Drospirenone được phát hiện và phát triển bởi một công ty dược phẩm người Đức có tên Schering AG (sau này là một phần của Bayer AG). Quá trình nghiên cứu và phát triển diễn ra vào cuối thập kỷ 1990 và đầu thập kỷ 2000.
Drospirenone đã được cơ quan quản lý dược phẩm và thực phẩm ở nhiều quốc gia chấp nhận và phê duyệt để sử dụng trong các sản phẩm tránh thai. Các loại thuốc tránh thai chứa drospirenone đã trở thành một lựa chọn phổ biến cho phụ nữ và bác sĩ trên khắp thế giới.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Drospirenone là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Drospirenone là gì?
Công thức cấu tạo của Drospirenone
Drospirenone là một loại hormone tổng hợp, thường được sử dụng trong các loại thuốc tránh thai phụ nữ. Nó được thiết kế để mô phỏng tác động của progesterone tự nhiên, một hormone sinh sản trong cơ thể nữ. Drospirenone thường được kết hợp với ethinyl estradiol, một loại hormone estrogen tổng hợp, để tạo thành thuốc tránh thai kết hợp.
Cơ chế hoạt động bao gồm ức chế sự rụng trứng bằng cách ngăn chặn sự giải phóng hormone kích thích nang trứng (FSH) và hormone luteinizing (LH). Ngoài ra, nó còn có tác dụng kháng androgen, giúp kiểm soát tình trạng như mụn trứng cá và rậm lông.
Drospirenone cũng có ảnh hưởng đến chất nhầy cổ tử cung, làm đặc hơn và ngăn chặn sự di chuyển của tinh trùng. Đối với những phụ nữ sử dụng thuốc tránh thai chứa drospirenone, nó cũng có thể giúp kiểm soát chu kỳ kinh nguyệt.
Dược động học của Drospirenone
Dược động học của Drospirenone
Sự hấp thụ tuyệt đối của drospirenone, một thành phần chủ yếu trong một số loại thuốc tránh thai, đạt khoảng 76%, chủ yếu thông qua tác dụng vượt qua lần đầu. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường xuất hiện trong khoảng 1 đến 2 giờ sau khi uống, với giá trị Cmax ước tính nằm trong khoảng từ 60 đến 87 ng/mL.
Kết quả từ chuyên khảo kê đơn Châu Âu về sản phẩm kết hợp estradiol và drospirenone cho biết drospirenone được hấp thụ nhanh chóng và hoàn toàn, với Cmax đạt 21,9 ng/ml khoảng 1 giờ sau khi dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối của drospirenone được báo cáo trong khoảng từ 76 đến 85%.
Về khối lượng phân phối, thể tích phân bố được ước tính là 4 L/kg theo nhãn FDA của Yaz. Thông tin từ sự kết hợp estradiol và drospirenone ước tính thể tích phân bố dao động từ 3,7 đến 4,2 L/kg. Drospirenone có khả năng liên kết khoảng 95% đến 97% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, và có ái lực thấp với globulin gắn hormone sinh dục (SHBG).
Drospirenone trải qua quá trình chuyển hóa mạnh, với hai chất chuyển hóa chính là dạng axit của drospirenone (M11) và 4,5-dihydro-drospirenone-3-sulfate (M14). Nó cũng trải qua quá trình chuyển hóa oxy hóa thông qua enzyme cytochrome gan CYP3A4.
Đối với việc loại bỏ khỏi cơ thể, drospirenone và các chất chuyển hóa của nó được đo trong nước tiểu và phân. Thời gian bán hủy trong huyết thanh của drospirenone được ước tính là 30 giờ, trong khi thời gian bán hủy của chất chuyển hóa qua nước tiểu và phân là khoảng 40 giờ.
Việc đào thải drospirenone từ cơ thể diễn ra nhanh chóng, thường trong vòng 2-3 ngày sau khi dùng viên thuốc cuối cùng. Tốc độ thanh thải drospirenone trong huyết thanh dao động từ 1,2 đến 1,5 ml/phút/kg, có thể biến động tùy thuộc vào từng bệnh nhân.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Drospirenone
Cơ chế hoạt động của Drospirenone
Thuốc ức chế sự hình thành nang trứng và quá trình rụng trứng bằng cách ngăn chặn sự giải phóng của hormone kích thích nang trứng (FSH) và hormone luteinizing (LH). Điều này hiệu quả trong việc ngăn chặn thai nghén. Ngoài ra, drospirenone cũng có tác dụng kháng androgen, giúp cải thiện tình trạng mụn trứng cá và rậm lông bằng cách ức chế sự gắn kết của dihydrotestosterone (DHT) với thụ thể của nó và ngăn chặn sự tổng hợp androgen trong buồng trứng.
Drospirenone tạo ra sự thay đổi trong độ đặc của chất nhầy cổ tử cung, tăng khả năng chống lại sự di chuyển của tinh trùng và giảm cơ hội làm tổ của phôi. Ngoài ra, chất này có tác dụng chống mineralocorticoid, làm tăng bài tiết natri và nước, cùng với khả năng kháng corticoid.
Cuối cùng, drospirenone giảm mức độ phù nề ở nang bã nhờn, đặc biệt là trong giai đoạn nửa sau của chu kỳ kinh nguyệt, khi mụn trứng cá thường xuất hiện. Cần lưu ý rằng việc sử dụng drospirenone có thể tăng nguy cơ huyết khối tĩnh mạch, đặc biệt là đối với nhóm người hút thuốc và phụ nữ trên 35 tuổi, và những tác dụng phụ khác cũng cần được đánh giá cẩn thận.
Tác dụng của Drospirenone
Dưới đây là những tác dụng chính của Drospirenone:
Ngăn ngừa thai:
Sử dụng như một thành phần trong các viên tránh thai đồng thời (combined oral contraceptives – COCs). Khi kết hợp với estrogen, Drospirenone ngăn ngừa thai bằng cách ức chế quá trình rụng trứng (ovulation), làm đặc nhầy cổ tử cung (cervical mucus) và làm mỏng niêm mạc tử cung (endometrium), từ đó ngăn tinh trùng gặp trứng và ngăn sự phát triển của thai trong tử cung.
Điều trị rối loạn nội tiết tố nữ:
Điều trị một số rối loạn nội tiết tố nữ, như hội chứng tiền kinh nguyệt (premenstrual syndrome – PMS) và hội chứng tiền mãn kinh (premenstrual dysphoric disorder – PMDD). Đối với những trường hợp này, hoạt chất này giúp giảm các triệu chứng không thoải mái và tác động tích cực trong quá trình chu kỳ kinh nguyệt.
Giảm nguy cơ giữ nước và sưng phù:
Giảm hoạt động hormone aldosterone, làm giảm việc giữ lại nước và natri trong cơ thể. Điều này giúp giảm nguy cơ sưng phù và tăng huyết áp liên quan đến việc sử dụng các viên tránh thai chứa hoạt chất này.
Cải thiện mụn trứng cá:
Một số sản phẩm chứa Drospirenone có thể cải thiện tình trạng mụn trứng cá ở một số người. Điều này do hoạt chất này có khả năng giảm sự sản xuất dầu trên da và giảm hoạt động của hormone androgen, hai yếu tố quan trọng gây ra mụn trứng cá.
Liều lượng và cách sử dụng của Drospirenone
Liều lượng Drospirenone trong các viên tránh thai đồng thời thường là từ 3mg đến 4mg. Có thể có một số biến thể viên tránh thai khác nhau về liều lượng, do đó, quan trọng để tham khảo hướng dẫn của bác sĩ hoặc hướng dẫn sản phẩm cụ thể.
Đối với các sản phẩm điều trị nội tiết tố nữ, liều lượng Drospirenone có thể thay đổi tùy theo mục đích sử dụng cụ thể và tình trạng sức khỏe của từng cá nhân.
Đối với các viên tránh thai đồng thời
Thường thì mỗi viên tránh thai đồng thời chứa Drospirenone và estrogen sẽ được dùng hàng ngày trong suốt 21 ngày liên tiếp, sau đó nghỉ 7 ngày trước khi bắt đầu vòng kinh mới. Việc dùng đều đặn và đúng liều lượng rất quan trọng để đảm bảo hiệu quả ngăn ngừa thai.
Đối với các sản phẩm điều trị nội tiết tố nữ
Các sản phẩm này thường có hướng dẫn sử dụng cụ thể từng loại. Người dùng cần tuân thủ chính xác hướng dẫn của bác sĩ hoặc nhà cung cấp y tế để đạt được kết quả tốt nhất.
Lưu ý khi sử dụng Drospirenone
Nếu bạn quên uống viên tránh thai có chứa Drospirenone, hãy tham khảo hướng dẫn của sản phẩm để biết cách xử lý khi bỏ sót liều lượng.
Nếu bạn có bất kỳ triệu chứng không mong muốn hoặc tác dụng phụ nào sau khi sử dụng hoạt chất này, hãy thảo luận ngay với bác sĩ hoặc nhà cung cấp y tế.
Drospirenone không nên được sử dụng trong trường hợp có tiền sử hoặc có nguy cơ cao về các tình trạng y tế như huyết đông, ung thư vú, tiểu đường nghiêm trọng, hoặc bất kỳ điều kiện nào khác mà bác sĩ không khuyên dùng.
Tác dụng phụ của Drospirenone
Dưới đây là một số tác dụng phụ thông thường của Drospirenone:
Những triệu chứng liên quan đến hệ thống tiêu hóa
Buồn nôn hoặc nôn mửa
Nổi mẩn, ngứa da hoặc vùng da sưng đỏ
Những triệu chứng về nước và điều chỉnh cân nặng
Sưng và phù tại các vùng chân, chân tay, tay hoặc ngón tay.
Tăng cân
Những triệu chứng liên quan đến hệ thống thần kinh
Cảm giác lo lắng hoặc trầm cảm
Đau đầu
Những triệu chứng liên quan đến hệ thống tiết niệu và sinh dục
Thay đổi tình hình cổ tử cung hoặc chu kỳ kinh nguyệt (tùy vào mục đích sử dụng)
Khích lệ sự xuất hiện của mụn trứng cá
Những triệu chứng về hệ thống hô hấp và tim mạch
Tăng huyết áp
Những triệu chứng hiếm gặp
Tăng nguy cơ hình thành cảnh báo huyết khối (như huyết khối đông máu)
Đột quỵ
Nhồi máu cơ tim
Tiểu đường (đặc biệt đối với những người có nguy cơ tiểu đường)
Chống chỉ định của Drospirenone
Dưới đây là một số trường hợp chống chỉ định của Drospirenone:
Tiền sử phản ứng dị ứng hoặc mẫn cảm với Drospirenone
Nếu bạn đã từng có phản ứng dị ứng hoặc mẫn cảm với Drospirenone hoặc bất kỳ thành phần nào trong sản phẩm chứa hoạt chất này, bạn không nên sử dụng loại thuốc này.
Tiền sử huyết khối, đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim
Người có tiền sử huyết khối đông máu, đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim có nguy cơ cao hơn gặp tình trạng này khi sử dụng Drospirenone.
Bệnh gan nghiêm trọng
Nếu bạn có bệnh gan nghiêm trọng hoặc chức năng gan kém, Drospirenone có thể không được phù hợp cho bạn.
Bệnh thận nghiêm trọng
Đối với những người có bệnh thận nghiêm trọng, việc sử dụng hoạt chất này cần thận trọng và tốt nhất nên được thảo luận với bác sĩ.
Tiểu đường nghiêm trọng
Hoạt chất này có thể ảnh hưởng đến cường độ đường huyết, do đó, không nên sử dụng nếu bạn có tiểu đường nghiêm trọng hoặc không kiểm soát được.
Ung thư vú hoặc tử cung
Hoạt chất này không nên được sử dụng trong trường hợp có tiền sử ung thư vú hoặc tử cung.
Hội chứng huyết trắng đông máu
Người có hội chứng huyết trắng đông máu hoặc các rối loạn liên quan đến đông máu cũng nên hạn chế sử dụng hoạt chất này.
Không nên sử dụng khi mang thai hoặc nghi ngờ mang thai
Trước khi sử dụng Drospirenone, bạn nên thảo luận với bác sĩ hoặc nhà cung cấp y tế để xác định liệu việc sử dụng hoạt chất này có an toàn và phù hợp với tình trạng sức khỏe của bạn hay không.
Tương tác thuốc của Drospirenone
Dưới đây là một số loại thuốc có thể tương tác với hoạt chất này:
Thuốc chứa kali
Nếu sử dụng cùng lúc với các loại thuốc chứa kali, như kali clorua, kali bicarbonat hoặc kali citrat, có thể gây tăng kali trong máu (hperkalemia).
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
Một số loại NSAID chẳng hạn như ibuprofen và naproxen có thể tăng huyết áp và làm giảm hiệu quả của Drospirenone trong việc giảm huyết áp. Điều này có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ, như phù tạp và sưng vùng chân, chân tay, tay hoặc ngón tay.
Thuốc chống co giật
Một số loại thuốc chống co giật như phenytoin, carbamazepine hoặc topiramate có thể làm giảm hiệu quả của hoạt chất này và làm tăng nguy cơ thai không mong muốn.
Thuốc chống nhiễm trùng
Một số loại thuốc chống nhiễm trùng chẳng hạn như rifampin, rifabutin hoặc griseofulvin có thể làm giảm hiệu quả của Drospirenone trong việc ngăn ngừa thai.
Thuốc chống loạn nhịp tim
Một số loại thuốc chống loạn nhịp tim như amiodarone, quinidine hoặc verapamil có thể tăng nguy cơ hình thành cảnh báo huyết khối khi sử dụng cùng lúc với hoạt chất này.
Trên đây là những kiến thức về Drospirenone là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Một số sản phẩm chứa hoạt chất Drospirenone
Drosperin: Thuốc tránh thai hàng ngày 28 viên
Thuốc tránh thai hàng ngày Drosperin 28 viên là một sản phẩm của Abbott Laboratories, một công ty đa quốc gia hàng đầu về thiết bị và dịch vụ y tế có nguồn gốc từ Hoa Kỳ, và hiện đang có chi nhánh tại nước ta. Đây là một loại thuốc tránh thai kết hợp, nghĩa là nó chứa hai hoạt chất chính là Ethinyl Estradiol và Drospirenone.
Thuốc tránh thai Drosperin có giá từ 180,000₫ giảm còn 210,000₫, được đánh giá cao với độ đánh giá là 5.00/5 dựa trên 1 đánh giá từ khách hàng. Việc sử dụng thuốc tránh thai nên được thảo luận và theo dõi dưới sự giám sát của bác sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
