Piracetam: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Piracetam là một trong những thành viên đầu tiên của nhóm các hợp chất được gọi là racetams. Nó được tổng hợp lần đầu tiên bởi nhà hóa học người Romania là Corneliu E. Giurgea và đồng nghiệp của ông tại Viện Y học Bucharest vào những năm 1960.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Health Center xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Piracetam là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Piracetam là gì?

Cong thuc cau tao cua Piracetam
Công thức cấu tạo của Piracetam

Piracetam, một loại thuốc được thị trường hóa để điều trị chứng rung giật cơ, cũng được sử dụng như một chất tăng cường nhận thức để cải thiện trí nhớ, sự chú ý và học tập.

Dù có một số nghiên cứu chỉ ra những lợi ích nhất định ở các nhóm dân số cụ thể, nhưng các chứng cứ hỗ trợ việc sử dụng piracetam vẫn chưa rõ ràng. Một số nghiên cứu cho thấy lợi ích khiêm tốn trong khi những nghiên cứu khác lại chỉ ra lợi ích tối thiểu hoặc không có.

Có thể được bán dưới dạng thuốc ở nhiều quốc gia châu Âu. Mặc dù không bất hợp pháp ở Hoa Kỳ, piracetam không được FDA quản lý và phê duyệt cho việc sử dụng trong lâm sàng, do đó chỉ được bán hợp pháp cho mục đích nghiên cứu.

Thuốc thuộc nhóm racetams, với tên hóa học là 2-oxo-1-pyrrolidine acetamide. Nó là một dẫn xuất tuần hoàn của chất dẫn truyền thần kinh GABA và có cùng cấu trúc bazơ 2-oxo-pyrrolidone với axit pyroglutamic. Các loại thuốc liên quan bao gồm thuốc chống co giật như levetiracetam và brivaracetam, cùng với các thuốc nootropics giả định như aniracetam và phenylpiracetam.

Dược động học của Piracetam

Duoc dong hoc cua Piracetam
Dược động học của Piracetam

Piracetam thể hiện các đặc tính dược động học tuyến tính và phụ thuộc vào thời gian, với biến thiên thấp giữa các đối tượng ở liều lượng lớn. Sau khi uống, được hấp thu nhanh chóng và rộng rãi, với nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc khi đói.

Chẳng hạn, sau khi dùng một liều duy nhất 3,2 g piracetam, nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) đạt 84 µg/mL. Việc ăn kèm có thể làm giảm Cmax khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt Cmax (Tmax) từ 1 giờ lên 1,5 giờ. Đối với dịch não tủy, Tmax đạt được khoảng 5 giờ sau khi sử dụng thuốc.

Sự hấp thu gần như hoàn toàn, với nồng độ trong huyết tương ổn định đạt được trong khoảng 3 ngày sau khi sử dụng.

Khối lượng phân phối xấp xỉ 0,6 lít/kg. Có khả năng đi qua hàng rào máu não, được chứng minh thông qua việc đo nồng độ trong dịch não tủy sau khi tiêm tĩnh mạch. Nó có thể lan tỏa đến hầu hết các mô ngoại trừ mô mỡ, vượt qua hàng rào nhau thai và xuyên qua màng tế bào hồng cầu.

Không được báo cáo gắn kết với protein huyết tương và phần lớn lượng piracetam sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi, không chịu sự chuyển hóa chính nào được biết đến.

Thuốc chủ yếu được thải ra qua thận, khoảng 80-100% tổng liều được tìm thấy trong nước tiểu. Khoảng 90% liều piracetam được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương là khoảng 5 giờ sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Trong dịch não tủy, thời gian bán thải là 8,5 giờ. Tỷ lệ thanh thải toàn thân rõ ràng của piracetam là 80-90 mL/phút.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Piracetam

Co che tac dung cua Piracetam
Cơ chế tác dụng của Piracetam

Các tác động dược lực của Piracetam liên quan chủ yếu đến tác động của hoạt chất này lên hệ thống thần kinh và mạch máu.

Tác dụng lên hệ thống thần kinh

Các tác động của Piracetam lên hệ thống thần kinh được chú ý đặc biệt đối với việc điều chỉnh sự dẫn truyền của các loại chất dẫn truyền như cholinergic, serotonergic, noradrenergic và glutamatergic mà không có ái lực cao với bất kỳ thụ thể nào liên quan (Ki >10μM).

Thông qua việc tăng mật độ của các thụ thể sau synap và/hoặc khôi phục chức năng của chúng, Piracetam ổn định tính lưu động của màng tế bào. Trong nghiên cứu trên chuột già, mật độ thụ thể NMDA tăng khoảng 20% sau 14 ngày điều trị bằng Piracetam.

Kết quả từ nhiều nghiên cứu trên động vật và con người đã chỉ ra rằng, các quá trình nhận thức như học tập, trí nhớ, sự chú ý và ý thức đã được cải thiện thông qua việc sử dụng mà không gây ra tác dụng an thần và kích thích tâm thần.

Piracetam cũng được coi là trung gian tác dụng bảo vệ thần kinh chống lại tổn thương do thiếu oxy, nhiễm độc và liệu pháp điện giật. Nghiên cứu trên chuột về tình trạng mất tế bào thần kinh liên quan đến cai rượu cho thấy Piracetam làm giảm mức độ mất tế bào thần kinh và tăng số lượng khớp thần kinh ở vùng hải mã lên tới 20% so với điều trị bằng rượu hoặc cai rượu.

Điều này cho thấy khả năng của Piracetam trong việc thúc đẩy tính dẻo dai của thần kinh và hỗ trợ quá trình phục hồi các mạch thần kinh có khả năng tái tạo.

Mặc dù cơ chế tác động chưa được hiểu rõ, việc sử dụng trước khi có kích thích co giật có thể làm giảm mức độ nghiêm trọng của cơn động kinh và tăng cường hiệu quả chống co giật của thuốc thông thường như carbamazepine và diazepam.

Tác dụng trên mạch máu

Piracetam đã được chứng minh có khả năng tăng cường sự biến dạng của hồng cầu, giảm kết tập tiểu cầu theo liều lượng, và làm giảm sự kết dính của hồng cầu với nội mô mạch máu, cũng như co thắt mạch máu mao mạch.

Trên những người tình nguyện khỏe mạnh, Piracetam hoạt động như một trung gian tác dụng kích thích trực tiếp lên quá trình tổng hợp tuyến tiền liệt. Nó cũng làm giảm nồng độ fibrinogen và các yếu tố von Willebrand trong huyết tương (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW) từ 30 đến 40%.

Có đề xuất rằng khả năng tăng cường vi tuần hoàn được phát sinh từ sự kết hợp của Piracetam lên hồng cầu, mạch máu và quá trình đông máu. Tuy nhiên, cơ chế cụ thể này vẫn chưa được hiểu rõ.

Cơ chế hoạt động của Piracetam

Piracetam tương tác với các đầu cực trong màng phospholipid và tạo thành phức hợp thuốc-lipid di động, có tác dụng tái tổ chức lipid và ảnh hưởng đến tính chất và lưu động của màng. Sự tương tác này được báo cáo trong một nghiên cứu về tác động của sự phát triển thần kinh do peptide beta-amyloid gây ra.

Trong khi peptide amyloid gây sự không tổ chức lipid trong màng tế bào dẫn đến tổn thương tế bào thần kinh, piracetam đã được chứng minh làm giảm tác động gây mất ổn định của peptide amyloid.

Các nhà nghiên cứu cho rằng piracetam tạo ra độ cong dương của màng bằng cách chiếm các nhóm cực trong phospholipid để chống lại độ cong âm do peptide amyloid gây ra, từ đó giảm khả năng kết hợp màng.

Cơ chế này được cho là cải thiện sự ổn định của màng, cho phép các protein màng và màng duy trì và phục hồi cấu trúc ba chiều hoặc gấp nếp để duy trì chức năng bình thường như vận chuyển màng, tiết hóa học, liên kết và kích thích thụ thể.

Qua việc phục hồi tính lưu động của màng, piracetam thúc đẩy việc khôi phục dẫn truyền thần kinh trong hệ thống glutamatergic và cholinergic, tăng cường sự linh hoạt của thần kinh và đóng vai trò trung gian trong việc bảo vệ thần kinh và chống co giật ở mức độ tế bào thần kinh.

Ngoài ra, đã có chứng minh rằng piracetam cải thiện tính lưu động của màng tiểu cầu. Tại mức độ mạch máu, piracetam giảm sự kết dính của hồng cầu với thành tế bào và làm giảm co thắt mạch máu, từ đó cải thiện việc lưu thông máu đến não và thận.

Chỉ định của Piracetam

Các tác động của Piracetam trải rộng đến nhiều lĩnh vực trong y học:

Chứng mất trí nhớ

Cochrane, trong một đánh giá năm 2001, đã kết luận rằng không có đủ bằng chứng để chứng minh rằng Piracetam có thể điều trị chứng mất trí nhớ hoặc các vấn đề về nhận thức. Mặt khác, một đánh giá vào năm 2005 đã tìm thấy một số bằng chứng về lợi ích của Piracetam đối với nhóm người cao tuổi bị suy giảm nhận thức.

Tuy nhiên, vào năm 2008, một nhóm nghiên cứu từ Viện Hàn lâm Khoa học Y tế Anh đã ghi nhận rằng nhiều thử nghiệm về Piracetam trong điều trị chứng mất trí nhớ đã có những sai sót.

Dù có một số đánh giá khác nhau, không có bằng chứng rõ ràng cho thấy Piracetam có lợi ích trong việc điều trị chứng sa sút trí tuệ do mạch máu.

Trầm cảm và lo lắng

Có một số tài liệu cho thấy Piracetam có tác động tích cực trong việc giảm trầm cảm và lo lắng, thậm chí cao hơn so với việc cải thiện trí nhớ. Tuy nhiên, trầm cảm được báo cáo là một tác dụng phụ không phổ biến của Piracetam.

Rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD)

Một số thử nghiệm lâm sàng đã điều tra tác dụng của piracetam trong việc điều trị ADHD. Một số trong số này đã chỉ ra rằng loại thuốc này không đem lại hiệu quả tương tự như các phương pháp điều trị chuẩn hiện nay đối với rối loạn này.

Tuy nhiên, nhiều nghiên cứu đã chỉ ra rằng piracetam có tác dụng tương hợp cao với các liệu pháp ADHD thông thường, gia tăng và tăng cường hiệu quả của chúng. Một thử nghiệm lâm sàng vào năm 2008 đã chỉ ra rằng việc kết hợp piracetam và Atomoxetine hiệu quả hơn so với việc sử dụng Atomoxetine một mình.

Mặc dù có thể là một phương pháp bổ trợ hiệu quả cho ADHD (khi sử dụng kết hợp với các loại thuốc cụ thể), không có bằng chứng cho thấy nó hiệu quả khi sử dụng độc lập.

Chống co thắt mạch máu

Piracetam có khả năng tạo điều kiện thuận lợi cho sự biến dạng của hồng cầu trong mạch máu nhỏ, điều này có ích trong điều trị bệnh tim mạch.

Tác động của piracetam lên mạch máu ngoại vi đã chỉ ra khả năng giúp giảm triệu chứng chóng mặt, khó đọc, hiện tượng Raynaud và bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm.

Tuy nhiên, không có bằng chứng hỗ trợ việc sử dụng để ngăn ngừa khủng hoảng hồng cầu hình liềm hoặc gây suy thai khi sinh con. Ngoài ra, không có bằng chứng về lợi ích đối với đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính. Mặc dù có sự tranh luận về lợi ích của nó trong quá trình phục hồi sau đột quỵ.

Trong việc chống co thắt mạch máu, piracetam đã được chứng minh là giảm sự kết dính của hồng cầu với thành mạch máu.Từ đó, làm giảm tình trạng co thắt mạch máu ở mạch máu ngoại vi. Điều này đóng góp vào việc thúc đẩy tuần hoàn máu, bao gồm cả máu đi vào não và thận.

Liều lượng và cách sử dụng của Piracetam

Liều dùng chuẩn của piracetam cho người lớn thường dao động từ 1,2 gam đến 4,8 gam mỗi ngày, phụ thuộc vào mục tiêu điều trị:

  • Để cải thiện nhận thức và trí nhớ: Liều có thể từ 1,2 đến 4,8 gam mỗi ngày.
  • Đối với trường hợp động kinh myoclonus: Liều khởi đầu thường là 3,2 gam mỗi ngày và có thể tăng lên đến tối đa 20 gram mỗi ngày.

Khi sử dụng piracetam để điều trị các cơn nín thở ở trẻ em, thông thường liều dùng dao động từ 40-100mg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể. Tuy nhiên, việc sử dụng piracetam đối với trẻ em không có hiệu quả với nhiều tình trạng.

Tác dụng phụ của Piracetam

Các tác dụng phụ bao gồm triệu chứng kích thích như lo lắng, mất ngủ, khó chịu, nhức đầu, kích động, hồi hộp, run và tăng động, trong một số trường hợp được báo cáo. Ngoài ra, một số tác dụng phụ khác cũng có thể xuất hiện, bao gồm buồn ngủ, tăng cân, trầm cảm lâm sàng, suy nhược, tăng ham muốn tình dục và tăng tính dục.

Theo một đánh giá năm 2005, việc sử dụng có thể gây ra một số tác dụng phụ như tăng vận động, tăng cân, hồi hộp, buồn ngủ, trầm cảm và suy nhược.

Piracetam cũng có khả năng làm giảm kết tập tiểu cầu cũng như nồng độ fibrinogen, do đó không được khuyến nghị sử dụng ở bệnh nhân có tiền sử xuất huyết não.

Về mặt độc tính, LD50 của piracetam qua đường uống ở người chưa được xác định. Tuy nhiên, LD50 của piracetam là 5,6 g/kg đối với chuột và 20 g/kg đối với chuột khác, cho thấy độc tính cấp tính cực kỳ thấp. Để so sánh, ở chuột, LD50 của vitamin C là 12 g/kg và LD50 của muối ăn là 3 g/kg.

Chống chỉ định của Piracetam

Không thích hợp cho những người mắc bệnh thận hoặc gan nặng, bệnh Huntington hoặc đang gặp tình trạng chảy máu. Phụ nữ đang mang thai, cho con bú hoặc trẻ em không nên sử dụng thuốc trừ khi có sự hướng dẫn từ bác sĩ.

Tương tác thuốc của Piracetam

Piracetam có thể tương tác với các loại thuốc chống đông máu, các loại thuốc làm loãng máu và các chất bổ sung cho tuyến giáp. Ví dụ về một số loại thuốc có thể gây tương tác bao gồm:

Tài liệu tham khảo

Trên đây là những kiến thức về Piracetam là gì mà Phòng khám Health Center cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Piracetam

Thuốc Spasticon: Sản xuất bởi Dược phẩm TV Pharm

Thuốc Spasticon TV Pharm là một sản phẩm chứa hai hoạt chất là Piracetam và Cinnarizine. Sản phẩm này được đóng gói trong hộp có 6 vỉ, mỗi vỉ chứa 10 viên nén bao phim. Được sản xuất bởi công ty cổ phần Dược phẩm TV Pharm tại Việt Nam.

Thuốc Zielinsk Davipharm: Điều trị rung giật cơ

Thuốc Zielinsk Davipharm là một sản phẩm của công ty Davipharm, chứa hai hoạt chất chính là Piracetam và Cinnarizin. Sản phẩm này được đóng gói trong hộp có 6 vỉ, mỗi vỉ chứa 10 viên nang cứng. Được sản xuất bởi công ty CP Dược phẩm Đạt Vi Phú tại Việt Nam.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *