Levofloxacin: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Levofloxacin là một loại kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolones. Nhóm này được phát triển bắt đầu từ năm 1962 bởi tập đoàn công nghiệp dược phẩm và hóa chất Đức Bayer AG. Quá trình phát triển fluoroquinolones bắt đầu với việc nghiên cứu các phân tử dựa trên cấu trúc của kháng sinh quinolone cũng như các hợp chất hữu cơ liên quan.

Levofloxacin là một dạng sổng isomer của ofloxacin, một kháng sinh fluoroquinolone khác, được phát triển và đưa vào sử dụng trong thập kỷ 1980. Isomer này được tạo ra bằng cách chọn lọc một trong hai hình dạng của ofloxacin, cho phép nó tương tác với vi khuẩn một cách hiệu quả hơn.

Levofloxacin đã được đưa vào sử dụng lâm sàng vào những năm 1990 và đã trở thành một trong những loại kháng sinh quan trọng trong việc điều trị nhiễm trùng kháng thuốc khác hoặc khó điều trị. Nó có phổ tác động rộng và khả năng xâm nhập vào các mô và tổ chức của cơ thể, làm cho nó hiệu quả trong việc điều trị nhiều loại nhiễm trùng.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Levofloxacin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Levofloxacin là gì?

Levofloxacin là một loại thuốc kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolones. Nó được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gây ra, bao gồm cả các nhiễm trùng hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng da và cấu trúc mô mềm, nhiễm trùng xoang và nhiễm trùng ngoại biên.

Levofloxacin hoạt động bằng cách ức chế một enzyme gọi là enzyme gyrase DNA và enzyme topoisomerase IV, làm ngừng quá trình sao chép và nhân bản của ADN. Điều này làm cho vi khuẩn không thể phát triển và lây lan trong cơ thể. Thông qua cơ chế này, Levofloxacin góp phần làm giảm các triệu chứng của nhiễm trùng và đẩy lui vi khuẩn.

Tuy nhiên, điều quan trọng là chỉ sử dụng Levofloxacin dưới sự chỉ định và giám sát của bác sĩ. Chỉ bác sĩ mới có thể xác định đúng liều lượng và thời gian sử dụng phù hợp cho từng trường hợp cụ thể, đồng thời bảo đảm việc sử dụng kháng sinh một cách hợp lí để tránh tác dụng phụ và đảm bảo hiệu quả.

Dược động học của Levofloxacin

Levofloxacin là một loại kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone, và nó là đồng phân quang học S-(-) của racemic ofloxacin. Levofloxacin có khả năng chống lại một loạt các vi khuẩn bao gồm cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, cũng như một số loại khác như Mycoplasma, Chlamydia, Legionella và Mycobacteria spp. So với R-(+)-ofloxacin, Levofloxacin có hoạt tính chống lại vi khuẩn mạnh hơn nhiều.

Levofloxacin hemihydrate, một sản phẩm có công thức thương mại, chứa khoảng 97,6% levofloxacin. Dược động học của Levofloxacin tuân theo mô hình tuyến tính 2 ngăn với thời gian bán hủy bậc một. Khi uống viên levofloxacin 250 và 500 mg, nồng độ trong huyết tương đạt đỉnh trung bình khoảng từ 2,8 đến 5,2 mg/L trong vòng 1 đến 2 giờ.

Sinh khả dụng của Levofloxacin qua đường uống đạt tới 100% và không bị ảnh hưởng nhiều bởi việc dùng kèm thức ăn. Levofloxacin có tốc độ hấp thụ nhanh và hoàn toàn, và không có sự khác biệt lớn về nồng độ trong huyết tương sau khi dùng liều 500 mg qua đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch.

Liều đơn uống levofloxacin từ 50 đến 1000 mg tạo ra Cmax trung bình và diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) dao động từ khoảng 0,6 đến 9,4 mg/L và 4,7 đến 108 mg.h/L, cả hai đều tăng tuyến tính theo liều. Dược động học của Levofloxacin trong chế độ điều trị đa liều tương tự như khi dùng liều đơn.

Levofloxacin được phân tán rộng rãi trong cơ thể, với thể tích phân bố trung bình là 1,1 L/kg, và nó thâm nhập tốt vào hầu hết các mô và dịch cơ thể. Tuy nhiên, thâm nhập vào dịch não tủy thấp (khoảng 16% so với nồng độ trong huyết tương).

Levofloxacin kết hợp với protein huyết tương khoảng 24 đến 38%, chủ yếu là albumin, và mức độ kết hợp với protein huyết thanh không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết thanh. Thời gian bán hủy trong huyết tương dao động từ 6 đến 8 giờ ở những người có chức năng thận bình thường.

Khoảng 80% levofloxacin được tiết ra qua thận dưới dạng thuốc không đổi thông qua quá trình lọc ở cầu thận và tiết ra qua ống thận. Sự trao đổi chất là tối thiểu, không có chất chuyển hóa nào có hoạt tính dược lý liên quan. Độ thanh thải của thận và độ thanh thải toàn bộ cơ thể có liên quan chặt chẽ đến độ thanh thải creatinine (CLCR), và cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng thận đáng kể.

Dược động học của Levofloxacin không thay đổi đáng kể dựa trên tuổi, giới tính hoặc chủng tộc, mà phụ thuộc vào chức năng thận, khối lượng cơ thể và thành phần cơ thể. Có tương tác quan trọng với các loại thuốc kháng axit chứa nhôm và magie, sắt sunfat, và những fluoroquinolone khác, dẫn đến giảm hấp thụ levofloxacin khi dùng cùng lúc.

Những loại thuốc này nên được dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng levofloxacin. Cimetidine và thăm dò có thể làm giảm độ thanh thải levofloxacin qua thận và làm tăng thời gian bán hủy. Tuy nhiên, mức độ tương tác này không đáng kể lâm sàng.

Levofloxacin có ít khả năng tác động đáng kể đến dược động học của theophylline, warfarin, zidovudine, ranitidine, digoxin hoặc cyclosporine. Tuy nhiên, bệnh nhân dùng cùng lúc các loại thuốc này cần được theo dõi chặt chẽ. Levofloxacin không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của sucralfate, miễn là cách giữa các loại thuốc này ít nhất là 2 giờ.

Cơ chế hoạt động của Levofloxacin

Levofloxacin là một loại kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone, có tác dụng chống lại vi khuẩn bằng cách ức chế quá trình tổng hợp DNA của chúng. Levofloxacin hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của enzyme DNA-gyrase trong vi khuẩn nhạy cảm, dẫn đến sự phá vỡ chuỗi DNA và ức chế quá trình thư giãn của DNA siêu xoắn.

Trong nhóm fluoroquinolone, levofloxacin thường có hiệu quả cao đối với vi khuẩn Gram dương nhạy cảm và các vi khuẩn kháng penicillin, đặc biệt là Streptococcus pneumoniae. Tuy nhiên, nó có tác dụng thấp hơn đối với vi khuẩn Gram âm, đặc biệt là Pseudomonas aeruginosa, so với ciprofloxacin.

Levofloxacin cũng hiệu quả trong việc chống lại nhiều vi khuẩn thông thường gây nhiễm trùng hô hấp như Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella spp, Mycoplasma spp và Chlamydia pneumoniae.

Ngoài ra, levofloxacin cũng có hiệu quả đối với vi khuẩn lao mycobacteria và thường được sử dụng trong liệu pháp chống lao bậc hai. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng có lo ngại về tình trạng kháng thuốc đối với fluoroquinolone đang gia tăng trên toàn thế giới. Sự kháng thuốc có thể xuất phát từ các cơ chế khác nhau, bao gồm cơ chế di truyền và trung gian plasmid.

Chỉ định của Levofloxacin

Dưới đây là một số chỉ định chính cho Levofloxacin:

Nhiễm trùng đường tiểu

Có thể được sử dụng để điều trị nhiễm trùng tiểu đường như viêm niệu đạo, viêm bàng quang, và viêm thận. Nó cũng có thể được sử dụng cho các trường hợp nhiễm trùng đường tiết niệu.

Nhiễm trùng hô hấp

Sử dụng để điều trị nhiễm trùng hô hấp trên và dưới nhiễm trùng, bao gồm viêm phổi, viêm xoang, và viêm amidan.

Nhiễm trùng da và cơ mạ

Có thể được sử dụng cho việc điều trị các loại nhiễm trùng da và cơ mạ như bỏng, viêm nang lông, và loét.

Nhiễm trùng dạ dày và ruột

Có thể được sử dụng trong trường hợp nhiễm trùng dạ dày và ruột như viêm loét dạ dày, viêm dạ dày do vi khuẩn Helicobacter pylori, và viêm ruột.

Nhiễm trùng xương và khớp

Cho một số loại nhiễm trùng xương và khớp như viêm nhiễm trùng khớp do vi khuẩn.

Nhiễm trùng nội tiết và huyết khối

Có thể được sử dụng trong trường hợp nhiễm trùng huyết khối và nhiễm trùng nội tiết trong một số trường hợp cụ thể.

Nhiễm trùng tiểu nhi

Có thể được sử dụng cho việc điều trị một số trường hợp nhiễm trùng tiểu nhi ở trẻ em.

Levofloxacin có hiệu quả đối với vi khuẩn nào?

Hoạt chất này có hiệu quả đối với nhiều loại vi khuẩn như:

• E.Coli
• Klebsiella pneumoniae
• Pseudomonas aeruginosa
• Streptococcus pneumoniae
• Staphylococcus aureus
• Chlamydia pneumoniae

Liều lượng và cách sử dụng của Levofloxacin

Liều lượng và cách sử dụng của Levofloxacin có thể thay đổi tùy theo loại nhiễm trùng, trạng thái sức khỏe của bệnh nhân và hướng dẫn cụ thể từ bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Tuy nhiên, dưới đây là một hướng dẫn tổng quan về liều lượng và cách sử dụng Levofloxacin:

Liều dành cho người lớn

• Nhiễm trùng đường tiểu: Thường dùng 250 mg đến 750 mg mỗi ngày, chia thành 1 hoặc 2 lần uống.
• Nhiễm trùng hô hấp: Thường dùng 500 mg đến 750 mg mỗi ngày, chia thành 1 hoặc 2 lần uống.
• Nhiễm trùng da và mô cơ bắp: Thường dùng 500 mg mỗi ngày, chia thành 1 hoặc 2 lần uống.
• Nhiễm trùng nội tiết và huyết khối: Thường dùng 500 mg mỗi ngày, chia thành 1 hoặc 2 lần uống.
• Nhiễm trùng dạ dày và ruột: Thường dùng 500 mg mỗi ngày, chia thành 1 hoặc 2 lần uống.
• Nhiễm trùng xương và khớp: Thường dùng 500 mg mỗi ngày, chia thành 1 hoặc 2 lần uống.

Liều dành cho trẻ em

Liều dùng cho trẻ em thường được tính dựa trên trọng lượng cơ thể và chỉ được quyết định bởi bác sĩ.

Thời gian điều trị

Thời gian điều trị cụ thể cũng phụ thuộc vào loại nhiễm trùng và tình hình của bệnh nhân. Thông thường, Levofloxacin được sử dụng trong khoảng từ một vài ngày đến một vài tuần.

Làm thế nào để sử dụng Levofloxacin an toàn?

Để sử dụng Levofloxacin một cách an toàn, bạn cần tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc nhà sản xuất thuốc. Bạn cũng cần lưu ý một số điều sau:

• Không uống hoạt chất này cùng với thuốc kháng sinh khác không được kê đơn cho bạn.
• Uống đầy đủ liều lượng được chỉ định.
• Không chia sẻ bài kiểm tra máu hoặc nước tiểu của bạn cho người khác khi đang sử dụng nó.
• Thực hiện các biện pháp phòng ngừa bệnh lý để giảm nguy cơ nhiễm trùng.

Tác dụng phụ của Levofloxacin

Một số tác dụng phụ thường gặp của Levofloxacin bao gồm:

Tiêu chảy

Một số người sử dụng hoạt chất này có thể gặp phải vấn đề tiêu chảy. Nếu tiêu chảy này nghiêm trọng hoặc kéo dài, hãy liên hệ ngay với bác sĩ.

Buồn nôn và nôn mửa

Một số người cảm thấy buồn nôn hoặc nôn mửa sau khi sử dụng Levofloxacin. Điều này thường làm giảm sau một thời gian ngắn và không cần phải lo lắng, nhưng nếu tình trạng này nghiêm trọng, hãy báo cho bác sĩ của bạn.

Đau khớp và cơ

Một số người dùng hoạt chất này có thể gặp đau khớp và cơ. Nếu tình trạng này kéo dài hoặc gây khó chịu, hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ.

Tác động lên tim

Rất hiếm khi, hoạt chất này có thể gây ra tình trạng nhịp tim không đều. Nếu bạn có các triệu chứng như nhịp tim không đều, đau ngực hoặc khó thở, hãy liên hệ ngay với bác sĩ.

Chống chỉ định của Levofloxacin

Có một số chống chỉ định và cần được sử dụng cẩn thận trong những trường hợp sau đây:

Quá mẫn với fluoroquinolone

Nếu bạn từng trải qua phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn (như phát ban, ngứa hoặc đau ngực) với levofloxacin hoặc nhóm kháng sinh fluoroquinolone khác, bạn nên tránh sử dụng thuốc này.

Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú

Hiện tại, không có đủ dữ liệu về an toàn của Levofloxacin trong khi mang thai hoặc cho con bú, do đó, nó không được khuyến nghị sử dụng trong các trường hợp này.

Trẻ em và người vị thành niên

Không nên được sử dụng cho trẻ em và người vị thành niên dưới 18 tuổi, trừ khi được chỉ định cụ thể bởi bác sĩ chuyên gia.

Người già

Tương tự như trẻ em, Người già có thể có nguy cơ cao hơn mắc các tác dụng phụ liên quan đến các kháng sinh fluoroquinolone, như rối loạn cơ, nhất là nếu đã từng có antecedent của vấn đề này, vì vậy cần cân nhắc sử dụng hoạt chất này ở nhóm này.

Tương tác thuốc Levofloxacin

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng liên quan đến Levofloxacin:

Thuốc chống dị ứng

Có thể tương tác với thuốc chống dị ứng như các loại thuốc chứa antihistamines (ví dụ: cetirizine, loratadine) hoặc thuốc kháng dị ứng (ví dụ: diphenhydramine). Khi kết hợp, có thể tạo ra tác dụng tăng cường hoặc gây buồn ngủ.

Thuốc chống viêm non-steroidal (NSAIDs)

Khi sử dụng cùng với NSAIDs như ibuprofen hoặc naproxen, Levofloxacin có thể tăng nguy cơ gây ra viêm dạ dày hoặc gây ra vấn đề về tiêu hóa.

Thuốc kháng đông máu

Có thể tương tác với thuốc kháng đông máu như warfarin, tăng nguy cơ chảy máu. Việc theo dõi chặt chẽ và điều chỉnh liều lượng cần thiết.

Thuốc chống tiểu đường

Có thể ảnh hưởng đến kiểm soát đường huyết, đặc biệt đối với những người có tiền sử về tiểu đường. Cần theo dõi mức đường huyết khi sử dụng thuốc.

Thuốc chống co giật

Có thể tăng nguy cơ gây ra co giật, đặc biệt đối với những người có tiền sử co giật.

Thuốc chống trầm cảm

Một số loại thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm serotonin và norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) hoặc selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) có thể tương tác với Levofloxacin, tạo ra tác dụng tăng cường serotonin, gây hại cho sức khỏe.

Tài liệu tham khảo

• The clinical pharmacokinetics of levofloxacin (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9068926/)
• Levofloxacin – StatPearls – NCBI Bookshelf (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK545180/)
• Levofloxacin: Uses, Interactions, Mechanism of Action (https://go.drugbank.com/drugs/DB01137)

Trên đây là những kiến thức về Levofloxacin là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Levofloxacin

Levagim 500 Agimexpharm: Chứa hoạt chất Levofloxacin

Levagim 500 là một sản phẩm chất lượng cao được sản xuất bởi công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm. Được sáng tạo để điều trị một loạt các bệnh nhiễm khuẩn gốc từ vi khuẩn, Levagim 500 chứa hoạt chất chính là Levofloxacin và thường được chỉ định cho người trưởng thành.

Sản phẩm này được thiết kế để cung cấp giải pháp hiệu quả trong điều trị các bệnh lý nhiễm khuẩn, bao gồm viêm xoang cấp tính, đợt cấp của viêm phế quản mãn tính, viêm phổi cộng đồng, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, nhiễm khuẩn da và mô dưới da, cũng như viêm thận – bể thận cấp. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng Levagim 500 chỉ được sử dụng cho người trưởng thành, và không nên sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Levoleo 500 BRV Healthcare: Chứa hoạt chất Levofloxacin

Levoleo 500 là một sản phẩm kháng sinh có thành phần hoạt chất chính là Levofloxacin 500 mg, thuộc nhóm fluoroquinolone. Sản phẩm này được sản xuất bởi công ty TNHH BRV Healthcare dưới dạng viên nén bao phim.

Levofloxacin là một kháng sinh phổ rộng, có khả năng ức chế sự tổng hợp DNA của vi khuẩn bằng cách ảnh hưởng đến phức hợp gyrase và DNA topoisomerase IV. Levofloxacin có hiệu quả chống lại nhiều loại vi khuẩn, bao gồm cả vi khuẩn Gram (+) và Gram (-), như E. Faecalis, S. Aureus, S. Epidermidis, và nhiều loại vi khuẩn khác.