Efavirenz: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Efavirenz được phát triển bởi hãng dược phẩm Merck & Co., Inc., tại Hoa Kỳ. Nghiên cứu và phát triển của thuốc đã diễn ra trong thập kỷ 1990. Efavirenz đã trải qua loạt thử nghiệm lâm sàng để đảm bảo hiệu quả và an toàn trong điều trị HIV-1. Kết quả từ các nghiên cứu này đã chứng minh rằng thuốc này có khả năng ức chế virus HIV-1 và kiểm soát sự phát triển của bệnh AIDS.

Efavirenz đã nhận được sự chấp thuận từ Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) và các cơ quan quản lý dược phẩm và y tế trên khắp thế giới để sử dụng trong điều trị HIV-1.

Kể từ khi được giới thiệu, nghiên cứu và phát triển trong lĩnh vực điều trị HIV/AIDS đã liên tục tiến bộ. Có sự phát triển của các phiên bản thuốc Efavirenz và các phác đồ điều trị mới để đảm bảo hiệu quả và giảm tác dụng phụ.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Health Center xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Efavirenz là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Efavirenz là thuốc gì?

Cong thuc cau tao cua Efavirenz
Công thức cấu tạo của Efavirenz

Efavirenz là một loại thuốc antiretroviral (ARV) được sử dụng trong điều trị các trường hợp nhiễm HIV (virus gây ra bệnh AIDS). Thuốc này thuộc vào nhóm các chất không nucleosid, và nó được sử dụng để ức chế sự nhân lên và phát triển của virus HIV-1, giúp kiểm soát sự lây lan của virus trong cơ thể người nhiễm HIV.

Efavirenz thường được sử dụng trong kết hợp với các loại thuốc ARV khác để tạo thành một chế độ điều trị hiệu quả hơn cho việc quản lý HIV/AIDS.

Dược động học của Efavirenz

Duoc dong hoc cua Efavirenz
Dược động học của Efavirenz

Được hấp thu ở ống tiêu hoá sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 5 giờ ở người bình thường sau khi uống một liều duy nhất từ 100 – 1600 mg. Hấp thu thuốc có thể kém hơn khi liều cao hơn 1600 mg.

Ở người bị nhiễm HIV và uống thuốc hàng ngày trong nhiều ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3-5 giờ sau mỗi lần uống và nồng độ thuốc trong huyết tương đạt mức ổn định sau 6-7 ngày uống thuốc liên tục.

Sinh khả dụng và bữa ăn

Sinh khả dụng của efavirenz tăng khi uống sau bữa ăn giàu chất béo. Thuốc có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn, nhưng không nên uống cùng bữa ăn giàu mỡ.

Sự gắn kết vào protein

Đến 99,5 – 99,75% efavirenz gắn vào protein huyết tương.

Sự thâm nhập vào não

Có khả năng đi qua hàng rào máu – não và được tìm thấy trong dịch não – tuỷ. Tỷ lệ nồng độ thuốc trong dịch não – tuỷ so với huyết tương tăng lên sau khi dùng efavirenz liều 200 – 600 mg/ngày.

Chuyển hóa và thải trừ

Chủ yếu chuyển hóa bởi các isoenzym CYP3A4 và CYP2B6 của cytochrome P450 thành dạng không có tác dụng. Nửa đời đào thải cuối cùng kéo dài từ 40-55 giờ sau khi uống liều 200-400 mg/ngày trong 10 ngày và là 52-76 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Nửa đời đào thải cuối cùng có thể kéo dài hơn ở người mắc bệnh gan mạn và suy thận giai đoạn cuối.

Đào thải qua nước tiểu và phân

Khoảng 14-34% efavirenz được đào thải qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chuyển hóa, và 16-61% được đào thải qua phân, chủ yếu dưới dạng thuốc không thay đổi. Efavirenz ít có khả năng bị loại khỏi cơ thể bằng thận nhân tạo hoặc thẩm tách màng bụng do nó gắn nhiều vào protein huyết tương.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Efavirenz

Co che tac dung cua Efavirenz
Cơ chế tác dụng của Efavirenz

Efavirenz thuộc nhóm không nucleosid và hoạt động bằng cách ức chế không cạnh tranh enzym phiên mã ngược của HIV-1, ngăn chặn sự nhân lên của virus HIV-1. Thuốc không gắn trực tiếp vào vị trí xúc tác của enzym, mà hoạt động đặc hiệu lên nó.

Efavirenz không ảnh hưởng đến hoạt tính của các enzym polymerase phiên mã ngược ở tế bào người bình thường và không gây tác dụng độc toàn diện lên tế bào người. Nó không có tác dụng trên HIV-2, và có khả năng tương tác hiệp đồng với một số loại thuốc khác, bao gồm nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược và các thuốc ức chế protease của HIV-1 như indinavir.

Tuy nhiên, sử dụng efavirenz một mình trong điều trị HIV trong thời gian dài có thể dẫn đến sự kháng thuốc, do đó không nên sử dụng nó đơn trị liệu hoặc thêm vào một liệu pháp đã thất bại. Hơn nữa, efavirenz cũng kháng chéo với một số loại thuốc kháng virus ức chế không cạnh tranh enzym phiên mã ngược như nevirapine và delavirdine.

Chỉ định của Efavirenz

Efavirenz được sử dụng để điều trị và kiểm soát nhiễm HIV-1 (virus gây ra bệnh AIDS) trong người. Thuốc này có nhiều chỉ định cụ thể, bao gồm:

Điều trị nhiễm HIV

Là một phần quan trọng của chế độ điều trị ARV (Antiretroviral Therapy) cho người nhiễm HIV. Nó được sử dụng để kiểm soát sự nhân lên và phát triển của virus HIV-1 trong cơ thể, giúp duy trì tình trạng sức khỏe và giảm nguy cơ viêm nhiễm nội tiết bệnh AIDS.

Phòng ngừa lây truyền HIV

Có thể được sử dụng để ngăn ngừa lây truyền HIV từ một người nhiễm HIV sang người khác trong một số trường hợp cụ thể, như khi một người đã tiếp xúc với nguồn nhiễm HIV hoặc trong trường hợp thai phụ.

Dùng cho trẻ em

Được sử dụng trong điều trị nhiễm HIV ở trẻ em, dưới sự giám sát của một chuyên gia y tế có kinh nghiệm trong điều trị HIV ở trẻ em.

Liều lượng và cách sử dụng của Efavirenz

Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan về cách sử dụng thông thường, nhưng bạn nên luôn tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ hoặc nhà sản xuất.

Liều dùng

  • Thường được sử dụng một lần mỗi ngày.
  • Liều dùng cụ thể có thể thay đổi tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe của bệnh nhân và liệu pháp ARV tổng thể. Bác sĩ của bạn sẽ quyết định liều dùng chính xác dựa trên các yếu tố này.

Dùng trong bữa ăn

  • Có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn.
  • Tuy nhiên, nên tránh uống thuốc cùng bữa ăn giàu mỡ, vì điều này có thể làm tăng hấp thu của thuốc và tạo điều kiện cho tác dụng phụ tăng lên.

Uống vào thời gian cố định hàng ngày

Để đảm bảo hiệu quả tối đa của điều trị, quan trọng để uống Efavirenz vào cùng một thời gian mỗi ngày. Điều này giúp duy trì mức nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương.

Tác dụng phụ của Efavirenz

Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến của Efavirenz:

Tác dụng phụ thần kinh

Các tác dụng phụ thần kinh là phổ biến và có thể bao gồm:

  • Chuột rút.
  • Hoa mắt, chói mắt.
  • Khó ngủ.
  • Tâm trạng biến đổi, bao gồm ác mộng, lo âu, hoặc suy tư tự sát.

Tác dụng phụ dạ dày và tiêu hóa

  • Buồn nôn.
  • Tiêu chảy.
  • Buồn bụng hoặc đau bao tử.

Tác dụng phụ của da:

  • Kích ứng da, dị ứng da hoặc ban đỏ trên da.
  • Sưng mắt, đỏ mắt.

Tác dụng phụ của gan

Có thể gây tăng men gan và gây ra biểu hiện như buồn nôn, mệt mỏi, và đau bên hữu dưới bên phải.

Tác dụng phụ của hệ thần kinh trung ương

Bạn có thể trải qua các triệu chứng như chói mắt, đau đầu, hoa mắt, hoa mắt và thậm chí co giật, dù tác dụng này thường đặc biệt trong những ngày đầu sử dụng efavirenz và sau đó giảm đi.

Tác dụng phụ khác

  • Tăng cân hoặc giảm cân.
  • Đau cơ và khớp.
  • Tăng men lipid máu (chất béo máu).
  • Tăng men đường huyết (đặc biệt ở người bị tiền đái tháo đường).
  • Tăng enzyme cơ tim (trong trường hợp hiếm hoi).

Chống chỉ định của Efavirenz

Efavirenz có một số chống chỉ định và hạn chế về việc sử dụng, bao gồm:

Quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng

Nếu một người đã từng trải qua phản ứng dị ứng nghiêm trọng đối với Efavirenz hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc nếu có dấu hiệu quá mẫn cảm, nên ngưng sử dụng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức.

Thai kỳ

Có thể gây hại cho thai nhi, đặc biệt trong ba tháng đầu của thai kỳ. Do đó, nó thường không được sử dụng trong giai đoạn này hoặc nếu có kế hoạch có thai. Nếu bạn có kế hoạch có thai hoặc thấy mình có thể mang thai, bạn nên thảo luận với bác sĩ để xem xét phương pháp điều trị thay thế.

Tăng men lipid và đường huyết

Có thể gây tăng men lipid máu (chất béo máu) và tăng men đường huyết. Nếu bạn đã có bệnh tiền đái tháo đường hoặc vấn đề về lipid máu, bạn nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.

Bệnh gan

Có thể gây tăng men gan, và nếu bạn có vấn đề về gan hoặc bệnh viêm gan mạn tính, cần theo dõi thường xuyên bởi bác sĩ trong quá trình điều trị.

Tác dụng phụ thần kinh

Có thể gây ra tác dụng phụ thần kinh như chuột rút, đau đầu, và tâm trạng biến đổi. Những người có tiền sử bệnh thần kinh hoặc sự tăng cường cảm giác dễ bị tác động bởi những tác dụng phụ này cần phải thận trọng khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc của Efavirenz

Dưới đây là một số ví dụ về tương tác thuốc mà bạn nên biết:

Thuốc chống co giật

Giảm hiệu quả của thuốc chống co giật như phenytoincarbamazepine.

Thuốc gây mê hoặc tác động thần kinh trung ương

Tạo điều kiện cho tác dụng phụ thần kinh trung ương như chuột rút và chuột rút. Khi sử dụng Efavirenz, cần cảnh giác khi sử dụng thuốc gây mê hoặc tác động thần kinh trung ương khác, như thuốc an thần hoặc thuốc điều trị bệnh tâm thần.

Thuốc kháng virus khác

Có thể tương tác với các loại thuốc ARV khác. Việc kết hợp nhiều loại thuốc ARV yêu cầu sự quan tâm đặc biệt và theo dõi từ bác sĩ chuyên gia để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh tác động phụ.

Thuốc kháng nấm

Một số thuốc kháng nấm như ketoconazoleitraconazole có thể tương tác với Efavirenz, làm giảm hiệu quả của cả hai loại thuốc.

Thuốc kháng nội tiết

Có thể tác động lên sự hoạt động của các loại thuốc kháng nội tiết.

Thuốc ức chế protease HIV

Khi kết hợp Efavirenz với các loại thuốc ức chế protease HIV, cần theo dõi kỹ các tương tác và điều chỉnh liều dùng nếu cần thiết.

Trên đây là những kiến thức về Efavirenz là gì mà Phòng khám Health Center cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *