Carbamazepine: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Carbamazepine, còn được gọi là CBZ, là một trong những loại thuốc được phát triển từ các hợp chất hóa học của dioxin và được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực y học. Lịch sử ra đời của Carbamazepine xuất phát từ một loạt các nghiên cứu và phát triển trong thế kỷ 20.

Trong những năm 1950, các nhà khoa học đã bắt đầu nghiên cứu một số hợp chất hóa học để tìm hiểu tác dụng của chúng đối với điều trị các loại cơn động kinh. Một trong những hợp chất này là iminostilbene, mà sau này đã trở thành Carbamazepine. Sự phát triển tiếp theo của thuốc liên quan đến nỗ lực trong việc tạo ra một loại thuốc chống co giật an toàn và hiệu quả.

Năm 1963, Carbamazepine đã được ra mắt và trở thành một trong những loại thuốc đầu tiên được sử dụng để kiểm soát các loại cơn động kinh. Kể từ đó, nó đã được phát triển và sử dụng trong nhiều ứng dụng khác nhau, bao gồm điều trị đau dây thần kinh tam thoa, cai nghiện rượu, và các rối loạn tâm thần.

Carbamazepine đã có ảnh hưởng lớn đối với việc quản lý các bệnh lý thần kinh và tâm thần, và nó tiếp tục là một phần quan trọng của hệ thống y tế hiện đại.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Carbamazepine là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Carbamazepine là thuốc gì?

Carbamazepine là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc kháng co giật. Nó thường được sử dụng để điều trị các tình trạng như động kinh, đau dây thần kinh tam thoa và một số tình trạng tâm thần khác, bao gồm rối loạn lưỡi ổn định và rối loạn tâm thần hậu sản (bipolar disorder).

Carbamazepine hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của các tế bào thần kinh trong não để ngăn chặn các cơn động kinh và giảm triệu chứng đau dây thần kinh.

Dược động học của Carbamazepine

Sau khi được uống, carbamazepin hầu như hấp thu hoàn toàn, mặc dù quá trình này diễn ra chậm và có biến đổi. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh thường đạt được trong khoảng từ 4 đến 8 giờ sau khi dùng thuốc. Sự hấp thu nhanh hơn xảy ra khi carbamazepin được dùng cùng với dịch treo.

Ví dụ: Khi uống 500 mg carbamazepin trống dạ dày, nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 7,9 ± 1,9 mg/lít sau 1,6 ± 1,3 giờ. Tuy nhiên, nếu có thức ăn trong dạ dày, nồng độ đỉnh có thể đạt được sau 3,4 ± 3,4 giờ. Nếu dùng carbamazepin qua đường trực tràng ở liều 6 mg/kg dưới dạng hỗn dịch uống (100 mg/5 ml) pha loãng, nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 5,1 ± 1,6 mg/lít sau 6,3 ± 1,5 giờ.

Khi carbamazepin được dùng dưới dạng viên giải phóng chậm, entecarbamazepin, nồng độ đỉnh của hoạt chất trong huyết tương thấp hơn so với viên thuốc thông thường, giảm khoảng 25%, và đạt được trong vòng 24 giờ.

Khoảng 75-78% carbamazepin kết dính vào protein huyết thanh. Thể tích phân phối của nó (Vd) là 0,88 ± 0,06 lít/kg ở người lớn và 1,2 ± 0,2 lít/kg ở trẻ em.

Tại gan, carbamazepin trải qua quá trình chuyển hóa để tạo ra carbamazepin – 10,11 – epoxid, một chất có hoạt tính tương tự như chất gốc và có nửa đời từ 10 đến 20 giờ. Nồng độ của epoxid trong máu thường đạt từ 10 đến 15% nồng độ của chất gốc ở người lớn và 20% ở trẻ em.

Epoxid có thể gây độc thần kinh, đặc biệt khi dùng chung với phenytoin hoặc phenobarbital. Việc tăng tỷ lệ epoxid so với chất gốc có thể giải thích sự toàn thần kinh của carbamazepin ở nồng độ điều trị trong huyết thanh.

Carbamazepin tự gây chuyển hóa cho bản thân, và do đó, nửa đời của thuốc sau mỗi liều đơn kéo dài hơn rất nhiều so với nửa đời của nó ở trạng thái ổn định, thường từ 10 đến 20 giờ.

Quá trình tự cảm ứng này có thể mất khoảng 4 tuần. Epoxid sau đó trải qua quá trình chuyển hóa thành các hợp chất bất hoạt và được đào thải qua nước tiểu. Chỉ có khoảng 3% carbamazepin bài tiết không thay đổi trong nước tiểu, trong khi 15% thuốc được tìm thấy trong phân dưới dạng không đổi.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Carbamazepine

Carbamazepin là một loại thuốc có quan hệ hóa học với các thuốc chống trầm cảm ba vòng, tuy cơ chế tác động của nó vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Tác động chống co giật của carbamazepin liên quan đến việc làm giảm tính kích thích của các nơron và ức chế sự truyền tải tín hiệu ở các nơron

Đặc biệt là bằng cách ngăn chặn nơron duy trì việc kích hoạt liên tục ở tần số cao, giảm hoạt động điện thế, và can thiệp tại các khu vực trước cửa của các nơron để ngăn chặn sự giải phóng chất dẫn truyền thần kinh. Tất cả những điều này cùng đóng góp vào việc giảm sự truyền tải tín hiệu qua các synapse (kết nối nơron) trong hệ thần kinh.

Carbamazepin cũng được sử dụng để kiểm soát các cơn đau kịch phát ở các bệnh nhân mắc bệnh đau dây thần kinh tam thoa, người có vấn đề về cai rượu, và người bị động kinh. Thuốc này có khả năng làm tăng ngưỡng động kinh, giúp giảm nguy cơ co cứng và làm giảm các triệu chứng liên quan đến cai nghiện rượu.

Chỉ định của Carbamazepine

Dưới đây là một số chỉ định chính cho thuốc này:

1. Điều trị động kinh: Carbamazepine thường được sử dụng để kiểm soát các loại động kinh, bao gồm động kinh lói đơn, động kinh lói kép và động kinh toàn thân.
2. Đau dây thần kinh tam thoa: Carbamazepine được sử dụng để giảm đau và kiểm soát triệu chứng đau dây thần kinh tam thoa, một tình trạng đau do tổn thương hoặc kích thích dây thần kinh.
3. Rối loạn tâm thần hậu sản (bipolar disorder): Thuốc được sử dụng trong điều trị rối loạn tâm thần hậu sản để kiểm soát cảm xúc dao động giữa cảm giác bất ổn và phấn khích, giúp cân bằng tâm trạng.
4. Rối loạn lưỡi ổn định (trigeminal neuralgia): Carbamazepine được sử dụng để kiểm soát các cơn đau liên quan đến rối loạn lưỡi ổn định, một tình trạng đau tác động đến mặt và hàm.
5. Rối loạn cai nghiện rượu: Thuốc có khả năng kiểm soát triệu chứng liên quan đến cai nghiện rượu và giúp giảm nhu cầu uống rượu.
6. Các tình trạng khác: Ngoài các chỉ định chính, Carbamazepine có thể được sử dụng trong một số tình trạng khác như rối loạn lo âu, các rối loạn tâm thần khác và thậm chí trong điều trị một số loại đau đầu.

Liều lượng và cách sử dụng của Carbamazepine

Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan về cách sử dụng Carbamazepine:

Điều trị động kinh

• Bắt đầu bằng một liều thấp và tăng dần dựa trên phản ứng của bệnh nhân và theo chỉ định của bác sĩ.
• Liều ban đầu thường là 200-400 mg, uống 2-4 lần mỗi ngày.
• Tùy thuộc vào loại động kinh và tình trạng bệnh nhân, liều có thể tăng lên đến khoảng 1200 mg mỗi ngày hoặc hơn.

Đau dây thần kinh tam thoa

• Bắt đầu bằng một liều thấp và tăng dần dựa trên phản ứng của bệnh nhân và chỉ định của bác sĩ.
• Liều ban đầu thường là 100-200 mg, uống 2-4 lần mỗi ngày.
• Liều tối đa thường không vượt quá 1600 mg mỗi ngày.

Rối loạn tâm thần hậu sản (bipolar disorder)

• Liều ban đầu thường là 200-400 mg, uống 2-4 lần mỗi ngày.
• Dựa trên phản ứng của bệnh nhân và chỉ định của bác sĩ, liều có thể tăng lên đến 1600 mg mỗi ngày hoặc hơn.

Rối loạn lưỡi ổn định (trigeminal neuralgia)

• Liều ban đầu thường là 100-200 mg, uống 2-4 lần mỗi ngày.
• Liều tối đa thường không vượt quá 1200 mg mỗi ngày.

Rối loạn cai nghiện rượu

• Liều ban đầu thường là 200-400 mg, uống 2-4 lần mỗi ngày.
• Dựa trên phản ứng của bệnh nhân và chỉ định của bác sĩ, liều có thể tăng lên đến 1000-1200 mg mỗi ngày.

Carbamazepine thường được uống sau bữa ăn để giảm nguy cơ kích thích dạ dày.

Tác dụng phụ của Carbamazepine

Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng thuốc này:

Buồn ngủ hoặc mệt mỏi

Một số người có thể trải qua cảm giác buồn ngủ hoặc mệt mỏi khi dùng Carbamazepine.

Chói sáng

Một số bệnh nhân có thể báo cáo mắt chói sáng hoặc cảm giác như bị mắt bị ánh sáng chói khi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời hoặc ánh sáng mạnh.

Buồn nôn và nôn mửa

Có thể gây buồn nôn và nôn mửa ở một số người. Uống thuốc sau bữa ăn hoặc chia liều ra thành nhiều lần có thể giúp giảm tác dụng này.

Tăng cân

Một số bệnh nhân có thể tăng cân khi sử dụng thuốc.

Tác động lên hệ tiêu hóa

Có thể gây ra tình trạng tăng men gan hoặc làm tăng cảm giác thèm ăn. Ngoài ra, nó có thể gây tiêu chảy hoặc táo bón ở một số người.

Tác động lên hệ tiết niệu

Có thể gây ra sự tăng tiết nước tiểu hoặc gây áp lực thấp nước tiểu.

Tác động lên hệ miễn dịch

Một số người có thể phản ứng dị ứng với Carbamazepine, gây ra các triệu chứng như da đỏ, ngứa, hoặc phát ban. Trong trường hợp nghi ngờ về dị ứng, cần thảo luận ngay với bác sĩ.

Tác động lên hệ máu

Có thể gây giảm bạch cầu hoặc tiểu cầu trong máu, gây ra nguy cơ xuất huyết.

Tác động lên hệ thần kinh

Các tác động phụ thần kinh có thể bao gồm gây buồn ngủ, lo âu, chói sáng mắt, và xao lạc tâm trạng.

Tác động lên gan

Có thể gây tăng men gan hoặc tác động tiêu cực đối với chức năng gan.

Tác động lên tim mạch

Thuốc có thể gây ra các vấn đề về nhịp tim, bao gồm nhịp tim nhanh hoặc không đều.

Tác động lên xương

Có thể gây loãng xương (gây tác động tiêu cực đối với xương).

Tác động khác

Có thể xuất hiện một số tác động phụ khác, như tăng lượng cholesterol trong máu hoặc sự thay đổi về hình dáng của mô hình huyết áp.

Chống chỉ định của Carbamazepine

Carbamazepine có một số chống chỉ định và hạn chế sử dụng, và nên được sử dụng cẩn thận hoặc không nên sử dụng trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm với Carbamazepine

Người có tiền sử phản ứng quá mẫn hoặc dị ứng với Carbamazepine hoặc các thành phần khác của thuốc nên tránh sử dụng nó.

Rối loạn tâm thần hậu sản (bipolar disorder)

Không được sử dụng cho các trường hợp bệnh nhân có tiền sử của các biểu hiện nghiêm trọng của rối loạn tâm thần hậu sản, do có thể gây ra tăng nguy cơ cơn mania hoặc loạn tâm thần.

Rối loạn huyết áp

Có thể tăng áp lực máu, do đó, nên tránh sử dụng nếu bệnh nhân có tiền sử của rối loạn huyết áp không kiểm soát được.

Bệnh đông máu

Nếu bệnh nhân có tiền sử của bệnh đông máu hoặc các vấn đề liên quan đến hệ đông máu, việc sử dụng Carbamazepine có thể tăng nguy cơ hình thành cục máu hoặc các vấn đề liên quan đến máu.

Hepatitis hoặc tổn thương gan

Có thể gây tác động tiêu cực đối với gan, do đó, nếu bệnh nhân có viêm gan hoặc tổn thương gan, việc sử dụng nên được cân nhắc kỹ lưỡng.

Suy gan nặng

Nên tránh sử dụng nếu bệnh nhân có suy gan nặng hoặc tổn thương gan.

Suy thận nặng

Bệnh nhân có suy thận nặng nên tránh sử dụng Carbamazepine hoặc chỉ sử dụng theo hướng dẫn cận thận của bác sĩ.

Tiền sử bệnh trái tim nghiêm trọng

Nếu bệnh nhân có tiền sử bệnh trái tim nghiêm trọng, việc sử dụng Carbamazepine nên được xem xét cẩn thận, do thuốc có thể gây tác động lên hệ tim mạch.

Gồng cổ

Có thể gây tăng nguy cơ gắn kết vùng bùng cổ của tử cung. Do đó, bệnh nhân có tiền sử gồng cổ nên được quan tâm đặc biệt khi sử dụng thuốc.

Trẻ em dưới 6 tuổi

Thường không được sử dụng ở trẻ em dưới 6 tuổi, trừ khi có chỉ định cụ thể và giám sát chặt chẽ từ bác sĩ.

Tương tác thuốc của Carbamazepine

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng của Carbamazepine:

Thuốc kháng co giật khác

Sử dụng Carbamazepine cùng với các thuốc kháng co giật khác có thể gây ra tác dụng tăng cường, do đó, liều lượng cần được điều chỉnh cẩn thận.

Thuốc chống trầm cảm

Có thể tương tác với nhiều loại thuốc chống trầm cảm, chẳng hạn như các chất ức chế tái hấp thụ serotonin (SSRI), có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của cả hai loại thuốc.

Warfarin

Có thể tăng hoặc giảm hoạt động của Warfarin, một loại thuốc chống đông máu, do đó, cần theo dõi sát sao các chỉ số đông máu và điều chỉnh liều lượng cần thiết.

Thuốc chống dị ứng

Có thể gây ra các tác dụng phụ dị ứng và tương tác với thuốc chống dị ứng, gây ra các vấn đề như dị ứng da hoặc phản ứng quá mẫn.

Thuốc kháng histamine H2

Sử dụng Carbamazepine cùng với thuốc kháng histamine H2 có thể ảnh hưởng đến việc hấp thụ của Carbamazepine và làm thay đổi liều lượng cần thiết.

Thuốc ức chế men gan

Có thể tương tác với các thuốc ức chế men gan, do đó, cần theo dõi chức năng gan và điều chỉnh liều lượng nếu cần.

Thuốc đường tiêu hóa

Có thể làm thay đổi tốc độ hấp thụ và tác động lên đường tiêu hóa, do đó, tương tác với nhiều loại thuốc khác nhau.

Thuốc chống loạn thần kinh

Có thể tương tác với các thuốc chống loạn thần kinh, do đó, cần theo dõi các tác dụng phụ và điều chỉnh liều lượng nếu cần.

Tài liệu tham khảo

• Carbamazepine: Uses, Dosage & Side Effects – Drugs.com (https://www.drugs.com/carbamazepine.html)
• Wikipedia: Carbamazepine (https://en.wikipedia.org/wiki/Carbamazepine)
• National Institutes of Health (.gov): Carbamazepine | C15H12N2O | CID 2554 (https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Carbamazepine)

Trên đây là những kiến thức về Carbamazepine là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.