Diazepam, một loại thuốc thuộc nhóm benzodiazepine, được phát hiện và phát triển bởi hãng dược Roche. Thuốc này đã được giới thiệu vào năm 1963 dưới tên thương hiệu ban đầu là Valium. Diazepam nhanh chóng trở thành một trong những loại thuốc an thần và an thần phổ biến nhất trên thị trường.
Ban đầu, Diazepam được phát triển như một loại thuốc an thần và an thần, với tác dụng chống lo âu, giảm căng thẳng và cải thiện giấc ngủ. Tuy nhiên, nó cũng có tác dụng gây buồn ngủ và tạo ra hiệu ứng thư giãn cơ bắp. Đặc điểm này đã khiến Diazepam trở thành một loại thuốc phổ biến để điều trị rối loạn lo âu và mất ngủ.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Diazepam là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Diazepam là gì?
Công thức cấu tạo của Diazepam
Diazepam thuộc nhóm thuốc benzodiazepine và được sử dụng để điều trị lo lắng, co giật, và các tình trạng khác liên quan đến căng thẳng hoặc lo âu.
Diazepam hoạt động bằng cách tác động lên hệ thần kinh trung ương và ảnh hưởng đến neurotransmitter GABA (gamma-aminobutyric acid) để tạo ra tác động thư giãn và yên bình.
Tuy nhiên, cần sử dụng Diazepam theo chỉ định của bác sĩ và tuân thủ đúng liều lượng được quy định, do nó có thể gây ra tác dụng phụ và gây nghiện nếu sử dụng không đúng cách.
Dược động học của Diazepam
Dược động học của Diazepam
Diazepam là một loại thuốc benzodiazepine và có thể được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, với hơn 90% của liều lượng được hấp thu. Thời gian trung bình để đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương là khoảng từ 1 đến 1,5 giờ, với một phạm vi thời gian từ 0,25 đến 2,5 giờ.
Tuy nhiên, sự hấp thu của Diazepam bị ảnh hưởng bởi việc ăn, và nó trở nên chậm hơn và ít hiệu quả hơn khi được dùng cùng với bữa ăn, đặc biệt là khi bữa ăn chứa lượng chất béo vừa phải. Khi có thức ăn, thời gian trễ trung bình khoảng 45 phút so với 15 phút khi dùng vào dạ dày trống rỗng.
Thời gian trung bình để đạt đến nồng độ đỉnh cũng tăng lên khoảng 2,5 giờ khi có thức ăn so với 1,25 giờ khi nhịn ăn. Điều này dẫn đến giảm trung bình Cmax (nồng độ đỉnh) 20% và giảm 27% AUC (diện tích dưới đường cong thời gian/nồng độ) khi dùng cùng với thức ăn.
Khối lượng phân phối của Diazepam ở nam giới trẻ khỏe mạnh trong trạng thái ổn định là khoảng từ 0,8 đến 1,0 L/kg.
Diazepam có mức liên kết protein huyết tương cao, khoảng từ 98-99%, chủ yếu với albumin và một lượng thấp hơn với glycoprotein axit α1. Nó phân bố rộng rãi vào các mô trong cơ thể và có khả năng vượt qua hàng rào máu não và hòa tan nhiều trong lipid, gây ra tác dụng ban đầu nhanh chóng khi nó được phân bổ lại vào các mô mỡ và mô khác.
Diazepam trải qua quá trình chuyển hóa, trong đó nó bị N-demethyl hóa bởi các enzyme cytochrome P450 như CYP3A4 và 2C19 thành chất chuyển hóa có hoạt tính N-desmethyldiazepam. Nó cũng bị hydroxyl hóa bởi CYP3A4 thành chất chuyển hóa có hoạt tính temazepam. Các chất chuyển hóa tiếp theo, bao gồm desmethyl-diazepam, temazepam và oxazepam, đều được chuyển hóa tiếp thành oxazepam và temazepam, và sau đó được loại bỏ chủ yếu thông qua quá trình glucuronid hóa.
Thành phần quá trình oxy hóa của Diazepam được thực hiện thông qua các isozyme cytochrome P450. CYP2C19 và CYP3A tham gia chủ yếu vào quá trình hình thành desmethyl-diazepam và temazepam. Một người được xem là “đa hình” có thể có độ thanh thải thấp hơn và thời gian bán hủy dài hơn so với người không đa hình sau khi sử dụng Diazepam.
Diazepam và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được loại bỏ qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronide.
Thời gian bán hủy của Diazepam có hai giai đoạn, với giai đoạn đầu phân phối nhanh và giai đoạn thải trừ cuối cùng kéo dài từ 1 đến 2 ngày. Thời gian bán hủy còn kéo dài hơn nữa khi sử dụng lâu dài, với thời gian bán hủy của chất chuyển hóa chính, desmethyldiazepam (nordiazepam), là từ 2 đến 5 ngày.
Thời gian bán hủy của Diazepam có thể kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh, người già và bệnh nhân mắc bệnh thận hoặc gan. Độ thanh thải của Diazepam là từ 20 đến 30 mL/phút ở thanh niên.
Cơ chế hoạt động của Diazepam
Cơ chế hoạt động của Diazepam
Diazepam, một loại thuốc benzodiazepine, có nhiều tác dụng như giải lo âu, an thần, giãn cơ, chống co giật và gây mất trí nhớ. Các tác dụng này lớn phần xuất phát từ khả năng tạo điều kiện thuận lợi cho hoạt động của axit gamma aminobutyric (GABA), một chất dẫn truyền thần kinh có tính chất ức chế trong hệ thần kinh trung ương.
Cơ chế hoạt động của Diazepam dựa trên việc kết nối với các thụ thể ở nhiều vùng khác nhau của não và tủy sống. Sự kết nối này tăng cường khả năng ức chế của GABA, chất dẫn truyền thần kinh quan trọng, và góp phần kiểm soát nhiều chức năng trong hệ thần kinh trung ương.
GABA tham gia vào quá trình giấc ngủ, kiểm soát thôi miên, quản lý trí nhớ, giảm căng thẳng và lo âu, chống lại co giật và giúp làm dịu tình trạng kích thích thần kinh. Đây là cơ chế hoạt động cơ bản của Diazepam và các thuốc benzodiazepine tương tự.
Tác dụng của Diazepam
Diazepam là một loại thuốc thuộc nhóm benzodiazepine và có nhiều tác dụng khác nhau, bao gồm:
Giảm lo lắng và căng thẳng
Giảm lo âu và căng thẳng. Nó được sử dụng để điều trị các tình trạng lo âu và rối loạn lo âu.
Kiểm soát co giật
Kiểm soát và ngăn ngừa cơn co giật ở các bệnh nhân mắc chứng động kinh và co giật.
Thư giãn cơ
Nó có khả năng thư giãn cơ, nên Diazepam cũng được sử dụng trong điều trị các bệnh lý cơ bắp như co thắt cơ và cứng cơ.
Trợ giúp trong quá trình giảm cân
Kiểm soát triệu chứng thất bát và căng thẳng liên quan đến việc giảm cân.
Giảm căng thẳng trước mổ
Sử dụng trước các ca phẫu thuật để làm giảm căng thẳng và lo âu của bệnh nhân.
Liều lượng và cách sử dụng của Diazepam
Liều lượng và cách sử dụng của Diazepam phụ thuộc vào mục đích sử dụng cụ thể và hướng dẫn của bác sĩ.
Lo lắng và căng thẳng
Thông thường, liều ban đầu cho người trưởng thành là 2-10 mg, 2-4 lần mỗi ngày. Tùy thuộc vào tình trạng cá nhân của bạn và phản ứng với thuốc, bác sĩ có thể tăng hoặc giảm liều dần dần. Liều tối đa thường không nên vượt quá 30 mg mỗi ngày.
Co giật
Đối với kiểm soát co giật, liều ban đầu có thể cao hơn và thường được sử dụng trong môi trường y tế. Liều thông thường là 2-10 mg qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm cơ. Bác sĩ sẽ quyết định liều và cách sử dụng cụ thể dựa trên tình trạng co giật của bệnh nhân.
Thư giãn cơ
Liều dùng cho các tình trạng cần thư giãn cơ có thể dao động từ 2-10 mg, 2-4 lần mỗi ngày.
Trước phẫu thuật
Đối với sử dụng trước phẫu thuật, liều thường là 5-10 mg từ 1-2 giờ trước phẫu thuật.
Triệu chứng thất bát và căng thẳng liên quan đến giảm cân
Liều thông thường là 2-10 mg mỗi ngày.
Tác dụng phụ của Diazepam
Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng hoạt chất này:
Buồn ngủ
Có tác dụng làm buồn ngủ và gây buồn ngủ trong nhiều trường hợp.
Mệt mỏi
Một cảm giác mệt mỏi hoặc yếu đuối có thể xảy ra.
Chậm phản ứng
Có thể làm chậm tốc độ phản ứng và làm suy giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Mất cân bằng
Người dùng Diazepam có thể trải qua sự mất cân bằng hoặc khó khăn trong việc duy trì thăng bằng.
Ghẻo và khó nói
Có thể làm mất khả năng nói một cách rõ ràng và làm ghẻo tiếng nói.
Tăng cảm giác đói
Một số người có thể trải qua tăng cảm giác đói khi sử dụng Diazepam.
Táo bón hoặc tiêu chảy
Có thể gây ra vấn đề về tiêu hóa, bao gồm táo bón hoặc tiêu chảy.
Tác dụng phụ tâm lý
Một số người có thể trải qua tác dụng phụ tâm lý như hỗn loạn tâm trạng, sự kích động, hoặc loạn thần.
Tăng cảm giác lo âu
Một số người có thể trải qua tăng cảm giác lo âu hoặc tăng lo âu khi dùng Diazepam.
Nghiện và cảm giác thiếu thuốc
Sử dụng trong thời gian dài có thể gây nghiện, và khi ngừng sử dụng có thể gây ra cảm giác thiếu thuốc và triệu chứng rút thuốc.
Tác dụng phụ đặc biệt ở người cao tuổi
Người cao tuổi có thể dễ dàng bị chậm phản ứng và trải qua sự mất cân bằng, dẫn đến nguy cơ ngã hoặc gãi.
Chống chỉ định của Diazepam
Diazepam có một số chống chỉ định và hạn chế sử dụng.
Quá mẫn cảm với benzodiazepine
Nếu bạn đã có phản ứng quá mẫn cảm đối với bất kỳ loại benzodiazepine nào trong quá khứ, Diazepam có thể không phù hợp cho bạn.
Tình trạng hô hấp kém
Nếu bạn có tình trạng hô hấp kém, như bệnh tắc nghẽn mạch huyết động tĩnh mạch, suy hô hấp nặng, hoặc ngừng thở trong ngủ (ngáy trong khi ngủ), bạn nên tránh sử dụng Diazepam, vì nó có thể làm suy giảm hệ thống hô hấp.
Suy gan nặng
Hoạt chất này cần được chuyển hóa bởi gan, vì vậy nếu bạn có suy gan nặng, bạn nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng nó.
Suy thận nặng
Nếu bạn có suy thận nặng, cần điều chỉnh liều lượng Diazepam theo hướng dẫn của bác sĩ, hoặc có thể cần tránh sử dụng hoàn toàn.
Tiền sử về lạm dụng chất gây nghiện
Nếu bạn có tiền sử lạm dụng chất gây nghiện, nên thảo luận với bác sĩ về việc sử dụng Diazepam, vì nó có tiềm năng gây nghiện.
Thai kỳ và cho con bú
Hoạt chất này không nên được sử dụng trong giai đoạn mang thai, nếu có kế hoạch mang thai, hoặc khi cho con bú, trừ khi bác sĩ xem xét kỹ lưỡng các lợi ích và nguy cơ.
Tuổi dưới 6 tháng
Diazepam không được khuyến nghị cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi.
Tình trạng tâm thần bệnh lý nghiêm trọng
Nếu bạn có các tình trạng tâm thần bệnh lý nghiêm trọng, Diazepam có thể không phù hợp hoặc cần phải sử dụng dưới sự giám sát nghiêm ngặt của bác sĩ.
Tương tác thuốc của Diazepam
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng mà bạn cần biết khi sử dụng hoạt chất này:
Thuốc chống trầm cảm
Hoạt chất này cùng với thuốc chống trầm cảm như các loại thuốc chẹn serotonin có thể tạo ra tác dụng tăng cường và gây ra tình trạng tăng lo âu hoặc triệu chứng tâm lý khác. Nếu cần sử dụng cùng lúc, điều này nên được thực hiện dưới sự giám sát cẩn thận của bác sĩ.
Thuốc kháng co giật
Sử dụng cùng với các loại thuốc kháng co giật khác có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ và làm mất tác dụng của cả hai loại thuốc.
Thuốc gây buồn ngủ và an thần
Khi sử dụng cùng với các loại thuốc gây buồn ngủ hoặc an thần khác (như thuốc gây buồn ngủ, thuốc an thần, hoặc thuốc an thần tương tự), tác dụng buồn ngủ và làm yên bình có thể tăng lên.
Thuốc chống dị ứng và antihistamine
Có thể tăng tác dụng gây buồn ngủ của thuốc chống dị ứng và antihistamine.
Thuốc chống co cứng cơ
Sử dụng cùng với các loại thuốc chống co cứng cơ (như tizanidine) có thể tạo ra tác dụng thư giãn cơ quá mức.
Thuốc ức chế enzyme chuyển hóa (inhibitor enzyme CYP3A4)
Một số thuốc ức chế enzyme chuyển hóa (như ketoconazole và Itraconazole) có thể tăng nồng độ Diazepam trong cơ thể và gây ra tác dụng phụ.
Thuốc kháng histaminergia (cimetidine)
Cimetidine có thể tăng nồng độ Diazepam trong cơ thể và gây ra tác dụng phụ.
Thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương (amphetamines)
Sử dụng cùng với các loại thuốc kích thích có thể làm giảm tác dụng của cả hai loại thuốc.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
