Ketamine là một loại thuốc gây mê và giảm đau được phát triển ban đầu vào những năm 1960 bởi một nhóm nhà nghiên cứu tại công ty dược phẩm Parke-Davis (nay là một phần của Pfizer). Dược sĩ Calvin Stevens là người chủ chốt trong quá trình phát triển ketamine.
Tháng 8 năm 1962, ketamine được công bố lần đầu tiên và đưa ra thị trường với tên gọi “Ketalar.” Ban đầu, nó được phát triển như một phương tiện gây mê dùng trong phẫu thuật, đặc biệt là khi cần gây mê nhanh và kéo dài ngắn hạn. Ketamine được sử dụng rộng rãi trong các quốc gia phát triển trong thập kỷ 1960 và 1970.
Ngoài ứng dụng trong phẫu thuật, ketamine đã được nghiên cứu cho nhiều mục đích khác, bao gồm điều trị đau và quản lý tình trạng tâm lý, chẳng hạn như trầm cảm và lo âu. Trong những năm gần đây, ketamine đã thu hút sự quan tâm đặc biệt trong lĩnh vực tâm lý học với việc sử dụng “khoản tiền” (off-label) để điều trị tình trạng tâm lý khó chữa và đã được sử dụng trong các phòng khám tâm lý.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Ketamine là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Ketamine là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Ketamine
Ketamine là một chất hoạt động trên hệ thần kinh. Nó được phát triển ban đầu như một thuốc gây mê và đã được sử dụng trong phẫu thuật. Tuy nhiên, nó cũng có nhiều ứng dụng khác, bao gồm quản lý đau, điều trị một số tình trạng tâm lý, và nghiên cứu khoa học.
Ketamine có tác dụng gây mê và giảm đau, và nó thường được sử dụng trong phẫu thuật vì khả năng tạo ra tình trạng mất cảm giác và tách biệt với môi trường. Ngoài ra, nó có khả năng kích thích hô hấp và tim mạch, điều này có thể hữu ích trong những tình trạng nguy cơ sốc.
Ketamine cũng có tiềm năng trong điều trị một số tình trạng tâm lý, như trầm cảm và lo âu, đặc biệt trong các tình huống khẩn cấp. Nó có thể gây ra tác dụng phụ như sự tách biệt với môi trường xung quanh, thay đổi tâm trạng, và trạng thái bất thường, do đó cần được sử dụng dưới sự giám sát của các chuyên gia y tế.
Ketamine thường được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, và liều lượng và cách sử dụng cụ thể phụ thuộc vào mục đích sử dụng và tình trạng của người bệnh.
Dược động học của Ketamine
Dược động học của Ketamine
Khi ketamin được tiêm, nó nhanh chóng hấp thụ vào cơ thể và phân bố một cách nhanh chóng vào các mô mà máu cung cấp, bao gồm cả não. Các nghiên cứu trên súc vật đã chứng minh rằng ketamin có sự tập trung cao trong mô mỡ, gan và phổi. Nửa đời phân bố của ketamin khoảng từ 7 đến 11 phút và thể tích phân bố là khoảng 3,3 lít cho mỗi kilogram trọng lượng cơ thể.
Khi ketamin đi qua gan, nó trải qua quá trình chuyển hóa để tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. Các đường chuyển hóa khác bao gồm phản ứng hydroxyl hóa vòng cyclohexan và liên kết với acid glucuronic.
Tuy nhiên, tác dụng gây mê của ketamin có thể giảm đi khi nồng độ thuốc từ não chuyển về các tổ chức ngoại vi. Khoảng 90% liều ketamin sẽ được bài tiểu ra khỏi cơ thể, trong đó khoảng 4% tồn tại dưới dạng ketamin nguyên vẹn và 5% được loại bỏ thông qua đường phân. Thời gian bán thải của ketamin là khoảng 2-3 giờ và tốc độ thanh thải là khoảng 1,3 lít mỗi phút. Điều này cho thấy rằng ketamin sẽ bị loại bỏ khỏi cơ thể một cách tương đối nhanh sau khi sử dụng.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Ketamine
Cơ chế tác dụng của Ketamine
Ketamin có khả năng tạo ra hiệu ứng gây mê phân lập bằng cách tác động lên các đường dẫn chọn lọc trong não, tạo ra sự tách biệt giữa tâm trạng của người bệnh và môi trường xung quanh. Người bệnh vẫn có vẻ tỉnh táo nhưng không cảm nhận đau và có thể bất động.
Tác dụng này có thể xảy ra với liều thấp mà không đủ để gây mê hoàn toàn, và có thể liên quan đến tương tác với các amin sinh học và các chất dẫn xuất opioid. Ketamin không thường ảnh hưởng đến các phản xạ ở họng và thanh quản, và lực cơ phải vẫn duy trì hoặc có thể tăng lên một chút.
Ketamin cũng có tác dụng kích thích hô hấp và tim mạch, điều này có thể hữu ích cho những người đang đối diện với nguy cơ sốc do giảm thể tích máu. Thuốc có thể mở rộng phế quản, vì vậy nó có thể được sử dụng trong điều trị hen phế quản và các tình trạng liên quan đến phế quản co bóp. Tuy nhiên, tác dụng kích thích giao cảm sẽ bị ức chế nếu ketamin được sử dụng sau khi dùng các thuốc kháng acetylcholin.
Ketamin cũng có thể được sử dụng để giảm đau hoặc để hỗ trợ gây tê trong các trường hợp cần thiết. Thường thì ketamin được kết hợp với các loại thuốc mê khác và các thuốc giãn cơ, với điều kiện rằng hô hấp của người bệnh được duy trì.
Việc sử dụng ketamin qua tiêm tĩnh mạch ở liều 2,0 mg/kg có thể tạo ra hiệu ứng gây mê trong vòng 1 phút sau khi tiêm và kéo dài từ 5 đến 15 phút. Tiêm bắp với liều 10 mg/kg cũng có thể tạo ra hiệu ứng gây mê trong vòng 3-5 phút sau khi tiêm và kéo dài từ 12-25 phút. Để kéo dài hiệu ứng gây mê hoặc giảm đau, có thể tiếp tục tiêm ketamin thông qua hình thức truyền dịch tĩnh mạch nhỏ giọt.
Chỉ định của Ketamine
Ketamin có nhiều chỉ định trong lĩnh vực y tế và có thể được sử dụng cho các mục đích sau:
Gây mê phẫu thuật
Sử dụng để gây mê phẫu thuật, đặc biệt là trong các trường hợp khi cần gây mê nhanh chóng và kéo dài ngắn hạn, chẳng hạn như trong phẫu thuật ngoại vi, chấn thương hoặc điều trị đau mạn tính.
Giảm đau
Có khả năng giảm đau và thường được sử dụng trong quản lý đau mạn tính hoặc đau do viêm nhiễm. Nó có thể giúp giảm đau ở các bệnh nhân mà các phương pháp điều trị đau khác không hiệu quả.
Kiểm soát đau sau phẫu thuật
Sử dụng để kiểm soát đau sau khi phẫu thuật, đặc biệt trong trường hợp phẫu thuật ảnh hưởng lớn đến cơ thể hoặc đòi hỏi sự kiểm soát đau mạnh mẽ.
Sử dụng trong quản lý đau dài hạn
Sử dụng trong quản lý đau dài hạn, như trong trường hợp bệnh đau mạn tính hoặc tiền mạn tính, khi các phương pháp điều trị khác không hiệu quả.
Tăng cường gây tê
Sử dụng để tăng cường hiệu suất của gây tê hoặc tạo điều kiện cho gây tê từng vùng.
Các tình trạng gây mê đặc biệt
Sử dụng trong các tình trạng đặc biệt, chẳng hạn như trong trường hợp nguy cơ sốc do giảm thể tích máu hoặc hen phế quản.
Nghiên cứu và thử nghiệm lâm sàng
Được nghiên cứu và thử nghiệm để điều tra tiềm năng trong việc điều trị các tình trạng tâm lý, chẳng hạn như trầm cảm, lo âu và rối loạn thần kinh.
Liều lượng và cách sử dụng của Ketamine
Dưới đây là một số thông tin cơ bản về liều lượng và cách sử dụng ketamine cho một số ứng dụng thường gặp:
Gây mê phẫu thuật
Liều tiêm tĩnh mạch thường dao động từ 1 đến 2 mg/kg trước khi tiến hành phẫu thuật. Liều cao hơn có thể được sử dụng cho các phẫu thuật phức tạp hoặc cần thời gian kéo dài.
Hiệu ứng gây mê thường xuất hiện trong vòng 1 phút sau khi tiêm và kéo dài từ 5 đến 15 phút.
Giảm đau
Liều dùng để giảm đau thường thấp hơn so với liều gây mê phẫu thuật. Liều thấp có thể dao động từ 0,1 đến 0,3 mg/kg.
Thường được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da.
Quản lý tình trạng tâm lý (off-label)
Trong các ứng dụng tâm lý, ketamine có thể được sử dụng dưới sự giám sát chuyên nghiệp. Liều dùng thường rất thấp và tùy thuộc vào tình trạng của người bệnh và quyết định của chuyên gia y tế.
Dạng tiêm tĩnh mạch thường được sử dụng, và tác dụng thường xuất hiện trong vòng một vài phút và kéo dài trong khoảng 30 phút đến một giờ.
Nghiên cứu và thử nghiệm lâm sàng
Liều dùng trong nghiên cứu và thử nghiệm lâm sàng có thể khác nhau tùy theo mục tiêu của nghiên cứu và phác đồ thử nghiệm.
Ketamine có thể được sử dụng thông qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc đường tiêm bắp, tùy thuộc vào mục đích sử dụng và tình trạng của người bệnh.
Tác dụng phụ của Ketamine
Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến của ketamine:
Tác dụng tâm lý
Tách biệt với môi trường xung quanh: Ketamine thường tạo ra sự tách biệt với thực tế và môi trường xung quanh, làm cho người sử dụng có cảm giác như đang “bước ra khỏi thế giới.”
Thay đổi tâm trạng: Ketamine có thể gây ra biến đổi tâm trạng, từ tăng cảm giác hạnh phúc đến lo âu và nổi loạn.
Nỗi lo âu và sợ hãi sau khi sử dụng
Một số người sau khi sử dụng ketamine có thể trải qua cảm giác lo âu và sợ hãi, được gọi là “kết thúc ketamine” hoặc “kết thúc K.”
Tác dụng vận động
Bất động hoặc mất khả năng di chuyển: Ketamine có thể làm cho người sử dụng bất động hoặc gặp khó khăn trong việc di chuyển.
Khiển động không kiểm soát: Một số người có thể trải qua khiển động không kiểm soát, gồm cả cử động giống như những đợt rung động.
Thay đổi cảm giác về thời gian và không gian
Ketamine có thể làm cho người sử dụng có cảm giác thời gian trôi qua chậm hoặc nhanh hơn bình thường, và có thể thay đổi cảm giác về không gian.
Buồn nôn và nôn mửa
Một số người có thể gặp vấn đề về tiêu hóa sau khi sử dụng ketamine.
Tăng mạnh huyết áp và nhịp tim
Có thể tăng mạnh huyết áp và nhịp tim, đặc biệt ở liều cao.
Tác dụng hệ thần kinh trung ương
Có thể ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương và gây ra các triệu chứng như mất trí nhớ, xao lạc tâm trạng, và bất thường trong suy nghĩ.
Tác dụng thần kinh ngoại biên
Có thể ảnh hưởng đến hệ thần kinh ngoại biên và gây ra mất cảm giác, tê chân tay hoặc chân chúng.
Chống chỉ định của Ketamine
Dưới đây là một số chống chỉ định phổ biến:
Quá mẫn với ketamine
Người có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn với ketamine nên tránh sử dụng nó.
Suy thận nặng
Ketamine và các chất chuyển hóa của nó thường được tiết ra qua thận, do đó người bị suy thận nặng nên tránh sử dụng ketamine hoặc cần điều chỉnh liều lượng.
Glaucoma
Có thể gây tăng áp lực mắt, do đó không nên sử dụng trong trường hợp glaucoma (tăng áp lực nội tiết của mắt).
Tiền sử bệnh tim mạch
Có thể tăng nhịp tim và áp lực huyết, do đó người có tiền sử bệnh tim mạch, như bệnh cảnh quả hay nhịp tim nhanh, cần cân nhắc khi sử dụng.
Bệnh tiểu đường
Có thể tăng nồng độ đường huyết, vì vậy người bị tiểu đường cần theo dõi cẩn thận khi sử dụng và có thể cần điều chỉnh liều insulin hoặc thuốc giảm đường huyết.
Tiền sử tâm thần
Có tiền sử rối loạn tâm thần, đặc biệt là rối loạn phân liệt và tình trạng tâm lý không ổn định, cần hạn chế sử dụng ketamine, vì nó có thể gây ra tình trạng tâm lý không ổn định.
Phụ thuộc chất gây nghiện
Có tiềm năng tạo nghiện, và người có tiền sử phụ thuộc vào các chất gây nghiện cần hạn chế sử dụng.
Mang thai và cho con bú
Hiệu quả và an toàn của ketamine trong thai kỳ và cho con bú chưa được nghiên cứu kỹ, do đó nên thận trọng khi sử dụng trong trường hợp này.
Trẻ em và người cao tuổi
Nên sử dụng cẩn thận ở trẻ em và người cao tuổi do phản ứng có thể khác nhau và có thể cần điều chỉnh liều lượng.
Tương tác thuốc của Ketamine
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng khi sử dụng ketamine:
Thuốc chống đau và dẫn xuất opioid
Khi sử dụng cùng với các loại thuốc chống đau hoặc opioid, ketamine có thể tạo ra tác động giảm đau mạnh hơn, nhưng cũng có thể tạo ra tác dụng phụ và gây ảnh hưởng đến hô hấp. Sử dụng cùng với opioid cần được thực hiện dưới sự giám sát cẩn thận.
Thuốc gây mê và thuốc an thần
Khi sử dụng ketamine cùng với các loại thuốc gây mê hoặc an thần khác, có thể tăng tác dụng gây mê và tác dụng phụ. Điều này đặc biệt quan trọng trong phẫu thuật hoặc quản lý đau.
Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương
Ketamine tương tác với nhiều loại thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương, bao gồm thuốc làm dịu thần kinh, thuốc chống trầm cảm, và thuốc an thần. Khi sử dụng cùng với các loại thuốc này, có thể tạo ra tác động tâm lý không mong muốn hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Thuốc ức chế acetylcholin
Có thể ức chế tác dụng của các thuốc ức chế acetylcholin, như thuốc điều trị các bệnh như hen phế quản hoặc bệnh Parkinson. Việc sử dụng cùng cần được thực hiện dưới sự giám sát cẩn thận.
Thuốc tác động lên hệ thống tiết nhóm N-methyl-D-aspartate (NMDA)
Ketamine tương tác với hệ thống NMDA, do đó cần cân nhắc khi sử dụng cùng với các loại thuốc tác động lên NMDA, như amantadine hoặc memantine.
Thuốc kháng đau và thuốc gây mê cơ cơ trình
Khi sử dụng ketamine cùng với các loại thuốc kháng đau hoặc thuốc gây mê cơ cơ trình, có thể tạo ra tác động tăng cường và gây mê mạnh hơn.
Thuốc tác động lên tim mạch
Có thể tăng nhịp tim và áp lực huyết, do đó cần cân nhắc khi sử dụng cùng với các loại thuốc tác động lên tim mạch.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
