Pregabalin: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Pregabalin, thường được bán dưới tên thương hiệu Lyrica và nhiều tên khác, là loại thuốc đa công dụng. Nó được sử dụng để điều trị các tình trạng như động kinh, đau thần kinh, đau cơ xơ, hội chứng chân không yên, cai nghiện opioid và rối loạn lo âu tổng quát (GAD).

Pregabalin được FDA Hoa Kỳ chấp thuận sử dụng trong y học từ năm 2004. Nó được phát triển như một phiên bản nâng cấp từ gabapentin có quan hệ. Thuốc này cũng có sẵn dưới dạng thuốc gốc. Trong năm 2020, pregabalin đã trở thành loại thuốc được kê đơn phổ biến thứ 78 tại Hoa Kỳ, với hơn 9 triệu đơn thuốc được cấp.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Health Center xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Pregabalin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Pregabalin là gì?

Cong thuc cau tao cua Pregabalin
Công thức cấu tạo của Pregabalin

Pregabalin đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận để điều trị nhiều loại chứng đau thần kinh khác nhau. Đây bao gồm chứng đau thần kinh liên quan đến bệnh tiểu đường, chấn thương tủy sống, đau dây thần kinh do bị nhiễm virus Herpes, và cả chứng đau cơ xơ hóa. Ngoài ra, pregabalin cũng được phê duyệt bởi FDA để sử dụng làm liệu pháp bổ trợ cho người lớn có các cơn động kinh khởi phát cục bộ.

Tuy nhiên, việc sử dụng pregabalin ngoài các ứng dụng được chấp thuận này không được FDA xác nhận. Các ứng dụng này bao gồm điều trị rối loạn lo âu tổng quát, rối loạn lo âu xã hội, rối loạn lưỡng cực, mất ngủ và các trạng thái đau mãn tính.

Dược động học của Pregabalin

Duoc dong hoc cua Pregabalin
Dược động học của Pregabalin

Sau khi uống pregabalin khi đói, sự hấp thu diễn ra nhanh chóng và rộng rãi. Sinh khả dụng qua đường uống của nó được báo cáo là ≥90% ở mọi liều lượng. Cmax (độ cao của hàm lượng thuốc trong huyết tương) được đạt sau khoảng 1,5 giờ sau khi dùng liều đơn hoặc nhiều liều, và trạng thái ổn định đạt được trong 24-48 giờ khi dùng liều lặp lại. Cả Cmax và AUC (diện tích dưới đường cong huyết tương/thời gian) tăng theo liều dùng.

Thức ăn có thể làm giảm tốc độ hấp thu pregabalin, giảm Cmax khoảng 25-30% và làm tăng Tmax (thời gian đạt Cmax) lên khoảng 3 giờ. Tuy nhiên, ảnh hưởng của thức ăn dường như không ảnh hưởng đáng kể đến sự hấp thu tổng thể của pregabalin theo cách có ý nghĩa lâm sàng. Vì vậy, pregabalin có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Sau khi uống, thể tích phân bố biểu kiến ​​của pregabalin được báo cáo là khoảng 0,5 L/kg. Mặc dù không ưa mỡ, pregabalin vẫn có thể vượt qua hàng rào máu não (BBB). Các chất vận chuyển System L, đặc trưng cho việc chuyển các axit amin lớn qua BBB, có thể chịu trách nhiệm cho việc này.

Trên mô hình chuột, pregabalin đã được chứng minh là đi qua nhau thai. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương. Dưới 2% pregabalin trải qua chuyển hóa và được bài tiết hầu như không thay đổi qua nước tiểu.

Pregabalin chủ yếu được đào thải thông qua nước tiểu. Ngoài ra, từ các nghiên cứu tiền lâm sàng, có dấu hiệu cho thấy pregabalin không trải qua quá trình racemic hóa thành đồng phân R trong cơ thể. Thời gian bán thải của pregabalin là khoảng 6,3 giờ.

Ở những người trẻ và khỏe mạnh, tốc độ thanh thải trung bình qua thận được ước tính dao động từ 67,0 đến 80,9 mL/phút. Điều này cho thấy rằng tốc độ thanh thải này có liên quan đến quá trình tái hấp thu ở ống thận do pregabalin không gắn kết với protein huyết tương.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Pregabalin

Co che tac dung cua Pregabalin
Cơ chế tác dụng của Pregabalin

Mặc dù cấu trúc của pregabalin tương tự như axit gamma-aminobutyric (GABA), nhưng nó không tương tác trực tiếp với thụ thể GABA. Thay vào đó, nó gắn kết với tiểu đơn vị alpha2-delta của kênh canxi phụ thuộc điện thế trước khớp thần kinh trong hệ thần kinh trung ương. Pregabalin không ảnh hưởng đến các thụ thể dopamine, serotonin, opioid, kênh natri, hoặc hoạt động của cyclooxygenase.

Mặc dù cơ chế tác động chưa được hiểu rõ hoàn toàn, nhưng các nghiên cứu trên các dẫn xuất cấu trúc gợi ý rằng việc gắn kết trước synap của pregabalin với kênh canxi điều khiển điện thế là quan trọng trong tác động chống co giật và chống cảm thụ đã được quan sát trên mô hình động vật.

Pregabalin thông qua việc gắn kết với tiểu đơn vị alpha2-delta của kênh canxi phụ thuộc điện thế trong hệ thần kinh trung ương, điều chỉnh việc giải phóng một số chất dẫn truyền thần kinh kích thích như glutamate, chất-P, norepinephrine và các peptide liên quan đến gen calcitonin. Nó cũng ngăn chặn tiểu đơn vị alpha2-delta di chuyển từ hạch gốc của thần kinh tới sừng sau của cột sống, điều này có thể đóng góp vào cơ chế tác động của nó.

Mặc dù pregabalin có cấu trúc tương tự như axit gamma-aminobutyric (GABA) – một chất dẫn truyền thần kinh ức chế, nhưng nó không trực tiếp tương tác với các thụ thể GABA hoặc benzodiazepine.

Chỉ định của Pregabalin

Pregabalin đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt từ năm 2004 và được sử dụng để điều trị đau và các loại động kinh. Các chỉ định được FDA chấp thuận bao gồm:

  • Điều trị đau thần kinh liên quan đến bệnh thần kinh ngoại biên do tiểu đường.
  • Điều trị đau thần kinh từ chấn thương tủy sống.
  • Đau thần kinh sau đau dây thần kinh postherpetic.
  • Điều trị đau cơ xơ hóa.
  • Điều trị bổ trợ cho cơn động kinh khởi phát cục bộ ở người lớn bị động kinh.

Ngoài các chỉ định FDA, pregabalin cũng được sử dụng ngoài nhãn bao gồm rối loạn lo âu lan toả, rối loạn lo âu xã hội, rối loạn lưỡng cực, mất ngủ, tình trạng đau mãn tính, ngứa mãn tính, ho mãn tính và hội chứng chân không yên.

Liều lượng và cách sử dụng của Pregabalin

Pregabalin thường được sử dụng thông qua đường uống và có sẵn dưới dạng viên hoặc dung dịch. Khi uống, nó đạt đỉnh nồng độ trong huyết tương sau khoảng 1,5 giờ và ổn định trong vòng 24-48 giờ. Sự hấp thu không phụ thuộc vào liều lượng và có thể vượt qua hàng rào máu não một cách dễ dàng.

Pregabalin không trải qua quá trình chuyển hóa đáng kể. Thải trừ chủ yếu qua thận, với dưới 2% chuyển hóa. Thời gian bán hủy trung bình là 6,3 giờ ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Nghiên cứu với liều lượng lên tới 600 mg/ngày không thấy có lợi ích bổ sung đáng kể và có thể gây tác dụng phụ.

Khi ngừng sử dụng pregabalin, khuyến nghị giảm liều thuốc dần dần trong vòng một tuần. Trong trường hợp bệnh nhân có rối loạn co giật, việc dần dần ngừng sử dụng pregabalin giúp giảm nguy cơ gia tăng cơn động kinh.

Các liều điều trị khuyến nghị cho các loại bệnh cụ thể như sau:

  • Đau thần kinh liên quan đến tiểu đường: Tối đa 300 mg/ngày, bắt đầu từ 50 mg, ba lần/ngày, tăng lên tối đa 300 mg/ngày trong vòng một tuần.
  • Đau thần kinh từ chấn thương tủy sống: 150-600 mg/ngày, bắt đầu từ 75 mg, hai lần/ngày, tăng lên 150 mg hai lần/ngày trong vòng một tuần.
  • Đau thần kinh sau herpes: 150-300 mg/ngày, tăng từ 75 mg hai hoặc ba lần/ngày lên tối đa 300 mg/ngày trong vòng một tuần.
  • Đau cơ xơ hóa: 300-450 mg/ngày, bắt đầu từ 150 mg, hai lần/ngày, có thể tăng lên 300 mg/ngày trong vòng một tuần.
  • Động kinh khởi phát cục bộ: 150-600 mg/ngày, không vượt quá 150 mg/ngày ban đầu, có thể tăng lên tối đa 600 mg/ngày.
  • Rối loạn lo âu, ngứa mãn tính, ho, và hội chứng chân không yên: Sử dụng ngoài nhãn bao gồm các liều khởi đầu và tăng dần trong vòng 1 tuần đầu tiên.

Tác dụng phụ của Pregabalin

Các tác dụng phụ phổ biến của pregabalin thường nằm ở mức nhẹ đến trung bình và thường xảy ra trong vòng hai tuần đầu tiên của quá trình điều trị. Các tác dụng phụ thường gặp nhất là liên quan đến hệ thần kinh trung ương (CNS). Buồn ngủ và chóng mặt thường xuyên xảy ra và là những phản ứng không mong muốn phổ biến nhất dẫn đến việc ngừng sử dụng pregabalin.

Các phản ứng không mong muốn phổ biến nhất, xảy ra với tỷ lệ lớn hơn hoặc bằng 5% số bệnh nhân sử dụng pregabalin và gấp đôi tỷ lệ so với những người dùng giả dược, bao gồm buồn ngủ, chóng mặt, mờ mắt, khó tập trung/chú ý, khô miệng, phù nề và tăng cân.

Tăng cân liên quan đến pregabalin thường phụ thuộc vào liều lượng, xảy ra ở khoảng 14% bệnh nhân sử dụng liều 600 mg mỗi ngày.

Sau khi ngừng sử dụng pregabalin nhanh chóng hoặc đột ngột, một số bệnh nhân có thể trải qua các triệu chứng như mất ngủ, buồn nôn, nhức đầu, lo lắng, hồi hộp, khó chịu, tăng tiết mồ hôi và tiêu chảy.

Sử dụng pregabalin trong thời gian dài có thể gây ra lệ thuộc cả về mặt thể chất và có nguy cơ lạm dụng thuốc, đặc biệt ở những bệnh nhân dùng opioid hoặc có tiền sử lạm dụng chất gây nghiện.

Chống chỉ định của Pregabalin

Pregabalin không nên sử dụng cho những người quá mẫn với thuốc này, do đã có báo cáo về phản ứng quá mẫn ở một số bệnh nhân, bao gồm phản ứng phù mạch.

Hiện chưa có đủ nghiên cứu về ảnh hưởng của pregabalin đối với phụ nữ mang thai. Việc sử dụng pregabalin có thể gây hại cho thai nhi, do đó, việc tư vấn và cân nhắc nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi là cần thiết.

Pregabalin đã được phát hiện có mặt trong sữa mẹ của phụ nữ đang cho con bú. Vì vậy, việc không nên tiếp tục cho con bú và ưu tiên sử dụng các phương pháp thay thế là điều cần xem xét.

Tương tác thuốc của Pregabalin

Nhà sản xuất lưu ý về một số tương tác dược lý tiềm ẩn, đặc biệt với opioid, benzodiazepine, barbiturat, ethanol (rượu) và một số loại thuốc khác có thể làm suy yếu hệ thần kinh trung ương.

Thuốc ức chế ACE có thể làm tăng tác dụng phụ hoặc độc hại của pregabalin. Pregabalin cũng có thể tăng cường tác dụng giữ nước của một số thuốc chống tiểu đường như thiazolidinediones.

  • Axetylcacbonat
  • Acrivastine
  • Alfentanil
  • Aliskiren
  • Alprazolam
  • Amitriptylin
  • Amobarbital
  • Amoxapin
  • Apomorphin
  • Apraclonidine
  • Aripiprazol
  • Asenapin
  • Azatadin
  • Azilsartan medoxomil
  • Enalapril
  • Enalaprilat
  • Entacapone
  • Eprosartan
  • Escitalopram
  • Esketamine
  • Eslicarbazepin
  • Estazolam
  • Eszopiclone
  • Etanol
  • Ethchlorvynol
  • Ethosuximid
  • Ethotoin
  • Ezogabin
  • Iloperidone
  • Imipramine
  • Irbesartan
  • Isocarboxazid
  • Kava
  • Ketamine
  • Lamotrigin
  • Lasmiditan
  • Levetiracetam
  • Levocetirizine
  • Levodopa
  • Levomethadyl axetat
  • Levomilnacipran
  • Levorphanol
  • Lisinopril
  • Liti
  • Lofexidine
  • Lorazepam
  • Losartan
  • Loxapin
  • Lumateperone
  • Luraidone
  • Quazepam
  • Quetiapin
  • Quinapril
  • Ramelteon
  • Ramipril
  • Rasagiline
  • Remifentanil
  • Remimazolam
  • Risperidone
  • Ropinirol
  • Rosiglitazone
  • Rotigotin
  • Rufinamid
  • Baclofen
  • Benazepril
  • Benztropin
  • Brexanolone
  • Brexpiprazole
  • Brivaracetam
  • Bromocriptine
  • Brompheniramin
  • Buprenorphine
  • Buspirone
  • Butabarbital
  • Butalbital
  • Butorphanol
  • Felbamate
  • Fenfluramin
  • Fentanyl
  • Flavoxat
  • Flibanserin
  • Fluoxetin
  • Fluphenazin
  • Flurazepam
  • Fluvoxamine
  • Fosinopril
  • Fosphenytoin
  • Maprotiline
  • Meclizine
  • Mefloquine
  • Melatonin
  • Meperidin
  • Mephenytoin
  • Mephobarbital
  • Meprobamate
  • mesoridazine
  • Metaxopol
  • Methadone
  • Methdilazin
  • Methocarbamol
  • Methohexital
  • Methotrimeprazin
  • Methsuximide
  • Metoclopramide
  • Metyrosine
  • Midazolam
  • Milnacipran
  • Mirtazapin
  • Moexipril
  • Molindone
  • Morphin
  • Safinamit
  • Scopolamin
  • Secobarbital
  • Selegiline
  • Sertralin
  • Sibutramin
  • Sufentanil
  • Tripipramine
  • Tripelennamine
  • Triprolidin
  • Troglitazon
  • Trimethadione
  • Trimethobenzamid
  • Zolpidem
  • Zonisamit
  • Trimeprazin
  • Ziprasidone
  • Candesartan
  • Cannabidiol
  • Captopril
  • Carbamazepin
  • Carbetapentan
  • Carbinoxamine
  • Cariprazin
  • Carisoprodol
  • Cenobamate
  • Cetirizin
  • Chlophedianol
  • Clorat hydrat
  • Clocyclizine
  • Chlordiazepoxide
  • Clomezanone
  • Cloroquin
  • Clorphenesin
  • Clorpheniramin
  • Clopromazin
  • Clorzoxazone
  • Citalopram
  • Clobazam
  • Clomipramine
  • Clonazepam
  • Clonidine
  • Clorazepate
  • Clozapin
  • Codein
  • Cyclizin
  • Cyclobenzaprin
  • Cyproheptadin
  • Nabilone
  • Nalbupin
  • Nefazodone
  • Nortriptyline
  • Olanzapin
  • Oliceridin
  • Olmesartan
  • Orphenadrin
  • Oxazepam
  • Oxcarbazepin
  • Oxycodon
  • Oxymorphone
  • Tapentadol
  • Tasimeleon
  • Telmisartan
  • Temazepam
  • Tetrabenazin
  • Thalidomide
  • Thiethylperazine
  • Thiopental
  • Thioridazin
  • Thiothixen
  • Tiagabin
  • Tizanidin
  • Tolcapone
  • Topiramat
  • Tramadol
  • Trandolapril
  • Tranylcypromin
  • Trazodon
  • Triazolam
  • Trifluoperazine
  • Triflupromazin
  • Trihexyphenidyl
  • Dantrolen
  • Daridorexant
  • Desipramin
  • Desvenlafaxin
  • Deutetrabenazine
  • Dexbrompheniramin
  • Dexchlorpheniramine
  • Dexmedetomidin
  • Dextromethorphan
  • Dezocine
  • Diazepam
  • Difelikefalin
  • Dimenhydrinat
  • Diphenhydramin
  • Doxepin
  • Doxylamin
  • Dronabinol
  • Duloxetine
  • Gabapentin
  • Ganaxolone
  • Halazepam
  • Haloperidol
  • Heroin
  • Hydrocodone
  • Hydromorphone
  • Hydroxychloroquine
  • Hydroxyzin
  • Paliperidone
  • Paraldehyde
  • Paramethadione
  • Paroxetin
  • Pemoline
  • Pentazocin
  • Pentobarbital
  • Perampanel
  • Pergolit
  • Perindopril
  • Perphenazin
  • Pheacemide
  • Phenelzine
  • Phenindamin
  • Phenobarbital
  • Phensuximide
  • Phenytoin
  • Pimozit
  • Pioglitazone
  • Pramipexole
  • Primidon
  • Prochlorperazine
  • Procyclidin
  • Promethazin
  • Propiomazin
  • Propoxyphen
  • Protriptyline
  • Pyrilamin
  • Valbenazin
  • Axit valproic
  • Valsartan
  • Venlafaxin
  • Vigabatrin
  • Vilazodone
  • Vortioxetine
  • Zaleplon
  • Ziconotit

Tài liệu tham khảo

Trên đây là những kiến thức về Pregabalin là gì mà Phòng khám Health Center cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Pregabalin

Davyca 75mg: Điều trị bệnh lý về thần kinh

Thuốc Davyca 75mg chứa hoạt chất Pregabalin, sản xuất bởi công ty Davipharm. Đây là viên nang cứng màu đỏ – trắng, với bột thuốc màu trắng bên trong. Sản phẩm được sử dụng trong việc điều trị các bệnh liên quan đến thần kinh trung ương và ngoại biên như bệnh động kinh, đau dây thần kinh và giảm các triệu chứng lo âu. Davyca có thể hỗ trợ điều trị cho nhiều tình trạng bệnh lý liên quan đến hệ thần kinh.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *