Amisulpride: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Sanofi-Aventis giới thiệu Amisulpride vào những năm 1990. Bằng sáng chế của thuốc đã hết hạn vào năm 2008 và các biến thể thuốc đã được phổ biến rộng rãi. Amisulpride được bán ở hầu hết các quốc gia nói tiếng Anh, trừ Canada.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Health Center xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Amisulpride là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Amisulpride là gì?

Cong thuc cau tao cua Amisulpride
Công thức cấu tạo của Amisulpride

Amisulpride, thường được bán dưới nhiều tên thương hiệu khác nhau như Solian, Socian, Deniban và các dạng khác, là một loại thuốc chống loạn thần và chống nôn. Ở liều thấp, nó được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị các cơn loạn thần cấp tính, trong khi ở liều cao hơn qua đường uống, nó được dùng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt cùng với việc làm giảm buồn nôn và nôn sau phẫu thuật. Thuốc cũng được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch để điều trị và ngăn ngừa.

Amisulpride thường được phân loại cùng với các loại thuốc chống loạn thần không điển hình. Hóa học, nó thuộc loại benzamide và có liên quan đến nguy cơ cao tăng nồng độ prolactin trong máu, có thể gây ra các tác động như không chu kỳ kinh nguyệt, vú phình to, sản xuất sữa ở nam giới, và có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, gây bất lực hoặc đau vú, và một số tác động khác.

Dược động học của Amisulpride

Duoc dong hoc cua Amisulpride
Dược động học của Amisulpride

Amisulpride có tốc độ hấp thu nhanh sau khi uống, với sinh khả dụng tối đa là 48%. Thuốc này có hai đỉnh hấp thu: một đỉnh nhanh xảy ra trong vòng một giờ sau khi uống và đỉnh thứ hai diễn ra từ ba đến bốn giờ sau. Ví dụ, sau khi uống liều 50 mg, có hai đỉnh nồng độ cao nhất trong huyết tương là 39 ± 3 và 54 ± 4 ng/mL.

Khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ cao nhất của amisulpride đạt được vào cuối thời gian truyền và giảm 50% sau khoảng 15 phút. Diện tích dưới đường cong tăng tỷ lệ với liều từ 5 mg đến 40 mg, tăng khoảng bốn lần ở liều tối đa khuyến nghị. Ở bệnh nhân khỏe mạnh tiêm tĩnh mạch, nồng độ trung bình tại đỉnh là 200 (độ lệch chuẩn 139) ng/mL ở liều 5 mg và 451 (độ lệch chuẩn 230) ng/mL ở liều 10 mg. Diện tích dưới đường cong dao động từ 136 đến 154 ng x giờ/mL ở liều từ 5 mg đến 10 mg.

Sau khi dùng đường uống, thể tích phân bố của amisulpride là 5,8 L/kg. Trong khi sau tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố trung bình được ước tính từ 127 đến 171 L tùy thuộc vào tình trạng bệnh lý của bệnh nhân.

Amisulpride có khả năng kết hợp với protein huyết tương khoảng 25% đến 30% trong khoảng nồng độ từ 37 đến 1850 ng/mL và có khả năng phân bố vào hồng cầu.

Thuốc này trải qua quá trình chuyển hóa tối thiểu và các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý, chiếm khoảng 4% liều dùng. Phần lớn chất chuyển hóa không bị ảnh hưởng bởi các quá trình chuyển hóa trong cơ thể, không liên quan đến enzyme cytochrome P450.

Amisulpride được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 74% sau tiêm tĩnh mạch), trong đó 58% liều thu hồi được bài tiết dưới dạng amisulpride không thay đổi. Khoảng 23% liều dùng được bài tiết qua phân, với 20% liều dùng bài tiết dưới dạng thuốc gốc không thay đổi. Thời gian bán hủy trung bình của amisulpride sau khi uống một liều là khoảng 12 giờ.

Độ thanh thải huyết tương của amisulpride là khoảng 20,6 – 24,1 L/giờ sau khi tiêm tĩnh mạch, và độ thanh thải qua thận được ước tính khoảng 20,5 L/giờ (342 mL/phút) ở người khỏe mạnh.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Amisulpride

Co che tac dung cua Amisulpride
Cơ chế tác dụng của Amisulpride

Amisulpride là một loại thuốc chống loạn thần không điển hình, chủ yếu hoạt động bằng cách đối kháng với thụ thể dopamine D2 và D3 một cách chọn lọc. Vì hoạt động chủ yếu trong hệ thống limbic, thuốc này có ít khả năng gây ra các tác dụng phụ ngoại tháp so với các loại thuốc tương tự. Amisulpride không tương tác với các thụ thể serotonin, alpha-adrenergic, H1-histamine, cholinergic và sigma.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy amisulpride cải thiện các triệu chứng tiêu cực thứ phát, các triệu chứng cảm xúc và chậm phát triển tâm thần vận động ở bệnh nhân mắc bệnh tâm thần phân liệt cấp tính trầm trọng hơn. Thuốc này có khả năng tương tác với các thụ thể dopamine khác nhau ở các liều khác nhau, giải thích tại sao nó có thể giảm triệu chứng tiêu cực ở liều thấp và có tác dụng chống loạn thần ở liều cao.

Ngoài ra, amisulpride cũng có tác dụng chống nôn, giúp ngăn chặn và giảm buồn nôn và nôn sau phẫu thuật bằng cách ngăn chặn tín hiệu dopamine trong vùng kích hoạt thụ thể hóa học, nơi nhận các kích thích gây nôn.

Tuy nhiên, trong các thử nghiệm lâm sàng, amisulpride có thể kéo dài khoảng QT phụ thuộc vào liều lượng và nồng độ, nên cần tuân thủ chặt chẽ chế độ dùng thuốc và theo dõi sát sao bệnh nhân có bệnh lý tim mạch từ trước. Amisulpride cũng có thể tăng nồng độ prolactin trong huyết tương, có mối liên quan với việc hình thành u tuyến yên lành tính.

Cơ chế hoạt động của thuốc liên quan đến việc đối kháng với thụ thể dopamine D2 và D3, giúp điều hòa truyền tín hiệu dopamine ở nhiều vùng não khác nhau. Amisulpride cũng có tác dụng chống trầm cảm thông qua việc tương tác với các thụ thể 5-HT7A và 5-HT8.

Đặc tính của thuốc cũng bao gồm việc hạn chế tín hiệu thúc đẩy buồn nôn và nôn bằng cách ảnh hưởng đến thụ thể dopamine D2 và D3 trong vùng kích hoạt thụ thể hóa học, nơi giảm tín hiệu dopaminergic vào trung tâm nôn.

Cần chú ý rằng amisulpride có thể có một số tác động phụ như kéo dài QT phụ thuộc vào liều lượng và tăng prolactin trong huyết tương, do đó cần theo dõi và kiểm tra chặt chẽ khi sử dụng thuốc này, đặc biệt là ở bệnh nhân có bệnh tim mạch hoặc phụ nữ có nguy cơ hình thành u tuyến yên lành tính.

Chỉ định của Amisulpride

Amisulpride có các chỉ định khác nhau tùy thuộc vào dạng dùng:

Amisulpride tiêm tĩnh mạch được sử dụng ở người lớn để ngăn ngừa và điều trị buồn nôn và nôn sau phẫu thuật, có thể sử dụng độc lập hoặc kết hợp với các loại thuốc chống nôn khác. Nó cũng được chỉ định để điều trị buồn nôn và nôn sau phẫu thuật ở những bệnh nhân đã được điều trị trước đó bằng thuốc chống nôn hoặc chưa từng được điều trị.

Còn amisulpride dạng uống được chỉ định để điều trị các rối loạn tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính. Nó có thể điều trị các triệu chứng tích cực như ảo tưởng, ảo giác, hoặc các triệu chứng tiêu cực chủ yếu như cảm xúc cùn mòn, thu mình về mặt cảm xúc và xã hội. Amisulpride cũng giúp kiểm soát các triệu chứng tiêu cực thứ cấp hoặc rối loạn cảm xúc như tâm trạng trầm cảm hoặc chậm phát triển.

Liều lượng và cách sử dụng của Amisulpride

Amisulpride có dạng viên nén và dung dịch tiêm tĩnh mạch, cho phép sử dụng thông qua đường uống hoặc tiêm truyền. Liều lượng được điều chỉnh theo độ tuổi và tình trạng bệnh cụ thể:

  • Người lớn sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị buồn nôn và nôn sau phẫu thuật thường được tiêm với liều dự phòng là 5mg và liều điều trị là 10mg.
  • Đối với điều trị cơn loạn thần cấp tính, liều dùng dao động từ 400-800mg mỗi ngày, chia thành 2 lần uống. Liều tối đa không vượt quá 1200mg mỗi ngày.

Việc sử dụng Amisulpride đều đặn giúp tận dụng tối đa hiệu quả từ thuốc. Để sử dụng an toàn, hãy tuân theo hướng dẫn của bác sĩ và không thay đổi liều lượng hoặc thời gian dùng thuốc một cách tự ý. Sử dụng thuốc đúng liều và theo đúng chỉ định của bác sĩ, tránh việc sử dụng quá mức hoặc quá lâu có thể gây tác dụng không mong muốn và làm tăng nguy cơ gặp vấn đề sức khỏe.

Tác dụng phụ của Amisulpride

Khi sử dụng Amisulpride, có thể xuất hiện một số tác dụng không mong muốn như:

  • Mất ngủ
  • Lo lắng
  • Kích động
  • Buồn ngủ
  • Táo bón
  • Tiêu chảy
  • Buồn nôn
  • Nôn mửa
  • Khô miệng
  • Tăng cân
  • Tăng prolactin huyết thanh
  • Rối loạn trương lực cơ cấp tính như cứng hàm, cong cổ
  • Ngoại tháp như giảm vận động, run rẩy, tăng tiết nước bọt,…
  • Hạ huyết áp
  • Nhịp tim chậm
  • Tăng men gan
  • Hội chứng thần kinh ác tính

Trước khi kê đơn thuốc, bác sĩ thường cân nhắc kỹ giữa lợi ích và rủi ro của việc sử dụng Amisulpride. Mặc dù vậy, một số tác dụng phụ có thể vẫn xảy ra. Khi gặp các dấu hiệu không bình thường sau khi sử dụng thuốc, đặc biệt là nếu có phản ứng dị ứng nghiêm trọng như khó thở, chóng mặt cấp tính, sưng phù, phát ban hoặc ngứa ở khuôn mặt, họng, lưỡi,… người bệnh cần thông báo ngay cho nhân viên y tế để có can thiệp kịp thời.

Chống chỉ định của Amisulpride

Amisulpride là chất chống chỉ định trong một số trường hợp và nhóm đối tượng sau đây:

  • U tủy thượng thận.
  • Các khối u phụ thuộc prolactin đồng thời, bao gồm u tiết prolactin và ung thư vú.
  • Rối loạn vận động, ví dụ như bệnh Parkinson và sa sút trí tuệ thể Lewy.
  • Người đang cho con bú.
  • Trẻ em trước tuổi dậy thì.

Ngoài ra, không nên sử dụng Amisulpride ở những bệnh nhân có quá mẫn cảm với Amisulpride hoặc các tá dược có trong dạng bào chế của thuốc.

Điều này chỉ ra rằng việc sử dụng Amisulpride cần được thận trọng và chỉ dưới sự giám sát của bác sĩ, đặc biệt là đối với những người có các điều kiện y tế nêu trên. Việc chấp nhận và hiểu biết về các chống chỉ định này là quan trọng để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong quá trình điều trị.

Tương tác thuốc của Amisulpride

Tương tác giữa thuốc có thể làm giảm hiệu quả hoặc tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn của Amisulpride. Việc thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng là rất quan trọng, bao gồm cả vitamin, thuốc không kê đơn, thuốc theo toa và các sản phẩm thảo dược. Đừng bắt đầu, dừng lại hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự đồng ý của bác sĩ.

Có một số loại thuốc có thể tương tác với Amisulpride, bao gồm:

  • Thuốc chống loạn nhịp tim như disopyramide, quinidine, Procainamide
  • Thuốc chống loạn nhịp nhóm III như sotalol, amiodarone
  • Levodopa
  • Bepridil, sultopride, thioridazine, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamine tiêm tĩnh mạch
  • Mạch máu, pentamidine, halofantrin, sparfloxacin

Một số loại thuốc khi kết hợp với Amisulpride có thể tăng nguy cơ xoắn đỉnh, như thuốc chẹn kênh canxi diltiazem, verapamil, guanfacin, clonidine, digitalis, thuốc chẹn beta. Thuốc chủ vận Dopamine như levodopa, thuốc an thần như haloperidol, lithium, pimozide, imipramine, các thuốc gây hạ kali máu như thuốc nhuận tràng, hạ kali máu, amphotericin B tiêm tĩnh mạch, tetracosatides, glucocorticoid, các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc gây mê, giảm đau, an thần, kháng histamine H1, benzodiazepin, barbiturat.

Tài liệu tham khảo

Trên đây là những kiến thức về Amisulpride là gì mà Phòng khám Health Center cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *