Citalopram: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Citalopram là một loại thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI) được dùng để điều trị trầm cảm.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Citalopram là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Citalopram là gì?

Cong thuc cau tao cua Citalopram
Công thức cấu tạo của Citalopram

Citalopram hay được biết đến với tên thương hiệu Celexa và các biến thể khác, thuộc loại thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), phổ biến trong việc điều trị rối loạn trầm cảm, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rối loạn hoảng sợ và ám ảnh sợ xã hội.

Tác dụng chống trầm cảm của nó thường xuất hiện từ một đến bốn tuần sau khi bắt đầu sử dụng. Cách thường dùng là uống trực tiếp qua miệng, mặc dù ở một số nước, cũng được sử dụng dưới dạng tiêm tĩnh mạch như một phần của việc điều trị ban đầu.

Nó thuộc nhóm SSRI, có tác động chủ yếu thông qua việc ức chế tái hấp thu serotonin, được coi là một trong những loại thuốc SSRI ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc nhất. Citalopram được FDA chấp thuận vào năm 1998 cho việc điều trị trầm cảm ở người lớn từ 18 tuổi trở lên và đã nằm trong danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới.

Năm 2020, Citalopram là một trong những loại thuốc kê đơn phổ biến ở Hoa Kỳ, được sử dụng trong hơn 19 triệu đơn thuốc.

Dược động học của Citalopram

Duoc dong hoc cua Citalopram
Dược động học của Citalopram

Citalopram thể hiện động học tuyến tính và tỷ lệ với liều từ 10 đến 40 mg/ngày, dù uống một lần hay nhiều lần. Sự chuyển hóa chủ yếu của nó diễn ra tại gan, có thời gian loại trừ trung bình khoảng 35 giờ. Khi dùng một lần mỗi ngày, nồng độ ổn định trong huyết tương thường đạt được sau khoảng một tuần. Ở trạng thái ổn định, nồng độ Citalopram trong huyết tương thường tăng khoảng 2,5 lần so với nồng độ sau một liều duy nhất do thời gian loại trừ.

Sau một liều duy nhất (40 mg), nồng độ Citalopram đạt mức cao nhất trong huyết tương sau khoảng 4 giờ. Sự hấp thụ tuyệt đối của Citalopram là khoảng 80%, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thể tích phân phối của Citalopram là khoảng 12 L/kg. Khoảng 80% Citalopram (CT), demethylcitalopram (DCT), và didemethylcitalopram (DDCT) kết dính với protein trong huyết tương.

Citalopram chủ yếu được chuyển hóa tại gan thông qua quá trình khử N -demethyl thành demethylcitalopram bởi CYP2C19 và CYP3A4. Có các chất chuyển hóa khác như didemethylcitalopram qua CYP2D6, Citalopram N -oxide và các dẫn xuất axit propionic qua monoamine oxidase A và B cũng tham gia. Những chất chuyển hóa này ít hoạt động hơn so với thuốc gốc và không đóng góp đáng kể vào tác dụng lâm sàng của Citalopram.

Khoảng từ 12 đến 23% liều Citalopram dùng qua đường uống được tìm thấy không thay đổi trong nước tiểu, trong khi 10% được phát hiện trong phân. Khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 10% và 5% tỷ lệ thuốc được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng Citalopram và DCT tương ứng. Thời gian bán thải cuối cùng trung bình của Citalopram là khoảng 35 giờ. Độ thanh thải toàn thân của Citalopram là 330 mL/phút, trong đó khoảng 20% được loại bỏ qua thận.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Citalopram

Co che tac dung cua Citalopram
Cơ chế tác dụng của Citalopram

Citalopram thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm thuộc loại ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI). Nó được sử dụng để giảm hoặc kiểm soát các triệu chứng trầm cảm, lo lắng, rối loạn ăn uống và rối loạn ám ảnh cưỡng chế trong các rối loạn tâm trạng khác.

Tác động của nó liên quan đến việc ức chế sự hấp thu serotonin ở trung tâm hệ thần kinh trung ương. Bất thường về serotonin đã được ghi nhận ở những người bị rối loạn tâm trạng. Serotonin ảnh hưởng đến nhiều khía cạnh về hành vi và tâm lý, bao gồm điều chỉnh tâm trạng, nhận thức, khen thưởng, tức giận, thèm ăn, trí nhớ, tình dục và sự chú ý.

Cơ chế hoạt động chưa hoàn toàn rõ ràng nhưng có thể liên quan đến việc tăng cường hoạt động serotonergic trong hệ thần kinh trung ương (CNS) thông qua việc ức chế tái hấp thu serotonin tại tế bào thần kinh CNS, có khả năng thông qua ức chế chất vận chuyển serotonin (họ chất tan 6 thành viên 4, SLC6A4).

Citalopram không ảnh hưởng đáng kể đến các thụ thể histamine, acetylcholine và norepinephrine so với các loại thuốc khác. Nó không có tác động đáng kể hoặc chỉ có tác động thấp đối với nhiều thụ thể như 5-HT 1A , 5-HT 2A , dopamin D 1 và D 2 , α 1 -, α 2 – và β-adrenergic, histamine H1, gamma aminobutyric acid (GABA), thụ thể muscarinic cholinergic và benzodiazepine.

Chỉ định của Citalopram

Citalopram hydrobromide, một loại thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI), đã được FDA chấp thuận từ năm 1998. Nó được xem là một lựa chọn ban đầu để điều trị trầm cảm theo hướng dẫn của NICE năm 2022. FDA đã chứng nhận việc sử dụng Citalopram hydrobromide để điều trị trầm cảm ở người trưởng thành từ 18 tuổi trở lên.

Ngoài chỉ định FDA, Citalopram cũng được sử dụng ngoài nhãn để điều trị một loạt các rối loạn, bao gồm rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD), rối loạn hoảng sợ, rối loạn lo âu tổng quát (GAD), rối loạn lo âu xã hội (SAD), rối loạn lo âu chia ly, rối loạn tâm trạng tiền kinh nguyệt (PMDD), rối loạn ăn uống vô độ, rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD), xuất tinh sớm, và trầm cảm sau đột quỵ.

Ưu điểm và nhược điểm của việc sử dụng Citalopram ngoài nhãn phụ thuộc vào tình trạng sức khỏe cụ thể của bệnh nhân và đánh giá của bác sĩ lâm sàng.

Liều lượng và cách sử dụng của Citalopram

Citalopram có nhiều dạng bào chế uống khác nhau, bao gồm viên 10 mg, 20 mg, và 40 mg mỗi ngày cũng như dung dịch uống có nồng độ 10 mg/5 mL. Thông thường, nó được sử dụng qua đường uống cho người trưởng thành dưới 60 tuổi.

  • Liều ban đầu là 20 mg mỗi ngày (sáng hoặc tối, uống cùng hoặc không cùng thức ăn).
  • Tăng liều lên 40 mg mỗi ngày sau một tuần (liều tối đa).
  • Liều tối đa là 20 mg mỗi ngày đối với người trên 60 tuổi hoặc người có chức năng gan yếu hoặc chuyển hóa kém CYP2C19.

Bệnh nhân cần tuân thủ liều khuyến cáo thấp nhất để giảm nguy cơ phản ứng phụ. Có báo cáo cho thấy liều cao hơn 40 mg/ngày có thể tăng nguy cơ kéo dài QT.

Suy gan: Cần giảm liều xuống 20 mg/ngày cho bệnh nhân suy gan.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều đối với suy thận nhẹ đến trung bình. Suy thận nặng cần được theo dõi kỹ lưỡng.

Mang thai: Citalopram thuộc loại thuốc C dành cho thai kỳ của FDA, không nên sử dụng trong ba tháng đầu thai kỳ và cần thận trọng trong những tháng sau. Bác sĩ cần thảo luận với bệnh nhân về việc sử dụng thuốc khi mang thai.

Cho con bú: Được coi là chấp nhận được khi cho con bú, nhưng cần theo dõi tình trạng sức khỏe của trẻ bú sữa mẹ để phát hiện các biểu hiện không bình thường.

Bệnh nhân nhi: Dữ liệu cho thấy không nên sử dụng Citalopram cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Bệnh nhân lớn tuổi: Cần thận trọng khi sử dụng ở người trên 65 tuổi, có nguy cơ gây hoặc làm trầm trọng thêm các tình trạng như hạ natri máu hoặc hội chứng tiết hormone chống bài niệu không phù hợp (SIADH).

Tác dụng phụ của Citalopram

Một số phản ứng bất lợi thường gặp có thể xảy ra ở khoảng 10% bệnh nhân sử dụng thuốc này.

  • Tác dụng phụ thông thường gồm buồn ngủ, mất ngủ, chóng mặt, đau đầu (tùy thuộc vào liều lượng), toát mồ hôi, buồn nôn, nôn, khô miệng, táo bón, và tiêu chảy. Còn rối loạn tình dục như rối loạn xuất tinh có thể phụ thuộc vào liều lượng.
  • Tác dụng phụ ít gặp hơn có thể bao gồm nhồi máu cơ tim, kéo dài QT, xoắn đỉnh, xuất huyết, bất thường huyết học, tai biến mạch máu não, và thậm chí là ý định tự tử và tình trạng trầm cảm nghiêm trọng hơn.
  • Hạ natri máu do SIADH là một tác dụng phụ hiếm có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân lớn tuổi hoặc khi sử dụng cùng lúc với thuốc lợi tiểu, trọng lượng cơ thể thấp hoặc bệnh viêm phổi gần đây.

Hãy nhớ rằng việc ngừng đột ngột thuốc chống trầm cảm có thể gây hội chứng ngừng thuốc, dẫn đến các triệu chứng như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau đầu, chóng mặt, chán ăn, đổ mồ hôi, ớn lạnh, run, mệt mỏi, buồn ngủ và rối loạn giấc ngủ. Vì vậy, quan trọng để giảm dần liều lượng dưới sự giám sát của bác sĩ.

Citalopram cũng được liên kết với nguy cơ tự tử và tình trạng trầm cảm nghiêm trọng, đặc biệt ở trẻ em và thanh thiếu niên. Bệnh nhân bất kỳ lứa tuổi nào bắt đầu điều trị cần được theo dõi cẩn thận với sự chú ý đặc biệt đến các biểu hiện không bình thường.

Chống chỉ định của Citalopram

Citalopram không nên được sử dụng đồng thời với các chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs), do có nguy cơ gây hội chứng serotonin, có thể dẫn đến các triệu chứng như cứng khớp, tăng nhiệt độ cơ thể, thay đổi tâm trạng và mất cảm giác.

Ngoài ra, Citalopram cũng không nên dùng cho những người quá mẫn cảm với thuốc hoặc các thành phần khác trong thuốc. Sự ức chế của nó đối với CYP 2D6 có thể làm tăng nồng độ thioridazine, gây ra nguy cơ rối loạn nhịp tim nguy hiểm. Ghi chú của Canada cũng nêu rõ các trường hợp không nên sử dụng Citalopram, bao gồm các tình trạng kéo dài khoảng QT, không được liệt kê trong hướng dẫn của Hoa Kỳ.

Không nên dùng cho bệnh nhân sử dụng urokinase, pimozide, xanh methylene, linezolid hoặc dapoxetine. Linezolid là một chất ức chế monoamine oxidase không chọn lọc, khi kết hợp với các thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh serotonin, có thể gây ra hội chứng serotonin.

Tương tác thuốc của Citalopram

Citalopram có thể tương tác mạnh với một số loại thuốc, vì vậy bác sĩ cần theo dõi chặt chẽ khi kê đơn. Nếu bệnh nhân sử dụng bupropion, omeprazole, esomeprazole, cimetidine, fexinidazole, voriconazole, fluoxetine, fluvoxamine hoặc fluconazole, liều Citalopram tối đa nên giới hạn lại ở mức 20 mg mỗi ngày.

Thuộc loại chất chủ yếu của CYP2C19, trong khi Fluconazole ức chế CYP2C19, có thể tạo ra nguy cơ gây độc serotonin.

SSRI như Citalopram có thể tăng nguy cơ chảy máu do ảnh hưởng đến việc hình thành cục máu đông. Chúng có thể làm cạn kiệt serotonin tiểu cầu, làm giảm khả năng cục máu đông và dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Sử dụng Aspirin, NSAIDWarfarin cùng lúc cũng tăng nguy cơ chảy máu.

Tài liệu tham khảo

Trên đây là những kiến thức về Citalopram là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *