Alimemazine thuộc nhóm thuốc kháng histamine, được chỉ định trong phòng ngừa và điều trị các phản ứng dị ứng biểu hiện qua triệu chứng ngứa cùng những tổn thương ngoài da như mề đay. Thuốc hỗ trợ kiểm soát hiệu quả các biểu hiện viêm da do dị ứng gây ra.
Alimemazine là hoạt chất gì?
Alimemazine (tên quốc tế: Trimeprazine) thường được bào chế dưới dạng muối tartrate, thuộc nhóm dẫn xuất phenothiazin. Thuốc chủ yếu được dùng như một chất kháng histamine giúp giảm ngứa do các bệnh lý như chàm hoặc tiếp xúc cây thường xuân độc. Ngoài ra, nó còn có tác dụng an thần, gây ngủ và chống nôn, thường ứng dụng trong phòng ngừa say tàu xe. Dù có cấu trúc tương đồng với chlorpromazine, Alimemazine không được sử dụng trong điều trị loạn thần.
Tại Nga, thuốc được thương mại hóa với tên Teraligen để điều trị rối loạn lo âu (bao gồm rối loạn lo âu lan tỏa), rối loạn cảm xúc thực tổn, mất ngủ, rối loạn nhân cách kèm suy nhược – trầm cảm, rối loạn chức năng tự chủ dạng cơ thể và một số rối loạn thần kinh khác.
Tại Hoa Kỳ, Alimemazine chưa được phê duyệt cho người. Tuy nhiên, phối hợp giữa thuốc này và prednisolone (thường bán dưới tên Temaril-P) được cấp phép làm thuốc chống ngứa và giảm ho cho chó. Đến tháng 6/2024, FDA đã chấp thuận phiên bản generic của công thức trimeprazine/prednisolone cho thú y.
Dược động học của Alimemazine
Alimemazine hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, bắt đầu phát huy tác dụng sau 15–20 phút và duy trì hiệu quả trong 6–8 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 3,5 giờ với dạng siro và 4,5 giờ với dạng viên nén, trong đó sinh khả dụng của viên nén so với siro là 70%. Thuốc có mức độ liên kết với protein huyết tương thấp (20–30%).
Quá trình chuyển hóa chủ yếu diễn ra ở gan, tạo ra các chất chuyển hóa N-desalkyl chưa xác định rõ hoạt tính. Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng sulfoxyd (70–80% trong vòng 48 giờ), với thời gian bán thải từ 5 đến 8 giờ.
Dược lực học của Alimemazine
Alimemazine (Alimemazine) là một thuốc kháng histamin thuộc nhóm ba vòng, có cấu trúc hóa học gần gũi với các dẫn xuất phenothiazin – nhóm thuốc chống loạn thần. Tuy cùng phân nhóm với chlorpromazine (Thorazine) và trifluoperazine (Stelazine), nhưng khác biệt ở các nhóm thế trên vòng và chuỗi bên, nên nó không được ứng dụng trong điều trị rối loạn tâm thần. Thay vào đó, thuốc chủ yếu phát huy tác dụng kháng histamin, an thần và chống nôn, thường được chỉ định để dự phòng say tàu xe hoặc phối hợp trong các chế phẩm trị ho, cảm lạnh.
Điểm đáng chú ý là cấu trúc của trimeprazine cũng tương đồng với nhóm thuốc chống trầm cảm ba vòng. Điều này lý giải tại sao cả hai nhóm đều có đặc tính kháng histamin và chung một số tác dụng phụ, đặc biệt là khả năng dung nạp kém do tác động lên thụ thể H1. Sự tương đồng này cũng góp phần làm hạn chế tính an toàn khi sử dụng thuốc kéo dài.
Alimemazine hoạt động bằng cách ức chế cạnh tranh với histamine tại các thụ thể HA, ngăn không cho chất này liên kết và kích hoạt thụ thể. Cơ chế này làm giảm hiệu ứng của histamine, từ đó hạn chế các triệu chứng bất lợi do phản ứng qua trung gian thụ thể HA gây ra.
Chỉ định của Alimemazine
Alimemazine là thuốc thuộc nhóm kháng histamin, có công dụng phòng ngừa và làm dịu các triệu chứng ngứa liên quan đến phản ứng dị ứng. Dược phẩm này cũng được ứng dụng trong việc kiểm soát các vấn đề da liên quan như mề đay hoặc những tổn thương ngoài da do dị ứng gây ra.
Chống chỉ định của Alimemazine
Chống chỉ định áp dụng trong các trường hợp: người bị suy giảm chức năng gan, thận; mắc các bệnh lý thần kinh như động kinh, Parkinson, nhược cơ; rối loạn nội tiết (suy giáp, u tủy thượng thận); phì đại tuyến tiền liệt; hoặc có tiền sử dị ứng với phenothiazin. Thuốc không được sử dụng cho bệnh nhân glôcôm góc hẹp, ngộ độc cấp tính do các chất như barbituric, opiat hoặc rượu, người đang hôn mê hoặc dùng thuốc an thần thần kinh trung ương liều cao. Đồng thời, cần tránh dùng khi có dấu hiệu giảm bạch cầu, tiền sử mất bạch cầu hạt, trẻ dưới 2 tuổi hoặc trẻ em bị mất nước.
Tác dụng phụ của Alimemazine
Các phản ứng phụ được phân loại theo tần suất:
- Phổ biến: Cảm giác mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, khô miệng, đờm đặc.
- Ít gặp: Táo bón, khó tiểu, rối loạn chức năng điều tiết mắt.
- Hiếm gặp: Giảm bạch cầu hạt (thường ở nữ giới từ tuần 4–10 điều trị), hạ huyết áp, viêm gan ứ mật, rối loạn vận động ngoại tháp (như Parkinson, loạn trương lực cơ), tăng nguy cơ co giật ở bệnh nhân động kinh. Trẻ nhỏ có thể gặp ngừng hô hấp hoặc tử vong đột ngột.
Lưu ý khi sử dụng
- Đối tượng đặc biệt: Người cao tuổi dễ bị hạ huyết áp, rối loạn thân nhiệt, lú lẫn. Trẻ em có tiền sử ngưng thở khi ngủ cần theo dõi sát.
- Thận trọng: Bệnh nhân tim mạch, động kinh, hen suyễn, loét dạ dày. Tránh dùng chung với rượu hoặc thuốc ức chế thần kinh.
- Phụ nữ mang thai: Alimemazine liên quan đến vàng da và rối loạn vận động ở trẻ sơ sinh. Chỉ dùng khi thật cần thiết.
- Phụ nữ cho con bú: Ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc do nguy cơ bài tiết qua sữa.
- Ảnh hưởng đến sinh hoạt: Gây buồn ngủ, cần tránh lái xe hoặc vận hành máy móc trong những ngày đầu điều trị.
Xử trí quá liều
Triệu chứng bao gồm rối loạn ý thức, rối loạn nhịp tim, hạ thân nhiệt. Cần rửa dạ dày sớm (trước 6 giờ), dùng than hoạt và điều trị hỗ trợ như truyền dịch ấm, duy trì hô hấp. Tránh dùng epinephrin; xử lý co giật bằng diazepam. Với hội chứng ác tính, hạ nhiệt và dantrolen có thể được áp dụng.
Quên liều
Uống ngay khi nhớ, nhưng nếu gần liều kế tiếp, hãy bỏ qua. Không dùng gấp đôi liều. Điều chỉnh lại lịch uống thuốc để đảm bảo hiệu quả điều trị.
Liều dùng và cách sử dụng của Alimemazine
Alimemazine được chỉ định với liều lượng khác nhau tùy độ tuổi và mục đích điều trị. Ở người lớn, liều thông thường cho các trường hợp mày đay, phát ban ngứa là 10mg mỗi lần, dùng 2–3 lần/ngày, có thể tăng đến 100mg/ngày đối với ca kháng trị. Trước phẫu thuật, tiêm 25–50mg (1–2 ống) 1–2 giờ trước khi gây mê. Khi dùng với mục đích kháng histamine hoặc giảm ho, liều khuyến cáo từ 5–40mg/ngày chia nhiều lần, còn để gây ngủ, uống 5–20mg trước khi ngủ.
Với trẻ em trên 2 tuổi, liều điều trị mày đay là 2,5–5mg/lần, 3–4 lần/ngày. Trẻ từ 6 tháng đến 2 tuổi có thể dùng 250 microgam/kg/lần (tối đa 2,5mg) theo hướng dẫn của Dược thư Anh (BNFC), dưới sự giám sát chuyên khoa. Liều trước gây mê cho trẻ 2–7 tuổi tối đa 2mg/kg thể trọng. Ở Hoa Kỳ, thuốc không còn lưu hành, nhưng trước đây trẻ trên 3 tuổi dùng liều 2,5mg/ngày.
Người cao tuổi nên bắt đầu với liều thấp (10mg/lần, 1–2 lần/ngày) do nguy cơ tác dụng phụ cao. Thuốc chống chỉ định cho trẻ dưới 2 tuổi, lưu ý quy đổi liều giữa dạng muối tartrate và base: 1,25mg alimemazine tartrat tương đương 1,0mg alimemazine.
Tương tác thuốc của Alimemazine
Alimemazine có thể tương tác với nhiều nhóm thuốc, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Khi kết hợp với thuốc ức chế thần kinh trung ương (như barbiturat, thuốc an thần), tác dụng an thần và nguy cơ ức chế hô hấp có thể gia tăng. Thuốc chẹn thụ thể alpha-adrenergic và các thuốc hạ huyết áp khác cũng dễ gây tụt huyết áp mạnh hơn nếu dùng chung với dẫn chất phenothiazin.
Việc phối hợp Alimemazine với thuốc kháng cholinergic khác có thể làm trầm trọng tác dụng phụ như táo bón hoặc say nóng, đồng thời giảm hiệu quả điều trị loạn thần của phenothiazin. Thuốc này cũng đối kháng với tác dụng của amphetamin, levodopa, clonidin, guanethidin và epinephrin. Một số thuốc như antacid, thuốc điều trị Parkinson hoặc lithi có thể cản trở hấp thu phenothiazin.
Liều cao Alimemazine có thể làm giảm đáp ứng với thuốc hạ đường huyết, đồng thời chống chỉ định dùng epinephrin trong trường hợp quá liều. Khi kết hợp với cisaprid, grepafloxacin hoặc moxifloxacin, nguy cơ độc tính trên tim tăng cao. Dù hầu hết tương tác này mang tính lý thuyết, cần thận trọng khi phối hợp với lithi do nguy cơ rối loạn vận động, triệu chứng ngoại tháp hoặc hội chứng não cấp, đặc biệt ở liều lithi cao.
Levopoda có thể mất tác dụng trong điều trị hội chứng Parkinson nếu dùng cùng phenothiazin do cơ chế chẹn thụ thể dopamine. Về tương tác thực phẩm, cần tránh rượu để không làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của thuốc. Người bệnh cần được theo dõi chặt chẽ các phản ứng bất lợi khi kết hợp các thuốc liên quan.
Tài liệu tham khảo:
