Allopurinol ban đầu được tổng hợp và phát hiện bởi các nhà khoa học tại Cộng hòa Liên bang Xã hội chủ nghĩa Nga (Soviet Union) vào cuối những năm 1950. Ban đầu, nó được phát triển với mục tiêu giảm tăng acid uric trong cơ thể và điều trị bệnh gút.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Allopurinol là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Allopurinol là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Allopurinol
Allopurinol là một loại thuốc được sử dụng để điều trị tăng nồng độ acid uric trong máu, một tình trạng được gọi là “gút” hoặc “thấp khớp.” Gút là một bệnh gây đau và sưng ở các khớp do tạo ra quá nhiều acid uric trong cơ thể, dẫn đến sự tích tụ của tinh thể urate trong các khớp, gây ra viêm nhiễm và đau đớn.
Allopurinol hoạt động bằng cách ức chế enzyme xanthine oxidase, enzyme có liên quan đến quá trình tạo ra acid uric. Bằng cách giảm nồng độ acid uric trong máu, thuốc này giúp kiểm soát và ngăn ngừa sự tái phát của các cơn gout và các vấn đề khớp liên quan đến acid uric cao.
Ngoài việc điều trị gout, allopurinol còn được sử dụng trong trường hợp bệnh nhân có nguy cơ tạo ra quá nhiều acid uric do tiền sử dùng các loại thuốc, bệnh tăng sản xuất acid uric, hoặc bệnh thận. Luôn tuân thủ liều lượng và hướng dẫn của bác sĩ khi sử dụng allopurinol, và thường xuyên kiểm tra sức khỏe dưới sự giám sát của chuyên gia y tế.
Dược động học của Allopurinol
Dược động học của Allopurinol
Allopurinol được hấp thu nhanh chói sau khi uống, với khoảng 80-90% liều dược được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ cao nhất của allopurinol và oxipurinol trong huyết tương thường đạt được sau 2-6 giờ sau khi uống.
Allopurinol chủ yếu được chuyển hóa tại gan thành oxipurinol. Khoảng 70-76% allopurinol được chuyển hóa thành oxipurinol, một chất có tác dụng tương tự.
Cả allopurinol và oxipurinol không gắn với protein huyết tương, điều này có nghĩa là chúng tự do lưu hành trong máu.
Nửa đời của allopurinol trong huyết tương khoảng 1-3 giờ, trong khi nửa đời của oxipurinol kéo dài rõ rệt, khoảng 12-30 giờ. Điều này có thể kéo dài hơn ở bệnh nhân có suy thận.
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận, với khoảng 70% liều dùng hàng ngày được tiết ra trong nước tiểu, trong đó tới 10% là allopurinol và phần còn lại là oxipurinol. Cần lưu ý rằng allopurinol ức chế chính nó trong quá trình chuyển hóa.
Cả allopurinol và oxipurinol cũng được tìm thấy trong sữa mẹ, vì vậy phụ nữ đang cho con bú và sử dụng allopurinol nên thảo luận với bác sĩ để đảm bảo sự an toàn.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Allopurinol
Cơ chế tác dụng của Allopurinol
Allopurinol và chất chuyển hóa của nó, oxipurinol, làm giảm sản xuất acid uric bằng cách ức chế enzyme xanthine oxidase. Enzyme này tham gia vào quá trình chuyển đổi hypoxanthin thành xanthin và xanthin thành acid uric. Do đó, allopurinol giúp giảm nồng độ acid uric cả trong huyết thanh và nước tiểu.
Allopurinol không chỉ ức chế xanthine oxidase mà còn tăng tái sử dụng hypoxanthin và xanthin để tổng hợp acid nucleic và nucleotid. Kết quả là tăng nồng độ nucleotid, gây ức chế phản hồi lần nữa tổng hợp purin.
Khi sử dụng allopurinol, nồng độ acid uric trong huyết thanh giảm đáng kể sau vài ngày, đạt đỉnh giảm sau 1-3 tuần điều trị và có thể trở lại giá trị như trước khi điều trị sau khi ngừng thuốc trong 1-2 tuần.
Allopurinol cũng giảm nguy cơ lắng đọng urat và làm giảm nguy cơ viêm khớp trong bệnh gout và bệnh thận do urat. Nó có thể ngăn ngừa hoặc làm giảm sự hình thành các sạn urat (tinh thể) và các thay đổi mạn tính ở khớp ở bệnh nhân gout mạn tính.
Đối với bệnh nhân gout mạn tính, allopurinol có thể làm tăng tần suất các đợt gout cấp trong 6-12 tháng đầu điều trị. Do đó, cần thiết phải kết hợp sử dụng colchicine dự phòng trong giai đoạn này để giảm tần suất và cường độ của các cơn gout cấp.
Allopurinol không được sử dụng để giảm đau và giảm viêm trong các đợt gout cấp. Thậm chí, nó có thể làm tăng viêm và kéo dài thời gian của cơn gout cấp.
Ngoài điều trị gout, allopurinol còn có ứng dụng trong một số phẫu thuật tim, để ngăn chặn sự phát triển của các gốc tự do superoxid (stress oxy hóa).
Allopurinol liều thấp cũng có thể được sử dụng như một phần của phác đồ ức chế miễn dịch trong việc ghép thận và trong điều trị bệnh Leishmania nội tạng và các bệnh do Trypanosoma ở khu vực châu Mỹ.
Tác dụng của Allopurinol
Dưới đây là các tác dụng chính của allopurinol:
Giảm nồng độ acid uric
Làm giảm nồng độ acid uric cả trong huyết thanh và nước tiểu bằng cách ức chế enzyme xanthine oxidase, enzyme tham gia vào quá trình chuyển đổi hypoxanthin thành xanthin và xanthin thành acid uric. Điều này giúp kiểm soát tăng nồng độ acid uric trong máu, ngăn ngừa sự lắng đọng của tinh thể urat trong các khớp và thận.
Ngăn ngừa và điều trị gout
Sử dụng để điều trị bệnh gout, một tình trạng gây đau và sưng ở các khớp do tinh thể urat tích tụ. Thuốc giúp giảm tần suất và cường độ của các cơn gout cấp, ngăn ngừa việc hình thành tinh thể urat (tophi) và giảm viêm và tổn thương khớp.
Kiểm soát acid uric trong nước tiểu
Làm giảm nồng độ acid uric trong nước tiểu và thay đổi tỷ lệ các chất chuyển hóa thải ra, bao gồm xanthin và hypoxanthin. Điều này giảm nguy cơ lắng đọng tinh thể urat và làm giảm nguy cơ tái phát gout.
Ứng dụng trong các bệnh lý liên quan đến acid uric cao
Có thể được sử dụng để kiểm soát tình trạng tăng nồng độ acid uric trong máu liên quan đến các bệnh lý khác nhau, bao gồm bệnh thận do urat và tăng acid uric máu không có triệu chứng.
Phối hợp trong điều trị một số bệnh khác
Thuốc cũng được sử dụng trong một số phác đồ điều trị ghép thận, điều trị bệnh Leishmania nội tạng và bệnh do Trypanosoma châu Mỹ.
Liều lượng và cách sử dụng của Allopurinol
Dưới đây là thông tin tổng quan về liều lượng và cách sử dụng thường được áp dụng:
Liều ban đầu
Liều khởi đầu thường là 100-300 mg mỗi ngày. Đối với một số bệnh nhân có tình trạng nặng hoặc nồng độ acid uric rất cao, bác sĩ có thể chọn liều khởi đầu cao hơn.
Tăng liều dần
Sau khi bắt đầu điều trị, bác sĩ có thể tăng liều dần theo dõi phản ứng của bệnh nhân. Liều tăng thêm thường là từ 100-300 mg mỗi tuần, cho đến khi nồng độ acid uric trong máu đạt mức an toàn và ổn định.
Liều duy trì
Liều duy trì bình thường là từ 100-900 mg mỗi ngày, tùy thuộc vào tình trạng bệnh cụ thể. Bác sĩ sẽ quyết định liều cuối cùng dựa trên nồng độ acid uric trong máu của bệnh nhân.
Sử dụng liều một lần/ngày
Thường, allopurinol được sử dụng một lần/ngày, thường vào buổi sáng. Tuy nhiên, bác sĩ có thể chỉ định cách sử dụng khác tùy thuộc vào tình trạng bệnh và nhu cầu của bệnh nhân.
Uống sau bữa ăn
Thường được uống sau bữa ăn để giảm khả năng gây buồn ngủ hoặc khó chịu dạ dày.
Tuân thủ chỉ đạo của bác sĩ
Quan trọng nhất, bệnh nhân cần tuân thủ mọi hướng dẫn và chỉ đạo của bác sĩ về cách sử dụng allopurinol. Bác sĩ có thể thay đổi liều dược và theo dõi tình trạng bệnh để đảm bảo hiệu quả điều trị và ngăn ngừa tác dụng phụ.
Kiểm tra định kỳ
Bệnh nhân thường cần thực hiện kiểm tra định kỳ để đo nồng độ acid uric trong máu và đảm bảo rằng nồng độ này đạt mức an toàn.
Tác dụng phụ của Allopurinol
Dưới đây là danh sách các tác dụng phụ phổ biến của allopurinol:
Tác dụng phụ tiêu chảy
Một số người dùng allopurinol có thể gặp vấn đề về tiêu chảy, buồn nôn hoặc nôn mửa. Việc uống thuốc sau bữa ăn có thể giúp giảm khả năng xảy ra các tác dụng phụ dạ dày.
Tác dụng phụ về da
Có thể gây ra các vấn đề về da như kích ứng da hoặc viêm da dị ứng. Người dùng thuốc cần theo dõi các triệu chứng như sưng, đỏ, ngứa, hoặc mẩn đỏ và thông báo cho bác sĩ nếu gặp phải.
Tác dụng phụ về gan
Có thể ảnh hưởng đến chức năng gan, gây ra tăng enzym gan. Điều này thường không gây vấn đề nghiêm trọng, nhưng cần được theo dõi thông qua kiểm tra chức năng gan.
Tác dụng phụ về huyết áp
Một số người dùng allopurinol có thể trải qua tăng huyết áp. Bác sĩ có thể theo dõi huyết áp của bệnh nhân trong quá trình điều trị.
Tác dụng phụ về thận
Có thể gây ra tác động đến thận, đặc biệt đối với những người có vấn đề về thận. Bác sĩ thường kiểm tra chức năng thận và nồng độ uric trong nước tiểu để đảm bảo rằng điều trị là an toàn.
Tác dụng phụ về máu
Có thể gây giảm bạch cầu hoặc tiểu cầu, tuy nhiên, hiện tượng này không phổ biến.
Tác dụng phụ về cơ bắp
Một số người dùng allopurinol có thể trải qua cơn co cơ bắp hoặc cơ bị đau, một tác dụng phụ hiếm gặp.
Tác dụng phụ về hô hấp
Có thể xảy ra các triệu chứng liên quan đến hô hấp như hoặc khò khè ở một số người dùng allopurinol.
Tác dụng phụ về máu (hiếm)
Một số trường hợp hiếm ghi nhận tác dụng phụ nghiêm trọng hơn bao gồm viêm nhiễm, thiếu máu, và rối loạn tiền đình.
Cảnh báo khi sử dụng Allopurinol
Dưới đây là các cảnh báo khi sử dụng Allopurinol:
Liều dược và theo dõi y tế
Hãy luôn tuân thủ liều dược được chỉ định bởi bác sĩ và không tự ý điều chỉnh liều. Bác sĩ sẽ theo dõi nồng độ acid uric trong máu của bạn để điều chỉnh liều và đảm bảo hiệu quả điều trị.
Tăng liều cần thận trọng
Khi bác sĩ quyết định tăng liều Allopurinol, điều này thường diễn ra dưới sự giám sát chặt chẽ để theo dõi phản ứng và tránh tác dụng phụ.
Kiểm tra thường xuyên
Bác sĩ sẽ theo dõi chức năng gan, thận, và nồng độ acid uric trong máu của bạn trong quá trình điều trị. Việc kiểm tra định kỳ là quan trọng để đảm bảo an toàn.
Tăng nguy cơ gout cấp
Có thể làm tăng nguy cơ cơn gout cấp ở một số người dùng, đặc biệt trong 6-12 tháng đầu điều trị. Bác sĩ có thể cho bạn colchicine để ngăn ngừa hoặc làm giảm tác động này.
Không dùng trong gout cấp
Không được sử dụng để điều trị các đợt gout cấp. Nếu bạn đang trải qua cơn gout cấp, hãy thảo luận với bác sĩ về các phương pháp điều trị khác.
Chống chỉ định của Allopurinol
Dưới đây là danh sách các trường hợp khi bạn không nên sử dụng Allopurinol hoặc cần thận trọng khi sử dụng:
Quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng
Nếu bạn đã trải qua phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn cảm với Allopurinol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc, bạn không nên sử dụng nó.
Cơn gout cấp
Không nên sử dụng để điều trị các đợt gout cấp. Trong tình huống này, bạn cần thảo luận với bác sĩ về các phương pháp điều trị khác.
Bệnh hen suyễn
Có thể gây ra tác dụng phụ về hô hấp ở một số người dùng. Nếu bạn có bệnh hen suyễn hoặc vấn đề hô hấp, bạn nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.
Dược phẩm tạo uric
Một số dược phẩm khác có thể gây ra tăng nồng độ acid uric trong máu, và việc kết hợp chúng với Allopurinol có thể làm giảm hiệu quả điều trị. Hãy thông báo cho bác sĩ về mọi thuốc bạn đang dùng.
Gan hoặc thận suy yếu nặng
Nếu bạn có các vấn đề nghiêm trọng về chức năng gan hoặc thận, việc sử dụng Allopurinol cần phải được thận trọng và dưới sự theo dõi của bác sĩ.
Thai kỳ và cho con bú
Không nên sử dụng trong suốt thai kỳ hoặc khi bạn đang cho con bú trừ khi bác sĩ quyết định nó cần thiết và an toàn.
Tăng acid uric máu không có triệu chứng
Thường không được sử dụng cho người có nồng độ acid uric máu tăng mà không gặp phải triệu chứng gout hoặc các bệnh lý liên quan.
Trẻ em dưới 15 tuổi
Không được khuyến nghị sử dụng cho trẻ em dưới 15 tuổi, trừ khi bác sĩ chỉ định.
Tương tác thuốc của Allopurinol
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng mà bạn nên biết:
Thuốc tạo uric
Một số loại thuốc tạo uric, như thiazide (loại thuốc lợi tiểu), có thể tăng nồng độ acid uric trong máu. Khi kết hợp với Allopurinol, tác dụng của thuốc tạo uric có thể giảm. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều của Allopurinol hoặc thiazide để đảm bảo hiệu quả điều trị.
Azathioprine và 6-mercaptopurine
Khi sử dụng Allopurinol cùng với azathioprine hoặc 6-mercaptopurine, nồng độ của các chất này trong máu có thể tăng lên, gây nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng. Bác sĩ cần theo dõi chặt chẽ và điều chỉnh liều thuốc khi cần.
Warfarin (Coumadin)
Có thể tương tác với warfarin, một loại thuốc chống đông máu. Khi sử dụng cùng nhau, có thể dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu hoặc tác dụng phụ khác. Bác sĩ cần kiểm tra chức năng đông máu thường xuyên và điều chỉnh liều thuốc khi cần.
Theophylline
Theophylline là một loại thuốc dùng để điều trị astma và bệnh phổi. Allopurinol có thể làm tăng nồng độ theophylline trong máu, gây nguy cơ tác dụng phụ. Cần kiểm tra nồng độ theophylline và điều chỉnh liều khi kết hợp sử dụng.
Ampicillin hoặc Amoxicillin
Khi sử dụng Allopurinol cùng với Ampicillin hoặc Amoxicillin, có thể xuất hiện hậu quả tương tự gây viêm da. Nếu bạn trải qua biểu hiện nổi mẩn da hoặc viêm da khi sử dụng các loại thuốc này, bạn cần thong báo ngay cho bác sĩ.
Digoxin
Allopurinol có thể làm tăng nồng độ digoxin trong máu, tăng nguy cơ tác dụng phụ. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều digoxin khi bạn sử dụng cùng với hoạt chất này.
Chất chuyển hóa alopurinol
Thuốc tạo acid uric có thể tương tác với alopurinol, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Trên đây là những kiến thức về Allopurinol là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
