Saquinavir đã được phát triển sớm trong cuộc chiến chống lại HIV/AIDS. Các nghiên cứu về loại thuốc ức chế protease như Saquinavir bắt đầu vào thập kỷ 1990 khi chúng được tìm thấy có khả năng ức chế hoạt động của enzyme protease của virus HIV.
Trong năm 1995, Saquinavir được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê chuẩn để sử dụng trong điều trị HIV/AIDS. Đây là một bước tiến quan trọng trong việc cung cấp một lựa chọn điều trị mới cho bệnh nhân nhiễm HIV.
Phê chuẩn của Saquinavir đã mở ra cánh cửa cho sự phát triển của một loạt thuốc ức chế protease khác trong nhiều năm tiếp theo. Sự kết hợp của nhiều loại thuốc kháng retrovirus khác nhau, bao gồm Saquinavir, đã cải thiện đáng kể khả năng kiểm soát HIV và AIDS.
Kể từ khi Saquinavir được phê chuẩn, đã có sự phát triển và cải tiến liên tục trong lĩnh vực điều trị HIV/AIDS, bao gồm việc phát triển các phiên bản tiếp theo của Saquinavir với hiệu suất và tác dụng phụ tốt hơn.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Saquinavir là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Saquinavir là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Saquinavir
Saquinavir là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị HIV (virus gây suy giảm miễn dịch con người) và AIDS (bệnh suy giảm miễn dịch tiến triển). Nó thuộc vào nhóm thuốc gọi là “thuốc ức chế protease“.
Cách hoạt động chính của Saquinavir là ức chế protease của virus HIV. Protease của virus HIV đóng một vai trò quan trọng trong quá trình sao chép và phát triển của virus trong tế bào người. Bằng cách ức chế protease này, hoạt chất này ngăn chặn sự phát triển của virus, làm giảm tải virus trong máu, và duy trì hoặc tăng cường hệ miễn dịch, giúp kiểm soát căn bệnh HIV và AIDS.
Hoạt chất này thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc kháng retrovirus khác để tạo thành một chế độ điều trị toàn diện cho bệnh nhân nhiễm HIV. Chế độ điều trị này có thể giúp bệnh nhân duy trì sức khỏe tốt hơn và kéo dài tuổi thọ.
Dược động học của Saquinavir
Dược động học của Saquinavir
Sau khi uống, saquinavir mesilat có hấp thu kém (khoảng 30 – 40%) và trải qua quá trình chuyển hóa mạnh ở gan. Do đó, sinh khả dụng của saquinavir mesilat chỉ đạt khoảng 4% khi uống thuốc cùng với bữa ăn giàu lipid. So với saquinavir mesilat (dạng nang cứng), sinh khả dụng của saquinavir base (dạng nang mềm) cao hơn tới 3 lần. Tuy nhiên, sinh khả dụng giảm đáng kể khi uống thuốc lúc đói.
Nồng độ thuốc trong huyết tương của người mắc HIV thường cao hơn so với người khỏe mạnh. Khoảng 98% hoạt chất này gắn vào protein huyết tương và thuốc được phân tán rộng rãi trong các mô cơ thể. Nồng độ thuốc trong dịch não – tủy ít đáng kể.
Hoạt chất này nhanh chóng trải qua quá trình chuyển hóa, chủ yếu thông qua tác động của hệ enzym cytochrome P450 (đặc biệt là isoenzym CYP3A4, chuyển hóa 90% thuốc tại gan), tạo ra các dẫn xuất monohydroxyl và dihydroxyl không hoạt động.
Sự loại trừ của saquinavir chủ yếu thông qua phân. Hệ số thanh thải của nó là 1,14 lít/giờ/kg. Nửa đời loại trừ ngắn (7 – 12 giờ). Saquinavir ít bị đào thải qua thận (ít hơn 3%).
Khi được sử dụng trong chế độ điều trị đa trị liệu, saquinavir có thể tương tác cùng hoặc tăng cường tác dụng của các thuốc ức chế enzym phiên mã ngược như zidovudin, zalbitacin, didanosin, lamivudin, stavudin, và nevirapin.
Cần thông báo cho người bệnh rằng saquinavir không phải là loại thuốc chữa trị hoàn toàn HIV/AIDS. Trong quá trình điều trị, bệnh nhân vẫn có thể mắc phải các bệnh cơ hội và có thể phải đối mặt với tác dụng phụ của các loại thuốc khác được sử dụng kết hợp trong điều trị. Tỷ lệ phát triển kháng saquinavir do yếu tố gen được ước tính khoảng 4% sau 46 tuần điều trị với saquinavir kết hợp với hai loại thuốc ức chế enzym phiên mã ngược.
Kháng saquinavir và kháng các thuốc ức chế enzym phiên mã ngược khác không nhất thiết xuất phát từ cùng một cơ chế, vì vị trí tác động của chúng khác nhau. Bệnh nhân có kháng với các loại thuốc ức chế protease khác cũng không nhất thiết phải kháng với saquinavir. Tuy nhiên, việc duy trì điều trị cho người có kháng với các loại thuốc ức chế protease có thể dẫn đến tình trạng kháng nguy hiểm và kháng cản rộng hơn.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Saquinavir
Cơ chế tác dụng của Saquinavir
Saquinavir là một loại thuốc ức chế protease được sử dụng trong chế độ điều trị HIV, bao gồm cả HIV-1 và HIV-2. Thuốc thường được sử dụng chung với các loại thuốc kháng retrovirus khác để tạo thành một biện pháp điều trị toàn diện cho bệnh nhân nhiễm HIV.
Hoạt chất này thể hiện khả năng ức chế mạnh mẽ và đặc hiệu đối với protease của virus HIV, với sức mạnh ức chế gấp khoảng 50.000 lần so với protease của người. Enzyme protease của virus HIV đóng một vai trò quan trọng trong quá trình sao chép và phát triển của virus trong tế bào người.
Protease này giúp phân cắt các tiền chất protein của virus để tạo ra các protein cần thiết cho việc sản xuất các virus con. Bằng cách ức chế protease của HIV, saquinavir ngăn chặn việc sản xuất các virus con mới, làm cho chúng không thể trải qua quá trình chín muồi và lây nhiễm sang các tế bào lành.
Hoạt chất này có khả năng tác động trực tiếp lên enzyme của virus mà không cần qua quá trình chuyển hóa, điều này làm cho nó tiềm năng tác dụng cả ở các tế bào đang nghỉ ngơi.
Chỉ định của Saquinavir
Chỉ định chính của Saquinavir bao gồm:
Điều trị HIV-1 và HIV-2
Thường được sử dụng trong chế độ điều trị kết hợp (kết hợp với các loại thuốc kháng retrovirus khác) để kiểm soát và ngăn chặn sự phát triển của virus HIV-1 và HIV-2 trong cơ thể. Nó giúp làm giảm tải virus, duy trì hoặc tăng cường hệ miễn dịch, và kéo dài tuổi thọ cho bệnh nhân nhiễm HIV.
Phòng ngừa lây nhiễm HIV
Có thể được sử dụng trong các trường hợp đặc biệt để ngăn chặn lây nhiễm HIV sau tiếp xúc với virus, chẳng hạn như sau khi bị chọc thủng bởi kim tiêm chưa rõ nguồn gốc hoặc sau quan hệ tình dục không an toàn với người nhiễm HIV.
Phòng ngừa viêm màng não AIDS
Có thể được sử dụng để ngăn ngừa viêm màng não AIDS (encephalitis) ở các trường hợp cụ thể.
Liều lượng và cách sử dụng của Saquinavir
Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan về liều lượng thông thường của Saquinavir:
Saquinavir (Invirase) ở dạng viên nén hoặc viên nang
Liều dùng thông thường: Thông thường, người trưởng thành uống 1.000 mg (tương đương với 5 viên nén 200 mg hoặc 5 viên nang 200 mg) cùng với 100 mg Ritonavir hai lần mỗi ngày trong chế độ điều trị kết hợp.
Saquinavir (Fortovase) ở dạng viên nang
Liều dùng thông thường: 1.200 mg cùng với 100 mg Ritonavir hai lần mỗi ngày.
Cách sử dụng
Thường được uống sau bữa ăn hoặc cùng với bữa ăn giàu lipid để tăng sự hấp thu.
Bác sĩ của bạn sẽ hướng dẫn bạn cụ thể về cách uống thuốc, thời điểm uống, và tần suất uống.
Không được nghiền hoặc nghiền viên nang Saquinavir. Hãy nuốt chúng nguyên với một ly nước.
Tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ và không ngừng điều trị mà không được sự hướng dẫn của họ.
Tác dụng phụ của Saquinavir
Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Saquinavir:
Tiêu hóa và vùng bụng
Buồn nôn.
Buồn bên dưới xương sườn.
Kéo dài và không thoải mái vùng bụng.
Tiêu chảy.
Tăng ga và đầy hơi.
Dấu hiệu và triệu chứng khác
Đau đầu.
Thay đổi thị giác.
Sự mệt mỏi.
Tăng men gan và men thận.
Tác dụng phụ trên hệ tim mạch và máu
Thay đổi trong chu kỳ tim mạch (điển hình là kéo dài khoảng QT trong điện tâm đồ).
Tác dụng phụ trên hệ gan
Tăng men gan (biểu hiện trong xét nghiệm máu).
Viêm gan.
Tác dụng phụ trên hệ thần kinh
Đau đầu.
Sự thay đổi về tâm trạng hoặc triệu chứng tâm thần.
Khó ngủ.
Tác dụng phụ trên hệ thống miễn dịch
Thay đổi về hệ miễn dịch, gây ra viêm nhiễm nặng hơn (ví dụ: viêm nhiễm cơ học, viêm nhiễm tự miễn dịch).
Tác dụng phụ trên hệ tiết niệu
Tăng men thận (biểu hiện trong xét nghiệm máu).
Chống chỉ định của Saquinavir
Dưới đây là một số trường hợp thông thường khi Saquinavir có thể bị chống chỉ định:
Quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng đối với hoạt chất này hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc không nên sử dụng.
Tiền sử bệnh tim mạch
Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch nghiêm trọng, bao gồm các vấn đề về điện tâm đồ, chẳng hạn như kéo dài QT hoặc rối loạn nhịp tim.
Sử dụng cùng với các thuốc khác
Tùy thuộc vào chế độ điều trị cụ thể, có thể có các tương tác thuốc khi sử dụng Saquinavir với các loại thuốc khác.
Bệnh viêm gan mãn tính hoặc xấu hơn
Bệnh nhân có tiền sử viêm gan mãn tính hoặc tình trạng gan xấu hơn nên được đánh giá kỹ lưỡng trước khi sử dụng Saquinavir.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
Có thể ảnh hưởng đến thai kỳ và sự phát triển của thai nhi. Nếu bệnh nhân mang thai hoặc dự định mang thai, cần thảo luận với bác sĩ về việc sử dụng hoạt chất này.
Không nên tự tiếp tục điều trị
Bệnh nhân không nên tự tiếp tục điều trị hoặc thay đổi liều lượng của Saquinavir mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.
Tương tác thuốc của Saquinavir
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng khi sử dụng Saquinavir:
Ritonavir
Thường được kết hợp với Ritonavir để tăng cường nồng độ và thời gian tồn tại của hoạt chất này trong cơ thể.
Thuốc kháng retrovirus khác
Thường được sử dụng trong chế độ điều trị kết hợp với nhiều loại thuốc kháng retrovirus khác, bao gồm zidovudine, lamivudine, abacavir, và nhiều loại thuốc khác.
Thuốc chống loét dạ dày
Có thể giảm sự hấp thu của thuốc chống loét dạ dày, như omeprazole hoặc ranitidine.
Thuốc chống cơn đau
Các loại thuốc chống cơn đau như alfentanil, fentanyl, và methadone có thể tương tác với Saquinavir, dẫn đến tăng nồng độ của chúng trong cơ thể. Điều này có thể ảnh hưởng đến tác dụng phụ và an toàn khi sử dụng thuốc này.
Thuốc kháng viêm non steroid (NSAID)
Việc sử dụng cùng lúc với Saquinavir và NSAID có thể gây ra tăng men gan hoặc gây ra tác động phụ lên hệ tiêu hóa.
Thuốc chống co cơ (antispasmodic):
Thuốc antispasmodic như dicyclomine có thể tương tác với Saquinavir, dẫn đến tăng men gan và men thận.
Thuốc điều trị tăng huyết áp
Thuốc điều trị tăng huyết áp, chẳng hạn như amlodipine hoặc metoprolol, có thể tương tác với Saquinavir, gây ra thay đổi trong hiệu quả hoặc tác dụng phụ.
Trên đây là những kiến thức về Saquinavir là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
