Fluoxetine ban đầu được phát triển bởi một nhóm nghiên cứu tại hãng dược Eli Lilly and Company, một công ty dược phẩm lớn tại Hoa Kỳ. Các nhà nghiên cứu tại Eli Lilly tiến hành nghiên cứu về các hợp chất để tìm kiếm một loại thuốc trị trầm cảm mới và hiệu quả.
Sau khi phát triển hợp chất này, các thử nghiệm lâm sàng đã được tiến hành để đánh giá tính hiệu quả và an toàn của nó. Fluoxetine đã trải qua nhiều thử nghiệm lâm sàng trước khi được đưa vào sử dụng y tế.
Fluoxetine được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt vào năm 1987 dưới tên thương hiệu “Prozac.” Đây là tên thương hiệu đầu tiên cho thuốc này.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Fluoxetine là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Fluoxetine là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Fluoxetine
Fluoxetine là một loại thuốc thuộc nhóm chất ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI) được sử dụng chủ yếu trong điều trị bệnh trầm cảm, rối loạn lo âu, và các rối loạn tâm trạng khác. Thuốc này thường được bán dưới tên thương hiệu Prozac.
Fluoxetine hoạt động bằng cách tăng cường nồng độ serotonin trong hệ thống thần kinh, giúp cải thiện tâm trạng và làm giảm triệu chứng của các rối loạn tâm trạng. Nó là một trong những loại thuốc chống trầm cảm phổ biến và đã được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực tâm lý học và tâm thần học lâm sàng.
Dược động học của Fluoxetine
Dược động học của Fluoxetine
Khả năng hấp thụ tốt sau khi uống và khả năng gắn kết mạnh với protein trong huyết tương, có thể tích phân bố rộng rãi trong cơ thể.
Thời gian bán hủy của fluoxetine là từ 1 đến 4 ngày, trong khi thời gian bán hủy của norfluoxetine, một chất chuyển hóa của fluoxetine, kéo dài từ 7 đến 15 ngày. Điều này tạo ra một sự biến đổi dược động học phi tuyến tính, đồng nghĩa rằng hiệu quả của thuốc không tăng tỷ lệ thuận với liều lượng, cần phải cẩn trọng đặc biệt khi sử dụng ở bệnh nhân có suy giảm chức năng gan.
Tuổi tác không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của fluoxetine, và loại thuốc này thích hợp để sử dụng ở người cao tuổi bị trầm cảm.
Tuy nhiên, Fluoxetine tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm tăng nồng độ trong máu của thuốc chống loạn thần và thuốc chống trầm cảm. Đặc biệt, tương tác giữa fluoxetine và lithium, các chất ức chế tryptophan và monoamine oxidase có thể gây ra ‘hội chứng serotonergic’, một tình trạng nguy hiểm do tăng cường serotonin trong cơ thể.
Một điểm quan trọng khác là nồng độ huyết tương của fluoxetine và norfluoxetine có thể ảnh hưởng đến đáp ứng lâm sàng, và có một khoảng thời gian điều trị tối ưu cho thuốc. Cuối cùng, dược động học của fluoxetine không bị ảnh hưởng bởi béo phì hoặc suy thận.
Khi sử dụng Fluoxetine hoặc bất kỳ loại thuốc nào, quan trọng để thảo luận với bác sĩ hoặc nhà tài trợ chăm sóc sức khỏe về tương tác thuốc và vấn đề sức khỏe cá nhân.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Fluoxetine
Cơ chế tác dụng của Fluoxetine
Serotonin và norepinephrine, cả hai đều là amin sinh học, đã được chứng minh là có vai trò trong bệnh trầm cảm. Sự suy giảm nồng độ serotonin trong dịch não tủy của bệnh nhân trầm cảm và số lượng vị trí hấp thu serotonin thấp hơn trên tiểu cầu của họ đã được xác định. Thụ thể serotonin tiền synap (5HT1A) nằm trong nhân gai lưng và chiếu tới vỏ não trước trán.
Fluoxetine hoạt động bằng cách ngăn chặn sự tái hấp thu serotonin vào các tế bào thần kinh serotonin trước synapse. Điều này được thực hiện bằng cách ngăn chặn protein vận chuyển tái hấp thu nằm ở đầu tận cùng trước synapse. Hơn nữa, Fluoxetine cũng có tác dụng nhẹ ở thụ thể 5HT2A và 5HT2C.
Trong khi Fluoxetine tác động chủ yếu đối với tái hấp thu serotonin, tác động của nó đối với norepinephrine là tối thiểu. Thời gian bán hủy dài của thuốc đồng nghĩa với việc tác dụng chống trầm cảm của nó thường xuất hiện sau khoảng 2 đến 4 tuần sử dụng liên tục.
Fluoxetine chuyển hóa thành norfluoxetine, một chất chuyển hóa hoạt động, thông qua tác động của enzyme cytochrome P450 (CYP2D6). Quan trọng cần lưu ý rằng Fluoxetine có khả năng tương tác với nhiều loại thuốc khác thông qua sự ảnh hưởng của nó đối với isoenzym CYP2D6.
Chỉ định của Fluoxetine
Các chỉ định chính của Fluoxetine bao gồm:
Trầm cảm
Sử dụng trong điều trị các loại trầm cảm, bao gồm trầm cảm lâm sàng (trầm cảm cận kề) và trầm cảm nặng. Nó có thể giúp cải thiện tâm trạng, tăng cường tinh thần, và giảm triệu chứng của trầm cảm.
Rối loạn lo âu
Sử dụng để điều trị rối loạn lo âu, bao gồm rối loạn lo âu tổng hợp (GAD), rối loạn hoảng loạn (panic disorder), rối loạn lo âu xã hội (social anxiety disorder), và rối loạn ám ảnh (obsessive-compulsive disorder – OCD). Nó có thể giúp làm giảm lo âu và sự căng thẳng liên quan đến các rối loạn này.
Rối loạn ăn
Sử dụng trong điều trị rối loạn ăn, bao gồm loạn ăn loạn thức ăn (bulimia nervosa) và rối loạn ăn loạn (binge-eating disorder).
Rối loạn tâm thần thần kinh
Ngoài các chỉ định chính, Fluoxetine cũng có thể được sử dụng trong việc điều trị một số rối loạn tâm thần khác, chẳng hạn như rối loạn tâm thần tự kỷ ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Liều lượng và cách sử dụng của Fluoxetine
Fluoxetine có thể được sử dụng cùng hoặc không cùng thức ăn. Tùy thuộc vào sự thoải mái và sự hiệu quả, bạn có thể quyết định uống thuốc trước hoặc sau bữa ăn.
Trong một số trường hợp, bạn có thể cần sử dụng Fluoxetine trong khoảng thời gian dài trước khi bắt đầu cảm thấy tốt hơn. Hiệu quả của thuốc thường không xuất hiện ngay sau khi bắt đầu sử dụng và có thể mất từ vài tuần đến một tháng hoặc lâu hơn để thấy sự cải thiện đáng kể trong tâm trạng.
Nếu bạn sử dụng dạng chất lỏng uống của Fluoxetine, hãy lắc đều chai trước khi đo từng liều để đảm bảo rằng thuốc được pha trộn đều. Đo liều lượng chính xác bằng cách sử dụng thìa đo lường, ống tiêm uống hoặc cốc đo thuốc được đánh dấu. Không nên sử dụng thìa cà phê thông thường trong gia đình, vì nó có thể không đo được lượng thuốc chính xác.
Dưới đây là một số thông tin về liều lượng trung bình của thuốc này, nhưng liều cụ thể sẽ phụ thuộc vào tình trạng sức khỏe của mỗi người và chỉ được xác định bởi bác sĩ:
Đối với trầm cảm ở người lớn
Liều ban đầu: Thường là 20 miligam (mg) mỗi ngày, uống vào buổi sáng.
Bác sĩ có thể điều chỉnh liều tùy thuộc vào tình trạng của bạn, nhưng liều thường không vượt quá 80 mg mỗi ngày.
Đối với trầm cảm ở trẻ em (tuổi từ 8 trở lên)
Liều ban đầu: Thường là 10 hoặc 20 mg mỗi ngày, uống vào buổi sáng.
Bác sĩ sẽ điều chỉnh liều dựa trên tình trạng cụ thể của trẻ.
Đối với trầm cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực (kết hợp với olanzapine) ở người lớn
Liều ban đầu: 20 mg Fluoxetine và 5 mg olanzapine mỗi ngày, uống vào buổi tối.
Bác sĩ có thể điều chỉnh liều tùy thuộc vào tình trạng của bạn, nhưng liều thường không vượt quá 50 mg Fluoxetine và 12 mg olanzapine mỗi ngày.
Đối với rối loạn ám ảnh cưỡng chế ở người lớn
Liều ban đầu: Thường là 20 mg mỗi ngày, uống vào buổi sáng.
Bác sĩ có thể điều chỉnh liều tùy thuộc vào tình trạng của bạn, nhưng liều thường không vượt quá 80 mg mỗi ngày.
Đối với rối loạn hoảng sợ ở người lớn
Liều ban đầu: Thường là 10 mg mỗi ngày, uống vào buổi sáng.
Bác sĩ có thể điều chỉnh liều tùy thuộc vào tình trạng của bạn, nhưng liều thường không vượt quá 60 mg mỗi ngày.
Đối với rối loạn khó chịu tiền kinh nguyệt ở người lớn
Liều ban đầu: Thường là 20 mg mỗi ngày, uống vào buổi sáng.
Bác sĩ có thể điều chỉnh liều tùy thuộc vào tình trạng của bạn, nhưng liều thường không vượt quá 80 mg mỗi ngày.
Tác dụng phụ của Fluoxetine
Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến của Fluoxetine:
Tác dụng phụ thần kinh trung ương
Lo lắng
Buồn nôn hoặc nôn mửa
Thất thường giấc ngủ (mất ngủ hoặc mệt mỏi)
Giảm ham muốn tình dục hoặc khó khăn trong quá trình đạt cực khoái.
Tác dụng phụ trên tiêu hóa
Tiêu chảy hoặc táo bón
Buồn nôn hoặc nôn mửa
Tác dụng phụ trên trọng lượng và thức ăn
Thay đổi trọng lượng (tăng cân hoặc giảm cân)
Giảm ham muốn ăn hoặc tăng cảm giác thèm ăn
Tác dụng phụ về da và màng nhầy
Mề đay hoặc sưng da
Kích ứng da hoặc mỏi da
Tăng mồ hôi
Tác dụng phụ trên hệ tim mạch
Tăng nhịp tim
Huyết áp thấp hoặc cao
Tác dụng phụ về tình dục
Khó khăn trong cương cứng hoặc xuất tinh (ở nam giới).
Tác dụng phụ về tâm trạng và tư duy
Loạn rối giấc ngủ hoặc ác mộng.
Tăng sự kích động hoặc tăng khả năng tự tử, đặc biệt ở người trẻ em và thanh thiếu niên.
Chống chỉ định của Fluoxetine
Fluoxetine có một số chống chỉ định và hạn chế sử dụng, và nên được sử dụng cẩn thận trong các trường hợp sau:
Quá mẫn cảm với Fluoxetine hoặc các thành phần khác trong thuốc.
Đang sử dụng hoặc đã sử dụng trong 14 ngày trước đó các loại thuốc monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) hoặc selegiline. Sử dụng Fluoxetine cùng với MAOIs có thể gây ra tình trạng nguy hiểm, gọi là “hội chứng serotonergic,” có thể làm tăng nồng độ serotonin trong cơ thể, gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng.
Đang sử dụng thioridazine hoặc pimozide, hai loại thuốc chứa tác nhân ức chế cơ tim không nên được kết hợp với Fluoxetine do nguy cơ kéo dài khoảng QT và tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
Trong trường hợp rối loạn lưỡng cực (bipolar disorder), Fluoxetine cần được sử dụng cẩn thận, vì nó có thể gây ra sự gia tăng của tình trạng lưỡng cực.
Trong các trường hợp suy gan nặng, cần phải điều chỉnh liều dùng Fluoxetine, vì chất chuyển hóa của thuốc phụ thuộc vào gan.
Trong trường hợp suy thận nặng, cần phải điều chỉnh liều dùng Fluoxetine, vì chất chuyển hóa của thuốc phụ thuộc vào thận.
Trong trường hợp suy tim hoặc tăng huyết áp nặng, Fluoxetine cần được sử dụng cẩn thận và dưới sự giám sát của bác sĩ.
Trong các trường hợp trẻ em và thanh thiếu niên, sử dụng Fluoxetine cần được theo dõi chặt chẽ, do có nguy cơ gia tăng tâm trạng tự tử ở những người dưới 24 tuổi.
Cần thận trọng khi sử dụng Fluoxetine cùng với các loại thuốc khác, do có thể xảy ra tương tác thuốc.
Tương tác thuốc của Fluoxetine
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng mà bạn cần phải xem xét khi sử dụng Fluoxetine:
Tương tác với MAOIs
Sử dụng cùng với monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) hoặc selegiline có thể gây ra tình trạng nguy hiểm, gọi là “hội chứng serotonergic,” có thể làm tăng nồng độ serotonin trong cơ thể và gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng.
Tương tác với thuốc kháng đông học
Có thể tăng nguy cơ chảy máu khi sử dụng cùng với thuốc kháng đông học như warfarin hoặc aspirin. Sự theo dõi thường xuyên và điều chỉnh liều của các loại thuốc này có thể cần thiết.
Tương tác với thuốc ức chế cơ tim
Sử dụng cùng với thuốc ức chế cơ tim như thioridazine hoặc pimozide có thể gây ra nguy cơ kéo dài khoảng QT và tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
Tương tác với thuốc ức chế tăng cường tái hấp thu serotonin (SSRI) khác
Khi sử dụng cùng với các loại khác của SSRI, có thể gia tăng nguy cơ tăng nồng độ serotonin trong cơ thể và gây ra hội chứng serotonergic.
Tương tác với thuốc kháng động kinh
Sử dụng cùng với thuốc kháng động kinh có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
Trên đây là những kiến thức về Fluoxetine là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
