Rosuvastatin ban đầu được phát triển bởi công ty dược phẩm Shionogi & Co. Ltd. ở Nhật Bản. Một loạt các dẫn xuất của statin đã được nghiên cứu để tìm ra một dẫn xuất có hiệu suất và tác động ức chế HMG-CoA reductase mạnh mẽ hơn.
Sau khi Shionogi & Co. Ltd. phát triển Rosuvastatin, các thử nghiệm lâm sàng đã được tiến hành để kiểm tra độ an toàn và hiệu quả của thuốc. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng Rosuvastatin có khả năng giảm mạnh mức cholesterol xấu (LDL) và tăng mức cholesterol tốt (HDL) trong máu.
Rosuvastatin đã nhận được các giấy phép từ các cơ quan quản lý dược phẩm trên toàn thế giới. Nó đã được phát hành dưới tên thương hiệu Crestor bởi công ty dược phẩm AstraZeneca, sau khi họ mua lại quyền sản xuất và phân phối thuốc từ Shionogi & Co. Ltd. vào những năm cuối thập kỷ 1990.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Rosuvastatin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Rosuvastatin là gì?
Công thức cấu tạo của Rosuvastatin
Rosuvastatin là một loại thuốc chức năng giúp giảm mức cholesterol không tốt (LDL cholesterol) và triglyceride trong máu và tăng mức cholesterol tốt (HDL cholesterol).
Cholesterol là một chất mỡ tồn tại trong máu và cần thiết để cơ thể sản xuất một số hormone, vitamin và các thành phần cơ bản cho tế bào. Tuy nhiên, một lượng cholesterol cao trong máu có thể tạo ra các mảng bám trong mạch máu và gây nguy cơ bệnh tim mạch và đột quỵ.
Rosuvastatin hoạt động bằng cách ức chế một enzym trong cơ thể có tên là HMG-CoA reductase, từ đó giảm sản xuất cholesterol trong gan và tăng khả năng loại bỏ cholesterol từ máu.
Rosuvastatin thường được chỉ định kèm theo chế độ ăn uống và tập luyện để giảm cholesterol và hỗ trợ điều trị rối loạn mỡ máu. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc này cần được hướng dẫn và giám sát bởi bác sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
Dược động học của Rosuvastatin
Dược động học của Rosuvastatin
Độ hấp thụ tuyệt đối của Rosuvastatin là khoảng 20%. Ban đầu, tin tưởng rằng quản lý thuốc cùng với thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả của thuốc.
Tuy nhiên, sau này, một nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng sự hấp thụ của Rosuvastatin có thể bị ảnh hưởng nếu uống cùng với thức ăn. Do đó, người dùng thuốc nên tuân theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc hướng dẫn trên nhãn sản phẩm để đảm bảo hiệu quả tối đa.
Rosuvastatin liên kết chặt với protein, chủ yếu là albumin, với tỷ lệ liên kết khoảng 88%. Điều này có thể gây tương tác với các loại thuốc khác có khả năng cạnh tranh với albumin để liên kết. Vì vậy, khi sử dụng Rosuvastatin, bạn nên thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc, bao gồm cả thuốc không đòi hỏi đơn, bạn đang sử dụng để tránh tương tác thuốc không mong muốn.
Rosuvastatin chủ yếu được chuyển hóa bởi enzym CYP2C9 trong gan. Không nhiều sự chuyển hóa xảy ra, chỉ khoảng 10% được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa N-desmethyl rosuvastatin. Thuốc này sau đó được tiết trừ chủ yếu qua phân với thời gian bán hủy thải trừ khoảng 19 giờ.
Cơ chế hoạt động của Rosuvastatin
Cơ chế hoạt động của Rosuvastatin
Rosuvastatin là một loại thuốc ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl coenzym A (HMG-CoA), và cơ chế này có một loạt các tác động tích cực trong việc kiểm soát cholesterol máu và cải thiện sức khỏe tim mạch:
Ước lượng giảm tổng sản xuất cholesterol
Ức chế hoạt động của men khử HMG-CoA, một enzyme quan trọng trong quá trình tổng hợp cholesterol. Điều này giúp giảm tổng sản xuất cholesterol trong cơ thể, làm cho ít cholesterol hơn có sẵn để lưu trữ trong máu.
Tăng sự loại bỏ cholesterol từ máu
Tăng cường sự loại bỏ cholesterol từ máu bằng cách kích thích quá trình dị hóa lipoprotein mật độ thấp (LDL) trong gan. Điều này đặc biệt quan trọng vì LDL thường được gọi là “mỡ xấu” và có thể gây bệnh tim mạch nếu nồng độ nó cao trong máu.
Giảm mức độ protein phản ứng C (CRP)
Mức độ protein phản ứng C (CRP) có độ nhạy cao thường tăng khi có viêm nhiễm trong cơ thể. Rosuvastatin giúp giảm mức CRP, ngụ ý rằng nó có tác động chống viêm và có lợi cho sức khỏe tim mạch.
Tác dụng đa năng
Ngoài việc giảm cholesterol máu, Rosuvastatin có một số tác dụng khác như ức chế kết tập tiểu cầu, tác động chống đông máu, giảm viêm tại vị trí mảng bám mạch vành và cải thiện chức năng nội mô. Những tác dụng này có thể giúp ngăn ngừa bệnh tim mạch và đột quỵ.
Tóm lại, Rosuvastatin là một loại thuốc quan trọng được sử dụng để kiểm soát cholesterol máu và giảm nguy cơ bệnh tim mạch. Cơ chế tác dụng của nó dựa vào ức chế men khử HMG-CoA và những tác dụng phụ khác giúp cải thiện sức khỏe tim mạch và nhiều khía cạnh khác của sức khỏe tổng thể.
Tác dụng của Rosuvastatin
Rosuvastatin có các tác dụng chính như sau:
Giảm cholesterol máu
Giúp giảm mức cholesterol máu bằng cách ức chế enzyme HMG-CoA reductase trong gan, làm giảm quá trình sản xuất cholesterol. Điều này dẫn đến giảm mức cholesterol không tốt (LDL cholesterol) và triglyceride, và tăng mức cholesterol tốt (HDL cholesterol).
Giảm nguy cơ bệnh tim mạch
Việc giảm mức cholesterol máu, đặc biệt là LDL cholesterol, giúp làm giảm nguy cơ mảng bám trong động mạch, giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch như nhồi máu cơ tim và đột quỵ.
Cải thiện hệ thống mạch máu
Giúp làm giảm viêm trong thành mạch máu, tăng khả năng lưu thông máu và giảm nguy cơ tắc nghẽn động mạch.
Hỗ trợ điều trị bệnh lipid máu
Sử dụng để điều trị các rối loạn lipid máu, bao gồm cao cholesterol máu và tổng hợp các loại mỡ trong cơ thể.
Tác dụng phụ khó khăn
Trong một số trường hợp, Rosuvastatin có thể gây ra một số tác dụng phụ như đau cơ, đau nhức xương khớp, buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt và tiêu chảy.
Tăng khả năng sống sót sau cơn nhồi máu cơ tim
Có một số nghiên cứu cho thấy Rosuvastatin có thể cải thiện tỷ lệ sống sót và giảm nguy cơ tai biến hậu quả sau cơn nhồi máu cơ tim.
Liều lượng và cách sử dụng của Rosuvastatin
Thuốc Rosuvastatin có thể dùng có hoặc không có thức ăn. Bạn nên nuốt cả viên thuốc mà không nên nghiến nát, phá vỡ hoặc nhai chúng.
Nếu bạn gặp khó khăn khi nuốt viên nang, có thể mở viên nang ra và trộn với 1 thìa cà phê thức ăn mềm, ví dụ như nước sốt táo, sô cô la, hoặc bánh pudding vani. Uống hỗn hợp này trong vòng 1 giờ mà không cần nhai, và không nên lưu hỗn hợp để sử dụng sau. Bất kỳ hỗn hợp không sử dụng nên được vứt bỏ.
Nếu bạn không thể nuốt viên thuốc, bạn cũng có thể sử dụng ống tiêm dạ dày theo hướng dẫn của bác sĩ. Điều này bao gồm việc mở viên nang, đổ lượng chứa bên trong vào ống tiêm ống thông, thêm nước và đưa nội dung vào dạ dày qua ống tiêm. Đừng quên rửa ống sau khi sử dụng. Nếu bạn cần dùng thuốc kháng axit có chứa nhôm và magiê, hãy sử dụng chúng ít nhất 2 giờ sau khi sử dụng Rosuvastatin để tránh tác động phụ trên hấp thụ của thuốc.
Hãy tránh uống quá nhiều rượu khi sử dụng Rosuvastatin, vì điều này có thể gây ra tác động phụ đối với gan.
Liều lượng của Rosuvastatin sẽ thay đổi tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe của bạn và mục đích sử dụng. Hãy luôn tuân theo chỉ dẫn của bác sĩ hoặc nhãn sản phẩm. Không tự thay đổi liều lượng mà không có sự hướng dẫn từ bác sĩ. Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi hoặc nghi ngờ nào về cách sử dụng Rosuvastatin, hãy thảo luận với bác sĩ của bạn để đảm bảo rằng bạn sử dụng thuốc một cách an toàn và hiệu quả.
Liều lượng thông thường của Rosuvastatin cho các tình trạng khác nhau bao gồm:
Đối với chứng xơ vữa động mạch ở người lớn: Liều từ 5 đến 40 miligam (mg) mỗi ngày một lần.
Đối với tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử ở người lớn: Liều từ 5 đến 40 miligam (mg) mỗi ngày một lần.
Đối với trẻ em từ 10 đến 17 tuổi: Liều từ 5 đến 20 mg mỗi ngày.
Đối với trẻ em từ 8 đến 9 tuổi: Liều từ 5 đến 10 mg mỗi ngày.
Đối với trẻ em dưới 8 tuổi, liều lượng phải được bác sĩ xác định.
Đối với tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử ở người lớn: Thường bắt đầu bằng liều 20 miligam (mg) mỗi ngày một lần, nhưng bác sĩ có thể điều chỉnh liều theo mức độ cần thiết.
Đối với trẻ em từ 7 đến 17 tuổi: Liều là 20 mg mỗi ngày một lần.
Đối với trẻ em dưới 7 tuổi, cần thảo luận với bác sĩ để xác định liều dùng phù hợp.
Tác dụng phụ của Rosuvastatin
Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng hoạt chất này:
Tiêu chảy và rối loạn tiêu hóa
Một số người dùng Rosuvastatin có thể gặp phải tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng hoặc các vấn đề tiêu hóa khác.
Đau cơ và mệt mỏi
Một số bệnh nhân có thể trải qua cảm giác mệt mỏi, đau cơ, đau nhức hoặc yếu đuối do Rosuvastatin.
Đau hoặc khó chịu ở cơ xương khớp
Một số người dùng thuốc báo cáo về cảm giác đau hoặc khó chịu ở cơ xương khớp.
Rối loạn gan
Có thể gây tác động tiêu cực đến gan, trong một số trường hợp có thể gây viêm gan hoặc chức năng gan bất thường.
Rối loạn cơ tim
Một số trường hợp rất hiếm ghi nhận tăng creatinkinase (CK) trong huyết thanh, một biểu hiện của rối loạn cơ tim có thể liên quan đến việc sử dụng Rosuvastatin.
Tác dụng phụ trên hệ thần kinh
Một số bệnh nhân có thể trải qua các triệu chứng như chóng mặt, hoa mắt, hay cảm giác khó thở.
Chống chỉ định của Rosuvastatin
Dưới đây là một số trường hợp chống chỉ định của hoạt chất này:
Quá mẫn với Rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc
Nếu bạn có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng không mong muốn với Rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào khác trong thuốc, bạn không nên sử dụng loại thuốc này.
Bệnh gan nặng
Được xử lý chủ yếu trong gan, nếu bạn có bệnh gan nặng hoặc chức năng gan bất thường, thuốc có thể không được khuyến nghị.
Thai kỳ và cho con bú
Không nên sử dụng trong thai kỳ hoặc trong giai đoạn cho con bú, vì có thể gây hại cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.
Bệnh thận nặng
Cần được cẩn trọng sử dụng khi có vấn đề về chức năng thận hoặc trong trường hợp bệnh nhân đang điều trị thay thế thận.
Tiền sử bệnh cơ tim hoặc đột quỵ
Trong một số trường hợp, sử dụng Rosuvastatin có thể gây tăng creatinkinase (CK) trong huyết thanh, đặc biệt là ở những người có tiền sử bệnh cơ tim hoặc đột quỵ.
Tương tác thuốc của Rosuvastatin
Một số loại thuốc có thể tương tác với Rosuvastatin bao gồm:
Các thuốc ức chế enzym chuyển hóa
Các loại thuốc như itraconazole, ketoconazole (được sử dụng để điều trị nhiễm nấm), erythromycin, clarithromycin (kháng sinh), và ritonavir (được sử dụng trong điều trị HIV) có thể tương tác với Rosuvastatin và làm tăng nồng độ của thuốc trong cơ thể, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Các thuốc giảm triglyceride
Các loại thuốc giảm triglyceride như gemfibrozil và fenofibrate có thể tương tác với Rosuvastatin và tăng nguy cơ tác dụng phụ đối với cơ thể, đặc biệt là liên quan đến gan.
Warfarin và các thuốc chống đông máu
Có thể tương tác với các thuốc chống đông máu như warfarin và làm tăng nguy cơ chảy máu và chảy máu dưới da.
Thuốc đối kháng cổ họng
Một số loại thuốc đối kháng cổ họng như cholestyramine và colestipol có thể ảnh hưởng đến sự hấp thụ của Rosuvastatin, làm giảm hiệu quả của thuốc.
Thuốc chữa bệnh tăng huyết áp
Một số loại thuốc chữa bệnh tăng huyết áp như amlodipine và diltiazem có thể tương tác với Rosuvastatin và làm tăng nguy cơ tác dụng phụ, đặc biệt là về cơ tim.
Trên đây là những kiến thức về Rosuvastatin là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Một số sản phẩm chứa hoạt chất Rosuvastatin
Crestor 10mg: Chứa hoạt chất Rosuvastatin
Crestor 10mg: Chứa hoạt chất Rosuvastatin
Thuốc mỡ máu Crestor 10mg chứa hoạt chất chính là Rosuvastatin, một loại thuốc thuộc nhóm statin, được sử dụng để điều trị các bệnh liên quan đến rối loạn mỡ máu. Thuốc này hoạt động bằng cách giúp hạ các chỉ số cholesterol xấu có trong máu thông qua hai cơ chế:
Ức chế hoạt động của enzyme trong gan: Crestor làm giảm hoạt động của enzyme trong gan, giúp gan sản xuất ít cholesterol hơn.
Tăng sự hấp thu và phân hủy cholesterol đã có trong máu: Crestor cũng giúp cải thiện quá trình sử dụng và loại bỏ cholesterol từ máu.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
