Diltiazem được phát hiện trong quá trình nghiên cứu và phát triển các hợp chất có tác dụng giãn mạch vành (dihydropyridines). Ban đầu, nó đã được tổng hợp và xác định với khả năng giãn mạch vành mạnh mẽ.
Sau khi hoàn thành quá trình nghiên cứu và thử nghiệm lâm sàng, Diltiazem được phát hành trên thị trường dưới dạng một loại thuốc chữa bệnh tim mạch và cao huyết áp. Điều này đã giúp cải thiện điều trị cho nhiều bệnh nhân.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Diltiazem là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Diltiazem là thuốc gì?
Diltiazem là một loại thuốc có tác dụng chính trong việc điều trị một số tình trạng y tế khác nhau. Nó thuộc vào nhóm thuốc gọi là thuốc chẹn kênh canxi.
Diltiazem hoạt động bằng cách làm giãn mạch vành (mạch máu chảy qua cơ tim) và mạch ngoại biên (mạch máu chảy ra khỏi cơ tim và vào các cơ quanh cơ tim), giúp làm giảm áp lực máu và làm giảm công việc của cơ tim. Điều này có thể giúp kiểm soát huyết áp cao, giảm triệu chứng đau thắt ngực, và điều chỉnh nhịp tim ở một số bệnh nhân.
Diltiazem cũng có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng khác nhau như rối loạn nhịp tim, đặc biệt là nhịp tim tachycardia siêu vận động và rối loạn nhịp tim như một phần của việc quản lý bệnh tim mạch.
Công thức cấu tạo của Diltiazem
Dược động học của Diltiazem
Dược động học của Diltiazem
Diltiazem là một loại thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, và khoảng 40% liều diltiazem dùng qua đường uống trở nên sinh khả dụng. Thuốc diltiazem ở dạng viên giải phóng ngay lập tức bắt đầu có tác dụng sau khoảng 30 đến 60 phút sau khi uống.
Liên kết với protein huyết tương từ 70% đến 80%, điều này có nghĩa rằng một phần của thuốc hoàn thiện được gắn kết với protein trong huyết tương.
Trải qua quá trình chuyển hóa bởi hệ thống cytochrome P450 và là một chất ức chế CYP3A4. Điều này có thể dẫn đến tương tác thuốc-thuốc khi diltiazem được dùng kết hợp với các loại thuốc khác chuyển hóa bởi cùng một enzym CYP3A4. Desacetyl diltiazem, một chất chuyển hóa của diltiazem, cũng có khả năng giãn mạch vành.
Thời gian bán thải trong huyết tương sau khi uống diltiazem dao động từ 3,0 đến 4,5 giờ. Diltiazem trải qua quá trình chuyển hóa rộng rãi, và chỉ có khoảng 2% đến 4% của thuốc được thải qua nước tiểu mà không trải qua quá trình chuyển hóa.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Diltiazem
Cơ chế tác dụng của Diltiazem
Diltiazem, còn được gọi là (2S,3S)-3-acetoxy-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one hydrochloride, có hoạt tính giãn mạch nhờ đồng phân (2S,3S). Diltiazem là hoạt chất có khả năng giãn mạch mạnh, từ đó giúp tăng lưu lượng máu và làm giảm nhịp tim thông qua cơ chế ức chế mạnh dẫn truyền nút AV.
Nó liên kết với tiểu đơn vị alpha-1 của kênh canxi loại L theo cách tương tự như verapamil, một thuốc chặn kênh canxi loại nondihydropyridine (không phải DHP) khác. Về tính chất hóa học, hoạt chất này dựa trên vòng 1,4-thiazepine. Khi đó, nó trở thành thuốc chẹn kênh canxi nhóm benzothiazepine.
Diltiazem có tác dụng giãn mạch mạnh và nhẹ tương ứng với mạch vành và mạch ngoại biên, làm giảm sức cản ngoại biên và hậu tải, mặc dù không mạnh bằng thuốc chặn kênh canxi dihydropyridine (DHP). Điều này dẫn đến có một số thay đổi về giao cảm phản xạ tối thiểu.
Diltiazem có tác dụng giảm co bóp, điều hòa nhịp tim và giảm tốc. Điều này có nghĩa là diltiazem làm giảm khả năng co bóp của cơ tim, giảm nhịp tim, do nút xoang nhĩ chậm lại và dẫn truyền qua nút nhĩ thất chậm lại và tăng thời gian cần thiết cho mỗi nhịp đập. Mỗi tác dụng này đều dẫn đến việc giảm mức tiêu thụ oxy của tim, giảm các triệu chứng đau thắt ngực, điển hình là đau thắt ngực không ổn định. Những cơ chế này cũng có khả năng giảm huyết áp bằng cơ chế khiến máu được bơm ra ít hơn.
Chỉ định của Diltiazem
Dưới đây là một số chỉ định chính của Diltiazem:
Điều trị tăng huyết áp
Sử dụng để kiểm soát tăng huyết áp ở người lớn. Nó có tác dụng giãn mạch và giúp làm giảm áp lực trong mạch máu, giúp kiểm soát huyết áp cao.
Rối loạn nhịp tim
Sử dụng để điều trị rối loạn nhịp tim, bao gồm nhịp tim nhanh quá (như tachycardia), nhịp tim bất thường, và rối loạn nhịp như nhịp tim xoang kháng cự.
Đau thắt ngực
Sử dụng để kiểm soát và ngăn ngừng đau thắt ngực, đặc biệt trong trường hợp đau thắt ngực không ổn định.
Trị liệu thay thế nitro
Sử dụng như một phương tiện thay thế nitroglycerin trong điều trị đau thắt ngực.
Bệnh đau ngực liên quan đến co bóp
Sử dụng để điều trị bệnh đau ngực liên quan đến co bóp (angina pectoris), bao gồm angina nổ và angina ổn định.
Migraine
Một số người sử dụng Diltiazem để ngăn ngừng cơn đau đầu hàng xóm.
Các tình trạng khác
Sử dụng trong các tình trạng khác theo sự hướng dẫn của bác sĩ, bao gồm rối loạn tăng nhịp hoặc giảm nhịp tim do bệnh lý tự động của nút nút xoang nhĩ hoặc bất thường.
Liều lượng và cách sử dụng của Diltiazem
Dưới đây là hướng dẫn về cách sử dụng và liều lượng thông thường, nhưng bạn nên luôn tuân thủ hướng dẫn cụ thể từ bác sĩ hoặc trên nhãn thuốc:
Dạng viên nang giải phóng kéo dài (extended-release capsule)
Uống viên nang này nguyên vẹn, không nghiến nát hoặc nhai.
Thường thì nên uống viên nang giải phóng kéo dài khi dạ dày trống, trước bữa ăn hoặc theo hướng dẫn của bác sĩ.
Dạng viên nang (tablet)
Uống viên nang này nguyên vẹn, không nghiến nát hoặc nhai.
Liều ban đầu cho người trưởng thành có thể là 30 mg, uống 4 lần mỗi ngày trước bữa ăn và trước khi đi ngủ. Tuy nhiên, bác sĩ của bạn có thể điều chỉnh liều tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe của bạn.
Dạng viên giải phóng kéo dài (extended-release tablet)
Uống viên này nguyên vẹn, không nghiến nát hoặc nhai.
Liều ban đầu cho người trưởng thành có thể là 180 mg đến 240 mg mỗi ngày, uống một lần vào buổi sáng hoặc buổi tối. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe của bạn.
Tác dụng phụ của Diltiazem
Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp của Diltiazem:
Tăng cân
Một số người có thể trải qua tăng cân khi sử dụng Diltiazem.
Buồn nôn và nôn mửa
Một số người có thể cảm thấy buồn nôn hoặc nôn mửa sau khi dùng thuốc.
Tái thăng huyết áp hoặc nhịp tim không bình thường
Có thể gây ra các vấn đề về nhịp tim, bao gồm tăng tốc, ngừng đập, hoặc giảm nhịp tim. Điều này có thể xảy ra đặc biệt ở những người có tiền sử của rối loạn nhịp tim.
Thay đổi tâm trạng
Một số người có thể trải qua thay đổi tâm trạng, mất ngủ, hoặc lo âu.
Tăng sưng tay chân
Một số người có thể trải qua sưng tay chân hoặc sưng mắt bàn tay.
Tác dụng phụ trên tiêu hóa
Các vấn đề về tiêu hóa có thể bao gồm táo bón hoặc tiêu chảy.
Dị ứng hoặc vết đỏ da
Có thể gây ra phản ứng dị ứng hoặc vết đỏ da.
Tác dụng phụ trên gan
Có thể gây ra các vấn đề về gan, bao gồm tăng men gan.
Tác dụng phụ trên thận
Một số người có thể trải qua các vấn đề về thận khi sử dụng Diltiazem.
Chống chỉ định của Diltiazem
Diltiazem không nên sử dụng trong các tình huống sau:
Dị ứng hoặc quá mẫn với diltiazem hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhồi máu cơ tim nặng (như viêm màng nội mạc mạch máu cơ tim) hoặc suy tim nặng.
Huyết áp thấp nghiêm trọng (huyết áp tâm trạng dưới 90/60 mmHg).
Rối loạn nhịp tim như bất thường nút nhĩ (bất thường AV) nghiêm trọng (như bệnh nhĩ thất là), bất thường nhịp tim siêu vận động (Wolff-Parkinson-White), hay một số tình trạng nhịp tim khác.
Suy gan nặng hoặc nếu bạn đang dùng một số loại thuốc chuyên biệt cho gan, như ciclosporin.
Tương tác thuốc của Diltiazem
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng của Diltiazem:
Tương tác với thuốc kháng huyết áp
Sử dụng cùng với các loại thuốc kháng huyết áp khác như beta-blocker hoặc ACE inhibitor, có thể dẫn đến sự giảm áp lực quá mức, gây ra huyết áp thấp.
Tương tác với thuốc chẹn kênh canxi khác
Sử dụng cùng với các thuốc chẹn kênh canxi khác có thể tạo ra tác dụng kênh canxi quá mức, dẫn đến nhịp tim chậm hoặc không ổn định.
Tương tác với thuốc đau ngực
Sử dụng cùng với thuốc chống đau ngực như nitroglycerin, có thể tạo ra tác dụng quá mức trong việc giãn mạch và làm giảm huyết áp. Điều này có thể dẫn đến huyết áp thấp và dizziness.
Tương tác với thuốc chống loạn nhịp
Kết hợp với các loại thuốc chống loạn nhịp như amiodarone, quinidine hoặc propafenone, có thể tạo ra tác dụng giảm nhịp tim quá mức. Bác sĩ cần theo dõi tình trạng nhịp tim của bạn.
Tương tác với thuốc kháng sinh
Một số loại kháng sinh như erythromycin hoặc clarithromycin có thể tương tác với Diltiazem và dẫn đến tăng liều diltiazem trong cơ thể, gây ra tác dụng phụ.
Tương tác với thuốc đường tiêu hóa
Có thể tương tác với thuốc chống tiêu chảy như loperamide, gây ra tăng cường tác dụng tiêu chảy.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
