Loperamide được phát hiện và phát triển vào những năm 1960 tại công ty dược phẩm Janssen Pharmaceutica, một công ty dược phẩm có trụ sở tại Bỉ. Ban đầu, loperamide được giới thiệu và sử dụng dưới tên thương hiệu “Imodium.” Năm 1976, nó đã được phê duyệt bởi Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) để sử dụng ở Hoa Kỳ.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Loperamide là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Loperamide là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Loperamide
Loperamide là một loại thuốc được sử dụng để điều trị tình trạng tiêu chảy. Thuốc này hoạt động bằng cách ức chế đường tiêu hóa và giúp giảm số lần đi ngoài và lượng phân lỏng.
Hoạt chất này thường được sử dụng để kiểm soát tiêu chảy liên quan đến nhiều nguyên nhân, bao gồm viêm ruột non, tiêu chảy do viêm nhiễm, hoặc tiêu chảy do tác động của thức ăn hoặc nước uống.
Dược động học của Loperamide
Dược động học của Loperamide
Thời gian đạt đỉnh trong huyết tương là từ 4 đến 5 giờ, với thời gian bán hủy từ 7 đến 19 giờ. Loperamid có sinh khả dụng thấp, dưới 1% do sự chuyển hóa lần đầu. Nó gắn kết cao với protein và có thể phân bố rộng rãi. Loperamid được trích xuất trong đường tiêu hóa và chuyển hóa tại gan thông qua con đường cytochrome P450.
Tại gan, nó được chuyển hóa thông qua các enzym CYP2C8 và CYP3A4 thành desmethylloperamid. Con đường này giúp giảm việc tiếp thu qua đường tiêu hóa và do đó tăng khả năng loại bỏ qua mật. Ở liều dùng khuyến nghị, chỉ còn rất ít loperamid có hoạt tính trong tuần hoàn hệ thống.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Loperamide
Cơ chế tác dụng của Loperamide
Loperamid là một chất chủ vận thụ thể opioid tác động lên các thụ thể μ-opioid trong đám rối thần kinh ruột của ruột già. Cách hoạt động của loperamide bao gồm giảm hoạt động của đám rối thần kinh ruột bằng cách làm giảm trương lực của cơ trơn dọc và cơ trơn tròn trong thành ruột.
Điều này kéo dài thời gian tiếp xúc của nước với phân trong ruột, giúp hấp thụ nhiều nước hơn từ phân và giảm triệu chứng tiêu chảy. Ngoài ra, loperamid ức chế phản xạ dạ dày, giảm sự co bóp của cơ trơn dọc trong ruột và kiểm soát tiêu chảy.
Hoạt chất này bị hạn chế trong sự lưu thông máu thông qua hai cơ chế. Mặt trên, sự hiện diện của P-glycoprotein trong thành ruột làm giảm di chuyển của loperamid. Sau đó, quá trình chuyển hóa lần đầu của loperamid ở gan giúp loại bỏ một phần loperamid khỏi tuần hoàn máu. Loperamid chuyển hóa thành một hợp chất giống MPTP, nhưng không gây độc thần kinh.
Hàng rào máu não cản trở loperamid vượt qua và tác động trung tâm trên hệ thần kinh. Tuy nhiên, việc sử dụng đồng thời các chất ức chế P-glycoprotein như quinidine có thể cho phép loperamid vượt qua hàng rào máu não và gây tác dụng giống morphine tại trung tâm.
Cần lưu ý rằng loperamid ở liều cao có thể gây ra sự phụ thuộc thể chất nhẹ, nhưng cai thuốc phiện nhẹ có thể xảy ra sau khi ngừng điều trị lâu dài bằng loperamid ở động vật.
Chỉ định của Loperamide
Các chỉ định chính cho việc sử dụng loperamide bao gồm:
Tiêu chảy cấp tính
Thường được dùng để giảm triệu chứng tiêu chảy cấp tính, bao gồm tiêu chảy gây ra bởi nhiễm trùng đường tiêu hóa hoặc viêm ruột.
Tiêu chảy mãn tính
Đối với những người mắc phải tiêu chảy kéo dài hoặc mãn tính (tiêu chảy lặp đi lặp lại), loperamide có thể giúp kiểm soát triệu chứng và cải thiện chất lượng cuộc sống hàng ngày.
Tiêu chảy du lịch
Trong trường hợp đi du lịch đến những vùng có vấn đề về vệ sinh thực phẩm và nước uống, tiêu chảy là một tình huống phổ biến. Loperamide có thể được sử dụng để giúp kiểm soát tiêu chảy và giảm các triệu chứng liên quan.
Tiêu chảy do tác dụng phụ của thuốc
Một số loại thuốc có thể gây ra tiêu chảy làm tăng triệu chứng phụ hoặc không mong muốn. Hoạt chất này có thể được sử dụng để kiểm soát tiêu chảy này.
Liều lượng và cách sử dụng của Loperamide
Liều lượng và cách sử dụng loperamide thường được chỉ định dựa trên từng trường hợp cụ thể và triệu chứng của bệnh.
Loperamide dạng viên hoặc viên nang:
Tiêu chảy cấp tính hoặc tiêu chảy mãn tính
Bắt đầu bằng một liều lượng khởi đầu thông thường là 2 viên loperamide (tổng cộng 4 mg) hoặc theo chỉ dẫn cụ thể của bác sĩ.
Sau đó, nếu cần, có thể uống thêm 1 viên loperamide (2 mg) sau mỗi tiêu chảy không ổn định.
Tuyệt đối không nên vượt quá 8 viên (16 mg) trong một ngày.
Tiêu chảy du lịch
Bắt đầu bằng 2 viên loperamide (4 mg) sau khi xuất hiện triệu chứng tiêu chảy.
Sau đó, nếu cần, có thể uống thêm 1 viên loperamide (2 mg) sau mỗi tiêu chảy không ổn định.
Tuyệt đối không nên vượt quá 4 viên (8 mg) trong một ngày.
Loperamide dung dịch
Dung dịch loperamide thường đi kèm với ống đo liều chính xác. Bạn cần đọc kỹ hướng dẫn của sản phẩm và sử dụng ống đo liều để đo đúng liều lượng cần thiết.
Thông thường, liều khởi đầu là 4 mg (tương đương 10 ml dung dịch). Sau đó, nếu cần, có thể uống thêm 2 mg (5 ml) sau mỗi tiêu chảy không ổn định. Tuyệt đối không nên vượt quá 16 mg (40 ml) trong một ngày.
Lưu ý quan trọng:
Bạn nên uống loperamide ngay sau khi xuất hiện triệu chứng tiêu chảy và theo chỉ dẫn của bác sĩ hoặc hướng dẫn của sản phẩm.
Không nên sử dụng loperamide nếu bạn có tiêu chảy do nhiễm trùng nghiêm trọng, viêm ruột, viêm đại tràng, hoặc nếu bạn thấy có dấu hiệu nhiễm trùng nặng hơn. Trong trường hợp này, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
Không nên sử dụng dài hạn mà không có chỉ định từ bác sĩ.
Tránh sử dụng liều lượng cao hơn chỉ định, và không nên tự ý tăng liều mà không có hướng dẫn từ chuyên gia y tế.
Nếu triệu chứng tiêu chảy kéo dài hoặc trở nên nghiêm trọng, bạn nên tham khảo bác sĩ để được tư vấn và điều trị.
Tác dụng phụ của Loperamide
Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp của loperamide:
Tái tạo niêm mạc đại tràng: Có thể làm cho đại tràng hấp thu nước nhiều hơn, dẫn đến niêm mạc đại tràng trở nên dày hơn và gây tắc nghẽn.
Tiêu chảy kéo dài: Không phù hợp hoặc quá liều có thể gây ra tiêu chảy kéo dài.
Tắc nghẽn: Tắc nghẽn là một tác dụng phụ phổ biến khi sử dụng loperamide. Điều này thường xảy ra khi loperamide được sử dụng trong một thời gian dài hoặc vượt quá liều lượng khuyến cáo.
Buồn ngủ hoặc mệt mỏi: Một số người có thể cảm thấy buồn ngủ hoặc mệt mỏi khi sử dụng loperamide.
Buồn nôn hoặc nôn mửa: Có thể gây buồn nôn hoặc nôn mửa ở một số người.
Khó thở: Trong trường hợp sử dụng loperamide cùng với các chất khác, đặc biệt là quinidine, có thể gây khó thở.
Dư lượng trong tuần hoàn: Có thể gây ra dư lượng trong tuần hoàn ở một số người, đặc biệt khi sử dụng liều cao hoặc quá liều.
Chống chỉ định của Loperamide
Dưới đây là các trường hợp không nên sử dụng loperamide:
Quá mẫn cảm hoặc dị ứng với loperamide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy gan nặng
Được chuyển hóa tại gan, vì vậy nếu bạn có suy gan nặng, cần thận trọng khi sử dụng loperamide và tư vấn với bác sĩ.
Tiêu chảy do viêm ruột nhiễm trùng
Nếu tiêu chảy xuất phát từ một bệnh nhiễm trùng của đường tiêu hóa, loperamide có thể không phù hợp. Việc sử dụng hoạt chất trong trường hợp này có thể làm cho bệnh trở nên nghiêm trọng hơn.
Trẻ em dưới 2 tuổi
Không nên sử dụng cho trẻ em dưới 2 tuổi trừ khi được hướng dẫn bởi bác sĩ.
Trường hợp tắc nghẽn đã xảy ra
Nếu bạn đã từng trải qua tắc nghẽn do sử dụng loperamide hoặc tiêu chảy kéo dài, cần tránh sử dụng loperamide và tìm phương pháp điều trị thay thế.
Sử dụng chung với một số loại thuốc khác
Có thể tương tác với một số loại thuốc khác, như quinidine, và gây ra tác dụng phụ nguy hiểm. Nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào, bạn nên thảo luận với bác sĩ hoặc nhà thuốc trước khi sử dụng hoạt chất này.
Tương tác thuốc của Loperamide
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng cần lưu ý:
Thuốc gây rối loạn nhịp tim (thuốc QT-prolonging)
Có tiềm năng gây rối loạn nhịp tim, đặc biệt là khi sử dụng ở liều cao hoặc khi kết hợp với các thuốc khác có tác động đối với nhịp tim, chẳng hạn như thioridazine, amiodarone, quinidine. Khi sử dụng cùng với những loại thuốc này, nguy cơ rối loạn nhịp tim có thể tăng.
Thuốc chống nôn và nôn mửa (antiemetics)
Sử dụng cùng với các thuốc chống nôn và nôn mửa, chẳng hạn như ondansetron, có thể tạo ra tác dụng tăng cường và dẫn đến tác dụng phụ nghiêm trọng, chẳng hạn như rối loạn nhịp tim.
Thuốc kháng cholinergic
Sử dụng cùng với các thuốc có tác động kháng cholinergic, chẳng hạn như atropine hoặc scopolamine, có thể gây ra tăng áp xe nha chu và các tác dụng phụ kháng cholinergic khác.
Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương (CNS depressants)
Khi sử dụng cùng với các loại thuốc có tác dụng gây buồn ngủ hoặc làm yếu hệ thần kinh trung ương, như thuốc an thần hoặc thuốc an thần, có thể tăng nguy cơ ngủ gục.
Thuốc tác động lên hệ tiêu hóa
Các thuốc tác động lên hệ tiêu hóa, như erythromycin hoặc clarithromycin, có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của loperamide và tăng nồng độ của loperamide trong máu.
Thuốc ức chế men chuyển hóa CYP3A4
Sử dụng cùng với các thuốc ức chế men chuyển hóa CYP3A4, chẳng hạn như ketoconazole hoặc ritonavir có thể làm tăng nồng độ của loperamide trong máu và gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng.
Thuốc tăng sự bài tiết của loperamide qua mật: Một số loại thuốc có thể tăng sự bài tiết của loperamide qua mật, chẳng hạn như quinidine. Khi sử dụng cùng loperamide, chúng có thể làm gia tăng nồng độ loperamide trong máu.
Trên đây là những kiến thức về Loperamide là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
