Lần đầu tiên, amphetamine được tổng hợp bởi nhà hóa học rumani Lazăr Edeleanu. Tuy nhiên, nó không nhận được sự chú ý rộng rãi vào thời điểm đó. Năm 1927, công ty dược phẩm Đức Fritz Hauschild bắt đầu sản xuất amphetamine với tên gọi là “Pervitin.” Chất này được tiêu thụ ban đầu như một loại thuốc kích thích thông thường.
Năm 1930, công ty dược phẩm Mỹ Smith, Kline & French giới thiệu một biến thể amphetamine dưới tên thương hiệu “Benzedrine.” Benzedrine ban đầu được sử dụng để điều trị sự sưng to của màng niêm mạc mũi, nhưng sau đó nó trở thành một loại thuốc kích thích phổ biến.
Năm 1932, công ty Eli Lilly & Company giới thiệu dextroamphetamine với tên gọi “Dexedrine.” Đây là phiên bản đồng phân D của amphetamine và có hiệu suất kích thích mạnh hơn.
Ngày nay, Amphetamine vẫn được sử dụng hợp pháp để điều trị các rối loạn tăng động và tăng chú ý (ADHD) và narcolepsy, nhưng nó cũng là một chất được kiểm soát và kiểm soát chặt chẽ để ngăn ngừa lạm dụng và nghiện.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Amphetamine là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Amphetamine là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Amphetamine
Amphetamine là một loại thuốc có tác dụng kích thích trên hệ thần kinh trung ương. Nó được sử dụng trong lâm sàng để điều trị một loạt các rối loạn, bao gồm rối loạn tăng động và tăng chú ý (ADHD), rối loạn tăng động nghiêm trọng (narcolepsy) và có thể được sử dụng trong một số trường hợp rối loạn sự ăn uống. Amphetamine có khả năng tăng cường tình thần, tăng tập trung và giảm mệt mỏi, và do đó nó thường được sử dụng để điều trị các triệu chứng liên quan đến các rối loạn trên.
Có khả năng gây ra hiện tượng lạm dụng và nghiện, do đó nó thường được sử dụng theo sự hướng dẫn của một chuyên gia y tế và theo liều lượng được quy định. Ngoài ra, nó thuộc danh sách các chất được kiểm soát và quy định tại nhiều quốc gia để kiểm soát việc sử dụng và phân phối hợp pháp.
Dược động học của Amphetamine
Dược động học của Amphetamine
Amphetamine và các dẫn xuất của nó có sinh khả dụng đường uống có thể thay đổi tùy theo độ pH trong hệ thống tiêu hóa. Amphetamine là một bazơ yếu với pKa là 9,9, nên ở môi trường bazơ, nó tự do hòa tan trong lipid và được hấp thu nhiều hơn qua màng tế bào giàu lipid của ruột.
Ngược lại, ở môi trường axit, amphetamine tồn tại dưới dạng cation (muối), hòa tan trong nước và ít được hấp thu hơn. Thành phần lượng protein huyết tương cũng có thể liên kết khoảng 20% amphetamine trong máu.
Sau khi hấp thụ, amphetamine dễ dàng phân phối vào hầu hết các mô trong cơ thể, với nồng độ cao nhất trong dịch não tủy và mô não. Thời gian bán hủy của amphetamine và các chất đối kháng khác có thể thay đổi theo độ pH của nước tiểu. Ở pH nước tiểu bình thường, thời gian bán hủy của dextroamphetamine và levoamphetamine là 9-11 giờ và 11-14 giờ.
Nước tiểu có tính axit cao sẽ làm giảm thời gian bán hủy của chất đồng phân đối kháng xuống còn 7 giờ, trong khi nước tiểu có tính kiềm cao sẽ làm tăng thời gian bán hủy lên tới 34 giờ.
Amphetamine được đào thải qua thận, và khoảng 30-40% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi ở pH nước tiểu bình thường. Khi độ pH của nước tiểu làm cho amphetamine tự do thành dạng bazơ, lượng bài tiết giảm đi. Khi pH nước tiểu biến đổi, khả năng thu hồi amphetamine trong nước tiểu có thể dao động từ 1% đến 75%, tùy thuộc vào tính axit hoặc bazơ của nước tiểu.
Xuất hiện trong nước tiểu sau khoảng 3 giờ sau khi uống, và khoảng 90% amphetamine được tiêu thụ sẽ được loại bỏ trong vòng 3 ngày sau liều cuối cùng.
Lisdexamfetamine, tiền chất của dextroamphetamine, không nhạy cảm với độ pH trong tiêu hóa. Sau khi hấp thụ, lisdexamfetamine được chuyển đổi hoàn toàn thành dextroamphetamine và axit amin L-lysine bằng cách thủy phân thông qua các enzyme aminopeptidase.
Thời gian bán hủy của lisdexamfetamine thường ít hơn 1 giờ. Lisdexamfetamine có thời gian tác động điều trị lâu hơn so với dextroamphetamine phóng thích ngay lập tức và có ít khả năng sử dụng sai mục đích, do quá trình chuyển đổi thành dextroamphetamine bị giới hạn bởi tốc độ enzym aminopeptidase.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Amphetamine
Cơ chế tác dụng của Amphetamine
Amphetamine, bao gồm cả đồng phân D (Dextroamphetamine) và đồng phân L, tác động lên hệ thống thần kinh thông qua nhiều cơ chế phức tạp. Chúng tăng sự giải phóng của các neurotransmitter quan trọng như norepinephrine, dopamine và serotonin từ các đầu dây thần kinh, tạo ra sự gia tăng của chúng trong khoang ngoại bào.
Đồng thời, amphetamine liên kết với các chất vận chuyển màng trước synapse, như NET, DAT và SERT, ngăn chúng tái hấp thu được tốt, giữ cho monoamines ở lại lâu hơn trong khoang ngoại bào.
Amphetamine cũng gây ra giải phóng catecholamine từ các túi nội bào trong đầu dây thần kinh, tạo điều kiện cho phân phối lại monoamines từ các túi dự trữ vào bể tế bào chất. Đồng thời, chúng cạnh tranh với monoamines để tái hấp thu, kéo dài thời gian hiện diện của chúng trong khoang ngoại bào.
Ở liều cao, có thể ức chế monoamine oxidase (MAO), một enzym phân hủy monoamines, tuy nhiên, mức độ ức chế này vẫn đang được nghiên cứu.
Thêm vào đó, amphetamine cũng có khả năng tác động trực tiếp lên một loại thụ thể amin G-protein, được mã hóa bởi gen TAAR1. Điều này có thể giải thích tại sao tác dụng của amphetamine có thể thay đổi tùy thuộc vào loài và cá nhân. Cơ chế tác động phức tạp này giúp giải thích tại sao amphetamine có nhiều ứng dụng lâm sàng, nhưng cũng đặt ra các vấn đề liên quan đến tác dụng phụ và lạm dụng của chúng.
Chỉ định của Amphetamine
Các chỉ định chính của amphetamine bao gồm:
Điều trị rối loạn tăng động và tăng chú ý (ADHD)
Sử dụng để giảm triệu chứng tăng động, thiếu tập trung và tăng chú ý ở trẻ em và người trưởng thành có ADHD. Các dẫn xuất của amphetamine, chẳng hạn như methylphenidate, cũng được sử dụng cho mục đích này.
Rối loạn tăng động nghiêm trọng (Narcolepsy)
Có thể được chỉ định để điều trị narcolepsy, một rối loạn giấc ngủ có triệu chứng ngủ gục đột ngộp.
Sự giãn dịch lưới mắt (Exophthalmic Goiter)
Sử dụng trong quá khứ để điều trị sự giãn dịch lưới mắt, một tình trạng thường xuất hiện trong bệnh Basedow.
Trầm cảm kết hợp với sự mệt mỏi (Depression with Fatigue)
Sử dụng trong một số trường hợp để điều trị trầm cảm kết hợp với sự mệt mỏi, tuy nhiên, việc sử dụng amphetamine cho mục đích này đã giảm đi và thay thế bằng các loại thuốc khác.
Tiêm chích các chất kích thích chủ yếu được sử dụng để điều trị hội chứng kích thích bằng các dẫn xuất của amphetamine như dextroamphetamine để giúp giảm triệu chứng lạm dụng chất kích thích khác.
Liều lượng và cách sử dụng của Amphetamine
Sử dụng thìa đo lường, ống tiêm uống hoặc cốc thuốc được đánh dấu để đo đúng liều lượng thuốc. Đừng sử dụng thìa cà phê thông thường trong gia đình vì nó có thể không chứa đủ lượng chất lỏng.
Trước khi sử dụng, lắc chai thuốc để đảm bảo rằng các thành phần được pha loãng đều và có thể cung cấp liều lượng đều đặn. Không trộn với thực phẩm hoặc chất lỏng: Không nên trộn thuốc với bất kỳ thực phẩm hoặc chất lỏng nào trước khi sử dụng.
Nếu bạn đang sử dụng viên thuốc tan chảy qua miệng, đảm bảo tay khô trước khi cầm viên thuốc. Đừng mở vỉ chứa viên thuốc cho đến khi bạn sẵn sàng sử dụng. Lấy viên thuốc ra khỏi vỉ theo hướng dẫn cụ thể. Đặt viên thuốc trên lưỡi và đợi cho đến khi nó tan chảy. Không nên nhai hoặc nghiền nát viên thuốc.
Dưới đây là một số hướng dẫn về liều lượng trung bình cho một số dạng chế phẩm thuốc chứa amphetamine:
Đối với ADHD (Rối loạn tăng động và tăng chú ý)
Adzenys XR-ODT®
Người lớn: Lúc đầu 12,5 mg mỗi ngày vào buổi sáng.
Trẻ em từ 13 đến 17 tuổi: Lúc đầu 6,3 mg mỗi ngày vào buổi sáng.
Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: Lúc đầu 6,3 mg mỗi ngày vào buổi sáng.
Evekeo ODT®
Trẻ em từ 6 đến 17 tuổi: Lúc đầu 5 mg mỗi ngày vào buổi sáng, có thể thêm một liều khác sau 4 đến 6 giờ.
Dạng viên giải phóng kéo dài và viên giải phóng kéo dài hỗn dịch
Liều lượng phụ thuộc vào từng trường hợp và có thể thay đổi từ 2,5 mg đến 20 mg mỗi ngày cho người lớn và trẻ em.
Đối với chứng ngủ rũ (Narcolepsy)
Đối với dạng viên: Liều lượng tùy thuộc vào từng trường hợp, bắt đầu từ 10 mg mỗi ngày cho người lớn và tăng dần nếu cần.
Để giảm cân
Đối với dạng viên: Liều lượng thường từ 5 mg đến 10 mg mỗi ngày, uống trước mỗi bữa ăn.
Tác dụng phụ của Amphetamine
Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng amphetamine:
Tác dụng phụ thần kinh trung ương
Loạn thần và tăng động: Loạn thần, hưng phấn quá mức, và tăng động có thể xảy ra khi sử dụng.
Lo sợ và sự lo lắng: Có thể gây ra sự lo lắng, lo sợ, và hoang mang.
Mất ngủ: Một tác dụng phụ phổ biến của amphetamine là mất ngủ hoặc giảm giấc ngủ.
Tác dụng phụ trên hệ tim mạch
Tăng nhịp tim và áp lực máu: Amphetamine có thể gây tăng nhịp tim và áp lực máu, làm tăng nguy cơ cho những người có bệnh tim mạch hoặc tăng huyết áp.
Tác dụng phụ về hệ tiêu hóa
Một số người có thể trải qua buồn nôn hoặc nôn mửa khi sử dụng.
Tác dụng phụ khác
Giảm cân và giảm cảm giác thèm ăn: Có thể gây ra giảm cân do giảm cảm giác thèm ăn.
Tăng năng lượng và hoạt động tăng cường: Có thể làm tăng năng lượng và sự tập trung, nhưng cũng có thể gây căng thẳng và giảm năng lượng sau khi tác dụng kết thúc.
Ngoài các tác dụng phụ trên, việc sử dụng amphetamine có thể dẫn đến các vấn đề nghiêm trọng hơn, chẳng hạn như tăng nguy cơ lạm dụng chất kích thích, tăng cường sự phát triển của tâm trạng lo âu hoặc lo sợ, tăng nguy cơ trầm cảm, và thậm chí có thể gây ra các vấn đề sức khỏe về tim mạch hoặc huyết áp.
Chống chỉ định của Amphetamine
Amphetamine có một số chống chỉ định và cần được sử dụng cẩn thận trong các tình huống sau:
Chứng rối loạn tiền đình (Tics) hoặc Tourette
Có thể làm tăng tần suất hoặc nghiêm trọng hơn các triệu chứng tic, nên không nên sử dụng ở những người có các vấn đề này.
Rối loạn lo âu hoặc rối loạn lo sợ
Có thể làm tăng tần suất và nghiêm trọng hơn các triệu chứng rối loạn lo âu hoặc lo sợ, nên không nên sử dụng ở những người có các vấn đề này.
Tăng huyết áp và vấn đề về tim mạch
Có thể gây tăng huyết áp và tăng nguy cơ cho những người có bệnh tim mạch, tăng huyết áp hoặc bất kỳ vấn đề tim mạch nào. Nó cũng nên được tránh trong trường hợp người dùng có tiền sử gia đình về bệnh tim mạch hoặc bệnh huyết áp cao.
Tăng sưng hạch cổ
Nếu bạn có sưng hạch cổ hoặc bất kỳ vấn đề sức khỏe nào liên quan đến tuyến giáp, bạn cần thận trọng khi sử dụng amphetamine.
Glaucoma (bệnh thị lực tăng áp)
Có thể tăng áp lực trong mắt và gây nguy cơ cho người có glaucoma. Nên tránh sử dụng trong trường hợp này.
Dị ứng hoặc quá mẫn cảm với amphetamine hoặc thành phần khác trong thuốc
Nếu bạn có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn cảm với amphetamine hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc, bạn không nên sử dụng.
Bệnh thận hoặc gan nặng
Cần được loại trừ hoặc điều chỉnh liều đối với người có bệnh thận hoặc gan nặng.
Sử dụng trong thai kỳ và cho con bú
Thường không được khuyến nghị sử dụng trong thai kỳ hoặc cho con bú do nguy cơ gây hại cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.
Tăng nguy cơ lạm dụng
Người có tiền sử lạm dụng chất kích thích hoặc nghiện chất kích thích nên tránh sử dụng amphetamine.
Người cao tuổi
Người cao tuổi thường có nguy cơ tăng huyết áp và các vấn đề sức khỏe khác do sử dụng amphetamine, nên cần sử dụng cẩn thận và dưới sự giám sát của bác sĩ.
Tương tác thuốc của Amphetamine
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng với amphetamine:
Inhibitor của monoamine oxidase (MAOI
Sử dụng amphetamine trong vùng thời gian gần đây sau khi dừng sử dụng MAOI có thể dẫn đến tăng áp lực máu nguy hiểm. Người dùng MAOI cần phải ngừng sử dụng MAOI ít nhất trong vòng 14 ngày trước khi bắt đầu sử dụng amphetamine.
Thuốc ức chế tái hấp thu norepinephrine và dopamine (NDRIs)
Sử dụng cùng với các thuốc như bupropion có thể gia tăng tác dụng phụ và tăng nguy cơ tăng áp lực máu.
Thuốc chống trầm cảm
Có thể tương tác với các loại thuốc chống trầm cảm, chẳng hạn như tricyclic antidepressants và serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors, gây ra tăng áp lực máu và các tác dụng phụ khác.
Thuốc điều trị tăng huyết áp
Có thể tương tác với thuốc điều trị tăng huyết áp, làm tăng nguy cơ tăng huyết áp.
Thuốc ức chế sự tiết của acid dạ dày
Sử dụng cùng với thuốc ức chế sự tiết của acid dạ dày như omeprazole có thể làm tăng tác dụng của amphetamine.
Thuốc kích thích khác
Sử dụng nhiều loại thuốc kích thích cùng lúc có thể tăng nguy cơ cho tác dụng phụ và lạm dụng.
Thuốc chống dị ứng
Có thể làm tăng áp lực máu và tác dụng phụ khác khi sử dụng cùng với thuốc chống dị ứng như pseudoephedrine hoặc phenylephrine.
Thuốc kháng coagulation (chống đông)
Có thể tương tác với các thuốc kháng coagulation như warfarin, làm tăng nguy cơ chảy máu.
Thuốc gây mất cảm giác đau
Có thể giảm hiệu quả của thuốc gây mất cảm giác đau.
Thuốc chống dịch mạch
Có thể tương tác với thuốc chống dịch mạch như guanethidine, làm tăng áp lực máu.
Thuốc chống dịch cầu
Có thể tương tác với thuốc chống dịch cầu như phenobarbital, làm giảm hiệu quả của cả hai loại thuốc.
Trên đây là những kiến thức về Amphetamine là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
