Gefitinib: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Gefitinib còn được gọi là Iressa được phát triển bởi AstraZeneca (ban đầu là công ty Zeneca) vào đầu những năm 2000. Nó thuộc loại thuốc được gọi là inhibitor của trosi (EGFR). Trosi là một loại protein chơi vai trò quan trọng trong sự phát triển của tế bào ung thư.

Gefitinib đã trải qua loạt thử nghiệm lâm sàng để đánh giá hiệu quả và an toàn của nó trong điều trị ung thư phổi không nhỏ. Những kết quả sơ bộ từ các thử nghiệm lâm sàng ban đầu đã gây kỳ vọng, vì nó đã cho thấy tiềm năng trong việc kiểm soát tăng trưởng của tế bào ung thư phổi.

Gefitinib đã nhận được sự chấp thuận từ Cơ quan Quản lý Dược phẩm và Thực phẩm Hoa Kỳ (FDA) để sử dụng trong điều trị ung thư phổi không nhỏ vào tháng 5 năm 2003. Điều này đã đánh dấu sự ra mắt chính thức của thuốc trên thị trường.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Gefitinib là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Gefitinib là gì?

Gefitinib hoạt động bằng cách chặn sự hoạt động của một loạt các receptor tyrosine kinase, đặc biệt là epidermal growth factor receptor (EGFR), có vai trò quan trọng trong quá trình tăng trưởng và sống sót của tế bào ung thư phổi. Khi EGFR được kích hoạt quá mức, nó có thể dẫn đến sự tăng trưởng không kiểm soát của tế bào ung thư, gây ra sự lan truyền và phát triển của khối u.

Bằng cách ức chế hoạt động của EGFR, Gefitinib giúp làm giảm sự phát triển của khối u ung thư phổi, kiểm soát sự lan tỏa và kéo dài tuổi thọ của bệnh nhân.

Gefitinib thường được dùng dưới dạng viên thuốc uống và có thể sử dụng cho một số trường hợp ung thư phổi không nhỏ cụ thể, đặc biệt là trong trường hợp ung thư NSCLC có biểu hiện EGFR quá mức hoặc biểu hiện dịch vụ EGFR nhất định.

Dược động học của Gefitinib

Sau khi uống, gefitinib hấp thu chậm và có sinh khả dụng trung bình khoảng 60%. Mức đỉnh của nồng độ trong huyết thanh thường đạt được trong khoảng từ 3 đến 7 giờ sau khi dùng thuốc. Điều này không bị ảnh hưởng bởi việc ăn uống.

Khối lượng phân phối

Có khối lượng phân phối xấp xỉ 1400 L khi được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch.

Liên kết protein

Hầu hết gefitinib (90%) kết hợp với các protein trong huyết thanh, chủ yếu là albumin và glycoprotein alpha 1-acid. Tình trạng liên kết protein không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Sự trao đổi chất

Chủ yếu trải qua quá trình trao đổi chất tại gan thông qua enzym CYP3A4. Có ba vị trí biến đổi sinh học đã được xác định, bao gồm việc chuyển hóa nhóm N-propoxymorpholino, khử methyl nhóm thế methoxy trên quinazoline và khử lưu huỳnh oxy hóa nhóm phenyl halogen hóa.

Chuyển hóa

Thuốc và các sản phẩm chuyển hóa của nó thường được loại bỏ qua phân, chiếm khoảng 86% liều dùng. Một phần nhỏ (ít hơn 4% liều dùng) được tiết ra qua thận.

Thời gian bán thải

Thời gian bán thải của gefitinib là khoảng 48 giờ khi được quản trị qua tiêm tĩnh mạch.

Thải trừ

Được thải trừ từ cơ thể thông qua quá trình bài tiết, với mức thải trừ xấp xỉ 595 mL/phút khi tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Gefitinib

Gefitinib là một loại thuốc ức chế tyrosine kinase liên kết với thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu mô (EGFR-TK) trên bề mặt tế bào. EGFR-TK là một loại enzyme có khả năng truyền tín hiệu trong tế bào, và nó thường được quá mức biểu hiện ở một số loại tế bào ung thư, chẳng hạn như ung thư phổi và ung thư vú.

Sự tăng cường hoạt động của EGFR-TK có thể dẫn đến kích hoạt các đường tín hiệu Ras chống tử vong tế bào, và điều này làm tăng khả năng sống sót của các tế bào ung thư và tạo điều kiện cho tăng trưởng tế bào không kiểm soát.

Gefitinib hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của EGFR-TK thông qua việc gắn kết với vị trí kết nối adenosine triphosphate (ATP) trên enzyme này. Bằng cách làm như vậy, nó ngăn chặn khả năng EGFR-TK truyền tín hiệu, dẫn đến việc ức chế tầng truyền tín hiệu xuôi dòng.

Kết quả là, sự tăng trưởng và sống sót của tế bào ung thư bị ức chế. Gefitinib là một chất ức chế chọn lọc đầu tiên của EGFR-TK, còn được gọi là Her1 hoặc ErbB-1. Chất này có khả năng giảm tình trạng tăng trưởng tế bào ung thư và ức chế sự tăng sinh tế bào ác tính thông qua việc ngăn chặn tín hiệu truyền tới.

Chỉ định của Gefitinib

Gefitinib là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị một số trường hợp cụ thể của ung thư phổi không nhỏ tế bào biểu mô nền dương tính với thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu mô (EGFR-TK). Chỉ định chính của Gefitinib là:

• Ung thư phổi không nhỏ dương tính với EGFR-TK: Gefitinib thường được sử dụng cho bệnh nhân mắc phải ung thư phổi không nhỏ tế bào biểu mô nền có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu mô (EGFR-TK) dương tính. Thuốc có khả năng ức chế hoạt động của EGFR-TK, ngăn chặn tín hiệu tế bào ung thư và ngăn chặn sự tăng trưởng của tế bào.
• Khi dùng sau khi đã thử nghiệm các phương pháp điều trị khác: Gefitinib thường được xem xét cho những bệnh nhân ung thư phổi không nhỏ mà đã trải qua các phương pháp điều trị trước đó, và không đạt được hiệu quả hoặc không chịu nổi các phương pháp điều trị khác.

Chú ý rằng: Gefitinib thường phụ thuộc vào kết quả kiểm tra gen EGFR trên tế bào ung thư của bệnh nhân để xác định liệu họ có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu mô (EGFR) dương tính hay không. Gefitinib có thể không phù hợp cho tất cả bệnh nhân ung thư phổi không nhỏ và chỉ được chỉ định cho những trường hợp cụ thể đã được xác định thông qua xét nghiệm di truyền.

Liều lượng và cách sử dụng của Gefitinib

Dưới đây là hướng dẫn về cách sử dụng thuốc Gefitinib:

Cách sử dụng Gefitinib

• Gefitinib nên được uống với một cốc nước. Bạn có thể dùng thuốc cùng với hoặc sau bữa ăn. Để tránh việc quên liều, hãy dùng thuốc vào cùng một thời điểm hàng ngày.
• Để đảm bảo hiệu quả của thuốc, không nên sử dụng thuốc kháng axit trong vòng 2 giờ trước hoặc 1 giờ sau khi uống Gefitinib.
• Nếu bệnh nhân gặp khó khăn trong việc nuốt viên thuốc Gefitinib, có thể hòa tan viên thuốc trong 1/2 cốc nước. Để làm điều này, bạn có thể cho viên thuốc vào nước và khuấy đều bằng thìa trong khoảng 20 phút cho đến khi thuốc hoàn toàn tan. Lưu ý không nên nghiền nát thuốc và không nên sử dụng chung với các loại nước khác, trừ khi đó là nước đun sôi đã nguội. Khi thuốc đã tan hoàn toàn, bạn nên uống ngay lập tức.

Liều dùng Gefitinib

Liều khuyến cáo của Gefitinib là 250 mg/lần, tương đương với 1 viên thuốc/lần. Bạn nên dùng thuốc đến khi bệnh không còn tiến triển tích cực hoặc khi có dấu hiệu ngộ độc thuốc.

Đối với các đối tượng khác:

• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy gan: Dùng cẩn thận và cần theo dõi chặt chẽ do có thể làm tăng nồng độ thuốc và nguy cơ tác dụng phụ.
• Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có thanh thải creatinin lớn hơn 20 ml/phút, nhưng cần thận trọng ở những người có thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút.
• Bệnh nhân có sự kém hiệu quả của enzym CYP2D6: Không cần điều chỉnh liều, nhưng cần theo dõi chặt chẽ để ngăn ngừa tác dụng không mong muốn.

Trong trường hợp nhiễm độc, nếu bệnh nhân có dấu hiệu nhiễm độc trên da hoặc tiêu chảy, nên ngừng sử dụng Gefitinib trong vòng 14 ngày và sau đó có thể bắt đầu lại thuốc với liều 250mg. Cần xem xét các phương pháp điều trị khác nếu sau khi ngừng thuốc, bệnh nhân vẫn có triệu chứng nhiễm độc.

Lưu ý quan trọng

Việc sử dụng và điều trị bằng Gefitinib phải được chỉ định và theo dõi bởi một bác sĩ có kinh nghiệm và chuyên môn trong liệu pháp chống ung thư. Nên tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ và không tự ý điều chỉnh liều thuốc.

Quá liều Gefitinib

Trường hợp quá liều Gefitinib thường gây phát ban da và tiêu chảy. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng.

Tác dụng phụ của Gefitinib

Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Gefitinib:

Tác dụng phụ trên da

Điều này bao gồm phát ban da, ngứa, đỏ da, khô da, nứt nẻ da, viêm da, và một số vấn đề khác liên quan đến làn da. Một số bệnh nhân có thể phản ứng nặng với phát triển vết thương loét trên da.

Tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa

Có thể gây tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, khó tiêu, và tăng khí động ruột.

Tác dụng phụ trên hệ hô hấp

Có thể xảy ra ho, khái niệm tồi tại của họng, và khó thở.

Tác dụng phụ trên hệ thần kinh

Bệnh nhân có thể trải qua các triệu chứng như đau đầu, mất ngủ, hoa mắt, hoặc mệt mỏi.

Tác dụng phụ trên hệ nội tiết

Có thể xảy ra biến đổi trong các giá trị nồng độ đường huyết, giảm cân, hoặc tăng cân.

Tác dụng phụ trên hệ mạch máu

Có thể gây ra các tác dụng phụ như tăng áp lực máu, tăng tần suất nhịp tim, và thiếu máu.

Tác dụng phụ trên hệ thống miễn dịch

Có thể xảy ra tác dụng phụ liên quan đến hệ thống miễn dịch như viêm nhiễm, sốt, hoặc một số vấn đề khác.

Tác dụng phụ trên hệ thống thần kinh trung ương

Một số bệnh nhân báo cáo triệu chứng như chói mắt, chói tai, hay chói mặt.

Chống chỉ định của Gefitinib

Gefitinib có một số chống chỉ định và hạn chế sử dụng cho những trường hợp sau:

Quá mẫn với Gefitinib

Bất kỳ người nào có tiền sử quá mẫn hoặc phản ứng dị ứng đối với Gefitinib hoặc thành phần nào của thuốc này không nên sử dụng nó.

Phụ thuộc vào gen EGFR

Thường chỉ được chỉ định cho bệnh nhân ung thư phổi không nhỏ tế bào biểu mô nền dương tính với thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu mô (EGFR-TK). Người bệnh không phải là người có gen EGFR dương tính có thể không được sử dụng Gefitinib.

Phụ thuộc vào điều trị trước đó

Thường được xem xét cho những bệnh nhân ung thư phổi không nhỏ đã trải qua các phương pháp điều trị trước đó mà không đạt hiệu quả. Tuy nhiên, nếu người bệnh đang tiếp tục sử dụng các phương pháp điều trị trước đó và có hiệu quả, Gefitinib có thể không phải là lựa chọn hàng đầu.

Chức năng gan và thận kém

Bệnh nhân có chức năng gan hoặc thận kém nghiêm trọng có thể cần điều chỉnh liều hoặc cần theo dõi chặt chẽ khi sử dụng Gefitinib.

Phụ thuộc vào tình trạng nhiễm độc da

Trong trường hợp bệnh nhân có dấu hiệu nhiễm độc da nghiêm trọng do Gefitinib, có thể cần ngừng sử dụng thuốc hoặc xem xét các phương pháp điều trị khác.

Phụ thuộc vào tình trạng thai kỳ và cho con bú

Có thể gây hại cho thai kỳ, vì vậy phụ nữ mang thai không nên sử dụng nó. Nếu phụ nữ sử dụng Gefitinib thì cần sử dụng phương pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian dùng thuốc và trong một thời gian sau khi ngưng dùng. Gefitinib cũng có thể tiết ra vào sữa mẹ, vì vậy phụ nữ không nên cho con bú trong thời gian sử dụng thuốc.

Trẻ em

Sử dụng Gefitinib không được khuyến cáo cho trẻ em.

Tương tác thuốc của Gefitinib

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng có thể xảy ra khi sử dụng Gefitinib:

Tương tác với thuốc chống co giật

Có thể tăng nguy cơ co giật. Khi kết hợp với thuốc chống co giật như phenytoin hoặc carbamazepine, tăng cường tác dụng này có thể xảy ra.

Tương tác với thuốc ức chế CYP3A4

Chủ yếu trải qua chuyển hóa tại gan thông qua enzym CYP3A4. Sử dụng cùng lúc với các thuốc ức chế CYP3A4 như ketoconazole, itraconazole hoặc ritonavir có thể làm tăng nồng độ của Gefitinib trong máu.

Tương tác với thuốc kích thích tiêu hóa

Sử dụng cùng với thuốc kích thích tiêu hóa như diltiazem có thể ảnh hưởng đến quá trình hấp thụ và tác dụng của thuốc.

Tương tác với thuốc chống đông máu

Có thể tương tác với các thuốc chống đông máu như warfarin. Điều này có thể tăng nguy cơ chảy máu hoặc giảm khả năng đông máu.

Tương tác với thuốc kháng acid dạ dày

Sử dụng cùng lúc với thuốc kháng acid dạ dày như omeprazole có thể làm giảm sinh khả dụng của Gefitinib. Do đó, không nên sử dụng thuốc kháng acid trong vòng 2 giờ trước hoặc 1 giờ sau khi uống Gefitinib.

Tương tác với thuốc đối kháng nội tiết

Sử dụng cùng lúc với các loại thuốc đối kháng nội tiết như rifampin có thể làm giảm hiệu suất của Gefitinib.

Tài liệu tham khảo

• Gefitinib Dosage Guide + Max Dose, Adjustments (https://www.drugs.com/dosage/gefitinib.html)
• Uses of Gefitinib (https://www.vinmec.com/en/pharmaceutical-information/use-medicines-safely/uses-of-gefitinib/)
• Gefitinib (Oral Route) Proper Use (https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/gefitinib-oral-route/proper-use/drg-20150913)

Trên đây là những kiến thức về Gefitinib là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Gefitinib

Iressa 250mg Astrazeneca: Điều trị ung thư phổi hoạt chất Gefitinib

Iressa 250mg là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư phổi. Thuốc này được sản xuất bởi tập đoàn dược phẩm sinh học Astrazeneca, một công ty dược phẩm uy tín. Iressa 250mg chứa hoạt chất là Gefitinib, một chất ức chế tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu mô (EGFR-TK), giúp ngăn chặn sự tăng trưởng của tế bào ung thư.

Iressa 250mg có dạng viên nén và được đóng gói trong hộp chứa 30 viên. Đây là một sản phẩm chất lượng, có khả năng ức chế sự phát triển của tế bào ung thư phổi không nhỏ tế bào biểu mô nền dương tính với EGFR-TK.

Geftinat 250mg: Điều trị ung thư phổi hoạt chất Gefitinib

Geftinat 250mg là một loại thuốc chứa hoạt chất là Geftinat, được sản xuất bởi công ty Natco Pharmaceuticals tại Ấn Độ. Đây là một sản phẩm chất lượng, chuyên dùng để điều trị ung thư phổi. Geftinat 250mg có dạng viên nén và được đóng gói trong hộp chứa 3 ống x 10 viên.

Với giá cả hợp lý, Geftinat 250mg mang lại hy vọng và cơ hội cho những người mắc phải ung thư phổi. Nếu bạn quan tâm đến sản phẩm này, bạn nên thảo luận với bác sĩ điều trị để biết liệu Geftinat 250mg có phù hợp với tình hình cá nhân của bạn và nhận được sự hỗ trợ và quản lý tốt nhất.