Mifepristone được phát hiện bởi một nhóm nhà nghiên cứu tại Pháp, bao gồm cả nhà hóa học Georges Teutsch và nhóm nghiên cứu của ông. Họ thực hiện nghiên cứu với mục tiêu tìm kiếm một loại thuốc tránh thai mới. Được phát triển và sản xuất bởi công ty dược phẩm Pháp Roussel Uclaf (nay là một phần của công ty phân phối dược phẩm HRA Pharma). Năm 1988, sau khi trải qua các thử nghiệm lâm sàng, được sự chấp thuận từ Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (FDA) tại Hoa Kỳ để sử dụng trong việc chấm dứt thai nghén.
Tính đến thời điểm chấp thuận, tình trạng tranh cãi lớn xảy ra tại Hoa Kỳ về việc sử dụng Mifepristone. Một số tổ chức và cá nhân phản đối sự sử dụng nó, trong khi những người khác ủng hộ vì nó mở ra một phương pháp chấm dứt thai khác so với phẫu thuật. Trở thành một phần quan trọng của quy trình chấm dứt thai ở nhiều quốc gia trên thế giới. Nó đã được sử dụng rộng rãi và được coi là một lựa chọn an toàn và hiệu quả cho việc chấm dứt thai nghén ở giai đoạn sớm.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Mifepristone là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Mifepristone là gì?
Công thức cấu tạo của Mifepristone
Mifepristone là một loại thuốc có tác dụng chống progestational, có thể được sử dụng để chấm dứt thai nghén trong giai đoạn đầu của thai kỳ. Nó còn được biết đến với tên gọi là RU-486. Mifepristone hoạt động bằng cách chặn tác động của hormone progesterone, một hormone quan trọng trong việc duy trì thai kỳ.
Cơ chế hoạt động là làm yếu tố niêm mạc tử cung và gây co bóp tử cung, dẫn đến chấm dứt thai nghén. Thường kèm theo Mifepristone là sử dụng một loại thuốc khác gọi là misoprostol, giúp kích thích co bóp tử cung và loại bỏ thai nghén.
Ngoài việc sử dụng để chấm dứt thai, cũng được nghiên cứu và sử dụng trong một số ứng dụng y học khác, bao gồm điều trị hội chứng Cushing (một tình trạng do tăng sản xuất cortisol) và các tình trạng khác liên quan đến hoạt động của hormone.
Dược động học của Mifepristone
Dược động học của Mifepristone
Mifepristone là một dạng thuốc có sẵn dưới dạng liều uống 20 mg, và sinh khả dụng tuyệt đối của nó là 69%. Thuốc này có khả năng kết hợp chặt với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và glycoprotein 1 axit, với tỷ lệ liên kết protein lên đến 98%.
Quá trình trao đổi chất chủ yếu diễn ra ở gan thông qua isoenzym Cytochrome P450 3A4, tạo thành các chất chuyển hóa như N-monodemethyl hóa (RU 42 633), RU 42 698 (do mất hai nhóm metyl ở vị trí 11 beta), và RU 42 698 (kết quả của quá trình hydroxyl hóa đầu cuối của chuỗi 17–propynyl). Các sản phẩm chuyển hóa chủ yếu bao gồm Mifepristone monodemethyl hóa và 17alpha-hydroxymifepristone.
Quá trình thải trừ thường diễn ra qua phân, với tỷ lệ loại bỏ là khoảng 83%, và một phần nhỏ qua thận với tỷ lệ loại bỏ là khoảng 9%. Thời gian bán thải của thuốc này là khoảng 18 giờ. Những thông số này giúp hiểu rõ hơn về cách Mifepristone được hấp thụ, phân phối, và trải qua quá trình trao đổi chất và loại bỏ trong cơ thể.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Mifepristone
Cơ chế hoạt động của Mifepristone
Mifepristone là một loại steroid tổng hợp có tác dụng chống progestational, được sử dụng để chấm dứt thai kỳ trong tử cung bằng thuốc, đặc biệt là trong giai đoạn đầu có thể lên đến 49 ngày mang thai. Liều 1 mg/kg hoặc cao hơn đã được chứng minh là có tác dụng đối kháng với progesterone, một hormone quan trọng trong quá trình duy trì thai kỳ ở phụ nữ.
Tương tác với receptor progesterone tại các vị trí thụ thể, làm cho nội mạc tử cung trở nên nhạy cảm hơn với hoạt động co bóp của prostaglandin, đặc biệt trong thời kỳ mang thai. Điều này dẫn đến sự chấm dứt thai kỳ.
Ngoài ra, hoạt động kháng androgen và kháng androgen yếu. Trong điều trị hội chứng Cushing, mifepristone ngăn chặn sự gắn kết của cortisol với thụ thể của nó, giảm tác dụng của cortisol dư thừa, như làm giảm lượng đường trong máu.
Cần lưu ý rằng mifepristone không giảm sản xuất cortisol mà chỉ tác động vào tác dụng của cortisol dư thừa. Liều lượng 4,5 mg/kg hoặc cao hơn ở người có thể dẫn đến tăng sản xuất hormone vỏ thượng thận (ACTH) và cortisol.
Tác dụng của Mifepristone
Khi sử dụng Mifepristone theo chỉ định của bác sĩ, tác dụng của nó bao gồm:
Ngăn chặn hormone progesterone: Ức chế tương tác giữa hormone progesterone và các receptor của nó, gây ra sự gián đoạn trong việc duy trì và phát triển thai nghén. Điều này dẫn đến giảm sự kết nối giữa tử cung và thai nghén.
Gây ra co bóp tử cung: Có tác dụng kích thích co bóp tử cung, giúp đẩy thai nghén ra khỏi tử cung.
Kích thích sinh sản prostaglandin: Thường được kết hợp với Misoprostol, một prostaglandin, để tăng cường tác dụng co bóp và đẩy thai nghén.
Có thể dùng để gắn kết với các receptor glucocorticoid: Ngoài chức năng phá thai, Mifepristone cũng có khả năng gắn kết với các receptor glucocorticoid. Tính năng này có thể được sử dụng trong các nghiên cứu và điều trị các bệnh liên quan đến quá mức hormone cortisol trong cơ thể.
Liều lượng và cách sử dụng của Mifepristone
Liều lượng và cách sử dụng của nó sẽ được quy định bởi bác sĩ dựa trên tình trạng sức khỏe của bạn, tuổi, tuần thai, và mục đích sử dụng. Dưới đây là một hướng dẫn tổng quát:
Phá thai
Sử dụng trong việc phá thai thuốc ở khoảng 7-10 tuần thai.
Liều màu đỏ truyền thống của Mifepristone là 600 mg. Bạn sẽ uống Mifepristone trong văn phòng bác sĩ hoặc tại nhà, dưới sự theo dõi của bác sĩ.
Sau đó, bạn sẽ được yêu cầu sử dụng Misoprostol sau một khoảng thời gian nhất định để kích thích co tử cung và đẩy thai nghén ra khỏi tử cung.
Sử dụng cho mục đích khác
Nếu Mifepristone được sử dụng cho mục đích điều trị khác, liều lượng sẽ khác nhau và phụ thuộc vào chỉ định của bác sĩ.
Bác sĩ sẽ xác định liều lượng phù hợp dựa trên tình trạng sức khỏe của bạn và mục tiêu điều trị.
Tác dụng phụ của Mifepristone
Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp liên quan đến việc sử dụng hoạt chất này:
Tác dụng phụ thông thường
Kích thích tử cung: Một số phụ nữ có thể trải qua cảm giác co bóp hoặc đau nhức tử cung sau khi sử dụng Mifepristone.
Chảy máu âm đạo: Chảy máu âm đạo là một tác dụng phụ thường gặp sau khi sử dụng Mifepristone và Misoprostol. Việc chảy máu này có thể kéo dài và nặng hơn so với chu kỳ kinh nguyệt bình thường.
Buồn nôn và nôn mửa: Một số phụ nữ có thể trải qua buồn nôn hoặc nôn mửa sau khi sử dụng Mifepristone.
Tác dụng phụ nghiêm trọng và hiếm gặp
Nhiễm trùng: Mifepristone và Misoprostol có thể tạo điều kiện thuận lợi cho nhiễm trùng tử cung. Do đó, quan sát và chú ý đến các triệu chứng như sốt, đau bụng mạn tính, khí hư có mùi hôi, và chảy mủ là rất quan trọng.
Chấn thương gan: Ảnh hưởng đến mức độ chức năng gan. Việc theo dõi gan và xác định chức năng gan trước và sau khi sử dụng Mifepristone là cần thiết trong trường hợp sử dụng liều lượng lớn và kéo dài.
Chống chỉ định của Mifepristone
Mifepristone là một loại thuốc được sử dụng trong quá trình phá thai. Tuy nhiên, nó không phù hợp sử dụng trong các trường hợp sau:
Nếu bạn có quá mẫn cảm với Mifepristone hoặc bất kỳ thành phần nào của nó.
Nếu bạn có khối u trong tử cung không phải là thai.
Nếu bạn đang sử dụng thuốc chống đông máu.
Nếu bạn có vấn đề về hoạt động của gan hoặc thận.
Nếu bạn có một bệnh lý cấp tính như huyết áp cao hay suy tim.
Ngoài ra, hoạt chất này không nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú hoặc nếu bạn đang sử dụng các loại thuốc khác, như steroid.
Tương tác thuốc của Mifepristone
Dưới đây là một số loại tương tác thuốc mà bạn có thể cần biết:
Thuốc chống coagulation (chống đông máu): Có thể tăng nguy cơ chảy máu nếu được sử dụng cùng với các loại thuốc chống đông máu như warfarin.
Thuốc chống động kinh (anti-seizure medications): Có thể có tương tác giữa Mifepristone và một số loại thuốc chống động kinh, làm giảm hiệu quả của cả hai.
Thuốc chống nôn (anti-emetic medications): Các loại thuốc chống nôn có thể ảnh hưởng đến hấp thụ và hiệu quả của Mifepristone.
Thuốc chống acid (antacids): Việc sử dụng antacids có thể làm giảm hấp thụ của Mifepristone. Nếu cần sử dụng antacids, thì việc chúng được sử dụng ở khoảng thời gian khác nhau có thể được khuyến khích.
Thuốc chống HIV (antiretroviral medications): Một số loại thuốc chống HIV có thể tương tác với Mifepristone và làm giảm hiệu quả của cả hai.
Thuốc chống nôn serotonin (serotonin antagonist antiemetics): Có thể có tương tác với Mifepristone, tăng nguy cơ tăng huyết áp và các vấn đề về hệ thần kinh trung ương.
Thuốc chống trầm cảm (antidepressants): Có thể tương tác với một số loại thuốc chống trầm cảm, đặc biệt là các loại thuốc thuộc nhóm chất ức chế monoamine oxidase (MAOI).
Trên đây là những kiến thức về Mifepristone là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Một số sản phẩm chứa hoạt chất Mifepristone
Meeredi 10mg: Thuốc tránh thai chứa hoạt chất Mifepristone
Thuốc tránh thai Meeredi 10mg của NamHaPharma là một sản phẩm chất lượng được sản xuất bởi công ty cổ phần dược phẩm Nam Hà tại Việt Nam. Chứa hoạt chất chính là Mifepristone, sản phẩm này có dạng viên nén và được đóng gói trong hộp 1 vỉ x 1 viên.
Mifepristone, là một chất chống progestational, được biết đến với khả năng chấm dứt thai nghén trong giai đoạn đầu của thai kỳ. Dạng bào chế viên nén là lựa chọn thuận tiện cho người sử dụng.
Với giá gốc là 30,000₫ và giá khuyến mãi chỉ còn 15,000₫, sản phẩm này không chỉ hiệu quả mà còn có giá cả phải chăng.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
