Indomethacin được tổng hợp lần đầu tiên vào những năm 1960 bởi nhóm nghiên cứu tại Merck & Co. trong quá trình tìm kiếm các hợp chất có khả năng chống viêm. Quá trình này dẫn đến phát hiện ra Indomethacin, một NSAID mạnh mẽ và có khả năng kiểm soát viêm nhiễm.
Sau khi được phát hiện, Indomethacin đã được đưa vào sử dụng trong thực tế y tế vào những năm 1960 và đã trở thành một trong những loại thuốc NSAIDs là nhóm thuốc phổ biến trong việc điều trị các bệnh liên quan đến viêm nhiễm và đau nhức. Đến nay, nó vẫn là một phần quan trọng của bộ sưu tập các loại thuốc chống viêm không steroid được sử dụng rộng rãi trên thế giới.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Indomethacin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Indomethacin là gì?
Công thức cấu tạo của Indomethacin
Indomethacin là một loại thuốc thuộc nhóm chống viêm không steroid (NSAIDs). Thuốc này được sử dụng để giảm đau và chống viêm trong điều trị nhiều bệnh lý, đặc biệt là trong trường hợp viêm khớp và các tình trạng viêm nhiễm khác nhau như: Bệnh gút, thấp khớp và viêm khớp dạng thấp.
Cơ chế hoạt động chính của indomethacin là thông qua việc ức chế enzyme cyclo-oxygenase (COX), đặc biệt là COX-1 và COX-2. Enzyme này tham gia vào quá trình tổng hợp prostaglandin (đây là một chất gây ra viêm và đau). Bằng cách ức chế COX, indomethacin giảm sản xuất prostaglandin, làm giảm viêm nhiễm và đau.
Dược động học của Indomethacin
Dược động học của Indomethacin
Indometacin là một loại thuốc có đặc tính dược động học tuyến tính, có nghĩa là nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng theo liều lượng. Thời gian bán hủy (T1/2) và độ thanh thải trong huyết tương và thận phụ thuộc vào liều.
Thuốc được hấp thụ nhanh chóng và dễ dàng qua đường tiêu hóa, với sinh khả dụng gần như 100% sau khi uống và khoảng 80-90% khi dùng qua đường trực tràng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 0,9 ± 0,4 đến 1,5 ± 0,8 giờ khi đói, và tỷ lệ nồng độ đỉnh với liều là tuyến tính. Đối với chế độ điều trị điển hình, nồng độ ổn định trung bình của indometacin trong huyết tương gấp 1,4 lần so với liều đầu tiên.
Indometacin có khả năng phân bố rộng rãi vào các mô và có thể đi vào sữa mẹ và nhau thai. Nó liên kết chặt với protein huyết tương, đặc biệt là albumin. Quá trình chuyển hóa này xảy ra chủ yếu tại gan, bao gồm quá trình glucuronid hóa, O-desmethyl hóa và N-deacyl hóa. Một số chất chuyển hóa không liên hợp được phát hiện trong huyết tương.
Indometacin được thải trừ ra khỏi cơ thể thông qua thận và đường mật. Khoảng 60% liều sử dụng được phát hiện trong nước tiểu dưới dạng hoạt chất và chất chuyển hóa. Ngoài ra, hoạt chất này còn được tìm thấy trong phân là khoảng 33%.
Thời gian bán thải của hoạt chất này dao động từ 1h trong giai đoạn đầu và 2,5-11h trong giai đoạn sau. Thời gian bán thải trung bình khoảng 4,5h khi sử dụng bằng đường uống. Giữa từng cá nhân, thời gian bán thải của hoạt chất này có thể khác nhau. Độ thanh thải huyết tương sau khi uống dao động từ 1-2,5 mL/kg/phút.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Indomethacin
Cơ chế tác dụng của Indomethacin
Indometacin là một loại thuốc thuộc nhóm chống viêm không steroid (NSAIDs) có đặc tính giảm đau và hạ sốt. Cơ chế tác dụng của hoạt chất này là thông qua việc ức chế sự tổng hợp các yếu tố liên quan đến đau, sốt, và viêm. Indometacin không tác động trực tiếp lên tuyến yên-tuyến thượng thận.
Trong điều trị, indometacin chủ yếu hoạt động bằng cách ức chế tình trạng viêm trong các bệnh nhân có viêm khớp dạng thấp. Nó giúp giảm đau, sưng, và sốt, cũng như cải thiện khả năng di chuyển và chức năng của các khớp. Indometacin đã được chứng minh hiệu quả trong giảm đau và triệu chứng viêm trong trường hợp viêm khớp gút cấp tính.
Tuy nhiên, việc sử dụng indometacin có thể gắn liền với nguy cơ các biến cố huyết khối tim mạch nghiêm trọng, như nhồi máu cơ tim và đột quỵ. Nó cũng có thể gây tác dụng phụ trên đường tiêu hóa như chảy máu, loét, và thủng dạ dày hoặc ruột.
Cơ chế hoạt động chính của indometacin liên quan đến ức chế enzyme cyclo-oxygenase (COX), đặc biệt là COX-1 và COX-2. COX-1 thường tham gia trong quá trình tổng hợp prostaglandin có liên quan đến bảo vệ niêm mạc dạ dày, tiểu cầu và chức năng thận, trong khi COX-2 thường xuất hiện trong các phản ứng viêm. Indometacin có tác động ức chế cả hai dạng đồng phân của COX, với sự chọn lọc cao hơn đối với COX-1, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ lên dạ dày.
Nghiên cứu cũng chỉ ra rằng indometacin có tác động trên lưu lượng máu não, có thể do ảnh hưởng đến vùng dưới đồi và gây giãn mạch. Tuy nhiên, hiệu quả lâm sàng và ý nghĩa của tác dụng này vẫn đang được nghiên cứu thêm.
Cuối cùng, indometacin được biết đến với đặc tính chống ung thư và kháng vi-rút thông qua kích hoạt protein kinase R (PKR) và quá trình phosphoryl hóa xuôi dòng của eIF2α, làm ức chế tổng hợp protein. Tuy nhiên, thông tin chi tiết về cơ chế này cũng đang chờ đợi sự nghiên cứu thêm.
Chỉ định của Indomethacin
Chỉ định của Indomethacin
Dưới đây là một số chỉ định chính của indomethacin:
Viêm khớp và Viêm khớp dạng thấp: Giảm viêm và đau trong các trường hợp viêm khớp, bao gồm cả viêm khớp dạng thấp.
Gút: Đối với bệnh nhân gút, một loại bệnh liên quan đến tăng hàm lượng acid uric trong máu, indomethacin có thể được kê để giảm đau và viêm nhiễm trong các cơn gút.
Các bệnh lý về cột sống: Giảm đau và viêm nhiễm ở các bệnh lý liên quan đến cột sống, chẳng hạn như bệnh đau lưng cấp tính.
Các tình trạng đau và viêm nhiễm khác: Có thể được kê đơn đối với các tình trạng đau và viêm nhiễm khác như đau cơ, đau đầu, và các tình trạng đau do viêm nhiễm.
Liều lượng và cách sử dụng của Indomethacin
Để đảm bảo hiệu quả và an toàn, hãy nuốt toàn bộ viên nang mà không mở, nghiền nát, phá vỡ, hoặc nhai chúng.
Lắc đều hỗn dịch trước mỗi lần sử dụng. Đo liều thuốc bằng thìa đo lường, ống tiêm uống, hoặc cốc thuốc được đánh dấu. Lưu ý rằng một thìa cà phê thông thường trong gia đình có thể không chứa đủ lượng chất lỏng.
Tốt nhất nên sử dụng Indomethacin cùng với thức ăn để giảm nguy cơ kích thích dạ dày.
Trước khi thay đổi dạng bào chế của thuốc, hãy kiểm tra với bác sĩ, vì những hình thức này có thể khác nhau.
Lượng thuốc bạn dùng tùy thuộc vào độ mạnh của thuốc, số liều mỗi ngày, và thời gian giữa các liều, tùy thuộc vào vấn đề y tế cụ thể mà bạn đang trải qua.
Đối với bệnh viêm khớp gút cấp tính:
Người lớn – 50 miligam (mg) ba lần một ngày. Bác sĩ có thể giảm liều của bạn khi cần thiết.
Trẻ em từ 15 tuổi trở lên: Liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể và phải được bác sĩ xác định.
Trẻ em dưới 14 tuổi: Việc sử dụng và liều lượng phải được bác sĩ xác định.
Đối với đau vai cấp tính (viêm bao hoạt dịch hoặc viêm gân):
Người lớn – 75 đến 150 miligam (mg) mỗi ngày, chia thành ba hoặc bốn liều bằng nhau và dùng trong 1 đến 2 tuần theo chỉ định của bác sĩ.
Trẻ em từ 15 tuổi trở lên: Liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể và phải được bác sĩ xác định.
Trẻ em dưới 14 tuổi: Việc sử dụng và liều lượng phải được bác sĩ xác định.
Đối với cơn đau cấp tính nhẹ đến trung bình:
Người lớn: 20 miligam (mg) ba lần một ngày, hoặc 40 mg hai hoặc ba lần một ngày.
Trẻ em: Việc sử dụng và liều lượng phải được bác sĩ xác định.
Đối với viêm cột sống dính khớp từ trung bình đến nặng, viêm xương khớp hoặc viêm khớp dạng thấp:
Người lớn: 25 miligam (mg) hai hoặc ba lần một ngày. Bác sĩ có thể tăng liều nếu cần, nhưng tổng liều không quá 200 mg mỗi ngày.
Trẻ em từ 15 tuổi trở lên: Liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể và phải được bác sĩ xác định.
Trẻ em dưới 14 tuổi: Việc sử dụng và liều lượng phải được bác sĩ xác định.
Tác dụng phụ của Indomethacin
Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến của Indomethacin:
Tác dụng không mong muốn đối với dạ dày và hệ tiêu hóa: Gây ra việc kích thích dạ dày, làm tăng nguy cơ viêm nhiễm, loét, hoặc xuất huyết dạ dày.
Tác động đến hệ thống thận: Ảnh hưởng đến chức năng thận và gây ra tăng huyết áp. Người sử dụng thuốc này cần được theo dõi định kỳ để đảm bảo rằng không có vấn đề nào xảy ra với thận.
Ảnh hưởng đến hệ thống tim mạch: Một số tác dụng phụ liên quan đến hệ thống tim mạch có thể xảy ra, bao gồm tăng huyết áp và tăng nguy cơ mắc bệnh tim.
Tác động đến hệ thống thần kinh: Gây ra các triệu chứng như chói lọi, chói mắt, hoặc đau đầu. Trong một số trường hợp, người dùng cũng có thể trải qua các vấn đề về thị lực.
Ảnh hưởng đến hệ thống máu: Ảnh hưởng đến hệ thống máu, gây ra giảm số lượng hồng cầu, hạ thấp hàm lượng tiểu cầu và tăng nguy cơ xuất huyết.
Tác dụng phụ đối với hệ thống hô hấp: Một số người sử dụng Indomethacin có thể trải qua vấn đề về hô hấp, như khó thở hoặc cảm giác nặng ngực.
Chống chỉ định của Indomethacin
Indomethacin có một số chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Quá mẫn với NSAIDs: Người có tiền sử phản ứng quá mẫn hoặc dị ứng với bất kỳ NSAID nào, bao gồm aspirin, không nên sử dụng.
Bệnh viêm đại tràng hoặc loét dạ dày: Có thể tăng nguy cơ xuất huyết, loét, hoặc viêm nhiễm trong dạ dày và ruột non.
Vấn đề tim mạch và huyết áp: Ảnh hưởng đến hệ thống tim mạch.
Bệnh thận nặng: Gây tác động xấu đến chức năng thận.
Phụ nữ mang thai: Gây hại cho thai nhi và gây ra các vấn đề như độ đậm nên độ chảy tim mạch ở thai nhi.
Người có tiền sử huyết khối hoặc vấn đề về huyết khối: Tăng nguy cơ hình thành huyết khối.
Người mới phẫu thuật cảm quang vài lần: Người vừa phẫu thuật cảm quang vài lần không nên sử dụng Indomethacin do nó có thể làm tăng nguy cơ gây ra các vấn đề hậu quả sau phẫu thuật.
Tương tác thuốc của Indomethacin
Dưới đây là một số tương tác thuốc tiêu biểu của Indomethacin:
Thuốc chống đông (Anticoagulants): Sử dụng cùng lúc với các thuốc chống đông như warfarin có thể tăng nguy cơ xuất huyết.
Thuốc chống đông gắn mạch (Antiplatelet drugs): Kết hợp với các thuốc như aspirin có thể tăng nguy cơ xuất huyết và các vấn đề liên quan đến độ nhầy máu.
Thuốc chống tăng nhịp tim (Beta-blockers): Có thể làm giảm hiệu quả của beta-blockers trong việc kiểm soát huyết áp và nhịp tim.
Thuốc chống co thắt dạ dày (Antacids): Sử dụng cùng lúc với antacids có thể giảm hấp thụ của nó và làm giảm hiệu quả của thuốc.
Thuốc lợi tiểu (Diuretics): Có thể làm giảm hiệu quả của các loại diuretics và tăng nguy cơ tăng kali máu.
Corticosteroids: Kết hợp với corticosteroids có thể tăng nguy cơ xuất huyết và vấn đề dạ dày.
Thuốc chống trầm cảm (SSRIs): Sử dụng cùng lúc với các loại thuốc chống trầm cảm có thể tăng nguy cơ xuất huyết, đặc biệt là ở người già.
Thuốc chống béo phì (Lithium): Có thể làm tăng nồng độ lithium trong máu, do đó cần theo dõi nồng độ lithium và điều chỉnh liều lượng cần thiết.
Trên đây là những kiến thức về Indomethacin là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Một số sản phẩm chứa hoạt chất Indomethacin
Trankal Phong Thấp Linh: Hỗ trợ điều trị các cơn gout cấp
Trankal Phong Thấp Linh là sản phẩm nhập khẩu chính hãng từ Thái Lan, đặc biệt hỗ trợ điều trị bệnh gút và các bệnh liên quan đến xương khớp một cách hiệu quả. Công dụng chính của sản phẩm được chiết xuất từ các thành phần thảo dược như cây móng quỷ, hy thiêm và thiên niên kiện, kết hợp với Indomethacin – một thành phần thuộc nhóm NSAIDs có tác dụng giảm đau và kháng viêm.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
