Baclofen: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Baclofen đã được phát hiện vào cuối những năm 1950 bởi tiến sĩ C.H. Shearing tại University of Dundee ở Scotland. Ông đã thực hiện nghiên cứu về các chất tương tự của neurotransmitter GABA (acid gamma-aminobutyric) để tìm ra cách làm giảm co cứng cơ bắp. Trong quá trình này, ông đã phát hiện ra một dẫn xuất của GABA với tên gọi “baclofen,” là chất gây tác động ức chế trên hệ thần kinh.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Baclofen là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Baclofen là thuốc gì?

Baclofen là một loại thuốc có tác dụng chống co cứng và giúp giảm cơn co bóp cơ bắp. Thuốc này hoạt động bằng cách ảnh hưởng đến hệ thần kinh và các tế bào thần kinh trong cơ thể. Baclofen thường được sử dụng để điều trị các tình trạng như co cứng cơ bắp do bệnh tâm thần, bệnh Parkinson, bệnh chàm, hay các vấn đề về cơ bắp khác.

Baclofen thường được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ và thường dùng kết hợp với việc tập thể dục và các phương pháp khác để cải thiện sự linh hoạt cơ bắp và giảm cơn co bóp.

Dược động học của Baclofen

Sau khi uống, baclofen có sự hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, với sinh khả dụng từ 70% đến 85%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 2-3 giờ. Sự hấp thu phụ thuộc vào liều và có thể tăng khi sử dụng liều cao hơn. Với thời gian bán hủy ngắn từ 2 đến 6 giờ, việc sử dụng baclofen thường cần thường xuyên để đạt hiệu quả tối ưu.

Khoảng 70% baclofen được thải trừ qua thận và phần còn lại qua phân, giúp cho việc sử dụng baclofen trở nên hữu ích ở những bệnh nhân có suy giảm chức năng gan hoặc nguy cơ tương tác thuốc-thuốc qua trung gian cytochrome P450.

Ngoài ra, các nghiên cứu đã ghi nhận sự biến đổi lớn giữa các cá nhân về quá trình hấp thụ và loại bỏ baclofen.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Baclofen

Baclofen là một dẫn xuất của chất dẫn truyền thần kinh axit γ-aminobutyric (GABA) và hoạt động bằng cách kích hoạt thụ thể GABA B. Nó có tác dụng giảm cơn co cứng bắp cơ và tác động tốt trong não và tủy sống.

Dược lực học của Baclofen liên quan đến khả năng của nó kích hoạt thụ thể GABA B, ngăn chặn các phản xạ đơn và đa khớp thần kinh, và ức chế sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh bị kích thích. Baclofen cũng có tác dụng chặn α2δ kênh canxi phụ thuộc vào tiểu đơn vị (VGCC), nhưng tác động này yếu hơn so với các chất tương tự khác như phenibut và pregabalin.

Về mặt tác động gây nghiện và gây nghiện ma túy, Baclofen được cho là có tác động thông qua ảnh hưởng đến con đường dopamine mesolimbic. Kích hoạt thụ thể GABA B có thể giảm khả năng kích hoạt tế bào thần kinh dopaminergic liên quan đến rượu sau khi tiếp xúc với nó.

Baclofen không có các đặc tính thư giãn cơ hoặc an thần đáng kể, nhưng có thể làm giảm cảm giác lo lắng ở những người có rối loạn sử dụng rượu.

Nói chung, Baclofen có tác dụng chủ yếu trong việc điều trị co cứng cơ bắp và có tiềm năng được nghiên cứu trong việc giảm tác động của rượu đối với hệ thần kinh.

Chỉ định của Baclofen

Dưới đây là một số chỉ định chính cho baclofen:

Co cứng cơ bắp

Sử dụng để giảm co cứng cơ bắp và tăng cường sự linh hoạt ở người bệnh mắc co cứng cơ bắp do các nguyên nhân như bệnh tâm thần, bệnh Parkinson, hoặc tình trạng khác.

Chuột rút cơ bắp

Có thể được sử dụng để giảm cơn chuột rút cơ bắp hoặc co bóp cơ bắp, bao gồm chuột rút cơ bắp lưng.

Đau cơ bắp

Thuốc có thể được sử dụng để giảm đau cơ bắp và cải thiện tình trạng cho những người mắc bệnh đau cơ bắp mạn tính.

Rối loạn chấn thương tủy sống

Sử dụng để điều trị các triệu chứng liên quan đến rối loạn chấn thương tủy sống, bao gồm chuột rút cơ bắp và co cứng cơ bắp.

Viêm dây thần kinh

Có thể được sử dụng để điều trị viêm dây thần kinh và các vấn đề liên quan đến nó.

Các tình trạng cơ bắp khác

Có thể được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ cho các tình trạng cơ bắp khác có liên quan đến hệ thần kinh.

Liều lượng và cách sử dụng của Baclofen

Dưới đây là hướng dẫn về liều lượng thông thường cho Baclofen:

Đối với dạng bào chế uống (dạng hạt):

• Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên thường bắt đầu với liều 5 mg, uống 3 lần một ngày trong 3 ngày đầu.
• Bác sĩ có thể tăng liều thêm 5 mg mỗi 3 ngày nếu cần thiết và tùy theo phản ứng của bệnh nhân.
• Tuy nhiên, liều không nên vượt quá 80 mg mỗi ngày, chia thành 4 lần uống (20 mg/lần).

Đối với dạng bào chế uống (dung dịch):

• Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên thường bắt đầu với liều 5 ml (mL), uống 3 lần một ngày trong 3 ngày đầu.
• Bác sĩ có thể tăng liều thêm 5 ml sau mỗi 3 ngày nếu cần thiết và tùy theo phản ứng của bệnh nhân.
• Tuy nhiên, liều không nên vượt quá 80 mg mỗi ngày, chia thành 4 lần uống (20 mg/lần).

Đối với dạng bào chế uống (viên):

• Người lớn và thanh thiếu niên thường bắt đầu với liều 5 mg, uống 3 lần một ngày.
• Bác sĩ có thể tăng liều thêm 5 mg sau mỗi 3 ngày cho đến khi đạt được phản ứng mong muốn.
• Tuy nhiên, liều không nên vượt quá 80 mg mỗi ngày.

Trẻ em dưới 12 tuổi cần thực hiện sử dụng và liều lượng theo chỉ định của bác sĩ.

Tác dụng phụ của Baclofen

Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp của Baclofen:

Buồn ngủ hoặc mệt mỏi

Có thể gây buồn ngủ hoặc mệt mỏi, do đó, bạn nên tránh việc tham gia vào hoạt động đòi hỏi tập trung, chẻ chốt hoặc lái xe sau khi sử dụng thuốc.

Trạng thái co cơ bắp

Một số người có thể trải qua trạng thái co cơ bắp, đặc biệt là khi bất ngờ ngừng sử dụng Baclofen. Việc giảm dần liều lượng theo chỉ định của bác sĩ có thể giúp tránh tình trạng này.

Buồn nôn hoặc nôn mửa

Có thể gây ra buồn nôn hoặc nôn mửa ở một số người.

Chói mắt hoặc khó thở

Các triệu chứng này không phổ biến, nhưng nếu bạn trải qua chói mắt hoặc khó thở sau khi dùng Baclofen, hãy tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức.

Tăng cảm giác lo âu hoặc sự thay đổi tâm trạng

Một số người có thể trải qua tăng cảm giác lo âu hoặc sự thay đổi tâm trạng khi sử dụng Baclofen.

Nhức đầu

Nhức đầu là một tác dụng phụ khá phổ biến của thuốc này.

Rối loạn tiêu hóa

Có thể gây ra rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy hoặc táo bón.

Cảm giác mất cân bằng hoặc chói tai

Một số người có thể trải qua cảm giác mất cân bằng hoặc chói tai.

Chống chỉ định của Baclofen

Dưới đây là danh sách các tình trạng hoặc yếu tố mà bạn nên thảo luận với bác sĩ của mình trước khi sử dụng Baclofen:

Quá mẫn cảm với Baclofen

Nếu bạn đã có phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn cảm với Baclofen hoặc thành phần bất kỳ của thuốc, bạn nên thông báo cho bác sĩ của mình.

Bệnh gan nặng

Nếu bạn có bệnh gan nặng hoặc suy giảm chức năng gan, Baclofen có thể tăng nguy cơ gây tác dụng phụ. Bác sĩ của bạn sẽ cân nhắc việc sử dụng thuốc trong tình huống này.

Tăng áp lực nước mắt (glaucoma)

Có thể gây tăng áp lực nước mắt. Nếu bạn có bệnh glaucoma, hãy thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng Baclofen.

Tình trạng tiểu tiện kém (retention urinaire)

Có thể làm tăng khả năng bị tiểu tiện kém. Nếu bạn đã từng trải qua tình trạng này hoặc có rối loạn tiểu tiện, hãy thông báo cho bác sĩ.

Các tình trạng tiểu tiện kém có liên quan đến tắc nghẽn dạ dày hoặc ruột (ileus)

Có thể gây ra tắc nghẽn dạ dày hoặc ruột. Nếu bạn có lịch sử về các vấn đề này, hãy thảo luận với bác sĩ.

Thụ động tiểu tiện kém (neurogenic bladder)

Bệnh nhân có thụ động tiểu tiện kém nên sử dụng Baclofen với cảnh giác và theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Bệnh đột quỵ (stroke)

Có thể tăng nguy cơ đột quỵ. Nếu bạn có lịch sử về đột quỵ hoặc yếu tố nguy cơ cao, hãy thảo luận với bác sĩ.

Tương tác thuốc của Baclofen

Dưới đây là một số tương tác thuốc tiêu biểu:

Thuốc gây buồn ngủ hoặc làm mất cảnh giác

Có thể làm bạn buồn ngủ hoặc mất cảnh giác. Khi sử dụng cùng với các thuốc khác gây buồn ngủ như thuốc an thần, thuốc gây buồn ngủ, hoặc thuốc chống tiểu đêm, tác động buồn ngủ có thể tăng cường.

Thuốc gây giãn cơ bắp

Khi sử dụng cùng với thuốc gây giãn cơ bắp khác như tizanidine, dantrolene hoặc thuốc relaxant cơ trơn, tương tác có thể dẫn đến sự tăng cường tác dụng giãn cơ bắp và dẫn đến tình trạng yếu đuối hoặc mất cảnh giác.

Thuốc gây giảm áp lực máu

Có thể tăng tác động giảm áp lực máu của thuốc kháng cholinergic và thuốc kháng alpha adrenergic. Khi sử dụng cùng với các loại thuốc này, có thể gây ra huyết áp thấp.

Thuốc chống co cứng cơ bắp

Sử dụng cùng với các loại thuốc chống co cứng cơ bắp khác như dantrolene, carisoprodol hoặc cyclobenzaprine có thể tạo tác động gia tăng giữa các thuốc này.

Thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương (CNS depressants)

Khi sử dụng cùng với các CNS depressants như thuốc chống co cứng cơ bắp hoặc thuốc an thần, tác động buồn ngủ có thể tăng cường.

Alcohol

Sử dụng cùng với cồn có thể làm tăng nguy cơ tác động phụ như buồn ngủ hoặc mất cảnh giác.

Thuốc ảnh hưởng đến tiểu tiện (anticholinergic drugs)

Cùng sử dụng Baclofen với các thuốc anticholinergic như atropine có thể làm tăng nguy cơ tiểu tiện kém.

Tài liệu tham khảo

• Baclofen (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK526037/)
• Baclofen Uses, Dosage & Side Effects (https://www.drugs.com/baclofen.html)
• Baclofen (Oral Route) Proper Use (https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/baclofen-oral-route/proper-use/drg-20067995)

Trên đây là những kiến thức về Baclofen là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.