Abiraterone: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Abiraterone ban đầu được phát hiện bởi các nhà nghiên cứu tại The Institute of Cancer Research (ICR) ở London, Anh Quốc. Họ đã tập trung vào nghiên cứu về cách ức chế androgen có thể làm giảm sự phát triển của ung thư tuyến tiền liệt.

Sau khi phát hiện, abiraterone đã trải qua quá trình nghiên cứu lâm sàng để đánh giá hiệu quả và an toàn của nó trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt chịu hormone. Các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng abiraterone có khả năng ngăn chặn sự sản xuất androgen, đặc biệt là tại mức tuyến tiền liệt và các mô ung thư.

Dựa trên kết quả tích cực từ các thử nghiệm lâm sàng, abiraterone đã được phát triển thành một loại thuốc và đưa vào sử dụng. Thuốc được đặt tên thương hiệu là Zytiga. Sau đó, Zytiga đã nhận được sự chấp thuận từ cơ quan quản lý y tế ở nhiều quốc gia trên thế giới để sử dụng trong điều trị mCRPC.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Abiraterone là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Abiraterone là gì?

Abiraterone là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt (prostate). Thuốc này thuộc vào nhóm các chất ức chế hormone, cụ thể là chất ức chế hoạt động của enzyme có tên là CYP17A1, một enzyme tham gia vào quá trình sản xuất hormone testosterone. Testosterone là một hormone nam giới quan trọng trong sự phát triển và chức năng của tuyến tiền liệt.

Hoạt chất này giúp ngăn chặn việc sản xuất testosterone trong cơ thể, từ đó làm giảm mức hormone này trong máu và giảm sự phát triển và hoạt động của tuyến tiền liệt. Điều này làm giảm sự phát triển của các tế bào ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc vào testosterone, giúp kiềm chế sự phát triển của ung thư và giảm triệu chứng liên quan.

Dược động học của Abiraterone

Giá trị trung bình hình học (± SD) của nồng độ cực đại (C max) của abiraterone là 73 (± 44) ng/mL và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC 0-∞) là 373 (± 249) ng x giờ/mL sau khi sử dụng một liều duy nhất 500 mg abiraterone acetate ở những đối tượng khỏe mạnh nhịn ăn qua đêm.

Tỷ lệ liều có thể quan sát được ở các liều đơn của abiraterone acetate từ 125 mg đến 625 mg. Trong một nhóm bệnh nhân mắc ung thư tuyến tiền liệt chịu hormone, nhận liều 1.000 mg hàng ngày, giá trị trung bình (± SD) của C max là 226 (± 178) ng/mL và AUC là 993 (± 639) ng x giờ/mL.

Khi dùng abiraterone acetate cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt chịu cắt tinh hoàn di căn, thời gian đến nồng độ cực đại trung bình (T max) là hai giờ. Trong nghiên cứu lâm sàng, nồng độ abiraterone acetate trong huyết tương thấp hơn mức có thể phát hiện được ở hơn 99% mẫu được phân tích.

Toàn thân tiếp xúc với abiraterone tăng lên khi dùng abiraterone acetate cùng với thức ăn, và C max cũng tăng cao khi dùng cùng với bữa ăn nhiều chất béo. Abiraterone có thể kết hợp cao (>99%) với protein huyết tương, bao gồm albumin và glycoprotein axit alpha-1.

Khối lượng phân phối biểu kiến ở trạng thái ổn định trung bình (± SD) là 19.669 (± 13.358) L. Sự chuyển đổi của abiraterone acetate thành abiraterone, một chất có hoạt tính, chủ yếu thông qua các esterase, và trong huyết tương người, hai chất chuyển hóa chính là abiraterone sulfate và N-oxide abiraterone sulfate.

Sau khi uống abiraterone acetate, khoảng 88% liều phóng xạ được tìm thấy trong phân và khoảng 5% trong nước tiểu. Nửa đời trung bình của abiraterone trong huyết tương là 12 (± 5) giờ ở bệnh nhân mắc ung thư tuyến tiền liệt chịu hormone.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Abiraterone

Abiraterone acetate, khi được tiếp xúc với cơ thể (in vivo), nhanh chóng trải qua quá trình thủy phân để tạo ra abiraterone, chất này chính là trung gian quan trọng đối với tác dụng dược lý của nó.

Abiraterone hoạt động bằng cách làm giảm nồng độ testosterone huyết thanh và các nội tiết tố androgen khác. Sự giảm này có thể được quan sát thông qua thay đổi nồng độ kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) trong huyết thanh.

Cơ chế hoạt động chủ yếu của abiraterone là thông qua ức chế enzyme 17α-hydroxylase/C17,20-lyase (CYP17), một enzyme quan trọng tham gia vào quá trình sinh tổng hợp androgen.

Enzyme này được biểu hiện chủ yếu ở các khối u tinh hoàn, tuyến thượng thận và tuyến tiền liệt. CYP17 thúc đẩy quá trình chuyển đổi pregnenolone và progesterone thành dẫn xuất 17α-hydroxy của chúng, sau đó là sự phân tách nhóm C 20,21-acetyl để tạo ra dehydroepiandrosterone (DHEA) và androstenedione, hai tiền chất của testosterone.

Sự ức chế của abiraterone đối với CYP17 ngăn chặn quá trình này, làm giảm sản xuất androgen và do đó giảm nồng độ testosterone huyết thanh. Việc này quan trọng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, nơi mà nồng độ androgen đóng một vai trò quan trọng trong sự phát triển và tiến triển của bệnh.

Điều trị bằng abiraterone có thể là lựa chọn hiệu quả trong trường hợp ung thư tuyến tiền liệt chịu hormone, đặc biệt là khi các phương pháp khác đã trở nên không hiệu quả.

Tác dụng của Abiraterone

Dưới đây là một số tác dụng chính của Abiraterone:

Ức chế hormone:

Là một chất ức chế mạnh của enzyme 17α-hydroxylase/C17,20-lyase (CYP17A1), enzyme đóng vai trò quan trọng trong quá trình sản xuất hormone testosterone từ progesterone và pregnenolone.

Bằng cách ngăn chặn hoạt động của enzyme này, Abiraterone giảm mức hormone testosterone trong máu, làm giảm tác dụng của testosterone trong việc kích thích sự phát triển của tế bào ung thư tuyến tiền liệt.

Kiềm chế sự phát triển ung thư:

Do giảm mức hormone testosterone, Abiraterone làm giảm sự phát triển của các tế bào ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc vào hormone này. Điều này giúp kiềm chế sự phát triển của ung thư và giảm kích thước của khối u.

Giảm triệu chứng:

Bằng cách kiểm soát sự phát triển của ung thư tuyến tiền liệt, hoạt chất này có thể giảm các triệu chứng liên quan đến ung thư như tiểu buốt đêm, tiểu buốt tăng, đau khi tiểu, đau và áp lực ở vùng chậu.

Điều trị ung thư chưa điều trị hoặc tái phát sau liệu pháp khác:

Sử dụng khi ung thư tuyến tiền liệt đã tiến triển và không phản ứng với các liệu pháp khác như kháng androgen, castration hoặc hóa trị.

Liều lượng và cách sử dụng của Abiraterone

Liều lượng thông thường của hoạt chất này là 1 viên 1000mg uống một lần mỗi ngày. Thường thì thuốc được uống vào buổi sáng trước bữa ăn, ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

Kết hợp với prednisone hoặc prednisolone

Thường được kết hợp với một loại corticosteroid như prednisone hoặc prednisolone để giảm nguy cơ tăng hormone kortisol trong cơ thể do ức chế enzyme CYP17A1. Thường thì liều dùng prednisone hoặc prednisolone là 5mg uống mỗi ngày.

Thời gian dùng

Thường dùng liên tục trong quá trình điều trị. Bác sĩ sẽ xác định thời gian dùng phù hợp dựa trên phản ứng của bệnh nhân và tình trạng ung thư.

Bác sĩ có thể điều chỉnh liều dùng dựa trên phản ứng và tác dụng phụ của thuốc. Không thay đổi liều dùng hoặc ngừng sử dụng hoạt chất này mà không hỏi ý kiến bác sĩ trước. Hãy uống đầy đủ số viên thuốc được bác sĩ kê đơn, theo đúng thời gian và cách sử dụng như đã hướng dẫn.

Tác dụng phụ của Abiraterone

Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp của Abiraterone:

Sự tăng cao hormone kortisol

Do Abiraterone ức chế một enzyme trong quá trình sản xuất hormone kortisol, có thể dẫn đến sự tăng cao mức kortisol trong cơ thể.

Điều này có thể gây ra các triệu chứng như mệt mỏi, đổ mồ hôi nhiều, tăng cân, đau cơ và xương, hoặc tăng huyết áp. Thường thì bác sĩ sẽ kết hợp Abiraterone với corticosteroid như prednisone hoặc prednisolone để giảm tác dụng phụ này.

Buồn nôn và nôn mửa

Một số bệnh nhân khi sử dụng hoạt chất này có thể gặp cảm giác buồn nôn và mửa.

Tiểu buốt tăng

Một số bệnh nhân có thể bị tiểu buốt tăng, cảm giác đau khi tiểu hoặc tiểu buốt đêm nhiều hơn.

Sưng chân và bàn tay

Một số người sử dụng hoạt chất này có thể gặp tình trạng sưng chân và bàn tay.

Bất thường về gan

Có thể ảnh hưởng đến chức năng gan, dẫn đến tăng enzyme gan AST và ALT trong xét nghiệm máu.

Các tác dụng phụ khác

Một số tác dụng phụ khác bao gồm tiêu chảy, mất cân, táo bón, mất ngủ, rụng tóc, tăng lipid máu (máu mỡ) và giảm nồng độ kali trong máu.

Chống chỉ định của Abiraterone

Dưới đây là một số trường hợp khi không nên sử dụng Abiraterone:

Quá mẫn với thành phần của thuốc

Nếu bạn có tiền sử quá mẫn hoặc phản ứng dị ứng với bất kỳ thành phần nào của Abiraterone, bạn không nên sử dụng loại thuốc này.

Phụ thuộc vào corticosteroid

Nếu bạn có bất kỳ vấn đề về tuyến thượng thận hoặc phụ thuộc vào corticosteroid, Abiraterone có thể không phù hợp cho bạn. Vì hoạt chất này có thể làm tăng mức corticosteroid trong cơ thể, người dùng phải được giám sát chặt chẽ.

Phụ thuộc vào corticosteroid cho điều trị bệnh khác

Nếu bạn đang sử dụng corticosteroid cho điều trị một bệnh khác, hãy thông báo cho bác sĩ trước khi sử dụng hoạt chất này, vì việc sử dụng cùng lúc có thể làm tăng tác dụng phụ của corticosteroid.

Bệnh tim và mạch máu

Có thể gây tăng huyết áp, do đó không nên sử dụng trong trường hợp có các vấn đề tim mạch như tăng huyết áp không kiểm soát hoặc bệnh tim mạch nghiêm trọng.

Bệnh gan nặng

Nếu bạn có vấn đề về gan nặng hoặc suy gan, hoạt chất này có thể không được phép sử dụng hoặc cần điều chỉnh liều lượng.

Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú

Không được sử dụng trong phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú, vì có thể gây hại cho thai nhi hoặc em bé.

Trẻ em

Không được sử dụng cho trẻ em hoặc người vị thành niên.

Tương tác thuốc của Abiraterone

Dưới đây là một số loại thuốc và nhóm thuốc có thể tương tác với Abiraterone:

Corticosteroid

Thường được kết hợp với một loại corticosteroid như prednisone hoặc prednisolone để giảm tác dụng phụ và tăng cường tác dụng điều trị. Tuy nhiên, sử dụng cùng lúc với corticosteroid khác có thể làm tăng tác dụng phụ của corticosteroid và cần được giám sát chặt chẽ.

Thiazide và loop diuretics

Các loại thuốc giúp giảm lượng nước trong cơ thể như thiazide và loop diuretics có thể làm tăng mất kali trong máu khi sử dụng cùng lúc với Abiraterone.

Thạch tín (Digoxin)

Thạch tín là loại thuốc điều trị suy tim và loạn nhịp tim. Hoạt chất này có thể tăng nồng độ thạch tín trong máu, do đó, cần giám sát cẩn thận khi sử dụng cùng lúc.

Enzyme CYP3A4 và CYP2D6 inhibitors

Các thuốc ức chế enzyme CYP3A4 và CYP2D6 như ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, fluoxetine, paroxetine, ritonavir và nelfinavir có thể làm tăng nồng độ hoạt chất này trong máu, gây ra tác dụng phụ hoặc tăng hiệu quả của thuốc.

Carbamazepine, phenytoin và phenobarbital

Các loại thuốc chống co giật như carbamazepine, phenytoin và phenobarbital có thể giảm nồng độ hoạt chất này trong máu, làm giảm hiệu quả điều trị.

Thuốc chống đông máu

Một số thuốc chống đông máu như warfarin có thể tương tác với Abiraterone, cần giám sát kỹ lưỡng khi sử dụng cùng lúc.

Tài liệu tham khảo

• Abiraterone: Uses, Interactions, Mechanism of Action (https://go.drugbank.com/drugs/DB05812)
• Effect of Dexamethasone on Abiraterone Pharmacokinetics in Mice: Determined by LC/MS Analysis (https://www.mdpi.com/2305-6320/10/3/21)
• ZYTIGA® (abiraterone acetate) ZYTIGA – Pharmacokinetics (https://www.janssenscience.com/restricted?prevUrl=%2Fmedia%2Fattestation%2Fproducts%2Fzytiga%2Fzytiga-pharmacokinetics-influence-of-food.pdf&title=ZYTIGA+-+Pharmacokinetics+-+Influence+of+Food&modal=1)

Trên đây là những kiến thức về Abiraterone là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Abiraterone

Abirapro 250mg là một sản phẩm của công ty Glenmark Pharmaceuticals Ltd Ấn Độ, chứa hoạt chất Abiraterone. Được bào chế dưới dạng viên nén, thuốc này được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Với mức giá 6,000,000₫ (đã giảm còn 5,500,000₫ theo thông tin mới nhất), Abirapro 250mg có sẵn trong quy cách đóng gói là hộp 1 lọ x 120 viên.

Đánh giá từ khách hàng cho thuốc Abirapro là 5.00 trên 5, cho thấy sự đánh giá tích cực về hiệu quả của sản phẩm. Nếu bạn quan tâm đến việc mua thuốc này, bạn có thể kiểm tra tại các điểm bán thuốc hoặc liên hệ với nhà thuốc hoặc nhà phân phối chính thức để biết thêm thông tin về giá và sự có sẵn.