Quinidine: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Đánh giá bài viết

Quinidine là một hợp chất alkaloid được tìm thấy ban đầu trong cây cây nghệ tây (Cinchona officinalis), một loài cây có nguồn gốc từ khu vực rừng mưa ở Nam Mỹ. Cây nghệ tây đã được sử dụng trong dân gian để điều trị sốt và các triệu chứng liên quan đến rối loạn nhịp tim trong nhiều thế kỷ.

Lịch sử của quinidine và cây nghệ tây bắt đầu với việc người châu Âu đến vùng Nam Mỹ và khám phá các tính chất chữa bệnh của cây nghệ tây. Năm 1820, hai nhà nghiên cứu người Pháp là Pierre Joseph Pelletier và Joseph Caventou đã thành công trong việc cô lập quinidine từ cây nghệ tây. Quinidine sau đó được sử dụng rộng rãi trong việc điều trị sốt và các bệnh liên quan đến tim mạch.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Quinidine là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Quinidine là thuốc gì?

Cong thuc cau tao cua Quinidine
Công thức cấu tạo của Quinidine

Quinidine là một loại thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị các rối loạn nhịp tim, đặc biệt là những rối loạn có liên quan đến nhịp xoang không đều. Nó thuộc vào nhóm thuốc chống loạn nhịp nhóm I theo hệ thống phân loại Vaughan Williams, và có tác động bằng cách ức chế dòng natri vào tế bào tim. Quinidine giúp kiểm soát và điều chỉnh nhịp tim bất thường, giúp trái tim hoạt động một cách hiệu quả hơn.

Ngoài việc điều trị rối loạn nhịp tim, quinidine cũng có thể được sử dụng như một loại thuốc chống sốt rét. Tuy nhiên, việc sử dụng quinidine như một loại thuốc chống sốt rét đã giảm đi do tác động phụ và khả năng kháng thuốc của một số loài ký sinh trùng gây sốt rét.

Dược động học của Quinidine

Duoc dong hoc cua Quinidine
Dược động học của Quinidine

Quinidine được loại bỏ khỏi cơ thể thông qua một quá trình kết hợp giữa bài tiết thuốc qua thận (khoảng 15 đến 40% tổng lượng loại) và quá trình chuyển hóa sinh học tại gan, tạo ra nhiều chất chuyển hóa khác nhau (từ 60 đến 85% tổng lượng loại).

Có vẻ như một số trong các chất chuyển hóa này cũng có tác dụng dược lý. Các tham số động học tiêu biểu cho quinidine ở người khỏe mạnh bao gồm:

  • Thể tích phân phối biểu kiến từ 2,0 đến 3,5 lít/kg.
  • Thời gian bán hủy thải trừ từ 5 đến 12 giờ.
  • Độ thanh thải từ 2,5 đến 5,0 ml/phút/kg.

Độ thanh thải của quinidine giảm ở người cao tuổi, bệnh nhân mắc bệnh xơ gan và bệnh nhân suy tim sung huyết. Quinidine dạng viên uống thường có sẵn dưới dạng quinidine sulphate và thường được hấp thu một cách tương đối nhanh. Cũng có các biệt dược giải phóng kéo dài chứa quinidine, được hấp thu chậm hơn.

Tính khả dụng tuyệt đối của hệ thống thường là 70% hoặc cao hơn. Quinidine gắn kết với protein trong huyết tương từ 70 đến 95%, chủ yếu là albumin và một số thành phần khác trong huyết tương. Sự gắn kết này giảm đi ở bệnh nhân mắc bệnh xơ gan, một phần là do giảm albumin máu, nhưng không bị ảnh hưởng bởi suy thận.

Việc diễn giải lâm sàng về tổng nồng độ quinidine trong huyết thanh hoặc huyết tương cần phải được điều chỉnh cho những bệnh nhân có sự gắn kết thấp hoặc cao, vì phần không gắn kết có tác dụng dược lý.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Quinidine

Co che tac dung cua Quinidine
Cơ chế tác dụng của Quinidine

Quinidine hoạt động như một chất ức chế các kênh natri điện áp (Na+), và sự ức chế này đặc biệt liên quan đến tác dụng chống loạn nhịp của nó, khi nó được sử dụng làm thuốc chống loạn nhịp thuộc nhóm I.

Quinidine cũng có khả năng ngăn chặn một số kênh kali kiểm soát điện áp cụ thể (ví dụ: K v 1.4, K v 4.2, hERG, và nhiều kênh khác). Ngoài ra, nó còn hoạt động như một chất ức chế thụ thể antimuscarinic và alpha-1, và được sử dụng như một loại thuốc chống sốt rét.

Cơ chế hoạt động chính của quinidine liên quan đến việc ngăn chặn dòng natri nhanh vào tế bào (I Na). Tác động của quinidine đối với I Na thường được gọi là “khối tác động phụ thuộc”, có nghĩa rằng tác động này thay đổi theo tần số nhịp tim.

Quinidine giảm khả năng dòng natri nhanh vào tế bào, làm giảm quá trình khử cực pha 0 của tiềm điện thế hoạt động của tim (giảm V max). Nó hiệu quả trong việc kéo dài điện thế hoạt động và làm kéo dài khoảng QT trên đồ điện tâm đồ.

Quinidine cũng ức chế nhiều dòng ion khác bao gồm dòng Na nhạy cảm với tetrodotoxin, dòng canxi vào chậm (I Ca), các thành phần nhanh (I Kr) và chậm (I Ks) của dòng chỉnh lưu kali bị trì hoãn, dòng chỉnh lưu kali đi vào (I KI), kênh kali nhạy cảm với ATP (I K ATP) và I tới.

Ở nồng độ micromol, quinidine còn ức chế Na+/K+-ATPase bằng cách kết hợp với cùng vị trí thụ thể như các glycosid digitalis như ouabain.

Tác động của quinidine trên các kênh ion dẫn đến kéo dài điện thế hoạt động của tim, kết quả là kéo dài khoảng QT trên đồ điện tâm đồ. Nó cũng tạo ra các biến đổi khác trên đồ điện tâm đồ bao gồm sóng P rộng, phức hợp QRS rộng, đoạn ST trầm xuống và sóng U. Các biến đổi này xuất phát từ việc cả quá trình khử cực và tái cực trở nên chậm.

Chỉ định của Quinidine

Quinidine có một số chỉ định chính trong lĩnh vực y học, bao gồm:

Điều trị rối loạn nhịp tim

Điều trị các loại rối loạn nhịp tim, đặc biệt là những rối loạn liên quan đến nhịp xoang không đều, như bệnh nhân cưỡng đoạn và rối loạn nhịp thất.

Chống sốt rét

Ban đầu, quinidine được sử dụng rộng rãi trong việc điều trị sốt rét. Tuy nhiên, việc sử dụng quinidine trong điều trị sốt rét đã giảm đi một phần do tác động phụ và khả năng kháng thuốc của một số loài ký sinh trùng gây sốt rét. Hiện nay, các loại thuốc khác thường được ưa chuộng hơn cho điều trị sốt rét.

Kiểm tra điện tâm đồ (ECG)

Sử dụng trong các trường hợp đặc biệt để kiểm tra điện tâm đồ, đặc biệt là trong việc tạo ra biến đổi trong các chỉ số điện tâm đồ để phân tích chính xác.

Liều lượng và cách sử dụng của Quinidine

Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan về liều lượng thông thường cho một số chỉ định chính:

Điều trị rối loạn nhịp tim

Liều uống thông thường cho người trưởng thành: Liều ban đầu thường khoảng 200-300 mg mỗi 6-8 giờ. Liều duy trì có thể giảm xuống khoảng 200-600 mg mỗi 6-8 giờ, tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân và phản ứng với thuốc.

Quinidine thường được sử dụng cùng với thuốc khác như beta-blocker hoặc kháng cholinergic để tối ưu hóa điều trị.

Chống sốt rét

Không còn là lựa chọn hàng đầu trong điều trị sốt rét. Nếu được sử dụng, liều lượng và cách sử dụng sẽ do bác sĩ chỉ định dựa trên loại ký sinh trùng gây sốt rét và tình trạng của bệnh nhân.

Kiểm tra điện tâm đồ (ECG)

Có thể được sử dụng trong các trường hợp đặc biệt để tạo ra biến đổi trong các chỉ số điện tâm đồ để phân tích chính xác. Liều lượng và cách sử dụng sẽ do bác sĩ chỉ định theo mục đích kiểm tra cụ thể.

Tác dụng phụ của Quinidine

Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến của quinidine:

Rối loạn tiêu hóa

Có thể gây ra buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy hoặc táo bón.

Thay đổi điện tâm đồ

Thuốc có thể kéo dài khoảng QT trên đồ điện tâm đồ (ECG), có thể dẫn đến các biến đổi như sóng U và thay đổi ST. Điều này có thể làm tăng nguy cơ sự xuất hiện của rối loạn nhịp tim nghiêm trọng.

Rối loạn thần kinh

Một số người dùng quinidine có thể trải qua tình trạng lo âu, co giật, hoặc các triệu chứng rối loạn thần kinh khác.

Tác dụng phụ trái tim

Có thể gây ra tiểu đề nhiễm, rối loạn nhịp tim, hoặc thậm chí là một cơn đau thắt ngực.

Tác dụng phụ về huyết áp

Có thể gây ra biến đổi huyết áp, gây ra huyết áp cao hoặc huyết áp thấp.

Tác dụng phụ trên gan

Thuốc có thể gây ra tăng transaminase gan và gây ra viêm gan.

Tác dụng phụ về huyết

Có thể gây ra giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, và các vấn đề khác về huyết khối.

Chống chỉ định của Quinidine

Quinidine có một số chống chỉ định và hạn chế sử dụng trong một số trường hợp, bao gồm:

  • Quá mẫn cảm hoặc tiền sử quá mẫn cảm với quinidine hoặc các hợp chất tương tự.
  • Tổn thương nặng về gan hoặc gan suy.
  • Loạn thất trái, bất kể loại nào, đặc biệt là loạn trái gắn liền với các tắc nghẽn nội tiết (tính tự động gắn liền) trong trái.
  • Suy tim nặng hoặc rối loạn dẫn truyền nội tiết nghiêm trọng (như bệnh viêm cơ tim hoặc các bệnh dẫn truyền không đối xứng nghiêm trọng).
  • Các rối loạn nhịp thất, đặc biệt là khi quá trình điện đái dưa kém.
  • Tăng mức potassium huyết nhiễm (hyperkalemia) hoặc tình trạng khó điều chỉnh liên quan đến potassium trong máu.
  • Sử dụng cùng lúc với các loại thuốc tác động mạnh lên hệ thống dẫn truyền nội tiết (như amiodarone).
  • Phụ nữ mang thai, đặc biệt trong ba tháng đầu thai kỳ, trừ khi lợi ích dự kiến cho mẹ lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.
  • Người đang cho con bú, vì quinidine có thể tiết vào sữa mẹ ở nồng độ cao hơn nồng độ huyết tương của người mẹ.
  • Dấu hiệu hoặc tiền sử về rối loạn tiền đình nghiêm trọng, bao gồm rối loạn tiền đình tại nơi gặp vùng chữa trị (ghi nhớ rằng quinidine có thể gây tiền đình bên trong những bệnh viện ở một số trường hợp).

Tương tác thuốc của Quinidine

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng liên quan đến quinidine:

Tương tác với thuốc kháng arrhythmia

Khi quinidine được sử dụng cùng với các loại thuốc kháng arrhythmia khác, như sotalol, amiodarone hoặc procainamide, có thể xảy ra tương tác gia tăng tác dụng phụ và tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim nghiêm trọng.

Tương tác với thuốc kháng malarial

Có thể tương tác với thuốc kháng malarial, đặc biệt là chloroquine và mefloquine. Sự kết hợp có thể gây ra tăng nguy cơ tác dụng phụ, như rối loạn nhịp tim.

Tương tác với thuốc điều trị nhiễm sắc thể Plasmodium vivax

Sử dụng cùng với primaquine (một loại thuốc điều trị nhiễm sắc thể Plasmodium vivax) có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng như giảm bạch cầu.

Tương tác với thuốc kháng dị ứng

Quinidine có thể gây ra tác dụng phụ gây dị ứng nghiêm trọng khi sử dụng cùng với thuốc kháng dị ứng, như terfenadine hoặc astemizole.

Tương tác với thuốc kháng tiền đình

Sử dụng cùng với thuốc kháng tiền đình như cimetidine hoặc ranitidine có thể tăng nồng độ quinidine trong máu, gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng.

Tương tác với thuốc chống đông máu

Có thể tương tác với các thuốc chống đông máu như warfarin, tăng nguy cơ chảy máu.

Tương tác với thuốc kháng HIV

Sử dụng cùng với các loại thuốc kháng HIV có thể làm thay đổi nồng độ của cả hai loại thuốc và gây ra tác dụng phụ không mong muốn.

Tài liệu tham khảo

Trên đây là những kiến thức về Quinidine là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *