Esomeprazole: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Omeprazole là loại PPI đầu tiên, được phát hiện bởi các nhà nghiên cứu James W. Black, Robin Warren, và Barry Marshall vào những năm 1970. Các nhà nghiên cứu này sau đó đã nhận giải Nobel Y học vào năm 2005 vì công trình của họ về biến đổi trong vi khuẩn Helicobacter pylori và ảnh hưởng của nó đối với dạ dày.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Esomeprazole là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Esomeprazole là gì?

Omeprazole đã trở thành một thành công lớn trong điều trị các vấn đề dạ dày như loét và bệnh trào ngược dạ dày. Esomeprazole là một biến thể dựa trên cấu trúc của omeprazole, đã được phát triển nhằm cải thiện hiệu suất và giảm tác dụng phụ so với omeprazole.

Esomeprazole được biết đến là một “enantiomer” (chất đồng phân) cụ thể của omeprazole, tức là chỉ sử dụng một trong hai đồng phân của omeprazole. Enantiomer này được cho là có khả năng kiểm soát axit trong dạ dày hiệu quả hơn so với omeprazole. Do đó, Esomeprazole thường được mô tả là có hiệu suất cao hơn và thời gian tác dụng kéo dài hơn so với omeprazole.

Được chấp thuận cho sử dụng y tế và đã trở thành một trong những loại thuốc phổ biến trong việc điều trị các vấn đề dạ dày như viêm loét dạ dày và bệnh trào ngược dạ dày. Trở thành một trong những loại thuốc được kê đơn nhiều nhất trên thế giới. Sự phát triển của nó thể hiện một bước tiến quan trọng trong việc điều trị các rối loạn dạ dày và dạy học trào ngược.

Dược động học của Esomeprazole

Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của Esomeprazole đạt được sau khoảng 1,5 giờ (Tmax). Cmax tăng tỷ lệ thuận khi tăng liều, và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng gấp ba lần từ 20 đến 40 mg.

Với liều lặp lại mỗi ngày một lần với liều 40 mg, sinh khả dụng toàn thân là khoảng 90% so với 64% sau khi dùng liều duy nhất 40 mg. Mức phơi nhiễm trung bình (AUC) của esomeprazole tăng từ 4,32 μmol giờ/L vào Ngày 1 lên 11,2 μmol giờ/L vào Ngày 5 sau khi dùng liều 40 mg, một lần mỗi ngày.

AUC sau khi dùng liều duy nhất 40 mg Esomeprazole giảm từ 43% đến 53% sau khi ăn so với lúc đói. Do đó, nên uống esomeprazole trước bữa ăn ít nhất một giờ.

Trong điều trị phối hợp với kháng sinh, Esomeprazole magie 40 mg ngày một lần được kết hợp với Clarithromycin 500 mg hai lần mỗi ngày và Amoxicillin 1000 mg hai lần mỗi ngày trong 7 ngày.

Khi điều trị bằng liệu pháp phối hợp ba thuốc, AUC và Cmax trung bình của esomeprazole tăng lần lượt là 70% và 18% so với khi chỉ điều trị bằng esomeprazole. Sự gia tăng nồng độ esomeprazole khi dùng đồng thời với clarithromycin và amoxicillin không gây ra lo ngại đáng kể về tính an toàn.

Khối lượng phân phối biểu kiến ​​ở trạng thái ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là khoảng 16 L. Esomeprazole liên kết 97% với protein huyết tương, và sự liên kết không đổi trong khoảng nồng độ từ 2 đến 20 µmol/L.

Esomeprazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ thống enzym cytochrome P450 (CYP), với isoenzym CYP2C19 và CYP3A4 tham gia quá trình chuyển hóa. Esomeprazole có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 đến 1,5 giờ và ít hơn 1% thuốc gốc được bài tiết qua nước tiểu.

Nói chung, Esomeprazole là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi trong điều trị các vấn đề dạ dày, và thông tin về đường hấp thụ, chuyển hóa, và loại bỏ là quan trọng để đảm bảo hiệu quả và an toàn trong việc sử dụng.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Esomeprazole

Esomeprazole là một hợp chất thuộc nhóm thuốc ức chế bom proton (PPI), được thiết kế để giảm sản xuất axit trong dạ dày. Hợp chất này được chỉ định trong điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD), chữa lành viêm thực quản ăn mòn và diệt trừ vi khuẩn Helicobacter pylori để giảm nguy cơ tái phát loét tá tràng.

Esomeprazole không thuộc nhóm benzimidazole, nhưng là một loại PPI mới được thay thế, không có đặc tính kháng cholinergic hoặc đối kháng histamine H2. Cơ chế tác động của Esomeprazole là ức chế đặc hiệu enzyme (H+, K+)-ATPase tại bề mặt bài tiết của tế bào thành dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất axit dạ dày. Điều này dẫn đến ức chế sự tiết axit cơ bản và do kích thích, không phụ thuộc vào tác nhân kích thích.

Vì Esomeprazole kết hợp với enzyme (H+, K+)-ATPase không thể đảo ngược và cần phải tiết ra enzyme mới để tiếp tục tiết axit, thời gian tác dụng kháng tiết của nó kéo dài hơn 24 giờ.

Nói chung, Esomeprazole đã trở thành một trong những loại thuốc phổ biến trong điều trị các vấn đề dạ dày và được sử dụng rộng rãi, tuy nhiên, việc sử dụng lâu dài có thể gây ra các tác dụng phụ và yêu cầu sự theo dõi của chuyên gia y tế.

Tác dụng của Esomeprazole

Dưới đây là một số tác dụng chính của Esomeprazole:

Giảm lượng axit dạ dày

Ức chế hoạt động của bơm proton trong tế bào dạ dày, từ đó giảm lượng axit dạ dày được sản xuất. Điều này giúp làm giảm mức độ axit trong dạ dày, giúp giảm nguy cơ tổn thương niêm mạc dạ dày và tá tràng.

Điều trị loét dạ dày và tá tràng

Sử dụng để điều trị loét dạ dày và tá tràng do vi khuẩn Helicobacter pylori hoặc do sử dụng các loại thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs). Bằng cách giảm lượng axit trong dạ dày, thuốc giúp làm lành tổn thương niêm mạc dạ dày và tá tràng.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản

Giúp giảm triệu chứng và làm giảm sự trào ngược axit từ dạ dày lên thực quản. Điều này giúp giảm đau thắt ngực, chống chảy nước dạ dày lên miệng và giúp người bệnh cảm thấy dễ chịu hơn.

Phòng ngừa tái phát loét dạ dày và tá tràng

Sau khi đã điều trị và lành vết thương loét dạ dày hoặc tá tràng, Esomeprazole cũng được sử dụng để ngăn ngừa tái phát của bệnh.

Liều lượng và cách sử dụng của Esomeprazole

Liều lượng và cách sử dụng Esomeprazole có thể thay đổi tùy theo mục đích sử dụng và tình trạng sức khỏe cụ thể của từng người.

Điều trị loét dạ dày và tá tràng

• Liều dùng thông thường là 40mg mỗi ngày, uống trước bữa ăn vào buổi sáng trong khoảng 4-8 tuần.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản

• Liều dùng thông thường là 20mg hoặc 40mg mỗi ngày, uống trước bữa ăn vào buổi sáng trong khoảng 4-8 tuần.

Phòng ngừa tái phát loét dạ dày và tá tràng

• Liều dùng thông thường là 20mg hoặc 40mg mỗi ngày, uống trước bữa ăn vào buổi sáng.

Phối hợp điều trị Helicobacter pylori

• Liều dùng thông thường là 20mg Esomeprazole, kết hợp với các loại kháng sinh khác nhau như amoxicillin và clarithromycin, uống trước bữa ăn trong một chu kỳ điều trị dự kiến từ 7-14 ngày.
• Thường uống trước bữa ăn, ít nhất 30 phút trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn, để đảm bảo hiệu quả tốt nhất.

Tác dụng phụ của Esomeprazole

Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến mà bạn có thể gặp khi sử dụng Esomeprazole:

Buồn nôn và tiêu chảy

Một số người dùng Esomeprazole có thể gặp phải các triệu chứng buồn nôn và tiêu chảy. Thường thì tác dụng này không nghiêm trọng và sẽ giảm đi sau một thời gian sử dụng.

Đau bụng và khó chịu

Một số người dùng có thể cảm thấy đau bụng, khó chịu hoặc cảm giác đầy bụng.

Tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa

Có thể làm giảm lượng axit dạ dày, làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa, đặc biệt là vi khuẩn Clostridium difficile, gây ra hiện tượng tiêu chảy nghiêm trọng.

Suy giảm hấp thu vitamin và khoáng chất

Do giảm axit dạ dày, việc hấp thu vitamin và khoáng chất như canxi, magiê, và vitamin B12 có thể bị suy giảm. Điều này có thể dẫn đến tình trạng thiếu hụt và các vấn đề liên quan.

Gãy xương

Một số nghiên cứu đã liên kết việc sử dụng lâu dài PPI như Esomeprazole với nguy cơ gãy xương cao, đặc biệt ở những người sử dụng liều cao trong thời gian dài.

Tác dụng phụ hiếm hơn

Một số tác dụng phụ hiếm hơn có thể bao gồm mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, hoặc phản ứng dị ứng.

Chống chỉ định của Esomeprazole

Dưới đây là một số trường hợp chống chỉ định của Esomeprazole:

Quá mẫn với thành phần thuốc

Nếu bạn bị dị ứng hoặc quá mẫn với Esomeprazole hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc, bạn không nên sử dụng nó.

Bệnh gan nặng

Có thể được chuyển hóa trong gan, do đó, nếu bạn có vấn đề về gan nặng.

Bệnh thận nặng

Nếu bạn có vấn đề về thận nặng, bác sĩ cũng có thể điều chỉnh liều lượng hoặc không cho phép sử dụng Esomeprazole.

Dùng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Không được khuyến nghị sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú, trừ khi bác sĩ đánh giá rõ ràng lợi ích của việc sử dụng thuốc vượt qua nguy cơ cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Trẻ em dưới 12 tuổi

Không được khuyến nghị sử dụng ở trẻ em dưới 12 tuổi, trừ khi bác sĩ chỉ định đặc biệt.

Tương tác thuốc của Esomeprazole

Dưới đây là một số tương tác thuốc thường gặp với Esomeprazole:

Thuốc chống coagulation (chống đông máu) như warfarin

Có thể tăng cường tác dụng của thuốc chống coagulation và làm cho máu dễ bị đông cứng hơn. Việc sử dụng cùng lúc với thuốc này có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.

Thuốc kết hợp với nelfinavir và atazanavir (được sử dụng trong điều trị HIV)

Có thể làm giảm hấp thu và hiệu quả của hai thuốc này.

Thuốc kết hợp với ketoconazole và itraconazole(được sử dụng trong điều trị nhiễm nấm)

Có thể làm giảm hấp thu và hiệu quả của hai thuốc này.

Thuốc kết hợp với cilostazol (được sử dụng để điều trị bệnh mạch máu)

Có thể làm giảm hấp thu cilostazol và làm giảm hiệu quả của thuốc.

Tài liệu tham khảo

• Esomeprazole: Uses, Interactions, Mechanism of Action (https://go.drugbank.com/drugs/DB00736)
• Pharmacokinetics of Esomeprazole in Critically Ill Patients (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8858832/)
• Esomeprazole (Nexium™): A New Proton Pump Inhibitor (https://www.clevelandclinicmeded.com/medicalpubs/pharmacy/julyaugust2001/esomeprazole.htm)

Trên đây là những kiến thức về Esomeprazole là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Esomeprazole

Nexium 40mg: Sản phẩm chất lượng cao từ AstraZeneca (Thuỵ Điển)

Thuốc Nexium 40mg là sản phẩm chất lượng cao từ AstraZeneca (Thuỵ Điển), là một viên nén bao phim kháng dịch dạ dày. Chứa hoạt chất chính là Esomeprazole, thuốc này được thiết kế để đối phó với nhiều tình trạng dạ dày khác nhau. Hộp thuốc được đóng gói cẩn thận, mỗi hộp có 2 vỉ x 7 viên, tiện lợi cho việc sử dụng và bảo quản.

Nexium 40mg có tác dụng chính trong việc điều trị trào ngược dạ dày – một tình trạng khi axit dạ dày trở lại thực quản, tạo ra cảm giác châm chích và đau ngực. Ngoài ra, nó cũng được sử dụng trong các trường hợp loét dạ dày tá tràng và hội chứng Zollinger Ellison. Đây là một sản phẩm chăm sóc sức khỏe được tin dùng, giúp giảm đau và cải thiện chất lượng cuộc sống của những người phải đối mặt với những vấn đề dạ dày này.

E Xazol: Điều trị viêm loét dạ dày và vi khuẩn H. Pylori

Thuốc E Xazol của Mediplantex là một sản phẩm chất lượng được thiết kế đặc biệt để điều trị vi khuẩn H. Pylori, một loại vi khuẩn gây ra nhiều vấn đề về dạ dày và hệ tiêu hóa. Với thành phần kết hợp của Clarithromycin, Tinidazol, và Esomeprazol, E Xazol mang lại hiệu quả tối ưu trong quá trình điều trị.

Sản phẩm được đóng gói cẩn thận trong hộp, mỗi hộp chứa 7 vỉ x 6 viên, giúp người dùng dễ dàng theo dõi và kiểm soát liều lượng. Mediplantex, với hơn 60 năm kinh nghiệm trong lĩnh vực sản xuất thuốc, cam kết đảm bảo chất lượng và an toàn của sản phẩm.