Ribavirin được phát triển vào những năm 1970 bởi Công ty chế tạo dược phẩm ICN Pharmaceuticals (nay là Valeant Pharmaceuticals) bởi các nhà nghiên cứu và nhà hóa học Bernard Belleau và Nguyễn Anh Quang. Ban đầu, ribavirin được phát triển với mục tiêu chống lại virus herpes, nhưng sau đó được sử dụng trong nhiều ứng dụng khác nhau, bao gồm điều trị viêm gan C và một số loại bệnh nhiễm virus khác.
Sau khi chứng minh được hiệu quả trong việc điều trị một số bệnh viêm gan và viêm phổi, ribavirin đã được phê duyệt bởi Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) và nhiều cơ quan quản lý dược phẩm trên khắp thế giới để sử dụng trong điều trị các bệnh này.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Ribavirin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Ribavirin là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Ribavirin
Ribavirin là một loại thuốc chống viêm và chống virus được sử dụng trong điều trị một số loại bệnh nhiễm virus, bao gồm viêm gan C và một số loại bệnh viêm phổi cấp tính. Thuốc này có khả năng ức chế hoạt động của một loạt các loại virus thông qua các cơ chế khác nhau. Ribavirin thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác, đặc biệt là trong điều trị viêm gan C.
Dược động học của Ribavirin
Dược động học của Ribavirin
Ribavirin có thể hấp thụ nhanh và rộng rãi sau khi được uống, đạt đỉnh nồng độ trong huyết thanh (Cmax) khoảng 2 giờ sau khi uống liều 1200 mg. Sinh khả dụng qua đường uống là khoảng 64% sau khi uống một liều duy nhất 600 mg ribavirin. Thuốc có khả năng phân phối rộng trong cơ thể.
Không có báo cáo về sự liên kết của ribavirin với protein.
Sự trao đổi chất của ribavirin là một quá trình phức tạp. Đầu tiên, ribavirin được phosphoryl hóa bởi enzyme adenosine kinase trong tế bào thành các dạng mono-, di-, và triphosphate. Sau đó, ribavirin trải qua hai con đường trao đổi chất, trong đó nó có thể bị phosphoryl hóa hoặc phân hủy ngược thông qua các quá trình deribosyl hóa và thủy phân amide để tạo ra chất chuyển hóa axit triazole carboxylic. Nghiên cứu in vitro cho thấy ribavirin không phải là cơ chất của enzym CYP450.
Ribavirin được tiết ra qua thận, và sau khi uống 600 mg ribavirin đánh dấu phóng xạ, khoảng 61% thuốc được phát hiện trong nước tiểu và 12% trong phân. Khoảng 17% liều dùng ban đầu được bài tiết dưới dạng không đổi.
Thời gian bán hủy cuối cùng của ribavirin sau khi uống một liều duy nhất 1200 mg là khoảng từ 120 đến 170 giờ.
Tốc độ thanh thải tổng cộng sau khi uống một liều 1200 mg ribavirin là khoảng 26 L/giờ.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Ribavirin
Cơ chế tác dụng của Ribavirin
Ribavirin là một loại thuốc có khả năng ức chế hoạt động của nhiều loại virus, bao gồm cả virus DNA và RNA, thông qua một loạt các cơ chế hoạt động. Thuốc này thuộc vào nhóm thuốc chống chuyển hóa nucleoside và ảnh hưởng đến việc sao chép gene của virus.
Sau khi được kích hoạt bởi enzyme adenosine kinase, ribavirin chuyển hóa thành các dạng mono-, di-, và triphosphate. Dạng ribavirin triphosphate chiếm ưu thế và gắn kết trực tiếp với enzyme RNA polymerase của virus, ngăn chặn sự tổng hợp chính xác của gene virus và gây ra sự giảm khả năng sao chép hoặc tạo ra các virus khiếm khuyết.
Ribavirin cũng ảnh hưởng đến nhiều enzyme quan trọng của virus, bao gồm guanylyltransferase và 2′-O-methyltransferase, ngăn chặn việc đóng nắp sau của gene virus và làm giảm khả năng sao chép gene. Ngoài ra, thuốc ức chế enzyme inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) của vật chủ, gây ra suy giảm tổng hợp guanosine monophosphate (GMP) và GTP, ảnh hưởng đến tổng hợp protein của virus và sao chép gene.
Ribavirin cũng tạo ra đột biến trong gene virus, gây ra tình trạng “thảm họa lỗi” bằng cách tạo ra các sai sót trong gene mục tiêu của virus, tăng sự đột biến và giảm khả năng sao chép gene virus. Ngoài ra, thuốc điều hòa hệ thống miễn dịch của vật chủ đối với virus, tăng cường phản ứng miễn dịch Th1 và giúp cơ thể đối phó hiệu quả với virus. Ribavirin thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác trong điều trị các loại nhiễm virus khác nhau và cần được quản lý chặt chẽ bởi chuyên gia y tế.
Chỉ định của Ribavirin
Ribavirin có một số chỉ định trong lĩnh vực y tế, bao gồm:
Điều trị viêm gan C
Thường được sử dụng kết hợp với các loại khác nhau của thuốc kháng viêm gan C, chẳng hạn như interferon alfa hoặc các loại thuốc chống viêm gan C mới hơn. Ribavirin có thể giúp loại bỏ viêm gan C và giảm khả năng tái phát bệnh.
Điều trị viêm phổi do virus
Được sử dụng để điều trị một số bệnh viêm phổi gây ra bởi các virus như respiratory syncytial virus (RSV) ở trẻ em và người lớn.
Điều trị các bệnh viêm gan khác
Có thể được sử dụng trong việc điều trị một số bệnh viêm gan do các virus khác nhau, chẳng hạn như viêm gan B.
Nghiên cứu và thử nghiệm lâm sàng
Có thể được sử dụng trong các nghiên cứu và thử nghiệm lâm sàng để nghiên cứu tác động của nó đối với các bệnh viêm gan và các loại virus khác.
Liều lượng và cách sử dụng của Ribavirin
Dưới đây là hướng dẫn tổng quan về liều lượng ribavirin cho một số trường hợp phổ biến:
Điều trị viêm gan C, kết hợp với interferon alfa-2b
Người lớn: Liều dựa trên trọng lượng cơ thể và phải được bác sĩ xác định, thường từ 1000 đến 1200 mg mỗi ngày, chia làm 2 lần vào buổi sáng và buổi tối.
Trẻ em từ 3 tuổi trở lên: Liều dựa trên trọng lượng cơ thể và phải được bác sĩ xác định, thường là 15 mg/kg mỗi ngày, chia làm 2 lần.
Trẻ em dưới 3 tuổi: Liều lượng phải được bác sĩ xác định.
Điều trị viêm gan C, kết hợp với peginterferon alfa-2b
Người lớn: Liều dựa trên trọng lượng cơ thể và phải được bác sĩ xác định, thường từ 800 đến 1400 mg mỗi ngày, chia làm 2 lần vào buổi sáng và buổi tối.
Trẻ em từ 3 tuổi trở lên: Liều dựa trên trọng lượng cơ thể và phải được bác sĩ xác định, thường là 15 mg/kg mỗi ngày, chia làm 2 lần.
Trẻ em dưới 3 tuổi: Liều lượng phải được bác sĩ xác định.
Điều trị viêm gan C, kết hợp với peginterferon alfa-2a
Người lớn: Liều dựa trên trọng lượng cơ thể và phải được bác sĩ xác định, thường từ 800 đến 1200 mg mỗi ngày, chia làm 2 lần vào buổi sáng và buổi tối.
Trẻ em từ 5 tuổi trở lên: Liều dựa trên trọng lượng cơ thể và phải được bác sĩ xác định, thường từ 400 đến 1200 mg mỗi ngày, chia làm 2 lần vào buổi sáng và buổi tối.
Trẻ em dưới 5 tuổi: Liều lượng phải được bác sĩ xác định.
Tác dụng phụ của Ribavirin
Ribavirin có thể gây ra một số tác dụng phụ, một số tác dụng phụ phổ biến và nghiêm trọng bao gồm:
Thay đổi máu
Có thể gây ra giảm số lượng tế bào máu đỏ (anemia) và tác động đến hồng cầu. Anemia là một tình trạng mà máu không có đủ tế bào đỏ để cung cấp đủ oxi cho cơ thể. Điều này có thể gây ra mệt mỏi, hoa mắt, và khó thở. Người dùng ribavirin có thể cần kiểm tra định kỳ chức năng máu để theo dõi tình trạng máu của họ.
Vấn đề về tim mạch
Có thể gây ra tăng nhịp tim hoặc vấn đề về nhịp tim. Người dùng có thể cảm nhận nhịp tim nhanh hoặc không đều. Điều này cần được theo dõi bởi bác sĩ.
Tác động đến hệ tiêu hóa
Một số người dùng ribavirin có thể gặp khó khăn tiêu hóa, buồn nôn, hoặc tiêu chảy. Thường thì những vấn đề này không nghiêm trọng và có thể quản lý được.
Tác động đến tâm trí
Một số người dùng có thể trải qua vấn đề về tâm trí như khó tập trung, buồn ngủ, hoặc đau đầu.
Khác
Có thể xuất hiện các tác dụng phụ khác như thay đổi về trọng lượng, tăng men gan, vấn đề về hô hấp, và nhiễm trùng.
Chống chỉ định của Ribavirin
Ribavirin có một số chống chỉ định và cần được sử dụng cẩn thận dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.
Quá mẫn với Ribavirin
Nếu bạn có tiền sử quá mẫn với ribavirin hoặc các thành phần khác của thuốc, bạn không nên sử dụng nó.
Thai kỳ và thai cho con bú
Có thể gây hại cho thai kỳ và thai nhi. Đối với phụ nữ, cần tránh thai an toàn trong suốt và ít nhất 6 tháng sau khi dừng dùng ribavirin. Nếu bạn dự định mang thai hoặc đang cho con bú, bạn nên thảo luận với bác sĩ về các phương án điều trị thay thế.
Vấn đề về tim mạch nghiêm trọng
Nếu bạn có tiền sử hoặc đang mắc các bệnh tim mạch nghiêm trọng như đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim, hoặc nhịp tim không đều.
Các vấn đề về hô hấp nghiêm trọng
Nếu bạn có các vấn đề về hô hấp nghiêm trọng như bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) hoặc bệnh phổi tổn thương.
Bệnh gan nặng
Nếu bạn mắc các vấn đề về gan nghiêm trọng hoặc xảy ra suy gan, ribavirin có thể không phù hợp cho bạn.
Bệnh thận nghiêm trọng
Cần được sử dụng cẩn thận nếu bạn có bệnh thận nghiêm trọng hoặc đang điều trị bằng cách loại bỏ thận (lọc máu).
Bệnh tiểu đường nghiêm trọng
Nếu bạn mắc các vấn đề tiểu đường nghiêm trọng, ribavirin cần được sử dụng cẩn thận và theo sự giám sát của bác sĩ.
Bệnh máu nghiêm trọng
Có thể ảnh hưởng đến máu, nên nếu bạn có tiền sử của bệnh máu nghiêm trọng, bạn cần thảo luận với bác sĩ về rủi ro và lợi ích của việc sử dụng ribavirin.
Tương tác thuốc của Ribavirin
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng với ribavirin:
Interferon
Thường được sử dụng kết hợp với interferon cho điều trị viêm gan C. Tương tác giữa ribavirin và interferon có thể ảnh hưởng đến hiệu suất điều trị và tạo ra tác dụng phụ.
Thuốc chống viêm non-steroidal (NSAIDs)
Sử dụng NSAIDs, chẳng hạn như aspirin hoặc ibuprofen cùng với ribavirin có thể tạo ra tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa và làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.
Thuốc chống co giật
Có thể tương tác với một số loại thuốc chống co giật như phenytoin hoặc carbamazepine. Nó có thể làm tăng nguy cơ co giật.
Thuốc ức chế men monoamine oxidase (MAOI)
Sử dụng cùng với MAOI có thể gây ra tăng huyết áp nguy hiểm.
Thuốc kháng virus khác
Sử dụng cùng với các loại thuốc kháng virus khác, như zidovudine (AZT), có thể tạo ra tác dụng phụ và làm gia tăng nguy cơ suy giảm máu đỏ.
Thuốc chống tiểu đường
Có thể ảnh hưởng đến quản lý đường huyết, do đó, người dùng thuốc chống tiểu đường cần theo dõi cẩn thận và tùy chỉnh liều lượng theo hướng dẫn của bác sĩ.
Thuốc giãn mạch
Có thể gây tăng áp lực mạch và tăng nguy cơ tắc mạch nếu bạn dùng ribavirin cùng với thuốc giãn mạch.
Thuốc ức chế protease virus cổ trùng và virus HIV
Có thể tương tác với một số loại thuốc ức chế protease virus cổ trùng và virus HIV.
Thuốc điều trị tăng huyết áp
Có thể tương tác với thuốc điều trị tăng huyết áp như enalapril hoặc captopril.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
