Griseofulvin: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Griseofulvin được khám phá vào những năm 1939 bởi các nhà nghiên cứu Alexander Flemming và C.J. Speare khi họ thực hiện các nghiên cứu về Penicillium griseofulvum, một loài nấm có khả năng sản xuất hoạt chất chống nấm. Nhóm này đã phát hiện rằng Griseofulvin có khả năng ngăn chặn sự phát triển của nấm bằng cách ức chế quá trình chia tổng hợp của chúng.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Griseofulvin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Griseofulvin là thuốc gì?

Griseofulvin là một loại thuốc kháng nấm được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm nấm, đặc biệt là các loại nhiễm nấm da và móng tay ngoại da. Thuốc này hoạt động bằng cách ngăn chặn sự phát triển của nấm bằng cách tác động trực tiếp lên màng tế bào của chúng và ức chế quá trình chia tổng hợp của nấm.

Griseofulvin đã từng là một lựa chọn quan trọng trong điều trị các bệnh nhiễm nấm da và móng tay ngoại da. Tuy nhiên, nó đã bị thay thế dần bởi các loại thuốc kháng nấm mới hơn và hiệu quả hơn, chẳng hạn như các triazole và allylamine. Griseofulvin vẫn còn được sử dụng trong một số trường hợp đặc biệt hoặc khi các loại thuốc kháng nấm khác không phản ứng hiệu quả.

Griseofulvin ban đầu được sử dụng như một chất nội tiết, và nó đã giúp điều trị nhiễm nấm nội tiết ở động vật. Sau đó, vào những năm 1950, Griseofulvin đã được phát triển thành một loại thuốc kháng nấm dùng cho con người. Griseofulvin đã trở thành một công cụ quan trọng trong việc điều trị các loại nhiễm nấm da và móng tay ngoại da.

Griseofulvin từng là lựa chọn chính trong điều trị các loại nhiễm nấm da và móng tay ngoại da. Tuy nhiên, sau này, nhiều loại thuốc kháng nấm khác có hiệu quả và ít tác dụng phụ hơn đã được phát triển, và Griseofulvin đã bị thay thế dần. Thế hệ mới hơn của thuốc kháng nấm triazole và allylamine đã trở nên phổ biến hơn trong điều trị các bệnh nhiễm nấm.

Mặc dù Griseofulvin đã không còn là loại thuốc chính trong điều trị nhiễm nấm, nhưng nó vẫn còn được sử dụng trong một số trường hợp đặc biệt và có thể có vai trò trong điều trị nhiễm nấm kháng thuốc.

Dược động học của Griseofulvin

Griseofulvin là một loại thuốc được hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu tăng cường khi kết hợp với việc ăn nhiều chất béo. Sau khi dùng thuốc, đỉnh huyết tương đạt được sau khoảng bốn giờ. Griseofulvin được phát hiện tại lớp sừng của da ngay sau khi dùng thuốc, và nó được phân tán từ dịch ngoại bào và mồ hôi.

Mặc dù chưa rõ cơ chế cụ thể, sự lắng đọng trong các tế bào mới hình thành có thể là một yếu tố quan trọng. Griseofulvin cũng có tính chất chống viêm và tác động giãn mạch trực tiếp khi sử dụng ở liều cao. Thuốc này trải qua quá trình chuyển hóa bởi hệ thống enzyme microsomal trong gan và được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán hủy của griseofulvin là từ 9 đến 21 giờ.

Griseofulvin đã được sử dụng trong điều trị nhiễm nấm móng do nấm da, tuy nhiên, thời gian điều trị phải kéo dài từ 6 đến 18 tháng và thường có kết quả không được tốt và có khả năng tái phát. Hiện nay, có nhiều loại thuốc chống nấm đường uống mới hơn được ưa chuộng hơn, đặc biệt là trong điều trị nhiễm nấm móng chân. Tuy nhiên, theo nhiều tác giả, griseofulvin vẫn được lựa chọn là phương pháp điều trị ưa thích cho bệnh nấm da đầu.

Liều lượng thông thường là 15-20 mg/kg/ngày trong vòng 6 đến 8 tuần ở trẻ em ở dạng siêu nhỏ. Tỷ lệ đáp ứng lâm sàng trong các nghiên cứu có kiểm soát đã được báo cáo khoảng từ 80 đến 90%.

Griseofulvin được dung nạp tốt đặc biệt ở trẻ em. Các tác dụng phụ thường gặp là nhẹ, bao gồm đau đầu, phản ứng đường tiêu hóa và phát ban trên da. Có các tương tác chính với thuốc khác đã được ghi nhận, bao gồm phenobarbital, thuốc chống đông máu và thuốc tránh thai đường uống.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Griseofulvin

Griseofulvin là một loại thuốc có tác dụng chống nấm, được tạo ra từ Penicillium spp. Đây là loại thuốc uống đầu tiên được sử dụng để điều trị bệnh về nấm da, được sử dụng rộng rãi trong hơn 40 năm. Griseofulvin có khả năng tiêu diệt một số loại nấm gây bệnh, đặc biệt là chống lại nhiều loài Microsporum, Epidermophyton và Trichophyton trong thử nghiệm in vitro. Thuốc này không có tác dụng đối với vi khuẩn hoặc các loài nấm khác.

Sau khi được uống, griseofulvin được tập trung trong các tế bào da liễu và có sự tương tác đặc biệt với mô bị nhiễm nấm. Thuốc này tạo ra sự kết nối mạnh mẽ với keratin, một chất có trong tế bào da liễu, và kháng lại sự xâm nhập của nấm. Khi phức hợp keratin-griseofulvin đến vị trí tác dụng trên da, nó tương tác với các vi ống nấm (tubulin), gây ra thay đổi trong quá trình phân chia tế bào nấm.

Cơ chế hoạt động chính xác để ức chế sự phát triển của tế bào da liễu vẫn chưa được hiểu rõ. Griseofulvin được cho là có tác dụng ức chế quá trình phân chia tế bào nấm và tổng hợp axit hạt nhân. Nó cũng tương tác với vi ống trục chính và tế bào chất bằng cách kết nối với alpha và beta tubulin. Đồng thời, nó liên kết với keratin trong tế bào người, sau đó khi đến vị trí tác động của nấm, nó tương tác với vi ống nấm, gây ra thay đổi trong quá trình phân chia tế bào nấm.

Chỉ định của Griseofulvin

Tác dụng của hoạt chất này bao gồm:

Điều trị nhiễm nấm da, móng tay và tóc

Sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm nấm da, móng tay và tóc, bao gồm tinea capitis (nhiễm nấm da đầu), tinea corporis (nhiễm nấm da cơ thể), tinea cruris (nhiễm nấm vùng bẹn), và tinea pedis (nhiễm nấm chân).

Chống lại nấm ngoại da

Tác động trực tiếp lên các tế bào nấm ngoại da, ngăn chặn sự phát triển của chúng và giúp làm giảm triệu chứng nhiễm nấm như ngứa, viêm, và thay đổi màu da.

Tác động chọn lọc

Một ưu điểm của Griseofulvin là khả năng tác động chọn lọc lên tế bào nấm mà không ảnh hưởng đến tế bào của cơ thể người. Điều này cho phép nó loại bỏ nấm gây bệnh mà không gây hại cho tế bào cơ thể.

Ngăn ngừa tái phát

Có thể ngăn ngừa tái phát của các bệnh nhiễm nấm sau khi đã điều trị hiệu quả. Điều này giúp duy trì hiệu quả điều trị trong thời gian dài sau khi triệu chứng ban đầu đã giảm đi.

Liều lượng và cách sử dụng của Griseofulvin

Để đảm bảo hiệu quả tốt nhất và ngăn ngừa tái nhiễm, bạn nên tuân thủ những hướng dẫn sau:

• Giữ vùng bị nhiễm sạch sẽ để kiểm soát nhiễm trùng và ngăn ngừa tái nhiễm.
• Griseofulvin hấp thu tốt nhất khi dùng cùng với bữa ăn nhiều chất béo. Đảm bảo rằng bạn đã ăn đủ chất béo trước khi dùng thuốc. Nếu bạn đang áp dụng chế độ ăn kiêng ít chất béo, hãy thảo luận với bác sĩ để tìm cách thích hợp.
• Thuốc Griseofulvin nên được dùng trong hoặc sau bữa ăn, đặc biệt là sau khi ăn thức ăn chứa nhiều chất béo. Điều này giúp giảm khả năng gây khó chịu cho dạ dày và cải thiện sự hấp thụ của thuốc bởi cơ thể.

Đối với việc dùng thuốc Griseofulvin dạng dung dịch

• Sử dụng các thiết bị đo đặc biệt hoặc thìa đo được đánh dấu để đo từng liều một một cách chính xác. Đừng sử dụng thìa cà phê thông thường vì nó có thể không chứa đủ lượng chất lỏng cần thiết.
• Bạn có thể nuốt toàn bộ viên thuốc hoặc nghiền viên thuốc thành dạng bột và rắc vào một thìa nước sốt táo để dễ dàng nuốt xuống. Hãy nuốt ngay lập tức mà không cần nhai.

Tác dụng phụ của Griseofulvin

Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến của Griseofulvin:

Rối loạn tiêu hóa

Một số người dùng Griseofulvin có thể trải qua các triệu chứng tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, tiêu chảy hoặc táo bón.

Tác động về da

Có thể gây ra các vấn đề về da, chẳng hạn như phát ban, ngứa da, và đỏ da. Trong trường hợp nghiêm trọng, có thể xảy ra phản ứng dị ứng da nặng.

Tác động đối với hệ thống miễn dịch

Có thể gây ra sự suy yếu của hệ thống miễn dịch, làm tăng nguy cơ nhiễm trùng.

Tác động lên hệ thống nội tiết

Có thể gây ra tác động lên hệ thống nội tiết, như tăng cường hoạt động của men gan và làm tăng nồng độ của các hormone steroid trong máu.

Tác động lên hệ thống thần kinh

Một số người dùng Griseofulvin có thể trải qua các triệu chứng như chói mắt, chói, và co giật.

Tác động lên huyết áp

Có thể làm tăng huyết áp ở một số người dùng.

Tác dụng khác

Có thể xuất hiện các tác dụng phụ khác, chẳng hạn như thay đổi trong huyết quản, giảm tiểu cầu, và thay đổi trong hệ thống xương.

Chống chỉ định của Griseofulvin

Dưới đây là một số tình huống khi không nên sử dụng Griseofulvin:

Quá mẫn cảm hoặc tiền sử phản ứng dị ứng

Nếu bạn đã có tiền sử phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn cảm với Griseofulvin hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc, bạn nên tránh sử dụng nó.

Tiền sử bệnh gan nặng

Nếu bạn có tiền sử bệnh gan nặng, hoạt chất này có thể gây thêm áp lực cho hệ thống gan của bạn và không nên sử dụng.

Tiền sử bệnh xơ cứng gan (cirrhosis)

Nếu bạn đã được chẩn đoán mắc bệnh xơ cứng gan, Griseofulvin có thể gây hại cho gan và không nên sử dụng.

Tiền sử bệnh thận nặng

Nếu bạn có tiền sử bệnh thận nặng, Griseofulvin cần được sử dụng với cảnh giác và theo sự hướng dẫn của bác sĩ.

Thai kỳ và cho con bú

Có khả năng gây hại cho thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu bạn có kế hoạch mang thai, đang mang thai hoặc cho con bú, bạn nên báo cho bác sĩ. Bác sĩ có thể xem xét các phương án điều trị thay thế.

Bệnh xơ vữa (porphyria)

Nếu bạn mắc bệnh xơ vữa, Griseofulvin có thể gây tác động xấu cho bệnh và không nên sử dụng.

Người già

Có thể gây ra tác động phụ nặng ở người già, vì vậy cần được sử dụng cẩn thận và theo sự hướng dẫn của bác sĩ.

Tương tác thuốc của Griseofulvin

Dưới đây là một số loại thuốc và loại tương tác mà Griseofulvin có thể gây ra:

Thuốc chống thai (contraceptives)

Có thể làm giảm hiệu quả của các phương pháp chống thai có chứa hoocmon, như viên tránh thai bằng miệng. Do đó, nếu bạn đang sử dụng các phương pháp tránh thai này.

Thuốc kháng đông máu (anticoagulants)

Có thể tương tác với thuốc kháng đông máu như warfarin, làm tăng nguy cơ chảy máu. Bác sĩ của bạn có thể cần điều chỉnh liều lượng thuốc kháng đông máu trong trường hợp này.

Thuốc chống co giật (anticonvulsants)

Có thể tương tác với các thuốc chống co giật như phenytoin, carbamazepine và phenobarbital làm giảm hiệu quả của cả hoạt chất này và thuốc chống co giật.

Thuốc tác động lên gan (hepatotoxic drugs)

Sử dụng cùng với một số loại thuốc có thể tác động lên gan có thể tăng nguy cơ tổn thương gan.

Thuốc ức chế men gan (CYP3A4 inhibitors)

Làm kích hoạt men gan CYP3A4, do đó nó có thể tương tác với các thuốc ức chế men gan, như ketoconazole hoặc ritonavir làm thay đổi tác dụng của cả hai loại thuốc.

Thuốc chống dị ứng

Có thể làm giảm tác dụng của thuốc chống dị ứng như prednisone.

Tài liệu tham khảo

• Griseofulvin (Oral Route) Proper Use (https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/griseofulvin-oral-route/proper-use/drg-20064116)
• Griseofulvin: Side Effects, Dosage, Uses, and More (https://www.healthline.com/health/drugs/griseofulvin-oral-tablet)
• Griseofulvin 250 Mg Tablet – Uses, Side Effects, and More (https://www.webmd.com/drugs/2/drug-52769/griseofulvin-oral/details)

Trên đây là những kiến thức về Griseofulvin là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.