Salbutamol: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Salbutamol được phát hiện lần đầu tiên vào những năm 1960 bởi một nhóm nhà nghiên cứu tại Allen & Hanburys, một công ty dược phẩm Anh. Họ đã phát triển và đưa ra thị trường Salbutamol dưới dạng một loại thuốc bronchodilator, giúp mở rộng các đường khí quản và làm dễ dàng hơn cho người bệnh hô hấp.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Salbutamol là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Salbutamol là gì?

Salbutamol là chất chủ vận thụ thể beta2-adrenergic chọn lọc, được thiết kế đặc biệt để điều trị hen suyễn và Bệnh Obstructive Pulmonary Disease (COPD). Với tác dụng ngắn, nó đặc biệt hiệu quả trong việc mở rộng các đường khí quản và giúp lưu lượng không khí vào phổi.

Với tính chọn lọc cao, hoạt chất này ưu tiên tương tác với thụ thể beta2-adrenergic hơn 29 lần so với thụ thể beta1, chủ yếu tại phổi thay vì trái tim. Được bào chế dưới dạng hỗn hợp chủng tộc của các đồng phân R và S, đồng phân R có ái lực với thụ thể beta2 cao hơn 150 lần so với đồng phân S, trong khi đồng phân S liên quan đến độc tính.

Dù đã có sự phát triển của levalbuterol, đồng phân R độc đáo của Salbutamol, giá cao của nó so với Salbutamol đã làm giảm khả năng sử dụng rộng rãi. Salbutamol thường được áp dụng trong trường hợp cơn co thắt phế quản cấp tính do hen suyễn, viêm phế quản mãn tính và các rối loạn phế quản phổi mãn tính như Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD). Nó cũng có vai trò trong phòng ngừa cơn hen suyễn sau tập thể dục.

Dược động học của Salbutamol

Sau khi hít vào, salbutamol tác động tại chỗ lên cơ trơn phế quản và ban đầu, thuốc không xuất hiện trong máu. Khoảng 2 đến 3 giờ sau, nồng độ salbutamol tăng thấp, có thể là do một phần của liều được nuốt và hấp thu từ ruột.

Nồng độ salbutamol toàn thân thấp sau khi hít liều khuyến cáo. Một thử nghiệm trên 12 người khỏe mạnh sử dụng liều cao (1.080 mcg albuterol base) chỉ ra nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương khoảng 3 ng/mL sau khi sử dụng thuốc với chất đẩy HFA-134a. Thời gian trung bình đạt đến nồng độ đỉnh (Tmax) bị trì hoãn so với ống hít salbutamol đẩy CFC.

Khối lượng phân phối của salbutamol tiêm tĩnh mạch là 156 +/- 38 L, và nó chỉ liên kết yếu với protein huyết tương. Salbutamol không chuyển hóa ở phổi, nhưng ở gan, nó có thể chuyển hóa thành este 4′-o-sulphate, một chất có hoạt tính dược lý ít đáng kể. Salbutamol cuối cùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc tự do và chất chuyển hóa.

Khi uống, khoảng 58-78% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong 24 giờ, khoảng 60% dưới dạng chất chuyển hóa, một phần nhỏ được bài tiết qua phân. Nửa đời của salbutamol sau khi hít hoặc uống là từ 2,7 đến 5 giờ. Độ thanh thải qua thận của salbutamol sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch đã được ghi nhận, và độ thanh thải của chất chuyển hóa liên hợp sunfat chiếm ưu thế.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Salbutamol

Salbutamol, hoặc albuterol, là một chất chủ vận thụ thể beta2 chọn lọc, cấu trúc tương tự terbutaline, được sử dụng phổ biến trong điều trị hen suyễn và các bệnh tắc nghẽn đường hô hấp mãn tính. Levalbuterol, đồng phân R của Salbutamol, chịu trách nhiệm chủ yếu về tác dụng giãn phế quản, trong khi đồng phân S có thể tăng phản ứng của phế quản.

Hoạt chất này kích thích cả thụ thể beta-1 và beta-2 trong cơ thể sau khi dùng đường uống và đường tiêm. Tuy tính chọn lọc beta-2 không tuyệt đối, nhưng với nồng độ cao ở các vùng này, tác động chủ yếu là giãn mạch ngoại vi và phế quản. Tác động beta-1 lên tim cũng xuất hiện, mặc dù không mạnh mẽ như isoprenaline.

Sự gia tăng nồng độ cyclic-3′,5′-adenosine monophosphate (AMP tuần hoàn) do kích hoạt thụ thể beta2-adrenergic trên cơ trơn đường thở dẫn đến thư giãn cơ và giãn các đường hô hấp. Salbutamol cũng có tác dụng làm giảm sự co thắt phế quản và ức chế giải phóng chất trung gian từ dưỡng bào trong đường thở.

Dù tác dụng chuyển hóa như tăng insulin máu và giảm nồng độ kali huyết thanh có thể xảy ra, cơ chế chính xác của chúng chưa rõ ràng. Hoạt chất này thường cho thấy hiệu quả tốt hơn trên thụ thể beta2-adrenergic so với isoproterenol, tạo ra tác dụng giãn phế quản mà ít ảnh hưởng đến tim mạch hơn. Cải thiện sức cản đường thở thường quan sát được trong khoảng 5-15 phút sau khi sử dụng, kéo dài từ 3 đến 6 giờ.

Tác dụng của Salbutamol

Cụ thể, tác dụng của Salbutamol bao gồm:

Làm giãn các cơ trơn của phế quản

Kích thích các receptor beta-2 adrenergic trên màng tế bào của cơ trơn phế quản, làm giãn các cơ trơn này và giúp mở thông khí vào và ra khỏi phế quản.

Giảm co bóp phế quản

Giúp ngăn chặn các tác nhân gây co bóp cơ trơn, như histamine hoặc các chất trung gian khác, làm giảm co bóp phế quản và làm giảm triệu chứng khó thở.

Ngừng cơn hen suyễn và triệu chứng

Có tác dụng nhanh chóng, thường trong vòng vài phút, giúp kiểm soát ho và khó thở một cách hiệu quả trong các cơn hen suyễn và các cơn khó thở tương tự.

Liều lượng và cách sử dụng của Salbutamol

Liều lượng và cách sử dụng của Salbutamol phụ thuộc vào loại sản phẩm Salbutamol và chỉ định của bác sĩ.

Dạng hít khí thông qua ống dẫn hơi nước (inhaler)

• Người lớn và trẻ em từ 4 tuổi trở lên: Thông thường, liều 1-2 cần hơi (cần được bác sĩ hướng dẫn) hít vào mỗi lần cần thiết. Không nên sử dụng quá 8 lần trong 24 giờ.
• Trẻ em từ 2 đến 4 tuổi: Liều lượng và cách sử dụng dựa trên chỉ định cụ thể của bác sĩ.

Dạng thuốc dưới dạng viên (tablet) hoặc dạng dung dịch trong chai

• Liều thông thường cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 2-4mg, uống 3-4 lần mỗi ngày. Tuy nhiên, liều lượng cụ thể và tần suất sử dụng có thể khác nhau tùy thuộc vào từng trường hợp. Bạn nên tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ.

Tác dụng phụ của Salbutamol

Một số tác dụng phụ thường gặp bao gồm:

Run miệng hoặc cảm giác khô miệng

Có thể làm cho miệng khô hoặc có cảm giác khô. Điều này có thể được giảm bằng cách uống nhiều nước hoặc sử dụng kẹo cao su không đường.

Rối loạn nhịp tim

Một số người sử dụng nó có thể trải qua rối loạn nhịp tim như nhịp tim nhanh hoặc mạnh hơn. Tuy nhiên, trong các trường hợp này, tác động phụ thường rất nhẹ và tạm thời.

Đau hoặc co cơ

Có thể làm co cơ của người dùng, gây đau hoặc mệt mỏi.

Rối loạn giấc ngủ

Một số người có thể gặp khó khăn trong việc ngủ hoặc có giấc ngủ không tốt sau khi sử dụng Salbutamol. Tuy nhiên, điều này thường tiếp diễn trong thời gian ngắn và có thể được giảm bằng cách sử dụng thuốc vào ban ngày hoặc theo sự chỉ định của bác sĩ.

Tăng huyết áp

Có thể gây tăng huyết áp ở một số người. Nếu bạn có tiền sử về vấn đề về huyết áp.

Chống chỉ định của Salbutamol

Salbutamol có một số chống chỉ định sau đây:

Quá mẫn với Salbutamol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

Nếu bạn đã trải qua phản ứng dị ứng trước đây với hoạt chất này hoặc các thành phần khác của thuốc.

Có tiền sử rối loạn nhịp tim

Gây tăng nhịp tim và rối loạn nhịp tim. Nếu bạn có bất kỳ vấn đề rối loạn nhịp tim nghiêm trọng hoặc tiền sử bệnh tim.

Cẩn thận khi mang thai hoặc cho con bú

Nếu bạn đang mang thai, có kế hoạch mang thai hoặc cho con bú, hãy thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng nó. Tuy nhiên, trong nhiều trường hợp, lợi ích của việc sử dụng Salbutamol có thể vượt quá nguy cơ tiềm ẩn.

Lạm dụng hoạt chất này

Nếu bạn cần sử dụng Salbutamol nhiều hơn 3-4 lần mỗi tuần để kiểm soát triệu chứng, cần thảo luận với bác sĩ. Điều này có thể chỉ ra rằng tình trạng hen suyễn đang không kiểm soát tốt và có thể cần điều chỉnh trong liệu trình điều trị.

Tiền sử bệnh tim, tăng huyết áp hoặc bệnh tiểu đường

Có thể tăng huyết áp và ảnh hưởng đến hệ thống tim mạch.

Tương tác thuốc của Salbutamol

Một số tương tác tiềm năng phải được lưu ý:

Trước tiên, Salbutamol không được khuyến nghị sử dụng đồng thời với các loại beta-blocker như propranolol. Việc kết hợp hai loại thuốc này có thể gây ra mức độ giảm tác dụng của Salbutamol và làm mất đi lợi ích điều trị.

Hơn nữa, nếu bạn đang dùng các loại thuốc trị bệnh tim như digoxin hoặc thuốc chống co giật như phenytoin.

Ngoài ra, nếu bạn đang sử dụng các thuốc chống trầm cảm, chẳng hạn như tricyclic antidepressants, hoặc MAOIs (monoamine oxidase inhibitors – chất ức chế monoamine oxidase), cũng cần lưu ý về khả năng tương tác thuốc của chúng với Salbutamol.

Tài liệu tham khảo

• Uses, Interactions, Mechanism of Action – DrugBank (https://go.drugbank.com/drugs/DB01001)
• An overview | ScienceDirect Topics (https://www.sciencedirect.com/topics/immunology-and-microbiology/salbutamol)
• Pharmacokinetics of inhaled drugs (https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1046/j.1365-2125.1996.00493.x)

Trên đây là những kiến thức về Salbutamol là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Salbutamol

Zencombi 2,5 CPC1: Chứa hoạt chất Salbutamol và Ipratropium Bromid

Zencombi 2,5ml CPC1 là một sản phẩm chất lượng của công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội, đặc biệt được sản xuất tại Việt Nam. Được thiết kế dưới dạng dung dịch cho khí dung, sản phẩm này là sự kết hợp hiệu quả giữa hai hoạt chất là Salbutamol và Ipratropium Bromid. Đó là sự an tâm cho sức khỏe của bạn, và sản phẩm đang được cung cấp với mức giá hấp dẫn, chỉ 150,000₫ cho mỗi hộp 10 lọ.