Amikacin: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Amikacin là một loại kháng sinh được tạo ra từ kanamycin. Loại thuốc này đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1971 và sau đó đã được đưa vào sử dụng thương mại vào năm 1976. Nó thuộc danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới (World Health Organization’s List of Essential Medicines).

Amikacin đã trải qua quá trình phát triển và nghiên cứu để trở thành một loại kháng sinh hiệu quả trong điều trị nhiều loại nhiễm trùng do vi khuẩn, đặc biệt là trong những trường hợp nhiễm trùng kháng thuốc.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Amikacin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Amikacin là thuốc gì?

Amikacin là một loại thuốc kháng sinh thuộc nhóm aminoglycoside. Nó được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng do vi khuẩn, đặc biệt là trong trường hợp nhiễm trùng bởi các vi khuẩn kháng thuốc khác hoặc trong những tình huống nhiễm trùng nghiêm trọng.

Amikacin thường được sử dụng trong các trường hợp nhiễm trùng đường hô hấp, tiết niệu, hoặc huyết thanh, cũng như trong điều trị viêm màng não, viêm phổi, nhiễm trùng kháng thuốc và một số trường hợp lao kháng thuốc. Ngoài ra, hoạt chất này thường được sử dụng dưới dạng tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc tiêm vào cơ bắp dưới sự giám sát của một chuyên gia y tế.

Dược động học của Amikacin

Amikacin, sau khi được tiêm bắp, được hấp thu nhanh chóng từ dạ dày và phổi, trong khi hấp thu kém qua đường uống và tại chỗ. Sự hiệu quả của việc hấp thu amikacin có thể thay đổi đáng kể tùy thuộc vào hiệu suất của máy phun khí dung và tình trạng của đường thở của từng cá nhân.

Sau khi tiêm bắp một liều duy nhất của amikacin 7,5 mg/kg ở người lớn có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh của amikacin trong huyết thanh thường đạt từ 17-25 microgam/mL trong khoảng từ 45 phút đến 2 giờ sau tiêm. Khi dùng dưới dạng tiêm tĩnh mạch trong hơn 1 giờ, nồng độ đỉnh trong huyết thanh của amikacin thường đạt 38 microgam/mL ngay sau khi truyền, 5,5 microgam/mL sau 4 giờ và 1,3 microgam/mL sau 8 giờ.

Khối lượng phân phối của amikacin là khoảng 24 L, chiếm 28% trọng lượng cơ thể người trưởng thành khỏe mạnh. Thuốc này có khả năng phân phối vào nhiều cơ quan và mô khác nhau sau khi dùng, bao gồm xương, tim, túi mật, mô phổi, mật, đờm, dịch tiết phế quản, màng phổi và nhiều vị trí khác.

Tỷ lệ gắn kết với protein trong huyết thanh của amikacin là ≤ 10%. Amikacin đã trải qua thay đổi cấu trúc để giảm khả năng bị inaktiv hóa bởi enzym, giúp làm giảm sự kháng cự của vi khuẩn. Đa số các chủng vi khuẩn gram âm kháng gentamicin và tobramycin, nhưng vẫn nhạy cảm với amikacin.

Amikacin được tiết ra chủ yếu qua thận, và ở người lớn có chức năng thận bình thường, khoảng 94-98% liều amikacin được tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch được bài tiết dưới dạng không đổi thông qua quá trình lọc cầu thận trong vòng 24 giờ. Tốc độ thanh thải của amikacin có thể được ảnh hưởng bởi chức năng thận, và trong trường hợp suy thận, tốc độ thanh thải giảm và việc loại bỏ thuốc trở nên chậm hơn.

Thời gian bán thải của amikacin thường là từ 2-3 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường, nhưng có thể kéo dài lên đến 30-86 giờ ở người lớn mắc suy thận nặng.

Tốc độ thanh thải huyết thanh trung bình là khoảng 100 mL/phút và tốc độ thanh thải thận là 94 mL/phút ở người có chức năng thận bình thường.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Amikacin

Amikacin thuộc loại kháng sinh aminoglycoside, và cơ chế hoạt động của nó tương tự như các aminoglycoside khác.

Aminoglycoside làm việc bằng cách tương tác với ribosome 30S của vi khuẩn, ngăn chặn sự gắn kết của mRNA và tRNA, làm gián đoạn quá trình tổng hợp protein bình thường của vi khuẩn. Kết quả là vi khuẩn không thể sản xuất các peptide protein quan trọng cho sự phát triển của chúng, dẫn đến sự hủy hoại và tử vong của chúng.

Aminoglycoside, bao gồm amikacin, thường được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng liên quan đến vi khuẩn gram âm hiếu khí như Pseudomonas, Acinetobacter và Enterobacter. Ngoài ra, một số loại vi khuẩn Mycobacterium, bao gồm cả vi khuẩn gây bệnh lao, cũng rất nhạy cảm với aminoglycoside.

Mặc dù aminoglycoside cũng có thể được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng do vi khuẩn gram dương, nhưng thường có các loại kháng sinh khác có hiệu quả mạnh hơn và ít độc đối với con người trong trường hợp này.

Tác dụng của Amikacin

Amikacin là một loại kháng sinh chủ yếu được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm với nó.

Điều trị nhiễm trùng

Điều trị nhiều loại nhiễm trùng, bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng tiêu hóa, nhiễm trùng tiết niệu, nhiễm trùng da và mô mềm, nhiễm trùng xương và khớp, nhiễm trùng huyết, nhiễm trùng tiêm trung ương, và nhiễm trùng đặc biệt như nhiễm trùng đường tiết niệu kháng thuốc.

Điều trị nhiễm trùng đặc biệt

Điều trị các nhiễm trùng đặc biệt như nhiễm trùng đường tiết niệu kháng thuốc hoặc các trường hợp nhiễm trùng gây ra bởi vi khuẩn đặc biệt như Mycobacterium tuberculosis (tuberculosis), nhiễm trùng do các loại vi khuẩn kháng thuốc, và nhiễm trùng nội tiết nghiêm trọng.

Tiêu diệt vi khuẩn

Tiêu diệt hoặc làm giảm sự phát triển của vi khuẩn bằng cách can thiệp vào quá trình tổng hợp protein của chúng, gây ra lỗi protein và ngăn chặn khả năng sống sót và nhân đôi của vi khuẩn.

Liều lượng và cách sử dụng của Amikacin

Liều lượng và cách sử dụng Amikacin có thể thay đổi tùy theo loại nhiễm trùng, trọng lượng của bệnh nhân, và yêu cầu của bác sĩ. Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan:

Dạng tiêm trung ương

Thường được tiêm vào tĩnh mạch hoặc bắp trong mô mềm. Liều lượng thường là 15 mg/kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày, chia thành 2-3 lần tiêm. Tùy thuộc vào trọng lượng và tình trạng của bệnh nhân, liều có thể thay đổi.

Dạng tiêm cơ

Có thể được tiêm vào cơ bắp. Liều lượng thông thường cho tiêm cơ là 5-7.5 mg/kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày, chia thành 2-3 lần tiêm.

Tổng thời gian điều trị

Thời gian điều trị bằng Amikacin thường kéo dài từ vài ngày đến vài tuần, tùy thuộc vào loại nhiễm trùng và mức độ nghiêm trọng của nó. Bác sĩ của bạn sẽ xác định thời gian cụ thể dựa trên tình trạng của bạn.

Thận trọng về liều lượng

Amikacin là một kháng sinh mạnh và có thể gây ra tác dụng phụ, đặc biệt là tổn thương thính giác và thận. Do đó, quá trình điều trị cần được giám sát chặt chẽ bởi bác sĩ. Liều lượng cụ thể và tần suất tiêm sẽ được điều chỉnh dựa trên theo dõi kết quả xét nghiệm máu và theo dõi tình trạng bệnh nhân.

Tuân theo hướng dẫn của bác sĩ

Luôn tuân theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc chuyên gia y tế về cách sử dụng hoạt chất này. Không thay đổi liều lượng hoặc ngừng sử dụng thuốc trừ khi được chỉ dẫn.

Tác dụng phụ của Amikacin

Amikacin có thể gây ra một số tác dụng phụ. Dưới đây là danh sách các tác dụng phụ tiềm năng của hoạt chất này:

Tác dụng phụ trên thính giác

Một trong những tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của Amikacin là gây tổn thương thính giác. Điều này có thể bao gồm mất thính giác tạm thời hoặc thậm chí là mất thính giác vĩnh viễn. Nguy cơ này tăng khi liều lượng cao hoặc thời gian dùng kéo dài.

Tác dụng phụ trên thận

Có thể gây ra tổn thương cho thận. Người dùng hoạt chất này cần được theo dõi chặt chẽ để đảm bảo rằng chức năng thận của họ không bị ảnh hưởng.

Tác dụng phụ trên cơ bắp và dây thần kinh

Có thể gây ra tình trạng paralisis hoặc yếu cơ, gây khó khăn trong việc đi lại và điều khiển cơ bắp.

Tác dụng phụ tiêu hóa

Các triệu chứng tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và khó tiêu có thể xuất hiện khi dùng hoạt chất này.

Tác dụng phụ dị ứng

Dị ứng như dấu hiệu sưng, mẩn đỏ, ngứa và mất dạng có thể xảy ra.

Tác dụng phụ về huyết học

Có thể gây giảm tiểu cầu, giảm huyết quản, và thậm chí là thiếu máu.

Tác dụng phụ trên gan

Tăng men gan có thể xuất hiện.

Tác dụng phụ khác

Các tác dụng phụ khác bao gồm sốc, tiêu đường, giảm kali máu, và các vấn đề về natri máu.

Chống chỉ định của Amikacin

Dưới đây là các trường hợp chống chỉ định khi sử dụng Amikacin:

Quá mẫn cảm với aminoglycosides

Bất kỳ người nào có tiền sử quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng nghiêm trọng với aminoglycosides, chẳng hạn như gentamicin, streptomycin hoặc kanamycin, nên tránh sử dụng hoạt chất này.

Thiếu máu thận nặng

Chủ yếu tiết ra qua thận, vì vậy bệnh nhân có bệnh thận nặng hoặc bất kỳ loại suy thận nào cần thận trọng khi sử dụng hoạt chất này. Liều lượng và thời gian giữa các liều cần được điều chỉnh dựa trên chức năng thận của bệnh nhân.

Bệnh tật về thính giác

Có thể gây hại cho thính giác, vì vậy bệnh nhân có tiền sử về vấn đề thính giác nên thận trọng. Các trường hợp như người mắc bệnh Meniere hoặc tiền sử mất thính giác nên hạn chế sử dụng Amikacin.

Bệnh Parkinson

Có thể làm tăng tình trạng yếu đồng bào và gây hại cho cơ bắp. Do đó, người có bệnh Parkinson nên hạn chế sử dụng hoặc được sử dụng Amikacin dưới sự giám sát cẩn thận.

Thai kỳ và cho con bú

Được xếp vào nhóm D của FDA cho thai kỳ, có nghĩa là nó có thể gây hại cho thai nhi. Nếu bạn mang thai hoặc có kế hoạch mang thai, bạn nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng hoạt chất này. Hơn nữa, Amikacin cũng được tiết ra trong sữa mẹ, vì vậy không nên sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc của Amikacin

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng liên quan đến Amikacin:

Thuốc kháng sinh khác

Sử dụng cùng với các loại thuốc kháng sinh khác, chẳng hạn như vancomycin hoặc cephalosporins, có thể có tác dụng tốt hơn trong việc chống lại một loạt các loại vi khuẩn.

Thuốc chống viêm nonsteroidal (NSAIDs)

Sử dụng NSAIDs như ibuprofen hoặc aspirin cùng với Amikacin có thể tăng nguy cơ tổn thương thận và tác động đến quá trình thải độc của thuốc kháng sinh khỏi cơ thể.

Thuốc chống co giật

Sử dụng cùng với thuốc chống co giật như phenytoin có thể tăng nguy cơ co giật.

Thuốc chống tăng huyết áp

Một số thuốc chống tăng huyết áp, chẳng hạn như furosemide, có thể tương tác với Amikacin và gây ra vấn đề về thận.

Thiazide diuretics

Hoạt chất này cùng với thuốc loại thiazide diuretics có thể làm tăng nguy cơ viêm nhiễm thận.

Thuốc thụ động cơ cơ trơn

Có thể tương tác với thuốc thụ động cơ cơ trơn như metoclopramide, gây ra rối loạn cơ trơn và giảm khả năng tiêu hóa thuốc.

Digoxin

Có thể tăng nồng độ của digoxin trong máu, do đó cần theo dõi nồng độ digoxin và điều chỉnh liều đối với người sử dụng cả hai loại thuốc.

Neuromuscular blocking agents:

Sử dụng cùng với các thuốc tạo cản trở cơ trơn (neuromuscular blocking agents) có thể tạo ra hiệu ứng cản trở cơ trơn mạnh hơn và dẫn đến rối loạn sự co bóp cơ bắp.

Tài liệu tham khảo

• Amikacin: Uses, Interactions, Mechanism of Action – DrugBank (https://go.drugbank.com/drugs/DB00479)
• Amikacin (https://en.wikipedia.org/wiki/Amikacin)
• Evaluation of Amikacin Pharmacokinetics and Pharmacodynamics for Optimal Initial Dosing Regimen (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5318333/)

Trên đây là những kiến thức về Amikacin là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.