Gentamicin: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Gentamicin được phát hiện ban đầu vào những năm 1940 tại một phòng thí nghiệm của công ty dược phẩm Schering Corporation (nay là phần của Merck & Co., Inc.). Quá trình phát triển của loại kháng sinh này bắt đầu với việc nghiên cứu về vi khuẩn ở đất nước cũng như trên thế giới.

Gentamicin được phát hiện trong các mẫu đất và môi trường tự nhiên, đặc biệt là từ một loài vi khuẩn có tên khoa học là Micromonospora.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Gentamicin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Gentamicin là gì?

Gentamicin là một loại thuốc kháng sinh thuộc nhóm aminoglycoside. Nó có tác dụng tiêu diệt vi khuẩn bằng cách can thiệp vào quá trình sản xuất protein của vi khuẩn, từ đó làm hỏng cấu trúc tế bào và ngăn chặn sự phát triển của chúng. Gentamicin thường được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng gây ra bởi các loại vi khuẩn Gram âm, đặc biệt là các vi khuẩn kháng penicillin và các kháng sinh khác.

Loại thuốc này có nhiều ứng dụng trong ngành y học và thường được sử dụng trong điều trị các loại nhiễm trùng nghiêm trọng, chẳng hạn như nhiễm trùng huyết, viêm màng não, viêm phổi, nhiễm trùng tiểu niệu, và nhiễm trùng bụng. Gentamicin cũng thường được sử dụng trong quá trình phẫu thuật để ngăn ngừa nhiễm trùng sau phẫu thuật.

Dược động học của Gentamicin

Gentamicin thường được tiêm trực tiếp vào cơ hoặc tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm, nó nhanh chóng hấp thụ vào huyết thanh, đạt đỉnh nồng độ trong máu sau một thời gian ngắn.

Có khả năng phân phối rộng trong cơ thể, điều này cho phép nó tiếp cận nhiễm trùng ở nhiều bộ phận khác nhau. Nó có thể tiếp cận cả trong nước tiểu, nước mắt, dịch sụn, và một số mô kháng sinh khác.

Các nghiên cứu đã xác định rằng sự gắn kết của gentamicin với protein huyết tương có thể dao động từ 0-30%, tùy thuộc vào phương pháp xét nghiệm được sử dụng. Gentamicin trải qua rất ít hoặc không có quá trình trao đổi chất đáng kể.

Gentamicin chủ yếu được bài tiết qua thận. Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, có thể tìm thấy khoảng 70% liều gentamicin ban đầu trở lên trong nước tiểu trong vòng 24 giờ. Sự bài tiết của gentamicin giảm đáng kể ở những bệnh nhân có suy thận.

Một nghiên cứu về dược động học của gentamicin ở trẻ em và người lớn đã báo cáo thời gian bán thải trung bình là khoảng 75 phút sau khi tiêm tĩnh mạch. Thời gian bán thải trung bình khi tiêm bắp là dài hơn, khoảng 29 phút. Sốt và thiếu máu có thể dẫn đến thời gian bán hủy ngắn hơn, mặc dù việc điều chỉnh liều thường không cần thiết. Bỏng nặng cũng có thời gian bán hủy ngắn hơn và có thể dẫn đến nồng độ gentamicin trong huyết thanh thấp hơn.

Tốc độ thanh thải qua thận của gentamicin tương đương với tốc độ thanh thải creatinin của từng cá nhân.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Gentamicin

Gentamicin là một loại kháng sinh diệt khuẩn hoạt động bằng cách tác động lên ribosome 30S của vi khuẩn. Cơ chế hoạt động chính của gentamicin thường được hiểu là nó tác động thông qua việc loại bỏ khả năng của ribosome phân biệt các tương tác giữa RNA vận chuyển và RNA thông tin tại vị trí aminoacyl.

Bình thường, khi một tRNA không chính xác bắt cặp với một codon mRNA tại vị trí aminoacyl của ribosome, adenosine 1492 và 1493 sẽ bị loại khỏi tương tác và rút lại, dẫn đến ribosome loại bỏ tRNA aminoacyl hóa. Điều này tạo ra một phức hợp kéo dài yếu tố nhiệt không ổn định.

Tuy nhiên, khi gentamicin liên kết với chuỗi xoắn 44 của 16S rRNA, nó buộc các adenosine phải duy trì vị trí của chúng mà chúng đảm nhận khi có sự trùng khớp chính xác hoặc cùng nguồn gốc giữa tRNA aminoacyl và mRNA.

Điều này dẫn đến việc ribosome tiếp nhận các tRNA không chính xác, khiến ribosome tổng hợp protein với các axit amin sai được đặt xuyên suốt quá trình tổng hợp protein. Các protein không có chức năng và bị dịch sai sẽ cuộn sai và tổng hợp lại, cuối cùng dẫn đến cái chết của vi khuẩn.

Ngoài cơ chế chính này, cơ chế thứ cấp cũng đã được đề xuất. Dựa trên cấu trúc tinh thể của gentamicin ở vị trí liên kết thứ cấp trong chuỗi xoắn 69 của 23S rRNA, gentamicin tương tác với chuỗi xoắn 44 và các protein nhận biết codon dừng.

Tại vị trí này, gentamicin được cho là ngăn cản sự tương tác của ribosome với các yếu tố tái chế ribosome, tạo ra một nhóm ribosome không hoạt động, không thể bắt đầu lại và tổng hợp các protein mới nữa.

Tác dụng của Gentamicin

Gentamicin có một loạt các tác dụng chính, đặc biệt trong việc điều trị nhiễm trùng gây ra bởi các loại vi khuẩn Gram âm.

Tiêu diệt vi khuẩn

Hoạt chất này là một loại kháng sinh aminoglycoside có khả năng tiêu diệt một loạt các vi khuẩn Gram âm, bao gồm nhiều loại vi khuẩn kháng penicillin và các loại kháng sinh khác. Nó can thiệp vào quá trình sản xuất protein của vi khuẩn, làm cho chúng không thể phát triển và nhân đôi.

Sử dụng trong điều trị nhiễm trùng nghiêm trọng

Sử dụng trong việc điều trị các nhiễm trùng nghiêm trọng như nhiễm trùng huyết, viêm màng não, viêm phổi, nhiễm trùng tiểu niệu, và nhiễm trùng bụng.

Phòng ngừa nhiễm trùng sau phẫu thuật

Sử dụng trong quá trình phẫu thuật để ngăn ngừa nhiễm trùng sau phẫu thuật, đặc biệt là trong các ca phẫu thuật tiểu phẫu.

Ứng dụng trong nghiên cứu

Sử dụng trong nghiên cứu khoa học, đặc biệt là trong việc xác định vai trò của vi khuẩn và cách điều trị nhiễm trùng.

Liều lượng và cách sử dụng của Gentamicin

Dưới đây là hướng dẫn tổng quan về liều lượng và cách sử dụng, nhưng luôn tuân thủ theo chỉ định cụ thể của bác sĩ:

Liều dùng thông thường cho người trưởng thành

• Liều tiêm tiềm mạch (IV) thông thường là 1-2 mg/kg trọng lượng cơ thể mỗi 8-12 giờ.
• Liều có thể được điều chỉnh dựa trên nồng độ máu của Gentamicin và chức năng thận của bệnh nhân.
• Thời gian điều trị thường kéo dài từ vài ngày đến vài tuần, phụ thuộc vào nhiễm trùng và tình trạng của bệnh nhân.

Liều dùng cho trẻ em

• Liều dùng cho trẻ em thường được tính toán dựa trên trọng lượng cơ thể của trẻ và sự chỉ định của bác sĩ.
• Thời gian giữa các liều thường dài hơn cho trẻ em so với người trưởng thành, thường là mỗi 12 giờ.

Liều dùng cho người cao tuổi hoặc có chức năng thận suy yếu

Bác sĩ có thể giảm liều Gentamicin cho người cao tuổi hoặc có chức năng thận suy yếu để tránh tác động phụ.

Dạng sử dụng

Gentamicin thường được tiêm trực tiếp vào cơ hoặc tiêm tĩnh mạch (IV). Điều này đảm bảo thuốc được hấp thụ hiệu quả và phân phối trong cơ thể.

Quy tắc quan trọng

• Luôn tuân thủ đúng liều lượng và lịch trình sử dụng được chỉ định bởi bác sĩ.
• Đừng tự ý điều chỉnh liều hoặc ngừng sử dụng Gentamicin mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.
• Thường xuyên kiểm tra chức năng thận và nồng độ máu của Gentamicin để đảm bảo an toàn trong quá trình điều trị.

Tác dụng phụ của Gentamicin

Dưới đây là một danh sách các tác dụng phụ thường gặp và nghiêm trọng của Gentamicin:

Tác dụng phụ thường gặp

• Có thể gây tổn thương thận, đặc biệt là khi sử dụng ở liều lượng cao hoặc trong thời gian dài. Điều này có thể dẫn đến việc thận không thể loại bỏ các chất thải cơ bản ra khỏi cơ thể.
• Có thể gây ra thay đổi nồng độ kali và natri trong máu, có thể gây ra các vấn đề về điện giải.
• Một số bệnh nhân có thể trải qua buồn nôn hoặc nôn mửa sau khi sử dụng Gentamicin.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

• Có thể gây tổn thương thận và thính lực. Điều này đặc biệt phổ biến khi sử dụng ở liều cao hoặc trong thời gian dài. Tác động độc về thính lực có thể dẫn đến thất thoát năng lực nghe và thậm chí điếc.
• Các vấn đề ngoại tiêm có thể bao gồm đau, sưng, hoặc kích ứng tại vị trí tiêm.
• Một số người có thể trải qua phản ứng dị ứng, bao gồm các triệu chứng như ngứa, dấu hiệu sưng, và sự khó thở.
• Có thể gây ra sự thay đổi trong hệ tiêu hóa, bao gồm tiêu chảy.
• Có thể gây ra các tác động phụ dị ứng và tác động đối với hệ thần kinh, bao gồm co giật.

Chống chỉ định của Gentamicin

Dưới đây là một số trường hợp nơi Gentamicin thường không nên sử dụng:

Dị ứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng trước đâ

Nếu bạn đã trải qua phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng đối với Gentamicin hoặc bất kỳ aminoglycoside nào khác, bạn không nên sử dụng thuốc này.

Thính lực suy giảm hoặc vấn đề về tai

Có thể gây tác động độc về thính lực và thính lực suy giảm. Nếu bạn đã có vấn đề về tai hoặc thính lực suy giảm.

Chức năng thận suy yếu hoặc thất thoát năng lực thận

Thường được loại bỏ ra khỏi cơ thể thông qua thận. Nếu bạn có chức năng thận suy yếu hoặc các dấu hiệu của thất thoát năng lực thận, bác sĩ có thể điều chỉnh liều lượng hoặc xem xét sự thay thế bằng một loại thuốc khác.

Thai kỳ và cho con bú

Có thể ảnh hưởng đến thai kỳ và được chuyển qua sữa mẹ.

Bệnh nội tiết

Có thể ảnh hưởng đến chức năng thận và cơ thể nước và muối.

Sử dụng đồng thời với một số loại thuốc khác

Có thể tương tác với một số loại thuốc khác, đặc biệt là các loại kháng sinh khác và thuốc có tác động độc về thính lực.

Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ

Có thể gây tác dụng phụ nghiêm trọng đối với thính lực và chức năng thận ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Sử dụng thuốc này ở trẻ cần thận trọng và dưới sự giám sát của một bác sĩ chuyên khoa.

Tương tác thuốc của Gentamicin

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng mà bạn nên biết:

Thuốc tăng nồng độ kali trong máu (spironolactone, triamterene)

Khi sử dụng cùng với hoạt chất này, các loại thuốc này có thể tạo điều kiện dễ dàng để xảy ra tăng kali trong máu, gây ra các vấn đề về điện giải.

Thuốc tăng nồng độ kali trong máu (amiloride, ACE inhibitors, ARBs)

Sử dụng cùng với các loại thuốc này có thể gây ra tăng kali máu, có thể gây ra vấn đề về điện giải.

Thuốc tác động độc về thính lực (furosemide, bumetanide)

Hoạt chất này và các loại thuốc tác động độc về thính lực khác có thể có tác động cộng hưởng, gây tác động độc nghiêm trọng đối với thính lực.

Thuốc chống co giật (phenytoin, carbamazepine)

Hoạt chất này có thể gia tăng nồng độ của các loại thuốc này trong máu, gây ra tác dụng phụ hoặc tăng khả năng xảy ra co giật.

Thuốc chống acid uric (probenecid)

Sử dụng cùng với probenecid có thể làm tăng nồng độ của Gentamicin trong máu và kéo dài thời gian tác động của nó.

Thuốc kháng sinh khác

Sử dụng nhiều loại kháng sinh cùng một lúc có thể tạo điều kiện thuận lợi cho sự phát triển của các loại vi khuẩn kháng kháng sinh.

Thuốc chống dị ứng (diuretics)

Sử dụng cùng với các loại thuốc chống dị ứng có thể làm tăng rủi ro tổn thương thính lực và thính lực suy giảm.

Tài liệu tham khảo

• Gentamicin: Uses, Interactions, Mechanism of Action – DrugBank (https://go.drugbank.com/drugs/DB00798)
• Pharmacokinetics of gentamicin in critically ill patients (https://www.clinicalmicrobiologyandinfection.com/article/S1198-743X(14)64227-0/fulltext)
• Pharmacokinetics of gentamicin in critically ill patients (https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1198743X14642270)

Trên đây là những kiến thức về Gentamicin là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.