều khác nhau, Carvedilol tạo ra các giá trị Cmax và AUC khác nhau. Chẳng hạn, liều Carvedilol 50mg cho thấy Cmax từ 122-262µg/L và AUC từ 717-1600µg/Lh. Trong khi đó, liều Carvedilol 25mg dẫn đến Cmax là 24-151µg/L và AUC là 272-947µg/Lh. Liều Carvedilol 12,5mg tạo ra Cmax từ 58-69µg/L và AUC từ 208-225µg/L*h.
Carvedilol có thể phân phối rộng rãi trong cơ thể, với khả năng tích phân bố dao động từ 1,5-2L/kg hoặc khoảng 115L.
Nó liên kết với protein trong huyết thanh khoảng 98%, trong đó 95% liên kết với albumin huyết thanh.
Carvedilol trải qua quá trình chuyển hóa phức tạp trong cơ thể thông qua nhiều enzym khác nhau như CYP2D6, CYP1A2, CYP1A1, CYP2E1, CYP2C9 và CYP3A4. Các dạng chuyển hóa của nó có thể trải qua quá trình glucuronid hóa hoặc sunfat hóa trước khi được tiết ra.
Khoảng 16% carvedilol được bài tiết qua nước tiểu, trong đó có ít hơn 2% không được chuyển hóa. Thải độc của carvedilol chủ yếu thông qua mật và phân.
Thời gian bán thải của carvedilol dao động từ 7-10 giờ, tuy nhiên, đã có báo cáo về thời gian bán thải ngắn hơn. Tốc độ thanh thải huyết tương của nó khoảng 0,52L/kg hoặc 500-700mL/phút.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Carvedilol
Cơ chế tác dụng của Carvedilol
Carvedilol là một loại thuốc có thể giảm nhịp tim nhanh và hạ huyết áp thông qua cơ chế đối kháng với beta adrenergic và adrenergic alpha-1. Điều này giúp làm giảm áp lực đối với mạch máu và tim, làm cho nó trở thành một lựa chọn điều trị rộng rãi với liều lượng thường dao động từ 10 đến 80 mg mỗi ngày.
Việc ngừng sử dụng carvedilol đột ngột có thể gây ra tình trạng trầm trọng hơn về bệnh động mạch vành. Do đó, bệnh nhân nên tuân thủ chỉ định của bác sĩ khi sử dụng loại thuốc này.
Một trong những cơ chế hoạt động chính của carvedilol là ức chế hoạt động của thụ thể beta adrenoceptor, dẫn đến việc giảm nhịp tim nhanh.
Đồng thời, tác động của nó lên thụ thể adrenergic alpha-1 gây ra sự thư giãn của cơ trơn trong mạch máu, giúp giảm sức cản trong mạch máu ngoại biên và giảm áp huyết tổng thể. Ở mức độ liều lượng cao hơn, carvedilol cũng có khả năng ức chế kênh canxi và có tác dụng chống oxy hóa.
Tính chất chống oxy hóa này có thể ngăn chặn quá trình oxy hóa của lipoprotein mật độ thấp và hấp thu chúng vào mạch vành, góp phần trong quá trình điều trị bệnh lý tim mạch.
Chỉ định của Carvedilol
Dưới đây là một số chỉ định của Carvedilol:
Điều trị tăng huyết áp
Được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, giúp giảm áp lực trong hệ tuần hoàn. Bằng cách ảnh hưởng đến các receptor beta trên tim và mạch máu, nó làm giảm tần số tim và sức mạnh của cơn co bóp tim, dẫn đến giảm huyết áp.
Điều trị bệnh tim
Được sử dụng trong điều trị các tình trạng tim mạch, bao gồm bệnh suy tim và bệnh đau thắt ngực. Nó giúp giảm tải công việc cho tim, cải thiện lưu thông máu và làm giảm triệu chứng như ngực đau và khó thở.
Điều trị bệnh đau thắt ngực
Có thể giúp giảm nguy cơ và tần suất cơn đau thắt ngực ở người mắc bệnh đau thắt ngực cũng như sau khi trải qua các biến cố tim mạch.
Bảo vệ tim khỏi tổn thương
Chống oxy hóa, giúp bảo vệ tế bào tim khỏi hỏi tử do và tổn thương oxi hóa.
Điều trị bệnh tiểu đường
Một số nghiên cứu đã gợi ý rằng Carvedilol có thể cải thiện khả năng kiểm soát đường huyết ở người mắc bệnh tiểu đường.
Bảo vệ tim sau cơn đau tim
Có thể được sử dụng để bảo vệ tim khỏi tổn thương sau một cơn đau tim hoặc sau khi người bệnh đã trải qua một biến cố tim mạch như đau tim
Liều lượng và cách sử dụng của Carvedilol
Liều lượng và cách sử dụng của Carvedilol có thể thay đổi tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe của bệnh nhân và hướng dẫn của bác sĩ. Dưới đây là thông tin tổng quan về liều lượng thông thường, nhưng bạn nên luôn tuân theo chỉ dẫn cụ thể của bác sĩ hoặc hướng dẫn trên hộp thuốc:
Điều trị tăng huyết áp
Liều ban đầu thường là 6.25 mg hai lần mỗi ngày.
Bác sĩ có thể tăng dần liều lượng theo mức cần thiết, thường sau một vài tuần, để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn.
Liều tối đa thường là 25 mg hai lần mỗi ngày, nhưng có thể cao hơn cho một số người bệnh.
Điều trị bệnh tim và bệnh đau thắt ngực
Liều ban đầu thường là 3.125 mg hai lần mỗi ngày.
Bác sĩ có thể tăng dần liều lượng theo mức cần thiết để cải thiện tình trạng bệnh nhân.
Liều tối đa thường là 25 mg hai lần mỗi ngày.
Điều trị bảo vệ tim sau cơn đau tim
Liều ban đầu thường là 6.25 mg hai lần mỗi ngày.
Bác sĩ có thể tăng dần liều lượng sau một vài tuần, tùy thuộc vào tình trạng bệnh nhân.
Liều tối đa thường là 25 mg hai lần mỗi ngày.
Bệnh tiểu đường
Đôi khi, Carvedilol có thể được sử dụng để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người mắc bệnh tiểu đường. Liều lượng cho trường hợp này cũng được quyết định bởi bác sĩ.
Nên uống hoạt chất này với thức ăn để giảm nguy cơ tác dụng phụ dạ dày. Không nên ngừng sử dụng thuốc đột ngột mà phải thảo luận với bác sĩ về việc giảm dần liều lượng nếu cần.
Tác dụng phụ của Carvedilol
Carvedilol có thể gây ra một số tác dụng phụ. Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Carvedilol, nhưng hãy lưu ý rằng không phải tất cả mọi người đều gặp phải những tác dụng phụ này, và nói chung, tác dụng phụ có thể thay đổi tùy thuộc vào cá nhân:
Thiếu năng tuần hoàn
Một số người dùng Carvedilol có thể trải qua tăng tình trạng mệt mỏi, yếu đuối, hoặc chói lồng đèn, đặc biệt khi đứng dậy nhanh chóng. Điều này có thể xảy ra do tác động của thuốc lên mạch máu và tần số tim.
Giảm áp lực máu
Làm giảm áp lực huyết áp, và nếu áp lực huyết áp giảm quá nhanh, có thể gây chói mắt, buồn nôn, hoặc ngất xỉu.
Thay đổi nhịp tim
Một số người dùng Carvedilol có thể trải qua thay đổi nhịp tim, bao gồm giảm nhịp tim (bradycardia) hoặc bất thường nhịp tim.
Tăng cân
Một số người dùng có thể trải qua tăng cân, mặc dù không phải tất cả người dùng đều gặp tình trạng này.
Tăng triglyceride máu
Có thể làm tăng mức triglyceride trong máu, mặc dù không phải tất cả người dùng đều trải qua tác động này.
Tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa
Có thể gây ra buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón.
Tác dụng phụ trên hệ hô hấp
Một số người dùng có thể trải qua tác dụng phụ trên hệ hô hấp, bao gồm tăng tiết đàm hoặc khó thở.
Thay đổi trong các xét nghiệm máu
Có thể gây ra thay đổi trong một số giá trị xét nghiệm máu như mức đường huyết, enzym gan, và nồng độ kali trong máu.
Chống chỉ định của Carvedilol
Dưới đây là danh sách các trường hợp mà Carvedilol không nên được sử dụng hoặc nên được sử dụng cẩn thận:
Quá mẫn cảm
Không nên sử dụng ở những người có tiền sử quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng đối với thuốc này hoặc các thành phần khác của thuốc.
Suy tim mạch sưng to
Không nên sử dụng ở những người có suy tim mạch sưng to nặng hoặc không được kiểm soát.
Bradycardia nặng
Không nên sử dụng Carvedilol nếu bạn có nhịp tim quá chậm (bradycardia) mà không được kiểm soát.
Bệnh phế cầu nặng
Nếu bạn có bệnh phế cầu nặng (asthma bronchiale, bronchitis cấp tính) hoặc tình trạng phế cầu nặng khác, Carvedilol có thể tạo ra tác dụng phụ nghiêm trọng trên đường hô hấp và không nên sử dụng.
Suy gan nặng
Nếu bạn có suy gan nặng, Carvedilol có thể tạo ra tác dụng phụ nghiêm trọng và không nên sử dụng.
Mang thai và cho con bú
Có thể ảnh hưởng đến thai kỳ và có thể không nên sử dụng trong các giai đoạn này. Nếu bạn mang thai, dự kiến mang thai hoặc đang cho con bú, hãy thảo luận với bác sĩ của bạn về việc sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc của Carvedilol
Dưới đây là một số loại thuốc và loại tương tác thuốc chính với Carvedilol:
Thuốc beta-blocker khác
Sử dụng cùng với các loại thuốc beta-blocker khác có thể tạo ra tác dụng tăng cường và dẫn đến giảm nhịp tim quá mức hoặc tăng áp lực mách máu.
Thuốc chống tăng áp lực mách máu khác
Sử dụng cùng với các loại thuốc chống tăng áp lực mách máu khác có thể làm tăng tác dụng giảm áp lực máu và dẫn đến huyết áp quá thấp.
Thuốc dùng trong điều trị bệnh tim
Carvedilol thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác như ACE inhibitor (như enalapril) hoặc thuốc chống co bóp mạch máu (như amlodipine) để cải thiện điều trị bệnh tim. Tuy nhiên, cần theo dõi tác dụng phụ và tương tác tiềm năng.
Thuốc chống loạn nhịp tim
Sử dụng cùng với thuốc chống loạn nhịp tim như amiodarone có thể tạo ra tác dụng tăng cường đối với tim và dẫn đến giảm nhịp tim quá mức.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs)
Sử dụng NSAIDs như ibuprofen cùng với Carvedilol có thể làm giảm tác dụng giảm áp lực máu của Carvedilol.
Thuốc giảm đường huyết
Có thể làm tăng đường huyết, do đó, sử dụng cùng với thuốc giảm đường huyết như insulin hoặc metformin cần được kiểm soát cẩn thận.
Thuốc chống cơn đau thắt ngực
Sử dụng nitroglycerin cùng với Carvedilol có thể tạo ra tác dụng tăng cường đối với tim và dẫn đến giảm nhịp tim quá mức.
Thuốc chống dị ứng
Các loại thuốc antiallergic như loratadine có thể tạo ra tác dụng tăng cường đối với tim và dẫn đến giảm nhịp tim quá mức khi sử dụng cùng với Carvedilol.
Trên đây là những kiến thức về Carvedilol là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Một số sản phẩm chứa hoạt chất Carvedilol
Thuốc Carvestad 6.25mg là một loại thuốc chẹn beta và chẹn alpha, có chứa hoạt chất Carvedilol. Thuốc này được sản xuất bởi công ty Stada tại Đức và được bán trên thị trường để hỗ trợ trong việc điều trị các vấn đề liên quan đến tim mạch và huyết áp.
Dạng bào chế của thuốc là viên nén và thường được đóng gói trong hộp 3 vỉ x 10 viên. Đây được xem là một giải pháp đa năng để hỗ trợ những người có các vấn đề sức khỏe liên quan đến tim mạch và huyết áp.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
