Haloperidol: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Haloperidol được phát hiện và phát triển bởi nhóm các nhà khoa học tại Công ty Haldol-Produktions A/S ở Na Uy vào những năm 1950. Tên gọi “Haloperidol” xuất phát từ tên của công ty sản xuất và thường được viết tắt là “Haldol.”

Haloperidol ban đầu được phát triển làm một loại thuốc chống loạn thần, và nó nhanh chóng trở thành một trong các loại thuốc antipsychotic phổ biến. Nó được sử dụng để điều trị các tình trạng tâm thần như rối loạn tâm thần, rối loạn tâm thần phân liệt, và các triệu chứng loạn thần khác.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Haloperidol là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Haloperidol là thuốc gì?

Haloperidol là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị các tình trạng tâm thần và tinh thần, bao gồm rối loạn tâm thần, rối loạn tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần tự kỷ, và các triệu chứng ngoại tháp.

Nó thuộc vào lớp thuốc gọi là “chất đối kháng dopamine” hoặc “antipsychotics,” được sử dụng để kiểm soát các triệu chứng loạn thần như ảo tưởng, ảo giác, suy tư rối loạn, và thái độ không bình thường.

Haloperidol có sẵn dưới dạng thuốc uống, thuốc tiêm tĩnh mạch và thuốc tiêm bắp. Dựa vào loại bào chế và mục tiêu điều trị, bác sĩ sẽ quyết định loại thuốc và liều lượng cụ thể cho từng bệnh nhân.

Dược động học của Haloperidol

Haloperidol là một loại thuốc chống loạn thần có sẵn dưới dạng thuốc uống, thuốc tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp. Thuốc này có khả năng liên kết với protein cao ở người, khoảng 90% liên kết với huyết tương trong máu, trong khi hành động miễn phí chỉ chiếm 7,5% đến 11,6%.

Haloperidol trải qua quá trình chuyển hóa rộng rãi ở gan, và chỉ có khoảng 1% lượng thuốc ban đầu được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi. Quá trình thanh thải chính ở gan bao gồm quá trình glucuronid hóa, khử và oxy hóa thông qua trung gian CYP3A4. Thuốc cũng được bài tiết qua mật, nghĩa là rời khỏi cơ thể qua phân và nước tiểu.

Thời gian bán hủy của haloperidol dao động từ 14 đến 26 giờ cho chế phẩm tiêm tĩnh mạch, 21 giờ cho chế phẩm tiêm bắp và từ 14 đến 37 giờ cho chế phẩm uống.

Chế phẩm uống haloperidol có sinh khả dụng từ 60% đến 70%, với thời gian đạt đỉnh (Tmax) và thời gian bán hủy trung bình (T1/2) biến đổi đáng kể giữa các nghiên cứu.

Chế phẩm tiêm bắp, haloperidol decanoate, được sử dụng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt và các tình trạng liên quan ở những bệnh nhân gặp khó khăn trong việc tuân thủ các kế hoạch dùng thuốc khác. Thường, bệnh nhân được tiêm một lần mỗi bốn tuần.

Haloperidol decanoate chỉ được tiêm bắp, không được tiêm tĩnh mạch, và thường được hấp thu nhanh với tỉ lệ sinh khả dụng cao. Tmax là khoảng 20 phút ở người khỏe mạnh và 33,8 phút ở người bị tâm thần phân liệt, với T1/2 chỉ dưới 21 giờ. Nồng độ haloperidol trong huyết tương đạt mức cao nhất sau khoảng sáu ngày sau khi dùng thuốc và thời gian bán hủy khoảng sáu tuần.

Khi tiêm tĩnh mạch, haloperidol có sinh khả dụng là 100%, và thời gian tác động nhanh chóng bắt đầu trong vài giây và kéo dài từ bốn đến sáu giờ. T1/2 của haloperidol chỉ khoảng hơn 26 giờ. Nếu cần, thuốc có thể được truyền IV chậm để khởi phát chậm hơn và thời gian tác dụng kéo dài.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Haloperidol

Haloperidol là một thuốc chống loạn thần loại butyrophenone điển hình có khả năng đối kháng thụ thể dopamine D2 với ái lực cao và động học phân ly thụ thể chậm. Nó cũng có tác dụng tương tự như các thuốc phenothiazine khác, một loại thuốc chống loạn thần khác.

Haloperidol tương tác với nhiều thụ thể khác trong cơ thể, như sau:

Thụ thể Dopamine (D)

Tác dụng chính của haloperidol đối với thụ thể dopamine D2 giúp kiểm soát các triệu chứng tích cực của bệnh tâm thần phân liệt.

Thụ thể Serotonin (5-HT)

Tác dụng đối kháng với thụ thể 5-HT2 khi dùng ở liều cao giúp kiểm soát các triệu chứng tiêu cực của rối loạn tâm thần.

Thụ thể Histamine (H1) và Thụ thể Muscarinic Acetylcholine (M1)

Haloperidol có tác dụng chống lại thụ thể histamine H1 và thụ thể muscarinic M1 acetylcholine, dẫn đến một tỷ lệ an thần cao, tăng cân và hạ huyết áp thế đứng thấp hơn. Tuy nhiên, các triệu chứng này thường ít quan trọng hơn so với việc kiểm soát các triệu chứng tâm thần.

Tóm lại, haloperidol chủ yếu tác động đối với các thụ thể dopamine D2 và serotonin 5-HT2 để kiểm soát các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt. Tác dụng phụ như an thần, tăng cân và hạ huyết áp thế đứng thấp có thể xuất hiện, nhưng chúng thường không quan trọng như việc điều trị triệu chứng tâm thần.

Chỉ định của Haloperidol

Các chỉ định chính của haloperidol bao gồm:

Rối loạn tâm thần phân liệt (Schizophrenia)

Sử dụng để kiểm soát các triệu chứng tích cực của rối loạn tâm thần như ảo tưởng, ảo giác, suy nghĩ bất thường và hành vi không bình thường.

Hội chứng tâm thần phân liệt ngắn hạn (Acute Psychotic Disorders)

Thuốc này có thể được sử dụng trong các tình huống khẩn cấp để kiểm soát các triệu chứng tâm thần phân liệt ngắn hạn, bao gồm cả sự hỗn loạn tâm thần và dối trá tâm thần.

Hội chứng ảo tưởng (Delirium)

Sử dụng để kiểm soát hội chứng ảo tưởng gây ra bởi sự mất trạng thái ý thức hoặc các tình trạng tâm thần ngắn hạn khác.

Hội chứng rối loạn tâm thần (Mania)

Nó có thể được sử dụng trong việc điều trị các cơn bùng nổ mania ở người mắc bệnh rối loạn tâm thần hoặc rối loạn tâm thần nhóm I.

Điều trị nôn mửa do căng thẳng (Nausea and Vomiting due to Stress)

Sử dụng để kiểm soát buồn nôn và nôn mửa ở những người có căng thẳng hoặc lo âu nặng.

Liều lượng và cách sử dụng của Haloperidol

Dưới đây là một số hướng dẫn về liều lượng thông thường cho haloperidol:

Cho các tình trạng thần kinh, cảm xúc hoặc tinh thần

• Người lớn và trẻ em từ 13 tuổi trở lên: Liều ban đầu thường nằm trong khoảng 0,5 đến 5 miligam (mg), uống 2 hoặc 3 lần mỗi ngày. Bác sĩ có thể tăng liều dần nếu cần thiết, nhưng liều lượng không thường vượt quá 100 mg mỗi ngày.
• Người lớn tuổi: Liều ban đầu thường nằm trong khoảng 0,5 đến 2 mg, uống 2 hoặc 3 lần mỗi ngày. Bác sĩ có thể tăng liều dần nếu cần thiết, nhưng liều thường không vượt quá 100 mg mỗi ngày.
• Đối với trẻ em từ 3 đến 12 tuổi và nặng từ 15 đến 40 kg: Liều dùng thường dựa trên trọng lượng cơ thể và cần được bác sĩ xác định.
• Trẻ em dưới 3 tuổi: Việc sử dụng và liều lượng phải được bác sĩ xác định.

Đối với rối loạn Tourette

• Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi và nặng từ 15 đến 40 kg: Liều dùng thường dựa trên trọng lượng cơ thể và thường là khoảng 0,05 đến 0,075 mg mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.
• Trẻ em dưới 3 tuổi: Việc sử dụng và liều lượng phải được bác sĩ xác định.

Tác dụng phụ của Haloperidol

Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến của haloperidol:

Tác dụng phụ thần kinh

• Cảm giác buồn ngủ hoặc mệt mỏi
• Rối loạn vận động: Có thể bao gồm run rẩy, co cơ, hoặc bất thường về cử động
• Tăng sự kích thích hoặc lo âu
• Cảm giác xoay chói
• Ảo giác hoặc mất tri giác: Điều này thường xảy ra ở liều cao hơn

Tác dụng phụ cơ thể khác

• Tăng cân
• Tăng huyết áp hoặc huyết áp thấp thế đứng khi đứng dậy
• Táo bón hoặc tiêu chảy
• Tăng glucose huyết thanh, đặc biệt ở người có nguy cơ đái tháo đường
• Tăng cholesterol và triglycerides huyết thanh
• Kích thích tuyến tiền liệt ở nam giới có thể dẫn đến vấn đề về tiểu tiện
• Rối loạn kinh nguyệt ở phụ nữ

Tác dụng phụ nghiêm trọng

• Diễn tiến của rối loạn vận động không bình thường (EPS): Đây là một tình trạng vận động bất thường, bao gồm parkinsonism, dystonia và akathisia.
• Rối loạn tiền liệt: Đây có thể là một vấn đề nghiêm trọng ở nam giới.
• Tăng prolactin huyết thanh: Có thể dẫn đến các vấn đề về sản xuất sữa ở phụ nữ và ảnh hưởng đến chức năng tình dục ở nam giới.
• Tăng rủi ro đái tháo đường và bệnh tim mạch.

Chống chỉ định của Haloperidol

Haloperidol có một số chống chỉ định quan trọng và không nên sử dụng trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm

Người có tiền sử quá mẫn với haloperidol hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc này nên tránh sử dụng nó.

Tình trạng nền sức khỏe nghiêm trọng

Không nên sử dụng nếu người dùng đang mắc bệnh Parkinson hoặc tình trạng vận động bất thường nào khác, bệnh gan nặng, bệnh thận nặng, tình trạng tăng prolactin huyết thanh nghiêm trọng, hoặc tình trạng huyết áp cơ địa nghiêm trọng.

Sử dụng cùng với một số loại thuốc

Có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, bao gồm các thuốc điều trị rối loạn nhịp tim, một số thuốc chống trầm cảm, và thuốc chống dị ứng. Việc kết hợp haloperidol với những loại thuốc này có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Phụ thuộc vào thuốc

Người sử dụng thuốc chống động kinh hoặc sử dụng các loại thuốc khác tác động lên hệ thần kinh trung ương nên thận trọng khi sử dụng haloperidol, và chỉ nên sử dụng dưới sự hướng dẫn của bác sĩ.

Người cao tuổi với chứng mất trí nhớ nghiêm trọng

Tránh sử dụng ở người cao tuổi mắc chứng mất trí nhớ nghiêm trọng, bao gồm chứng mất trí nhớ do mất trí nhớ hoặc Alzheimer, vì nó có thể làm tăng rủi ro sự gia tăng tình trạng mất trí nhớ.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Nếu bạn đang mang thai, có thể mang thai hoặc cho con bú, bạn nên thảo luận với bác sĩ về việc sử dụng haloperidol, vì nó có thể có tác động tiêu cực đối với thai kỳ và con trẻ.

Tương tác thuốc của Haloperidol

Dưới đây là một số ví dụ về tương tác thuốc của Haloperidol:

Tương tác với thuốc chống trầm cảm

Có thể tương tác với các loại thuốc chống trầm cảm, chẳng hạn như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI) và thuốc ức chế tái hấp thu norepinephrine serotonin (SNRI). Kết hợp này có thể làm gia tăng rủi ro tác dụng phụ serotonin (hội chứng serotonin), bao gồm tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, và tăng cân nhanh.

Tương tác với thuốc đối kháng histamine

Việc kết hợp haloperidol với các thuốc đối kháng histamine như thuốc sử dụng trong điều trị dị ứng có thể làm tăng rủi ro tác dụng phụ dự phòng ngoại tháp (EPS).

Tương tác với thuốc điều trị rối loạn nhịp tim

Có thể tương tác với các thuốc điều trị rối loạn nhịp tim, đặc biệt là thuốc gây kéo dài khoảng QT, làm tăng rủi ro sự gia tăng rối loạn nhịp tim. Do đó, việc sử dụng haloperidol cùng với những loại thuốc này cần được thực hiện dưới sự giám sát cẩn thận của bác sĩ.

Tương tác với thuốc chống động kinh

Khi kết hợp với các thuốc chống động kinh khác, haloperidol có thể làm tăng rủi ro cơn co giật.

Tương tác với các thuốc kháng histaminergic và anticholinergic

Khi kết hợp với các loại thuốc này, haloperidol có thể làm gia tăng nguy cơ tác dụng phụ như tiểu đường, táo bón, tăng huyết áp, và nguy cơ ngã.

Tương tác với thuốc nhóm benzodiazepines

Kết hợp haloperidol với benzodiazepines (như diazepam) có thể làm gia tăng tác dụng an thần và gây buồn ngủ.

Tài liệu tham khảo

• Haloperidol Pharmacokinetics (https://www.news-medical.net/health/Haloperidol-Pharmacokinetics.aspx)
• Wikipedia (https://en.wikipedia.org/wiki/Haloperidol)
• Haloperidol: Uses, Interactions, Mechanism of Action (https://go.drugbank.com/drugs/DB00502)

Trên đây là những kiến thức về Haloperidol là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.