Naltrexone: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Tiến sĩ Jack Fishman và các đồng nghiệp tại Endo Laboratories đầu tiên tổng hợp naltrexone trong nỗ lực tạo ra một loại opioid mới có tác dụng ngược (đối kháng) trong việc điều trị nghiện opioid. Thuốc này được đặt tên là “naloxone” ban đầu.

Naloxone sau đó được phát triển thành dạng tiêm dưới da và được sử dụng để ngăn ngừng thở do cường độ cao của các loại opioid trong quá trình điều trị cấp cứu cho người sử dụng opioid.

Lần đầu tiên, tiến sĩ Vincent Dole và tiến sĩ Marie Nyswander sử dụng naltrexone (lúc này được gọi là naloxone) để điều trị nghiện heroin. Họ phát triển phương pháp điều trị bằng cách kết hợp naltrexone với metadone và bắt đầu thực hiện nghiên cứu điều trị methadone tại Thành phố New York. Phương pháp này được gọi là “methadone maintenance treatment.”

Sau khi thực hiện thêm nghiên cứu và phát triển, naltrexone đã được chấp thuận bởi Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) với tên gọi naltrexone và là một loại thuốc đối kháng opioid được sử dụng để điều trị nghiện opioid.

Năm 1984, FDA cũng đã chấp thuận sử dụng naltrexone trong điều trị nghiện rượu.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Naltrexone là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Naltrexone là thuốc gì?

Naltrexone là một loại thuốc được sử dụng để điều trị nghiện opioid và nghiện rượu. Nó hoạt động bằng cách đối kháng với các thụ thể opioid trong hệ thống thần kinh, ngăn cản tác dụng của các chất gây nghiện như morphine, heroin, hoặc ethanol (rượu).

Cụ thể, naltrexone hoạt động bằng cách ngăn chặn opioid và ethanol khỏi thụ thể opioid, làm giảm khả năng tạo ra cảm giác sảng khoái hoặc tạo ra cảm giác thèm thuốc. Điều này giúp giảm sự thèm thuốc và ngăn cản tái phát nghiện.

Naltrexone có một số loại sản phẩm, bao gồm viên nén, tiêm dưới da, hoặc tiêm bắp. Nó thường được sử dụng trong kết hợp với các chương trình điều trị phụ trợ, tâm lý và xã hội để tối ưu hóa hiệu quả điều trị.

Ngoài việc điều trị nghiện, naltrexone cũng được sử dụng để giảm nguy cơ tái nhiễm viêm gan C ở người nghiện opioid và trong một số nghiên cứu, nó cũng đã được nghiên cứu về tác dụng tiềm năng trong việc điều trị các triệu chứng liên quan đến tự kỷ và tăng cường kiểm soát kiểu hành vi ăn uống.

Dược động học của Naltrexone

Naltrexon là một loại thuốc có khả năng hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hoá, với tỷ lệ hấp thu khoảng 96%. Tuy nhiên, do chuyển hoá bước đầu ở gan, hiệu suất hấp thu (gọi là sinh khả dụng) của thuốc chỉ dao động từ 5% đến 40%.

Sau khi uống một viên nén, nồng độ cao nhất của naltrexon và 6-b-naltrexol (một chất chuyển hóa chủ yếu có hoạt tính của naltrexon) thường đạt được trong khoảng một giờ. Nồng độ của 6-b-naltrexol thường cao hơn từ 1,5 đến 10 lần so với naltrexon.

Naltrexon và 6-b-naltrexol không tích luỹ hoặc tích luỹ rất ít sau khi dùng thuốc trong thời gian dài. Tác dụng đối kháng của naltrexon thường bắt đầu trong vòng 15-30 phút sau khi dùng, đặc biệt là ở một số người sử dụng morphin trong thời gian dài.

Một liều duy nhất của naltrexon 15 mg sau tiêm morphin dưới da liều 30 mg có thể tạo ra tác dụng rõ rệt trong vòng 6 giờ, đạt đỉnh trong vòng 12 giờ và kéo dài ít nhất 24 giờ. Thời gian và mức độ tác dụng của naltrexon phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương và mô cơ thể, và thời gian tác dụng thường kéo dài từ 24 đến 72 giờ.

Naltrexon có khả năng kết hợp với protein huyết tương khoảng 20% và phân bố rộng rãi trong cơ thể, bao gồm cả dịch não tuỷ, hồng cầu và nước bọt. Thể tích phân bố của naltrexon ở người sử dụng opioid có chức năng gan và thận bình thường sau khi uống liều 100 mg là khoảng 16,1 lít/kg.

Naltrexon chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa chính là 6-b-naltrexol, có hoạt tính tương tự naltrexon nhưng yếu hơn nhiều. Thuốc thường được thải ra khỏi cơ thể chủ yếu qua nước tiểu trong vòng 48 giờ sau khi chuyển hoá, và chỉ một phần rất nhỏ (dưới 2%) ở dạng chưa chuyển hoá, và khoảng 5% thải ra qua phân, chủ yếu dưới dạng 6-b-naltrexol. Nửa đời của naltrexon khoảng 4 giờ, trong khi nửa đời của 6-b-naltrexol khoảng 13 giờ và không phụ thuộc vào liều dùng.

Về việc liệu lọc máu hoặc thẩm phân màng bụng có loại bỏ được naltrexon hay không, hiện chưa có thông tin cụ thể trong đoạn văn này.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Naltrexone

Naltrexon là một loại thuốc đặc hiệu có khả năng đối kháng với thụ thể opioid, tương tự như naloxon, nhưng có tác dụng mạnh hơn khoảng 2-9 lần và thời gian tác dụng kéo dài hơn. Một đặc điểm khác so với levallorphan và nalorphin, hoạt chất naltrexon ít hoặc thậm chí là không có hoạt tính chủ vận.

Ở những người không sử dụng các chất gây nghiện opioid, naltrexon với liều bình thường thường không gây tác dụng dược lý hoặc chỉ gây tác dụng nhẹ, không gây ảnh hưởng đến hô hấp, áp lực máu hoặc trạng thái tâm lý.

Tuy naltrexon có khả năng đối kháng nhiều tác dụng của opioid, nhưng nó có thể tác động nhiều hơn lên tác dụng chủ quan (ví dụ: sảng khoái) hơn là tác dụng ức chế hô hấp hoặc co đồng tử. Naltrexon không gây sự phụ thuộc vào thuốc và không gây tạo nghiện.

Naltrexon có vai trò thúc đẩy quá trình xuất hiện hội chứng cai thuốc nhanh hơn ở người nghiện opioid hoặc pentazocin. Tuy nhiên, do thời gian tác dụng của naltrexon có thể ngắn hơn so với các loại opioid, tác dụng của opioid có thể trở lại khi naltrexon không còn hoạt động.

Cơ chế cụ thể của cách naltrexon đối kháng vẫn chưa rõ ràng. Tuy nhiên, tương tự như naloxon, naltrexon có thể đối kháng cạnh tranh với các thụ thể opioid (M, K, và D) trong hệ thần kinh trung ương. Trong số các loại thụ thể này, naltrexon có ái lực mạnh nhất với thụ thể M.

Đối với việc điều trị nghiện rượu, cơ chế cụ thể của naltrexon vẫn chưa rõ ràng. Tuy nhiên, nghiên cứu đã cho thấy rằng rượu có thể kích thích tạo ra các chất opioid endogenous nội sinh, gây ra cảm giác sảng khoái. Các thuốc đối kháng opioid như naltrexon ức chế tác dụng của các chất opioid endogenous, từ đó làm giảm sự hứng thú đối với rượu, và vì vậy naltrexon được sử dụng trong điều trị nghiện rượu.

Chỉ định của Naltrexone

Naltrexone được sử dụng cho các chỉ định sau đây:

Điều trị nghiện opioid

Điều trị nghiện opioid, bao gồm việc giảm đau bằng opioid, heroin và các loại thuốc gây nghiện khác. Nó hoạt động bằng cách đối kháng với các thụ thể opioid, ngăn cản tác dụng của các chất này trong hệ thống thần kinh, giúp ngăn ngừng sử dụng và giảm triệu chứng cai thuốc.

Điều trị nghiện rượu

Giảm sự thèm thuốc và giảm hứng thú đối với rượu ở những người nghiện rượu. Nó có thể giúp giảm nguy cơ tái phát bệnh và hỗ trợ quá trình hồi phục cho những người nghiện rượu.

Điều trị tăng cường kiểm soát kiểm soát kiểu hành vi ăn uống

Điều trị tăng cường kiểm soát kiểu hành vi ăn uống (BED), một loại rối loạn ăn uống đặc trưng bởi việc tiêu thụ lượng thức ăn lớn trong thời gian ngắn và mất kiểm soát về việc ăn. Naltrexone có thể giúp kiểm soát cảm giác thèm ăn và ăn quá mức.

Giảm nguy cơ tái nhiễm viêm gan C (HCV)

Naltrexone cùng với methadone hoặc buprenorphine được sử dụng để giảm nguy cơ tái nhiễm viêm gan C ở người nghiện opioid.

Điều trị các triệu chứng liên quan đến tự kỷ

Được nghiên cứu về tác dụng tiềm năng trong việc điều trị một số triệu chứng liên quan đến tự kỷ, như các hành vi tự kỷ và tiểu tiện đêm.

Liều lượng và cách sử dụng của Naltrexone

Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan về cách sử dụng naltrexone:

Điều trị nghiện opioid

• Liều ban đầu: Thường được bắt đầu bằng một liều thấp, ví dụ, 25 mg để kiểm tra sự chịu đựng của bệnh nhân đối với thuốc.
• Liều duy trì: Liều duy trì thường là 50 mg mỗi ngày, nhưng có thể thay đổi tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân. Liều này có thể được sử dụng hàng ngày hoặc theo lịch trình khác nhau theo hướng dẫn của bác sĩ.

Điều trị nghiện rượu

• Liều ban đầu: Thường bắt đầu bằng một liều thấp, ví dụ, 25 mg để kiểm tra sự chịu đựng của bệnh nhân.
• Liều duy trì: Liều duy trì thường là 50 mg mỗi ngày, nhưng cũng có thể thay đổi tùy theo tình trạng và hướng dẫn của bác sĩ.

Điều trị tăng cường kiểm soát kiểu hành vi ăn uống (BED)

Liều duy trì: Naltrexone thường được sử dụng với liều 50 mg mỗi ngày.

Giảm nguy cơ tái nhiễm viêm gan C (HCV) ở người nghiện opioid

Liều duy trì: Liều duy trì thường là 50 mg mỗi ngày hoặc theo hướng dẫn của bác sĩ.

Lưu ý quan trọng

• Luôn tuân theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Không tự điều chỉnh liều lượng hoặc ngừng sử dụng naltrexone mà không được hướng dẫn.
• Thường được dùng kèm với các phần mềm hỗ trợ tâm lý và hỗ trợ xã hội trong quá trình điều trị.
• Nếu bỏ sót một liều naltrexone, bạn nên thảo luận với bác sĩ về cách thức sử dụng lại thuốc.
• Có thể có tác dụng phụ hoặc tương tác thuốc khi sử dụng naltrexone, vì vậy hãy báo cáo ngay lập tức cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ triệu chứng lạ hoặc tác dụng phụ nào.
• Không nên được sử dụng khi còn hiện diện opioid trong hệ thống cơ thể, vì nó có thể gây ra triệu chứng cai thuốc nhanh chóng.
• Trong quá trình sử dụng naltrexone, bệnh nhân nên được theo dõi thường xuyên bởi bác sĩ để đảm bảo hiệu quả và an toàn trong quá trình điều trị.

Tác dụng phụ của Naltrexone

Dưới đây là danh sách một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng naltrexone:

• Buồn ngủ hoặc mệt mỏi: Một số người có thể cảm thấy buồn ngủ hoặc mệt mỏi khi sử dụng naltrexone.
• Thay đổi về tâm trạng: Gây ra thay đổi tâm trạng như lo âu, khó chịu, buồn rầu hoặc cảm giác tức giận ở một số người.
• Thay đổi về hành vi ăn uống: Trong một số trường hợp, naltrexone có thể gây ra thay đổi về hành vi ăn uống, bao gồm giảm cảm giác thèm ăn hoặc tăng cảm giác thèm ăn.
• Thay đổi về cảm giác: Một số người có thể trải qua thay đổi về cảm giác như buồn rầu, suy yếu hoặc mất cảm giác trong một số trường hợp.
• Tiêu chảy hoặc tiêu bón: Gây ra vấn đề về tiêu hóa, bao gồm tiêu chảy hoặc tiêu bón ở một số người.
• Buồn nôn hoặc nôn mửa: Có khả năng xuất hiện buồn nôn hoặc nôn mửa khi sử dụng naltrexone.
• Đau đầu: Một số người có thể trải qua cảm giác đau đầu khi sử dụng thuốc.
• Tăng men gan: Gây tăng men gan ở một số người, dựa vào tình trạng sức khỏe cá nhân.
• Đỏ da hoặc ngứa da: Một số bệnh nhân báo cáo về tình trạng đỏ da hoặc ngứa da khi sử dụng naltrexone.
• Giảm sự thèm ăn hoặc tăng cân: Ảnh hưởng đến sự thèm ăn hoặc dẫn đến tăng cân ở một số người.

Chống chỉ định của Naltrexone

Dưới đây là một số trường hợp khi sử dụng naltrexone không được khuyến nghị hoặc cần thiết phải cẩn trọng:

Quá mẫn cảm với naltrexone

Người bị dị ứng hoặc quá mẫn cảm với naltrexone hoặc các thành phần khác trong sản phẩm không nên sử dụng naltrexone.

Sử dụng opioid hiện tại

Không nên được sử dụng khi còn tồn tại opioid trong hệ thống cơ thể, vì nó có thể gây ra triệu chứng cai thuốc nhanh chóng.

Viêm gan hoặc chức năng gan/kidney bất thường

Được sử dụng cẩn trọng ở người có viêm gan hoặc các vấn đề về chức năng gan hoặc thận, và liều naltrexone có thể cần điều chỉnh.

Sử dụng thuốc opioid đặc biệt mạnh

Nếu bạn sử dụng các loại opioid đặc biệt mạnh hoặc có thể gây ra nguy cơ rất cao về ngừng thở, naltrexone không nên sử dụng mà cần thận trọng lớn.

Thai kỳ hoặc cho con bú

Có thể gây nguy hại cho thai kỳ hoặc con bú, vì vậy không nên sử dụng trong trường hợp này mà cần thảo luận với bác sĩ về các phương pháp điều trị thay thế.

Vấn đề về tâm thần

Có thể gây thay đổi tâm trạng hoặc tăng cảm giác lo âu ở một số người, do đó cần cẩn trọng khi sử dụng ở những người có vấn đề tâm thần.

Dùng thuốc hoặc chất gây loạn thần

Nếu bạn sử dụng thuốc hoặc chất gây loạn thần, naltrexone có thể làm mất tác dụng của chúng và không nên sử dụng trong trường hợp này.

Tương tác thuốc của Naltrexone

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng khi sử dụng naltrexone:

Opioid

Naltrexone là một loại thuốc đối kháng opioid, do đó nó sẽ gây ra sự đối kháng với opioid khác, ngăn cản tác dụng của chúng. Điều này có nghĩa là nếu bạn sử dụng opioid trong thời gian sử dụng naltrexone, tác dụng của opioid sẽ bị hạn chế hoặc không xảy ra. Điều này có thể làm tăng nguy cơ ngừng thở hoặc các triệu chứng cai thuốc.

Thuốc giảm đau

Có thể làm giảm tác dụng của các loại thuốc giảm đau opiat hoặc opioid khác. Do đó, nếu bạn cần điều trị đau bằng opioid, bạn cần phải thảo luận với bác sĩ để điều chỉnh liều hoặc chọn phương pháp điều trị thay thế.

Thuốc tác động lên tâm trạng

Có thể gây ra thay đổi về tâm trạng, do đó nó có thể tương tác với các loại thuốc tác động lên tâm trạng như thuốc chống trầm cảm hoặc thuốc an thần. Hãy thông báo cho bác sĩ về việc sử dụng naltrexone khi được kê đơn các loại thuốc này.

Thuốc chống loạn thần

Có thể làm mất tác dụng của các loại thuốc chống loạn thần (antipsychotic) có tác dụng qua hệ thống opioid. Thay vì loạn thần, naltrexone có thể làm mất tác dụng của chúng.

Thuốc kháng histamin

Có thể tăng tác dụng của thuốc kháng histamin, do đó cần cẩn trọng khi sử dụng cùng với chúng.

Thuốc hoặc chất gây loạn thần

Có thể làm mất tác dụng của các loại thuốc hoặc chất gây loạn thần như LSD hoặc ketamine.

Tài liệu tham khảo

• Mayo Clinic – Naltrexone (Oral Route) Description and Brand Names (https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/naltrexone-oral-route/description/drg-20068408)
• Wikipedia – Naltrexone (https://en.wikipedia.org/wiki/Naltrexone)
• Drugs.com – Naltrexone: Uses, Dosage, Side Effects, Warnings (https://www.drugs.com/naltrexone.html)

Trên đây là những kiến thức về Naltrexone là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.