Valsartan: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Valsartan, thường được bán dưới tên thương hiệu Diovan và nhiều tên khác, là loại thuốc được sử dụng để điều trị huyết áp cao, suy tim và bệnh thận do tiểu đường. Thuốc này thuộc nhóm được gọi là thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB) và thường được sử dụng như một phương pháp điều trị ban đầu cho cao huyết áp.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Health Center xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Valsartan là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Valsartan là gì?

Cong thuc cau tao cua Valsartan
Công thức cấu tạo của Valsartan

Valsartan thuộc nhóm thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB), như Telmisartan, candesartan, Losartan, olmesartan và irbesartan. ARB có đặc tính chọn lọc kết nối với thụ thể angiotensin 1 (AT1), ngăn chặn tác động tăng huyết áp của protein angiotensin II, giảm huyết áp, và làm giảm nồng độ aldosterone, làm tăng bài tiết natri.

Valsartan ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin aldosterone (RAAS), quan trọng trong việc điều hòa chức năng thận, mạch máu và tim. ARB giúp giảm bệnh tim mạch, suy tim và bệnh thận thông qua việc ức chế hoạt động RAAS.

Khác với nhóm thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) như Ramipril, Lisinopril, perindopril, ARB ngăn chặn hoạt động của angiotensin II mà không cần ngăn chặn sự tổng hợp toàn bộ angiotensin II trong cơ thể.

Valsartan thường được dùng để điều trị tăng huyết áp, suy tim và bệnh thận liên quan đến tiểu đường tuýp 2, đặc biệt ở những bệnh nhân không dung nạp được thuốc ức chế ACE. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy Valsartan cải thiện kết quả tim mạch và làm chậm sự tiến triển của bệnh thận đái tháo đường.

Valsartan được phê duyệt từ năm 1996 ở Châu Âu và năm 1997 tại Hoa Kỳ, được coi là có hiệu quả và ít tác dụng phụ so với các loại thuốc hạ huyết áp khác.

Dược động học của Valsartan

Duoc dong hoc cua Valsartan
Dược động học của Valsartan

Sau khi uống, tác dụng hạ huyết áp của Valsartan xuất hiện sau khoảng 2 giờ và đạt đỉnh trong 4-6 giờ ở hầu hết bệnh nhân. Việc dùng thuốc kèm thức ăn giảm tiếp xúc với Valsartan khoảng 40% và huyết tương chỉ đạt đỉnh khoảng 50%. Cường độ và diện tích dưới đường cong (AUC) của Valsartan tăng tuyến tính khi liều được tăng. Tuy nhiên, không có sự tích tụ đáng kể của Valsartan sau khi dùng lặp lại.

Sau tiêm tĩnh mạch nhỏ, thể tích phân bố ổn định của Valsartan (17 L) cho thấy thuốc không phân rã rộng rãi vào các mô. Valsartan chủ yếu liên kết với protein huyết thanh (95%), đặc biệt là albumin huyết thanh. Quá trình chuyển hóa của Valsartan ở gan rất ít và không chịu sự chuyển hóa sinh học cao, chỉ khoảng 20% ​​liều dùng được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa.

Chất chuyển hóa chính của Valsartan, chiếm khoảng 9% liều dùng, là valeryl 4-hydroxy Valsartan. Các nghiên cứu về chuyển hóa in vitro cho thấy enzyme CYP 2C9 đóng vai trò quan trọng trong việc hình thành valeryl-4-hydroxy Valsartan. Tuy nhiên, Valsartan không ức chế isozyme CYP 450 ở mức độ lâm sàng đáng kể, do đó, tương tác thuốc thông qua CYP 450 giữa Valsartan và các loại thuốc khác khó xảy ra do mức độ chuyển hóa thấp.

Khi dùng dưới dạng dung dịch uống, chủ yếu được tìm thấy trong phân (khoảng 83% liều) và nước tiểu (khoảng 13% liều). Quá trình phục hồi chủ yếu xảy ra ở dạng không biến đổi, chỉ khoảng 20% ​​liều dùng được tái chế dưới dạng chất chuyển hóa.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, Valsartan thể hiện động học phân hủy theo cấp số nhân hai lần, với thời gian bán hủy trung bình khoảng 6 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương của Valsartan sau tiêm tĩnh mạch là khoảng 2 L/giờ và độ thanh thải ở thận là 0,62 L/giờ (tương đương khoảng 30% tổng độ thanh thải).

Dược lý và cơ chế tác dụng của Valsartan

Co che tac dung cua Valsartan
Cơ chế tác dụng của Valsartan

Valsartan, khi dùng 80 mg, có khả năng ức chế tác động tăng huyết áp của angiotensin II đến khoảng 80% ở mức cao nhất và duy trì ức chế này khoảng 30% trong 24 giờ. Loại thuốc này loại bỏ phản ứng tiêu cực của angiotensin II, làm tăng renin huyết tương gấp 2-3 lần và do đó làm tăng nồng độ angiotensin II trong huyết tương.

Có thể dẫn đến sự giảm nhẹ lượng aldosterone trong huyết tương sau khi sử dụng.

Trong các nghiên cứu đa liều ở bệnh nhân tăng huyết áp, Valsartan không có tác động đáng kể đến cholesterol toàn phần, triglyceride lúc đói, đường huyết lúc đói hoặc axit uric.

Tuy hiếm gặp, hạ huyết áp quá mức có thể xảy ra ở bệnh nhân tăng huyết áp không biến chứng được điều trị bằng Valsartan. Cần cẩn trọng ở những bệnh nhân có hệ thống renin-angiotensin được kích hoạt, như bệnh nhân có suy giảm thể tích hoặc muối, có thể gặp hạ huyết áp có triệu chứng.

Bệnh nhân suy tim khi dùng thường có thể giảm huyết áp đôi chút. Tuy nhiên, việc ngừng điều trị do hạ huyết áp không có triệu chứng thường không cần thiết nếu tuân thủ hướng dẫn dùng thuốc.

Nếu có hạ huyết áp quá mức, bệnh nhân cần được đặt ở tư thế nằm ngửa và có thể cần truyền tĩnh mạch nước muối sinh lý.

Valsartan có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, đặc biệt ở những bệnh nhân có chức năng thận bất thường từ trước. Cần theo dõi chức năng thận định kỳ ở những bệnh nhân này.

Tăng kali máu là một tác dụng phụ có thể xảy ra, đặc biệt ở những bệnh nhân có suy tim hoặc suy thận từ trước. Có thể cần giảm liều và/hoặc ngừng dùng Valsartan khi có tình trạng này.

Valsartan thuộc nhóm thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB), có khả năng ngăn chặn tác động tăng huyết áp của angiotensin II thông qua việc kết nối chọn lọc với thụ thể angiotensin 1 (AT1). ARB như Valsartan giúp giảm huyết áp, giảm nồng độ aldosterone, ảnh hưởng đến hoạt động tim và tăng bài tiết natri.

Sự ảnh hưởng của Valsartan đến hệ thống renin-angiotensin aldosterone (RAAS) giúp điều hòa chức năng tim mạch, thận và mạch máu. ARB như Valsartan có vai trò quan trọng trong việc bảo vệ tim bằng cách cải thiện chức năng tim, giảm hậu tải và ngăn ngừa phì đại tâm thất.

So với nhóm thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI) như ramipril, lisinopril và perindopril, ARB hoạt động khác biệt khi ngăn chặn hoạt động của angiotensin II mà không quan trọng sự tổng hợp của nó. Valsartan thường được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, suy tim và bệnh thận do đái tháo đường týp 2, đặc biệt ở những bệnh nhân không dung nạp thuốc ACE.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Valsartan giúp cải thiện kết quả tim mạch như giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tiến triển suy tim và giảm tần suất nhập viện. Nó cũng ảnh hưởng tích cực đến bệnh thận, giảm bài tiết albumin và protein trong nước tiểu ở những bệnh nhân có bệnh tiểu đường và suy thận. Điều đó chỉ ra tác dụng bảo vệ thận của Valsartan.

Valsartan cũng tương tác với thụ thể AT2, tuy nhiên, tác động của nó ít quan trọng hơn so với thụ thể AT1. Nồng độ angiotensin II tăng sau khi thụ thể AT1 bị phong tỏa bằng Valsartan, có thể kích thích thụ thể AT2 không bị phong tỏa.

Chỉ định của Valsartan

Sử dụng rộng rãi để điều trị huyết áp cao, suy tim và giảm tỷ lệ tử vong cho những người bị rối loạn chức năng tâm thất trái sau cơn đau tim.

  • Huyết áp cao: Là một lựa chọn điều trị ban đầu thích hợp cho hầu hết những người bị huyết áp cao mà không có bệnh lý kèm theo nào khác. Đối với những bệnh nhân có tiểu đường hoặc bệnh thận, Valsartan có thể được xem xét như một lựa chọn hiệu quả thay vì các nhóm thuốc khác.
  • Suy tim: Sử dụng đơn độc hoặc kết hợp với thuốc chẹn beta đã được chứng minh là giảm tỷ lệ tử vong và nhập viện do suy tim. Tuy nhiên, việc kết hợp Valsartan với thuốc ức chế ACE không chỉ không có lợi ích mà còn có thể tăng nguy cơ tử vong và các tác dụng phụ không mong muốn.
  • Bệnh thận tiểu đường: Ở người mắc bệnh tiểu đường tuýp 2, việc sử dụng Valsartan để điều trị huyết áp có thể làm giảm tốc độ tiến triển của bệnh thận. Nó cũng có thể giúp giảm albumin niệu và hỗ trợ quá trình trở về tình trạng bình thường của albumin niệu trong nước tiểu.

Đã chứng minh được hiệu quả trong điều trị các bệnh lý liên quan đến tim mạch và huyết áp cao, đặc biệt là khi sử dụng một mình hoặc kết hợp với các loại thuốc khác như thuốc chẹn beta. Tuy nhiên, việc kết hợp với thuốc ức chế ACE cần được xem xét cẩn thận do các tác dụng phụ có thể xuất hiện.

Liều lượng và cách sử dụng của Valsartan

Cách sử dụng Valsartan có thể được lấy cùng với hoặc không cùng thức ăn, nhưng nên sử dụng thuốc vào cùng thời điểm mỗi ngày. Hãy tuân thủ đúng liều lượng được chỉ định bởi bác sĩ hoặc theo hướng dẫn trên nhãn sản phẩm.

Đối với việc sử dụng thuốc này:

  • Đọc kỹ hướng dẫn trên tờ thông tin bệnh nhân đi kèm và tuân thủ các hướng dẫn.
  • Liều lượng cụ thể có thể khác nhau tùy thuộc vào từng trường hợp bệnh nhân.
  • Lưu ý rằng thông tin về liều dùng dưới đây chỉ mang tính chất thông tin chung. Nếu có sự thay đổi về liều lượng, hãy tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ.

Đối với bệnh suy tim

  • Người lớn: Ban đầu, 40 mg hai lần một ngày. Liều có thể điều chỉnh theo chỉ định của bác sĩ, thường không vượt quá 320 mg mỗi ngày.
  • Trẻ em: Cần bác sĩ quyết định và chỉ định liều lượng.

Đối với bệnh cao huyết áp

  • Người lớn: Ban đầu, 80 hoặc 160 mg mỗi ngày một lần. Liều có thể điều chỉnh theo chỉ định của bác sĩ, thường không vượt quá 320 mg mỗi ngày.
  • Trẻ em: Liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể và cần được bác sĩ chỉ định.

Đối với suy thất trái sau cơn đau tim

  • Người lớn: Ban đầu, 20 mg hai lần một ngày. Liều có thể điều chỉnh theo chỉ định của bác sĩ, thường không vượt quá 320 mg mỗi ngày.
  • Trẻ em: Cần bác sĩ quyết định và chỉ định liều lượng.

Tác dụng phụ của Valsartan

Tác dụng phụ của Valsartan phụ thuộc vào mục đích sử dụng của thuốc.

Trong điều trị suy tim, so sánh với giả dược, các tác dụng phụ thường gặp bao gồm chóng mặt (17% so với 9%), huyết áp thấp (7% so với 2%) và tiêu chảy (5% so với 4%). Các tác dụng phụ ít gặp hơn như đau khớp, mệt mỏi và đau lưng xuất hiện ở tần suất 3% so với 2%.

Trong trường hợp điều trị tăng huyết áp, Valsartan so với giả dược thường gây nhiễm virus (3% so với 2%), mệt mỏi (2% so với 1%) và đau bụng (2% so với 1%). Các tác dụng phụ nhỏ khác, mức độ >1%, gồm đau đầu, chóng mặt, suy hô hấp cấp, ho, bệnh tiêu chảy, viêm mũi/viêm xoang, buồn nôn, viêm họng, phù nề và đau khớp.

Ở người mắc suy thận và được điều trị bằng Valsartan hoặc thuốc lợi tiểu, có nguy cơ cao mắc các tình trạng lưu lượng máu thận thấp như hẹp bất thường mạch máu ở thận, tăng huyết áp, hẹp động mạch thận, suy tim, bệnh thận mãn tính, suy tim sung huyết nặng hoặc suy giảm thể tích. Những người này, có phần phụ thuộc vào hệ thống renin-angiotensin, có nguy cơ suy giảm chức năng thận cao, bao gồm suy thận cấp, thiểu niệu, tăng nitơ huyết hoặc tăng creatinine huyết thanh.

Khi lưu lượng máu đến thận giảm, thận sẽ kích hoạt các phản ứng để tăng co mạch máu và tạo điều kiện cho máu lưu thông trong thận. Khi sự suy thoái chức năng của nephron tiến triển hoặc đạt đến mức đáng kể về mặt lâm sàng, cần xem xét việc ngừng hoặc ngưng sử dụng Valsartan.

Chống chỉ định của Valsartan

Bao bì của Valsartan cung cấp cảnh báo rõ ràng không nên sử dụng chung với chất ức chế renin aliskiren ở người mắc bệnh tiểu đường. Nó cũng chú ý đến việc an toàn của thuốc ở những bệnh nhân suy thận nặng chưa được xác định. Bên cạnh đó, Valsartan có hộp đen cảnh báo về độc tính đối với thai nhi. Người phụ nữ phát hiện mình mang thai nên ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và tìm phương án thay thế. Không nên sử dụng Valsartan khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc của Valsartan

Thông tin kê đơn của Hoa Kỳ đưa ra một số tương tác thuốc với Valsartan:

  • Các chất ức chế khác của hệ thống renin-angiotensin có thể gây huyết áp thấp, vấn đề về thận và tăng kali máu.
  • Thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, và các chất thay thế muối chứa kali có thể làm tăng kali máu.
  • NSAIDs có thể gây vấn đề về thận và có thể ảnh hưởng đến tác dụng hạ huyết áp.
  • Valsartan có thể tăng nồng độ của lithium.
  • Valsartan và các thuốc huyết áp khác liên quan đến angiotensin có thể tương tác với thuốc kháng sinh co-trimoxazole hoặc Ciprofloxacin, gây tăng nguy cơ tử vong đột ngột do ngừng tim.

Với viên nén, thức ăn có thể giảm mức tiếp xúc với Valsartan khoảng 40% và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) khoảng 50%, được xác minh thông qua sự thay đổi AUC.

Tài liệu tham khảo

Trên đây là những kiến thức về Valsartan là gì mà Phòng khám Health Center cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Valsartan

Hyvalor Plus 5mg 80mg: Thành phần chính là Valsartan và Amlodipin

Hyvalor Plus 5mg là một loại thuốc viên nén bao phim, bao gồm hai thành phần chính là Valsartan và Amlodipin. Thuốc này được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và suy tim ở mức độ từ 2 đến 4, cũng như hỗ trợ bệnh nhân sau khi mắc bệnh nhồi máu cơ tim. Đây là sản phẩm được nghiên cứu và sản xuất bởi Công ty TNHH United International Pharma tại Việt Nam.

Hyvalor Plus 5mg/80mg có dạng viên nén bao phim, đóng gói trong hộp 3 vỉ x 10 viên.

Đây là một sản phẩm chứa hai hoạt chất chính: Valsartan, thuộc nhóm thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB), và Amlodipin, thuộc nhóm thuốc ức chế kênh canxi.

Giá sản phẩm: 300,000₫ 250,000₫

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *