Ketoconazole: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Ketoconazole được phát triển bởi tập đoàn Janssen Pharmaceutica, một công ty dược phẩm có trụ sở tại Bỉ. Năm 1976, Ketoconazole đã được đưa ra thị trường với tên thương hiệu Nizoral. Đây là một bước đột phá trong việc điều trị các bệnh nấm và đã trở thành một công cụ quan trọng trong lĩnh vực này.

Mặc dù Ketoconazole đã tồn tại trong hơn bốn thập kỷ và được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực điều trị bệnh nấm, các loại thuốc chống nấm khác với tác dụng và tác động phụ ít hơn đã được phát triển trong thập kỷ gần đây. Một số loại thuốc mới hơn có hiệu quả tốt hơn và ít tác động phụ hơn so với Ketoconazole.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Ketoconazole là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Ketoconazole là thuốc gì?

Ketoconazole là một loại thuốc chống nấm thuộc vào nhóm các dẫn chất azol. Nó được sử dụng để điều trị các bệnh nấm gây ra bởi nấm nấm móng chân, nấm da, nấm tóc, nấm miệng, và nấm ngoại da khác.

Ketoconazole hoạt động bằng cách ức chế sự phát triển của nấm và làm thay đổi tính thấm và chức năng của màng tế bào nấm, từ đó ngăn chúng phát triển và gây bệnh. Nó có tác dụng trên nhiều loại nấm khác nhau và đã được sử dụng trong nhiều năm trong lĩnh vực điều trị các bệnh nấm.

Dược động học của Ketoconazole

Dưới đây là một số điểm quan trọng về dược động học của thuốc này:

Hấp thu

Hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa, tốt nhất là ở pH axit. Điều này có nghĩa rằng tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc phụ thuộc vào môi trường dạ dày.

Tác động của pH

Sinh khả dụng của Ketoconazol ảnh hưởng bởi pH dạ dày. pH tăng sẽ làm giảm hấp thu của thuốc. Điều này cần xem xét khi dùng cùng với các thuốc làm tăng pH dạ dày.

Tác động của thức ăn

Tác động của thức ăn đối với tốc độ và mức độ hấp thu của Ketoconazol vẫn chưa được xác định rõ, nhưng có khả năng rằng dùng cùng thức ăn có thể tăng mức độ hấp thu thuốc.

Nồng độ tối đa

Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương thường đạt được sau khoảng 1-2 giờ sau khi uống.

Phân bố

Phân bố rộng rãi vào các dịch khớp bị viêm, nước bọt, mật, nước tiểu, sữa, ráy tai, phân, gân, da, các mô mềm, tinh hoàn (một lượng nhỏ), và không vượt qua hàng rào máu – não.

Liên kết với protein huyết tương

Ketoconazol liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, với tỷ lệ từ 84% đến 99%.

Tương quan nồng độ trong huyết tương

Nồng độ của thuốc trong huyết tương biến đổi theo kiểu 2 pha, với nửa đời xấp xỉ 2 giờ ở pha đầu và xấp xỉ 8 giờ ở pha cuối.

Chuyển hóa và thải trừ

Trải qua quá trình chuyển hóa tại gan, tạo ra các dẫn chất không có hoạt tính. Sau đó, thuốc và các chất chuyển hóa của nó được tiết trừ qua mật và vào phân.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Ketoconazole

Ketoconazol, một loại thuốc chống nấm, ức chế hoạt động của cytochrome P450, một hệ enzym quan trọng trong quá trình tổng hợp sterol cần thiết cho màng tế bào nấm. Enzym này giúp chuyển đổi sterol 14 alpha-methyl (như lanosterol) thành ergosterol, một sterol quan trọng của màng tế bào nấm.

Khi lượng ergosterol giảm, màng tế bào trở nên không ổn định, làm thay đổi tính thấm và chức năng của màng tế bào. Điều này dẫn đến sự suy yếu và lõa hóa của tế bào nấm, ngăn chúng phát triển và sống sót.

Khi dùng ở nồng độ cao hoặc trong thời gian kéo dài, Ketoconazol cũng có thể có tác dụng trực tiếp lên màng tế bào nấm, góp phần vào việc diệt nấm.

Ketoconazol có tác dụng chống nấm rộng rãi và hiệu quả đối với nhiều loại nấm gây bệnh, bao gồm Candida spp, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Epidermophyton floccosum, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Malassezia furfur, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes và T. rubrum. Nó cũng có khả năng tác động lên một số chủng của vi khuẩn Gram dương.

Chỉ định của Ketoconazole

Dưới đây là một số tình huống cụ thể mà Ketoconazole có thể được sử dụng:

Nấm da (Tinea corporis)

Có thể được sử dụng để điều trị nấm da, gây ra các triệu chứng như sưng, ngứa, và đỏ da.

Nấm móng chân (Tinea pedis)

Nấm móng chân là một loại nấm gây bệnh trên móng chân, gây ra sự thay đổi màu sắc và dày móng. Ketoconazole có thể được sử dụng để điều trị tình trạng này.

Nấm miệng (Thrush)

Nấm miệng là một bệnh nấm gây ra sưng, đau và viêm ở niêm mạc miệng và họng. Ketoconazole có thể được sử dụng để điều trị nấm miệng.

Nhiễm khuẩn nấm ngoại da (Cutaneous fungal infections)

Nếu có nhiễm khuẩn nấm trên da, Ketoconazole có thể được sử dụng để điều trị và loại bỏ nấm.

Dermatitis Seborrheic

Có thể được sử dụng để điều trị việc viêm da do dermatitis seborrheic, một tình trạng gây ra da đỏ và gàu.

Nhiễm khuẩn nấm da (Cutaneous Candidiasis)

Nếu có nhiễm khuẩn nấm da do loại nấm Candida, Ketoconazole có thể được sử dụng để điều trị.

Paracoccidioidomycosis

Có thể được sử dụng để điều trị Paracoccidioidomycosis, một bệnh nấm kỳ quái thường gây ra ở Nam Mỹ.

Liều lượng và cách sử dụng của Ketoconazole

Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan, tuy nhiên, luôn tuân theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc nhà thuốc của bạn:

Ketoconazole kem, sữa tắm, hoặc dầu gội

Các sản phẩm này thường được sử dụng ngoài da. Hướng dẫn cụ thể về cách sử dụng có thể khác nhau. Theo hướng dẫn sử dụng sản phẩm cụ thể trên bao bì hoặc hỏi ý kiến bác sĩ hoặc nhà thuốc.

Ketoconazole viên nén

Thông thường, liều lượng thông thường cho người trưởng thành khi điều trị nấm da hoặc nấm miệng là 200 mg (một viên nén) mỗi ngày. Tuy nhiên, tùy thuộc vào tình trạng cụ thể của bệnh và hướng dẫn của bác sĩ, liều có thể thay đổi.

Thời gian sử dụng

Thời gian sử dụng Ketoconazole cũng sẽ phụ thuộc vào loại bệnh nấm và tình trạng của bệnh. Thường, bạn sẽ được hướng dẫn sử dụng trong khoảng 2-6 tuần.

Tác dụng phụ của Ketoconazole

Dưới đây là một danh sách các tác dụng phụ thường gặp và ít thường gặp của Ketoconazole:

Tác dụng phụ thường gặp

• Buồn nôn hoặc nôn mửa: Một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất của Ketoconazole là buồn nôn hoặc mửa mửa. Thường xảy ra trong vòng 1-2 giờ sau khi dùng thuốc.
• Sưng, đỏ, hoặc kích ứng da: Có thể xuất hiện các triệu chứng như sưng, đỏ, ngứa, hoặc kích ứng da.
• Thay đổi hương vị: Một số người có thể trải qua thay đổi hương vị hoặc khó khăn về việc nếm món ăn.
• Mệt mỏi: Có thể gây ra tình trạng mệt mỏi.

Tác dụng phụ ít thường gặp (nhưng nghiêm trọng hơn)

• Tác dụng phụ gan: Có thể gây ra tác dụng phụ đối với gan. Điều này có thể bao gồm tăng men gan, giảm chức năng gan hoặc viêm gan. Do đó, việc theo dõi chức năng gan là quan trọng trong quá trình sử dụng Ketoconazole.
• Tác dụng phụ tim mạch: Có thể gây ra tác dụng phụ về hệ thống tim mạch, như kéo dài khoảng QT trong điện tim hoặc thay đổi nhịp tim.
• Vấn đề về hệ tiêu hóa: Một số người có thể gặp vấn đề về hệ tiêu hóa như tăng enzyme cản trở tiêu hóa, loét dạ dày hoặc vấn đề về dạ dày.
• Tác dụng phụ thận: Có thể gây tác dụng phụ liên quan đến thận.
• Tác dụng phụ nội tiết: Một số trường hợp hiếm gặp Ketoconazole đã gây ra tác dụng phụ liên quan đến nội tiết, như tăng hormone tử cung hoặc tăng hormone làm việc với tuyến giáp.

Chống chỉ định của Ketoconazole

Dưới đây là một số trường hợp mà bạn không nên sử dụng Ketoconazole hoặc cần thận trọng khi sử dụng:

Quá mẫn cảm với Ketoconazole

Nếu bạn đã có phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn cảm với Ketoconazole hoặc các thành phần khác trong sản phẩm, bạn không nên sử dụng nó.

Tác dụng phụ gan nghiêm trọng trước đây

Nếu bạn đã từng trải qua tác dụng phụ nghiêm trọng liên quan đến gan khi sử dụng Ketoconazole hoặc các thuốc khác có liên quan, bạn nên tránh sử dụng lại Ketoconazole.

Sản phẩm chứa terfenadine hoặc astemizole

Có thể tương tác với terfenadine và astemizole, hai loại thuốc dùng để điều trị dị ứng. Sử dụng chung có thể kéo dài khoảng QT trong điện tim và gây ra vấn đề về hệ thống tim mạch. Tránh sử dụng Ketoconazole với các sản phẩm chứa terfenadine hoặc astemizole.

Tương tác thuốc quan trọng

Có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác. Nếu bạn đang sử dụng bất kỳ loại thuốc nào khác, đặc biệt là các thuốc để điều trị tiêu đường, chứng trầm cảm, hoặc thuốc chống đông máu, bạn nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng Ketoconazole.

Thận trọng khi mang thai hoặc cho con bú

Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, bạn nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng Ketoconazole, vì tác dụng của thuốc trên thai nhi hoặc trẻ sơ sinh chưa được nghiên cứu kỹ.

Nếu bạn có vấn đề về gan hoặc thận

Nếu bạn có vấn đề về gan hoặc thận, bạn nên thông báo cho bác sĩ của bạn trước khi bắt đầu sử dụng Ketoconazole, vì thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng của gan và thận.

Nếu bạn đang sử dụng alcohol hoặc chất gây nghiện

Ketoconazole có thể tương tác với alcohol và các chất gây nghiện khác, gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng.

Tương tác thuốc của Ketoconazole

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng mà bạn cần phải biết:

Tương tác với các thuốc ức chế men gan

Ketoconazole là một chất ức chế men gan mạnh. Do đó, nó có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, gây ra tăng nồng độ của các loại thuốc đó trong cơ thể. Điều này có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng. Một số loại thuốc mà Ketoconazole tương tác bao gồm warfarin (một loại thuốc chống đông máu), ciclosporin (dùng sau cấy ghép) và nhiều loại thuốc để điều trị tiêu đường.

Tương tác với thuốc chống trầm cảm

Có thể tương tác với nhiều loại thuốc chống trầm cảm, bao gồm sertraline, trazodone, và một số kháng viêm dạng dẻo. Tương tác này có thể gây ra tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Tương tác với thuốc chống dị ứng

Có thể tương tác với các loại thuốc chống dị ứng như terfenadine và astemizole gây ra tăng nguy cơ các vấn đề về hệ thống tim mạch.

Tương tác với thuốc đối kháng điều trị HIV

Có thể tương tác với các thuốc đối kháng điều trị HIV như ritonavir và saquinavir. Tương tác này có thể gây ra tăng nồng độ của các thuốc đó làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Tương tác với thuốc chống co giật

Có thể tương tác với thuốc chống co giật như phenytoin và carbamazepine, gây ra giảm tác dụng của các loại thuốc này.

Tương tác với thuốc chống tiểu đường

Có thể tương tác với các loại thuốc chống tiểu đường như glipizide và glyburide, gây ra tăng nguy cơ tác dụng phụ và sự giảm hiệu quả của thuốc chống tiểu đường.

Tương tác với alcohol và chất gây nghiện

Có thể tương tác với alcohol và các chất gây nghiện khác, gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng.

Tài liệu tham khảo

• Wikipedia: Ketoconazole (https://en.wikipedia.org/wiki/Ketoconazole)
• WebMD: Ketoconazole Cream – Uses, Side Effects, and More (https://www.webmd.com/drugs/2/drug-75147-1052/ketoconazole-topical/ketoconazole-cream-topical/details)
• Healthline: Ketoconazole | Side Effects, Dosage, Uses & More (https://www.healthline.com/health/drugs/ketoconazole-oral-tablet)
• Drugs.com: Ketoconazole Uses, Side Effects & Warnings (https://www.drugs.com/mtm/ketoconazole.html)

Trên đây là những kiến thức về Ketoconazole là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.