Terfenadine: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Terfenadine được phát hiện bởi một nhóm các nhà nghiên cứu ở Janssen Pharmaceutica (nay là một phần của Johnson & Johnson) ở Bỉ trong những năm 1970. Nó được giới thiệu lần đầu tiên làm một loại thuốc chống dị ứng dưới tên thương hiệu “Seldane” vào những năm 1980. Seldane nhanh chóng trở thành một trong những loại thuốc chống dị ứng phổ biến.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Terfenadine là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Terfenadine là gì?

Terfenadine là một loại thuốc kháng Histamine H1 được sử dụng để giảm các triệu chứng của dị ứng. Nhóm thuốc này hoạt động bằng cách ngăn chặn tác động của histamine, một chất dẫn truyền thần tự nhiên trong cơ thể, giúp giảm ngứa, chảy nước mũi, và các triệu chứng dị ứng khác.

Đã được sử dụng rộng rãi trong quá khứ, nhưng hiện tại, nó đã bị rút khỏi thị trường hoặc giới hạn sử dụng do có thể gây ra vấn đề về tim, đặc biệt là kéo dài khoảng QT. Các thay thế an toàn hơn thường được ưa chuộng trong điều trị dị ứng hiện nay.

Dược động học của Terfenadine

Terfenadine, một loại thuốc kháng histamine, không chỉ nổi bật với cấu trúc hóa học đặc biệt mà còn với các đặc điểm tác dụng độc đáo của nó. Khác biệt đầu tiên nằm ở thời gian bắt đầu tác dụng nhanh chóng, chủ yếu trong khoảng 1–2 giờ sau khi sử dụng, và khả năng duy trì tác dụng trong khoảng 12 giờ. Điều này giúp người sử dụng trải qua một chu kỳ dài của hiệu quả, đặc biệt là trong điều trị các triệu chứng dị ứng.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Terfenadine

Terfenadine là một loại thuốc chống histamine đối kháng thụ thể H1. Nó có cấu trúc tương tự như astemizole và haloperidol (một loại thuốc chống loạn thần butyrophenone). Chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadine là fexofenadine.

Terfenadine hoạt động bằng cách cạnh tranh với histamine để liên kết tại các vị trí thụ thể H1 trong đường tiêu hóa, tử cung, mạch máu lớn và cơ phế quản. Sự gắn kết thuận nghịch của terfenadine với thụ thể H1 ngăn chặn sự hình thành phù nề, bùng phát và ngứa do hoạt động của histamine. Vì thuốc không dễ dàng vượt qua hàng rào máu não, nên ức chế thần kinh trung ương là tối thiểu.

Tương tự như các loại thuốc chống histamine khác, giúp giảm các triệu chứng của dị ứng như nấm mũi, sổ mũi, ngứa mắt và ho. Tuy nhiên, nó đã bị rút khỏi thị trường do nguy cơ tương tác thuốc, đặc biệt là với ketoconazole và erythromycin, có thể gây ra những vấn đề an toàn như rối loạn nhịp tim.

Chỉ định của Terfenadine

Terfenadine được chỉ định trong điều trị các triệu chứng dị ứng, đặc biệt là ở những trường hợp sau:

• Viêm mũi dị ứng theo mùa (hen phế quản mùa): Giúp giảm ngứa, chảy nước mũi, và các triệu chứng liên quan do viêm mũi dị ứng khi mùa hoa phượng, cỏ, hoặc khác.
• Viêm kết mạc: Nó được sử dụng để giảm các triệu chứng của viêm kết mạc dị ứng, như đỏ, ngứa, và chảy nước mắt.
• Phản ứng dị ứng da: Có thể được sử dụng để giảm ngứa và phát ban do phản ứng dị ứng trên da.

Liều lượng và cách sử dụng của Terfenadine

Dưới đây là hướng dẫn liều dùng thông thường cho người trưởng thành có cân nặng trên 50 kg:

• Liều ban đầu: 60 – 120 mg mỗi ngày.
• Cách dùng: Uống một lần vào buổi sáng hoặc chia thành 2 lần uống trong ngày, mỗi lần 60 mg.
• Liều tối đa: Không nên vượt quá 120 mg mỗi ngày.

Trong trường hợp suy thận, nếu độ thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, cần điều chỉnh liều xuống còn 1/2 liều thông thường để đảm bảo an toàn và hiệu quả của thuốc.

Tác dụng phụ của Terfenadine

Dưới đây là một số tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng Terfenadine:

• Có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, đặc biệt khi sử dụng ở liều lượng cao hoặc khi kết hợp với các thuốc khác có tác động trên hệ thống điện tim.
• Một số người dùng có thể trải qua các vấn đề như buồn ngủ, mệt mỏi, hoặc chóng mặt.
• Một số người dùng có thể trải qua tình trạng nôn mửa hoặc tiêu chảy sau khi sử dụng.
• Có thể ảnh hưởng đến huyết áp ở một số người, gây ra tăng hoặc giảm áp huyết.
• Có thể xuất hiện các vấn đề như đau dạ dày, buồn nôn, hoặc đau bụng.
• Có thể ảnh hưởng đến chức năng gan ở một số người.

Chống chỉ định của Terfenadine

Dưới đây là một số trường hợp khiến việc sử dụng Terfenadine không phù hợp:

• Người có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng với bất kỳ thành phần nào khác trong thuốc không nên sử dụng nó.
• Có thể tương tác không mong muốn với một số loại thuốc khác, đặc biệt là những loại gây ra kéo dài khoảng QT, gây nguy cơ rủi ro nghiêm trọng đối với hệ thống tim mạch.
• Trong trường hợp suy thận nặng, bác sĩ có thể giảm liều lượng hoặc không cho phép sử dụng nếu cần thiết.
• Được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme CYP3A4. Việc sử dụng cùng lúc với các chất ức chế CYP3A4, chẳng hạn như ketoconazole hoặc erythromycin, có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Dữ liệu về an toàn sử dụng trong thai kỳ và khi đang cho con bú là hạn chế, do đó, phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú cần thảo luận với bác sĩ về lợi ích và rủi ro trước khi sử dụng.
• Không được khuyến nghị sử dụng cho trẻ dưới 12 tuổi, và liều lượng cần được điều chỉnh theo hướng dẫn của bác sĩ cho từng đối tượng tuổi.
• Có thể gây ra các tác dụng phụ như đau đầu và chóng mặt ở một số ít bệnh nhân. Do đó, những người cần sự tập trung cao độ, như khi lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp, cũng cần phải thận trọng khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc của Terfenadine

Tương tác thuốc của Terfenadine với các loại thuốc khác nhau như sau:

• Không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của Atorvastatin khi sử dụng đồng thời.
• Không có tác dụng đáng kể lên dược động học của Buspirone.
• Đã báo cáo về xoắn đỉnh ở những bệnh nhân dùng cùng với Erythromycin.
• Nước ép bưởi làm tăng đáng kể AUC và C max của Terfenadine.
• Có thể gây kéo dài khoảng QT khi dùng quá liều hoặc khi tương tác với các thuốc ức chế chuyển hóa của nó, chẳng hạn như ketoconazole.
• Nefazodone làm tăng đáng kể nồng độ Terfenadine trong huyết tương khi sử dụng đồng thời.
• Có báo cáo về khả năng tương tác với Norfluoxetine, một chất chuyển hóa của Fluoxetine.
• Sertindole 30 mg/ngày không ảnh hưởng đến dược động học của Terfenadine.
• Không ảnh hưởng đến dược động học của Sparfloxacin và không có tác dụng rõ rệt trên khoảng QT C.
• Thuốc chống trầm cảm venlafaxine có thể làm thay đổi quá trình chuyển hóa của Terfenadine, nhưng không có thay đổi đáng kể trong dược động học của Terfenadine khi sử dụng đồng thời.

Tài liệu tham khảo

• What are the uses of Terfenadine? (https://www.vinmec.com/en/pharmaceutical-information/use-medicines-safely/what-are-the-uses-of-terfenadine/)
• Pseudoephedrine/Terfenadine Dosage (https://www.drugs.com/dosage/pseudoephedrine-terfenadine.html)
• Indication, Dosage, Side Effect, Precaution (https://www.mims.com/indonesia/drug/info/terfenadine?mtype=generic)

Trên đây là những kiến thức về Terfenadine là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.