Isotretinoin: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Các nhà nghiên cứu đã bắt đầu tìm cách tạo ra các dạng tương tự vitamin A với hiệu suất cao hơn và ít tác dụng phụ hơn. Isotretinoin, một dạng hoá học của axit retinoic, đã được tạo ra trong quá trình này.

Isotretinoin ban đầu được sử dụng làm thuốc trị tăng trưởng tế bào da không bình thường và cảnh báo ung thư da. Tuy nhiên, nó đã nhanh chóng được áp dụng rộng rãi trong điều trị mụn trứng cá, đặc biệt trong các trường hợp nặng và khá nặng, do khả năng kiểm soát sản xuất dầu bã nhờn, giảm viêm nhiễm và cải thiện trạng thái da.

Kể từ khi được giới thiệu, isotretinoin đã trải qua nhiều sự phát triển và cải tiến để cải thiện hiệu quả và giảm tác dụng phụ. Các biến thể khác của thuốc cũng đã được phát triển.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Isotretinoin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Isotretinoin là thuốc gì?

Isotretinoin là một loại thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị mụn trứng cá (acne vulgaris). Nó thuộc vào họ thuốc retinoid, là một dạng của axit retinoic (vitamin A).

Isotretinoin hoạt động bằng cách ảnh hưởng đến sự phát triển tế bào da và tuyến bã nhờn, giảm viêm nhiễm và tăng quá trình lột da. Thuốc này được sử dụng trong các trường hợp nặng của mụn trứng cá hoặc khi các phương pháp điều trị khác không hiệu quả.

Dược động học của Isotretinoin

Isotretinoin có dược động học tương đối dễ dự đoán và có thể được mô tả bằng lý thuyết dược động học tuyến tính. Thuốc nhanh chóng hấp thu sau khi uống và có khả năng kết hợp cao với protein huyết thanh.

Isotretinoin sau đó chuyển hóa thành 4-oxo-isotretinoin, với thời gian bán thải rõ ràng của cả hai là từ 10 đến 20 giờ cho isotretinoin và từ 24 đến 29 giờ cho 4-oxo-isotretinoin. Đặc tính dược động học của isotretinoin ở trạng thái ổn định ở bệnh nhân phù hợp với đặc tính dược động học dùng liều đơn ở người bình thường.

Trong khi đó, etretinate sau khi uống trải qua một quá trình phân hủy sinh học đáng kể thành axit cacboxylic tương ứng, và axit này xuất hiện nhanh chóng trong tuần hoàn, thường sớm hơn thuốc mẹ và nồng độ trong huyết thanh của nó thường tương đương hoặc cao hơn nồng độ của thuốc mẹ.

Tốc độ thải trừ rõ ràng của etretinate và chất chuyển hóa của nó sau một liều duy nhất là tương tự nhau, khoảng từ 6-13 giờ, cho thấy tốc độ hình thành chất chuyển hóa có thể bị hạn chế. Đáng chú ý là trong quá trình dùng nhiều liều etretinate, giai đoạn thải trừ cuối cùng rất chậm và không được phát hiện sau khi dùng liều đơn, cho thấy sự tích tụ trong khoang mô sâu.

Sự khác biệt giữa hai loại retinoid này phản ánh các đặc tính hóa lý khác nhau của chúng, và thông tin này quan trọng trong việc hiểu về cách chúng hoạt động trong cơ thể và tác dụng của chúng đối với bệnh nhân.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Isotretinoin

Isotretinoin, một loại thuốc thường được sử dụng để điều trị mụn trứng cá, tồn tại một cơ chế hoạt động vẫn chưa được hiểu rõ một cách chi tiết. Tuy nhiên, qua nhiều nghiên cứu, ta đã thu thập được một số thông tin quan trọng về cách isotretinoin tác động lên cơ thể.

Isotretinoin có khả năng gây ra sự chết tế bào theo chương trình, được ghi nhận ở nhiều loại tế bào khác nhau trong cơ thể. Các loại tế bào này bao gồm tế bào tuyến meibomian, tế bào vùng dưới đồi, tế bào hồi hải mã, và đặc biệt quan trọng trong việc điều trị mụn trứng cá, tế bào tuyến bã nhờn. Isotretinoin cũng có khả năng giảm sự sản xuất bã nhờn trên da bằng cách gây ra apoptosis trong tế bào tuyến bã nhờn và thể hiện tác dụng kháng khuẩn đối với vi khuẩn Cutibacterium acnes.

Thuốc này cũng ảnh hưởng đến sự sản xuất lipocalin liên quan đến gelatinase trung tính (NGAL) trên da, làm giảm sản xuất bã nhờn và làm giảm kích thước của tuyến bã nhờn. Isotretinoin là một trong những loại thuốc duy nhất có tác động đa dạng lên cả bốn giai đoạn gây bệnh chính trong mụn trứng cá, khác biệt với các phương pháp điều trị thay thế như kháng sinh.

Ngoài ra, isotretinoin được cho là có tác động điều hòa đối với enzyme telomerase và hTERT, đóng vai trò trong việc ức chế sự “bất tử” của tế bào và sự hình thành khối u. Có các nghiên cứu trên chuột cho thấy isotretinoin liên kết với các thụ thể dopaminergic trong hệ thần kinh trung ương và có thể ảnh hưởng đến sự dẫn truyền dopaminergic, liên quan đến trạng thái tâm lý và trầm cảm.

Hệ thống dopaminergic và serotonergic cũng bị ảnh hưởng, có khả năng gây ra các tác động phụ về tâm lý. Ngoài ra, isotretinoin có thể làm giảm chuyển hóa ở vỏ não trán ổ mắt và có thể liên quan đến đau đầu. Các thay đổi trong hệ thống này có thể góp phần đến sự phát triển trầm cảm và các tác động phụ khác.

Chỉ định của Isotretinoin

Dưới đây là một số chỉ định chính của isotretinoin:

Mụn trứng cá (Acne vulgaris)

Chỉ định chính của isotretinoin là điều trị mụn trứng cá, đặc biệt là trong những trường hợp nặng, cứng đầu, hoặc mụn trứng cá tái phát sau khi đã sử dụng các phương pháp điều trị khác mà không thành công.

Rosacea

Có thể được sử dụng để điều trị các trường hợp nặng của rosacea, một bệnh da liên quan đến việc sưng đỏ và mẩn đỏ trên khuôn mặt.

Keratosis Pilaris

Một loại bệnh da gây sự xuất hiện của nốt đỏ và lỗ chân lông trên da cơ thể, isotretinoin có thể được sử dụng trong trường hợp nặng.

Hidradenitis Suppurativa

Đây là một bệnh da viêm nhiễm nang lông cơ bản, isotretinoin có thể được sử dụng như một phần của quá trình điều trị.

Acitretin-Responsive Disorders

Có thể được sử dụng cho các rối loạn da đáp ứng tích cực với acitretin, một dạng khác của retinoid.

Các rối loạn về nhiễm trùng nang lông

Có thể được xem xét trong việc điều trị một số rối loạn liên quan đến nhiễm trùng nang lông.

Liều lượng và cách sử dụng của Isotretinoin

Dưới đây là một ví dụ về liều dùng trung bình của isotretinoin, nhưng lưu ý rằng liều dùng cụ thể có thể khác nhau tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe của bệnh nhân:

Đối với mụn trứng cá (acne vulgaris)

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể và cần được bác sĩ xác định. Ví dụ:

• Absorica® và Accutane®: Liều thường là 0,5 đến 1 miligam (mg) cho mỗi kilogram (kg) trọng lượng cơ thể mỗi ngày, chia thành 2 lần trong vòng 15 đến 20 tuần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều dùng tùy thuộc vào tình hình cụ thể của bệnh nhân.
• Absorica LD®: Liều thường là 0,4 đến 0,8 miligam (mg) cho mỗi kilogram (kg) trọng lượng cơ thể mỗi ngày, chia thành 2 lần trong vòng 15 đến 20 tuần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều dùng theo cơ địa của bệnh nhân.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Thường không được sử dụng cho trẻ dưới 12 tuổi, và việc sử dụng và liều lượng phải được bác sĩ xác định cụ thể.

Tác dụng phụ của Isotretinoin

Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến của isotretinoin:

Tác dụng phụ thường gặp:

• Da khô và sưng đỏ: Một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất của isotretinoin là làm khô da và làm da trở nên nhạy cảm. Điều này có thể gây ra sưng đỏ, kích ứng và bong tróc da.
• Môi khô và nứt nẻ: Môi thường trở nên khô và nứt nẻ khi sử dụng isotretinoin. Việc sử dụng mỡ dưỡng môi đặc biệt có thể giúp giảm tình trạng này.
• Tăng cường nhạy cảm với ánh nắng mặt trời: Có thể làm cho da trở nên nhạy cảm hơn với tác động của ánh nắng mặt trời. Do đó, việc bảo vệ da khỏi tác động của tia UV bằng cách sử dụng kem chống nắng là rất quan trọng.
• Tác dụng phụ ở mắt: Isotretinoin có thể gây ra các tác dụng phụ liên quan đến mắt như khô mắt, viêm nhiễm mắt và một số vấn đề về thị lực.

Tác dụng phụ nghiêm trọng, mặc dù hiếm gặp, bao gồm:

• Tác động đến gan và máu: Có thể ảnh hưởng đến chức năng gan và gây ra biến đổi trong xét nghiệm máu. Do đó, cần theo dõi chức năng gan và xét nghiệm máu thường xuyên trong quá trình điều trị.
• Tác động đến hệ tim mạch: Có một số báo cáo về tác dụng của isotretinoin đối với hệ tim mạch, bao gồm tăng cholesterol máu, tăng triglyceride, và tăng nguy cơ hình thành các vấn đề về tim mạch.
• Tác động đến tâm lý: Isotretinoin đã được liên kết với tác động phụ về tâm lý như trầm cảm, tăng tiết hormone vùng dưới đồi và sự thay đổi về tâm trạng. Bệnh nhân cần theo dõi tình trạng tâm lý khi sử dụng thuốc và thông báo cho bác sĩ về bất kỳ thay đổi tâm trạng nào.
• Tác dụng phụ đối với thai kỳ: Isotretinoin là một teratogen mạnh, có khả năng gây ra hại cho thai kỳ. Phụ nữ mang thai hoặc có nguy cơ mang thai không nên sử dụng isotretinoin.

Chống chỉ định của Isotretinoin

Isotretinoin có một số chống chỉ định quan trọng, và không nên sử dụng trong các tình huống sau:

Thai kỳ và cho con bú

Isotretinoin là một teratogen mạnh, có thể gây ra hại cho thai kỳ và thai nhi. Phụ nữ đang mang thai hoặc có nguy cơ mang thai không nên sử dụng isotretinoin. Thậm chí cả một viên nang nhỏ có thể gây ra tác động xấu cho thai nhi.

Phản ứng quá mẫn

Nếu bạn có tiền sử phản ứng quá mẫn hoặc dị ứng với isotretinoin hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc, bạn không nên sử dụng nó.

Chức năng gan kém

Có thể ảnh hưởng đến chức năng gan và gây ra biến đổi trong xét nghiệm máu. Nếu bạn có bệnh gan nặng hoặc xét nghiệm gan không bình thường, thuốc này có thể không phù hợp cho bạn.

Vấn đề tim mạch

Nếu bạn có tiền sử về vấn đề tim mạch, bao gồm tăng cholesterol máu, tăng triglyceride, hoặc các vấn đề về tim mạch, isotretinoin có thể không phù hợp hoặc cần được sử dụng dưới sự giám sát nghiêm ngặt.

Nhiễm trùng nhiễm khuẩn

Có thể gây làm giảm khả năng miễn dịch của cơ thể, và nếu bạn có nhiễm trùng nhiễm khuẩn nặng, thuốc này có thể không phù hợp.

Các vấn đề về tâm lý

Đã được liên kết với tác dụng phụ về tâm lý như trầm cảm và sự thay đổi về tâm trạng. Nếu bạn có tiền sử về các vấn đề tâm lý hoặc đang trong tình trạng trầm cảm, thuốc này có thể không phù hợp hoặc cần sử dụng dưới sự giám sát nghiêm ngặt.

Tương tác thuốc của Isotretinoin

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng liên quan đến isotretinoin:

Thuốc kháng sinh

Sử dụng cùng với các loại thuốc kháng sinh như tetracycline có thể làm tăng nguy cơ viêm nhiễm màng nội tiết. Bác sĩ cần theo dõi kỹ sự kết hợp này.

Thuốc chống co giật

Có thể tương tác với một số thuốc chống co giật, như phenytoin. Nếu bạn đang sử dụng thuốc chống co giật, bác sĩ cần điều chỉnh liều lượng của chúng.

Thuốc chống trầm cảm

Đã được liên kết với tác dụng phụ về tâm lý, và việc sử dụng cùng với thuốc chống trầm cảm có thể làm tăng nguy cơ trầm cảm. Bác sĩ cần xem xét cẩn trọng khi kết hợp các loại thuốc này.

Thuốc chống viêm non-steroid (NSAID)

Sử dụng cùng với NSAID như ibuprofen có thể làm tăng nguy cơ viêm nhiễm màng nội tiết. Bác sĩ cần theo dõi kỹ sự kết hợp này.

Vitamin A và các dẫn xuất

Sử dụng cùng với các dạng khác của vitamin A hoặc retinoid có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Không nên sử dụng các sản phẩm chứa vitamin A hoặc retinoid bên ngoài khi sử dụng isotretinoin.

Thuốc chống thai

Không tương tác với thuốc tránh thai tỉnh thường, nhưng nó có thể tương tác với một số loại thuốc tránh thai hoocmon, do đó, cần thảo luận với bác sĩ về phương pháp tránh thai hiệu quả.

Tài liệu tham khảo

• Pharmacokinetics of the retinoids isotretinoin and etretinate. A comparative review (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6461675/)
• Isotretinoin (Oral Route) (https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/isotretinoin-oral-route/proper-use/drg-20068178)
• Isotretinoin Capsule – Uses, Side Effects, and More (https://www.webmd.com/drugs/2/drug-6662/isotretinoin-oral/details)

Trên đây là những kiến thức về Isotretinoin là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.