Methadone: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Methadone là một loại thuốc có vai trò quan trọng trong lĩnh vực điều trị nghiện và giảm đau. Được phát triển ban đầu vào những năm 1930, Methadone đã trở thành một trong những loại thuốc quan trọng nhất trong việc giảm thiểu hại từ việc sử dụng các chất gây nghiện và kiểm soát triệu chứng cai nghiện. Loại thuốc này có ảnh hưởng sâu rộng đối với hàng triệu người trên khắp thế giới.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Methadone là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Methadone là thuốc gì?

Methadone là một loại thuốc được sử dụng để giảm đau và kiểm soát triệu chứng cai nghiện từ các loại chất gây nghiện khác, đặc biệt là opioid như heroin và oxycontin. Nó thuộc về nhóm thuốc được gọi là opioid tổng hợp, có tác dụng tương tự như các loại opioid tự nhiên, như morphine, nhưng có một số đặc điểm riêng.

Methadone được phát triển ban đầu để giảm đau và được sử dụng trong lĩnh vực giảm đau ngoại vi. Tuy nhiên, nó cũng đã trở thành một công cụ quan trọng trong điều trị cai nghiện opioid. Nhờ vào cơ chế hoạt động đặc biệt, Methadone giúp kiểm soát nhu cầu của người nghiện và ngăn họ rơi vào tình trạng rút hồi và triệu chứng cai nghiện.

Methadone thường được sử dụng trong các chương trình điều trị cai nghiện, nơi người nghiện sẽ được cung cấp Methadone dưới sự giám sát của một nhà y tế để giảm nguy cơ sử dụng các loại opioid đường tiêm và kiểm soát triệu chứng cai nghiện. Nó cũng được sử dụng trong điều trị đau đốt đốt, đặc biệt là khi các loại opioid khác không hiệu quả hoặc không thích hợp. Hoạt chất này thường được cung cấp dưới dạng viên nén hoặc nước uống.

Dược động học của Methadone

Methadone là một loại opioid có khả năng tan trong lipid và được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sau khi dùng methadone qua đường uống, sinh khả dụng dao động từ 36-100%, với sự khác biệt lớn giữa các cá thể. Thời gian mà methadone xuất hiện trong máu sau khi dùng thuốc dao động từ 15-45 phút, và đạt đỉnh từ 1 đến 7,5 giờ sau liều uống ban đầu. Một đỉnh thứ hai có thể xuất hiện khoảng 4 giờ sau liều uống ban đầu, có thể liên quan đến tuần hoàn gan ruột.

Sự hấp thu chậm hơn có thể được quan sát ở những người sử dụng opioid so với những người khỏe mạnh. Điều này có thể phản ánh tác động dược lý của opioid trong việc làm chậm quá trình tiêu hóa và vận động của dạ dày.

Có sự biến đổi lớn trong dược động học và dược lực học của methadone giữa các cá nhân, với khả năng tạo ra đến 17 lần khác biệt trong nồng độ methadone trong máu sau một liều lượng cố định. Sự biến đổi này có thể phần lớn do sự biến đổi cá nhân trong hoạt động của enzyme CYP, các enzyme chịu trách nhiệm chuyển đổi methadone. Cũng có sự khác biệt lớn về dược động học giữa các đồng phân đối hình của methadone.

Thể tích phân phối của methadone dao động từ 189 đến 470 L, với một số nguồn liệt kê nó trong khoảng 1,0-8,0 L/kg. Vì thể tích này lớn hơn thể tích nước trong cơ thể, methadone có sự phân phối rộng trong cơ thể, bao gồm não, ruột, thận, gan, cơ và phổi. Giới tính và cân nặng của cá nhân có thể ảnh hưởng đáng kể đến thể tích phân phối biểu kiến của methadone.

Methadone có khả năng gắn kết cao với protein huyết tương, chủ yếu với glycoprotein axit α1 (85-90%), cũng như với albumin và các protein khác. Do sự liên kết mạnh với protein, methadone có thể tạo ra tác động kéo dài trong cơ thể.

Methadone trải qua quá trình chuyển hóa chủ yếu thông qua enzyme Cytochrome P450, đặc biệt là CYP3A4, CYP2B6 và CYP2C19. Có sự biến đổi cá nhân trong việc chuyển hóa methadone, và một số biến đổi genetictác động đến dược động học của methadone. Một số biến đổi này có thể tạo ra nồng độ methadone trong máu cao hơn, tăng nguy cơ tác động phụ.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Methadone

Tổng quan về tác dụng dược lý của methadone cho thấy nó có một loạt tác dụng trên hệ thần kinh và các cơ quan khác trong cơ thể. Methadone được sử dụng để giảm đau, ức chế triệu chứng cai opioid, mang lại tình trạng an thần, điều chỉnh co đồng tử, gây ra sự giảm tiết mồ hôi, làm giảm huyết áp và nhịp tim, và có thể dẫn đến táo bón.

Methadone có tác dụng lên cơ đồng tử thông qua tương tác với các thụ thể cơ đồng tử. Nó cũng gây sự giảm tiết histamine thông qua tác động vào tế bào mast, dẫn đến các triệu chứng như đỏ bừng mặt, ngứa, và nổi mề đay, có thể bị nhầm lẫn với phản ứng dị ứng.

So với một số opioid khác, methadone có ít chất chuyển hóa có hoạt tính và do đó nguy cơ nhiễm độc thần kinh tâm thần thấp hơn. Điều này đồng nghĩa với việc cần một liều lượng cao hơn để kiểm soát cơn đau nghiêm trọng hoặc tình trạng nghiện, mà ít có khả năng gây mê sảng, tăng cảm giác đau hoặc co giật.

Methadone cũng có tác động lên các thụ thể 5-HT(3) tương tự như morphine, với (L)-methadone cho thấy tác dụng ức chế lớn hơn so với (D)-methadone.

Methadone có thể bị đảo ngược tác dụng bởi naloxone, tương tự như việc đảo ngược tác dụng của morphine.

Bệnh nhân sử dụng methadone kéo dài có thể phát triển sự phụ thuộc và dung nạp. Sự phụ thuộc và dung nạp này liên quan đến việc tiếp xúc lâu dài với opioid và không nhất thiết phải là kết quả của lạm dụng hoặc nghiện. Sự cai thuốc và triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra sau khi ngừng sử dụng hoặc khi sử dụng thuốc đối kháng opioid.

Methadone cũng có tác động lên chức năng tim, có thể kéo dài khoảng QT và gây ra rối loạn nhịp tim nghiêm trọng. Suy hô hấp nghiêm trọng có thể xảy ra khi sử dụng methadone, đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử về suy hô hấp hoặc bệnh kèm theo khác.

Methadone cũng có khả năng gây hạ huyết áp nghiêm trọng ở những bệnh nhân có khả năng duy trì huyết áp bình thường bị tổn thương.

Ngoài ra, methadone có tác động lên hệ tiêu hóa, gây ra táo bón. Nó cũng có thể ảnh hưởng đến chức năng sinh sản ở nam giới, gây ra sự suy giảm về khả năng sinh sản.

Tóm lại, methadone có nhiều tác dụng và rủi ro khác nhau, và việc sử dụng nó cần được thực hiện cẩn thận dưới sự giám sát của một chuyên gia y tế có kinh nghiệm.

Tác dụng của Methadone

Dưới đây là mô tả về những tác dụng chính của Methadone:

Kiểm soát triệu chứng cai nghiện

Được sử dụng trong các chương trình điều trị cai nghiện opioid. Loại thuốc này giúp ngăn người nghiện rơi vào tình trạng cai nghiện và giảm đi triệu chứng cai nghiện như khao khát, run rẩy, và lo lắng. Thời gian bán hủy lâu của Methadone cho phép kiểm soát cai nghiện lâu dài và giảm nguy cơ sử dụng opioid khác.

Giảm đau

Điều trị đau mạn tính hoặc đau từ các bệnh lý ngoại vi. Loại thuốc này có tác dụng giảm đau bằng cách kết nối với các receptor opioid trong hệ thống thần kinh trung ương.

Tạo ổn định tâm trạng

Có khả năng ổn định tâm trạng của người sử dụng. Điều này giúp người dùng Methadone duy trì cuộc sống ổn định hơn và tập trung vào việc hồi phục khỏi cai nghiện.

Giảm nguy cơ sử dụng opioid đường tiêm

Giảm khao khát sử dụng opioid khác, đặc biệt là opioid đường tiêm. Điều này có thể giúp ngăn người dùng tiêm chất gây nghiện và giảm nguy cơ nhiễm bệnh và tử vong.

Tác dụng kéo dài

Có thời gian bán hủy lâu, cho phép người dùng chỉ cần một liều mỗi ngày hoặc ít hơn. Điều này giúp đảm bảo sự kiểm soát liều lượng và giảm nguy cơ thiếu hụt.

Lựa chọn cho những trường hợp khó điều trị

Thường được sử dụng cho những trường hợp cai nghiện opioid khó điều trị, đặc biệt là khi các phương pháp điều trị khác không hiệu quả hoặc không thích hợp.

Liều lượng và cách sử dụng của Methadone

Liều lượng và cách sử dụng của Methadone có thể thay đổi tùy thuộc vào mục đích sử dụng, bệnh lý, và đáp ứng cá nhân. Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan về cách sử dụng hoạt chất này:

Điều trị cai nghiện opioid

Liều Methadone trong điều trị cai nghiện opioid thường bắt đầu từ 10mg đến 30mg mỗi ngày. Liều này có thể điều chỉnh dựa trên cần thiết và phản ứng cá nhân. Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể tăng liều lên đến 40mg hoặc thậm chí cao hơn.

Thường được uống một lần mỗi ngày và có thể được điều chỉnh dần dần trong quá trình điều trị. Người dùng Methadone trong chương trình điều trị cai nghiện thường sẽ nhận liều này dưới sự giám sát của nhà y tế.

Điều trị đau

Trong trường hợp điều trị đau, liều Methadone cũng phụ thuộc vào mức độ và loại đau. Thường thì liều ban đầu là 2.5mg đến 10mg mỗi 4 đến 8 giờ. Sau đó, liều có thể được tăng dần dựa trên cần thiết và đáp ứng của bệnh nhân. Tuyệt đối cần tuân thủ đúng liều do bác sĩ kê đơn và không tự điều chỉnh liều lượng.

Sử dụng Methadone một lần mỗi ngày làm giảm cai nghiện

Có thể được sử dụng để làm giảm cai nghiện và giảm nguy cơ sử dụng opioid đường tiêm. Liều lượng thường bắt đầu từ 20mg đến 30mg mỗi ngày và có thể được tăng dần dựa trên phản ứng của người dùng.

Tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ

Rất quan trọng tuân thủ chính xác hướng dẫn của bác sĩ về cách sử dụng Methadone. Không nên tự điều chỉnh liều lượng hoặc ngừng sử dụng thuốc mà không thảo luận với bác sĩ. Sử dụng Methadone dưới sự giám sát của nhà y tế hoặc trong các chương trình điều trị cai nghiện là cách an toàn nhất.

Các biện pháp phòng ngừa quá liều và lạm dụng

Có nguy cơ quá liều và lạm dụng nếu không được sử dụng đúng cách. Cần tuân thủ đúng liều hướng dẫn, tránh uống cùng với cồn hoặc các loại thuốc khác gây ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương.

Tác dụng phụ của Methadone

Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp của Methadone:

Táo bón

Táo bón là một tác dụng phụ phổ biến của Methadone. Thuốc có thể làm giảm chuyển động ruột và dẫn đến táo bón.

Buồn ngủ và mệt mỏi

Có thể gây ra cảm giác buồn ngủ hoặc mệt mỏi, làm giảm sự tỉnh táo và tập trung.

Tiêu chảy

Một số người có thể trải qua tiêu chảy khi sử dụng Methadone, ngược lại với táo bón.

Buồn nôn và nôn mửa

Hoạt chất này cũng có thể gây buồn nôn và nôn mửa ở một số người.

Sưng môi và mặt

Có thể gây sưng môi và mặt ở một số người.

Giảm ham muốn tình dục

Có thể làm giảm ham muốn tình dục và gây ra vấn đề về khả năng cương cứng ở nam giới.

Tăng cân

Một số người có thể tăng cân khi sử dụng Methadone.

Thay đổi tâm trạng

Có thể ảnh hưởng đến tâm trạng và gây ra các triệu chứng như lo lắng, chán nản, hoặc thay đổi tâm trạng.

Thay đổi giấc ngủ

Có thể gây ra thay đổi giấc ngủ, bao gồm cả việc khó ngủ hoặc thức giấc trong đêm.

Nhịp tim không đều

Có thể ảnh hưởng đến nhịp tim và gây ra các vấn đề như nhịp tim không đều.

Nhức đầu

Nhức đầu có thể là một tác dụng phụ khá phổ biến khi sử dụng Methadone.

Hiếm hoặc tiểu cầu giảm

Có thể ảnh hưởng đến các yếu tố máu, gây ra hiếm hoặc giảm tiểu cầu.

Tác dụng trên hệ tiêu hóa

Có thể ảnh hưởng đến hệ tiêu hóa, dẫn đến viêm loét dạ dày và tá tràng.

Chống chỉ định của Methadone

Dưới đây là các tình huống chống chỉ định khi sử dụng Methadone:

Quá mẫn với Methadone

Người nào có tiền sử về phản ứng quá mẫn hoặc dị ứng đối với Methadone hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc này thì không nên sử dụng nó.

Sử dụng cùng với một loạt các loại thuốc

Methadone có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, bao gồm thuốc kháng loạn thần, thuốc gây buồn ngủ, và các loại thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO). Trước khi bắt đầu sử dụng Methadone, hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng để đảm bảo không có tương tác không mong muốn.

Vấn đề về tim mạch

Có thể ảnh hưởng đến hệ tim mạch và nhịp tim. Nếu bạn có tiền sử về vấn đề tim mạch hoặc nhịp tim không đều, cần thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng hoạt chất này.

Tiền sử về loạn thần hoặc tâm thần

Có thể tác động lên tâm trạng và trạng thái tinh thần. Nếu bạn có tiền sử về loạn thần hoặc tâm thần, hãy thảo luận với bác sĩ về việc sử dụng hoạt chất này và cân nhắc các phương pháp điều trị thay thế.

Thai kỳ và cho con bú

Có thể ảnh hưởng đến thai kỳ và có thể truyền qua sữa mẹ. Nếu bạn đang mang thai, có kế hoạch mang thai hoặc đang cho con bú, hãy thảo luận với bác sĩ về sự an toàn của việc sử dụng hoạt chất này.

Bệnh phổi nặng

Có thể gây ra sự giảm sát hô hấp, và nó không phù hợp cho người có bệnh phổi nặng hoặc suy hô hấp nghiêm trọng.

Vấn đề về thận

Hoạt chất này và các chất chuyển hóa của nó có thể được tiết ra qua thận. Nếu bạn có vấn đề về thận nghiêm trọng, cần thảo luận với bác sĩ về cách sử dụng Methadone một cách an toàn.

Tương tác thuốc của Methadone

Dưới đây là một số ví dụ về tương tác thuốc của Methadone:

Thuốc chống loạn thần (antidepressants)

Có thể tương tác với các loại thuốc chống loạn thần, như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI) hoặc thuốc chống trầm cảm tricyclic. Tương tác này có thể làm tăng nguy cơ tụt mood hoặc tăng nguy cơ các tác dụng phụ như rối loạn nhịp tim.

Thuốc an thần (sedatives)

Sử dụng cùng với các loại thuốc an thần, như benzodiazepines, có thể tạo ra tác dụng kết hợp làm giảm sự tỉnh táo, gây buồn ngủ, hoặc thậm chí gây ra sự chậm trễ trong hô hấp.

Thuốc gây buồn ngủ (sleeping pills)

Hoạt chất này cùng với các loại thuốc gây buồn ngủ, như zolpidem hoặc eszopiclone, có thể gia tăng tác dụng buồn ngủ và gây nguy cơ gây ra sự tỉnh táo yếu.

Thuốc chống loạn thần (antipsychotic medications)

Có thể tương tác với thuốc chống loạn thần, có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim hoặc các tác dụng phụ khác.

Thuốc kháng HIV

Có thể tương tác với các loại thuốc kháng HIV như: Ritonavir hoặc efavirenz, và ảnh hưởng đến cơ động máy giảm phân phối.

Thuốc kháng nghiện opioid khác

Sử dụng hoạt chất này cùng với các loại thuốc kháng nghiện opioid khác có thể tạo ra tác dụng kết hợp và gia tăng nguy cơ quá liều hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Thuốc kháng dị ứng

Có thể tương tác với các loại thuốc kháng dị ứng, như naltrexone, và giảm tác dụng của cả hai loại thuốc.

Thuốc kháng loạn thần (anticonvulsant medications)

Có thể tương tác với các loại thuốc kháng loạn thần, như phenytoin hoặc carbamazepine và làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim.

Tài liệu tham khảo

• Uses, Interactions, Mechanism of Action – DrugBank (https://go.drugbank.com/drugs/DB00333)
• Metabolism, pharmacokinetics and interactions (https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1043661804001124
• Pharmacokinetics of methadone (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16431829/)

Trên đây là những kiến thức về Methadone là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.