Cholestyramine: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Những năm 1950, Cholestyramine được phát triển ban đầu bởi các nhà nghiên cứu tại Sterling Drug, Inc., một công ty dược phẩm lớn thời đó. Thuốc này được thiết kế để giảm cholesterol máu và là một phần của các nỗ lực chống lại các vấn đề về tim mạch và mạch máu.

Năm 1973, Cholestyramine đã nhận được sự chấp thuận từ Cơ quan Quản lý Dược phẩm và Thực phẩm Hoa Kỳ (FDA) để sử dụng trong điều trị tăng cholesterol máu. Nó đã trở thành một phần quan trọng của quá trình kiểm soát cholesterol trong lĩnh vực y tế.

Sau này, Cholestyramine đã trải qua nhiều thay đổi công thức và sự phát triển liên quan đến phân phối và cách sử dụng. Nó đã được sử dụng trong nhiều ứng dụng khác nhau, bao gồm kiểm soát nồng độ đường huyết và điều trị nhiễm độc giáp.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Cholestyramine là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Cholestyramine là thuốc gì?

Cholestyramine là một loại thuốc được sử dụng để giảm mức cholesterol máu, đặc biệt là cholesterol LDL (Low-Density Lipoprotein), một loại cholesterol có liên quan đến tăng nguy cơ bệnh tim mạch. Thuốc này thuộc loại nhựa trao đổi cation và hoạt động bằng cách gắn kết và loại bỏ cholesterol và axit mật khỏi cơ thể thông qua đường tiêu hóa.

Cholestyramine cũng có nhiều ứng dụng lâm sàng khác, bao gồm điều trị nhiễm độc giáp dai dẳng, kiểm soát tiêu chảy do acid mật hoặc rối loạn tiêu hoá, và có tác dụng trong việc kiểm soát đường huyết ở những người mắc chứng rối loạn lipid máu và đái tháo đường týp 2.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Cholestyramine

Cholestyramine là một loại nhựa trao đổi cation lớn không hòa tan trong nước. Thuốc này được sử dụng để điều trị nhiều vấn đề liên quan đến chất béo và hệ tiêu hóa trong cơ thể.

Cholestyramine tác động lên quá trình hấp thu axit mật, một chất chuyển hóa của cholesterol. Thường, axit mật được tái hấp thu một cách hiệu quả ở hỗng tràng và hồi tràng, nhưng khi dùng Cholestyramine, sự bài tiết của axit mật tăng lên gấp 10 lần. Điều này dẫn đến việc tăng cường chuyển đổi cholesterol thành axit mật trong gan thông qua quá trình hydroxyl hóa 7a. Quá trình này thường được kiểm soát bởi phản hồi tiêu cực của axit mật.

Cholestyramine có khả năng tăng hấp thu cholesterol LDL (Low-Density Lipoprotein) và IDL (Intermediate-Density Lipoprotein) từ huyết tương thông qua sự điều hòa của các thụ thể LDL, đặc biệt ở gan. Việc điều này làm giảm mức cholesterol LDL và cholesterol IDL trong máu.

Một liều 8-12 gram Cholestyramine có thể giảm mức cholesterol LDL từ 12% đến 18%. Khi sử dụng liều tối đa của 24 gram Cholestyramine, việc giảm cholesterol LDL có thể lên tới 25%, nhưng điều này cũng có thể gây ra tác dụng phụ về đường tiêu hóa, thường không được dung nạp tốt.

Tuy nhiên, Cholestyramine không hiệu quả đối với những người có gene không hoạt động cho các thụ thể LDL. Cholestyramine cũng có tác dụng làm giảm đường huyết, đặc biệt ở những người có rối loạn lipid máu và tiểu đường týp 2. Việc sử dụng 8 gram Cholestyramine hai lần mỗi ngày trong sáu tuần có thể giảm nồng độ glucose trong huyết tương lên đến 13%.

Cholestyramine cũng có thể được sử dụng để kiểm soát tiêu chảy do acid mật hoặc do rối loạn tiêu hoá. Tuy nhiên, thuốc không hiệu quả đối với những người mắc bệnh hồi tràng lan rộng hoặc bị cắt bỏ kèm theo tiêu chảy do axit béo. Trong những trường hợp này, cơ thể không thể sản xuất đủ lượng axit mật để bù đắp cho sự mất mát ngày càng tăng do mất ruột nhiều, dẫn đến suy giảm sự hình thành các mixen và chứng phân mỡ.

Cholestyramine đã được chứng minh có khả năng giảm tỷ lệ tử vong và bệnh tim mạch so với giả dược ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu. Việc giảm mức cholesterol toàn phần và LDL được liên quan đến việc giảm nguy cơ mắc bệnh động mạch vành. Cholestyramine cũng có khả năng cản trở quá trình chuyển hóa hormone tuyến giáp, làm giảm sự tái hấp thu của hormone tuyến giáp từ ruột. Việc này có thể làm giảm nồng độ hormone tuyến giáp trong máu nhanh hơn.

Cholestyramine có nhiều ứng dụng lâm sàng khác, bao gồm sử dụng bổ trợ trong điều trị nhiễm độc giáp dai dẳng, giúp giảm nồng độ hormone tuyến giáp trong huyết thanh nhanh hơn. Tuy nhiên, hiệu quả lâu dài của thuốc này vẫn chưa rõ ràng.

Chỉ định của Cholestyramine

Cholestyramine có một loạt các chỉ định chính và sử dụng trong lâm sàng, bao gồm:

Điều trị tăng cholesterol máu

Được sử dụng để điều trị bệnh nhân có mức cholesterol máu cao. Việc sử dụng Cholestyramine có thể giảm mức cholesterol LDL (Low-Density Lipoprotein) trong máu. Cholesterol LDL cao là một trong những yếu tố nguy cơ chính cho các vấn đề về tim mạch, bao gồm đau thắt ngực và đau ngực cấp tính.

Ngứa liên quan đến bệnh ứ mật

Được sử dụng để giảm ngứa liên quan đến bệnh ứ mật. Bệnh nhân mắc các bệnh như sỏi mật hoặc tắc nghẽn đường mật có thể phát triển triệu chứng ngứa nếu không được điều trị. Cholestyramine có thể giúp làm giảm ngứa ở những bệnh nhân này.

Phòng ngừa bệnh tim mạch

Đã được chứng minh là giảm tỷ lệ tử vong và bệnh tật do tim mạch. Việc giảm mức cholesterol toàn phần và LDL trong máu liên quan đến việc giảm nguy cơ mắc bệnh động mạch vành.

Hạ đường huyết

Một nghiên cứu đã cho thấy rằng Cholestyramine có thể hạ đường huyết ở những người mắc chứng rối loạn lipid máu và đái tháo đường týp 2. Việc sử dụng Cholestyramine dẫn đến giảm nồng độ glucose trong huyết tương.

Tiêu chảy do acid mật hoặc bệnh ruột ứ mật

Có thể được sử dụng ở những bệnh nhân bị tiêu chảy do acid mật hoặc bệnh ruột ứ mật do hạn chế hoặc cắt bỏ hồi tràng. Thuốc này giúp kiểm soát tiêu chảy ở những bệnh nhân này.

Cường giáp liên quan đến bệnh Graves

Có thể được sử dụng như một biện pháp hỗ trợ cho điều trị bệnh cường giáp liên quan đến bệnh Graves. Đôi khi, nó được sử dụng cùng với các thuốc kháng giáp trong trường hợp nặng hoặc khi bệnh nhân không thể dùng thuốc kháng giáp.

Liều lượng và cách sử dụng của Cholestyramine

Dưới đây là thông tin về liều dùng của Cholestyramine cho các tình trạng khác nhau:

Tiêu chảy mãn tính do kém hấp thu axit mật

• Ban đầu: 2 đến 4 g/ngày dưới dạng liều duy nhất hoặc chia làm nhiều lần.
• Tăng dần theo khả năng dung nạp (ví dụ, thêm 4 g mỗi tuần).
• Liều hàng ngày có thể được chia thành 1 đến 4 lần chia.
• Liều tối đa: 24 g/ngày.

Rối loạn mỡ máu

• Ban đầu: 4 g 1 đến 2 lần/ngày.
• Tăng dần trong vòng ít nhất 1 tháng.
• Liều duy trì: 8 đến 16 g/ngày chia làm 2 lần.
• Liều tối đa: 24 g/ngày.

Tăng cường đào thải leflunomide

• Uống: 4 g mỗi 6 giờ trong 2 tuần hoặc 8 g 3 lần mỗi ngày trong 11 ngày.

Bệnh cường giáp liên quan đến bệnh Graves (liệu pháp bổ trợ)

• Uống: 4 g 2 đến 4 lần mỗi ngày.

Ngứa liên quan đến ứ mật

• Ban đầu: 4 g một hoặc hai lần mỗi ngày; có thể tăng liều dần dần lên tới 16 g/ngày chia làm 2 lần.

Cơn bão tuyến giáp (tác nhân bổ trợ)

• Uống: 4 g bốn lần/ngày cho đến khi cơn bão tuyến giáp giải quyết.

Điều chỉnh liều khi điều trị đồng thời

• Cần điều chỉnh hoặc tránh dùng liều/tần suất tùy theo tương tác thuốc.

Liều dùng cho bệnh nhân suy thận

• Suy thận có thể tăng nguy cơ nhiễm toan chuyển hóa tăng clo máu, đặc biệt khi kết hợp với các yếu tố thúc đẩy khác.
• Cần theo dõi điện giải và khoảng trống anion thường xuyên ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.

Tác dụng phụ của Cholestyramine

Dưới đây là một số tác dụng phụ của thuốc này:

Tiêu chảy và khó tiêu

Một trong những tác dụng phụ phổ biến của Cholestyramine là tiêu chảy và khó tiêu. Điều này có thể xảy ra do khả năng của thuốc làm tăng chất dẫn trôi trong tiêu hóa. Việc điều chỉnh liều dùng hoặc chế độ ăn uống có thể giúp giảm tác dụng này.

Buồn bụng và đầy bụng

Một số người có thể cảm thấy buồn bụng hoặc đầy bụng sau khi dùng Cholestyramine. Điều này thường được xem xét là tác dụng phụ thông thường và có thể ăn nhẹ để giảm thiểu.

Nôn mửa

Một số người có thể báo cáo tình trạng nôn mửa sau khi dùng Cholestyramine. Nếu tình trạng nôn mửa trở nên nghiêm trọng hoặc kéo dài, bạn nên thảo luận với bác sĩ của mình.

Rối loạn hấp thu dưỡng chất

Có thể làm giảm sự hấp thu của một số dưỡng chất quan trọng trong dạ dày và ruột, như vitamin D, vitamin K, axit folic và các khoáng chất. Điều này có thể dẫn đến rối loạn dưỡng chất nếu không được kiểm soát. Việc theo dõi và bổ sung các dưỡng chất này có thể cần thiết.

Tác dụng phụ hệ thần kinh

Một số người dùng Cholestyramine có thể trải qua các triệu chứng hệ thần kinh như sưng môi, mắt mờ, hoặc triệu chứng dị ứng.

Kích ứng da

Có một số báo cáo về kích ứng da hoặc ngứa da sau khi sử dụng thuốc. Nếu có bất kỳ triệu chứng dị ứng nào, bạn nên thăm bác sĩ ngay lập tức.

Tác dụng phụ tiêu hóa khác

Một số tác dụng phụ khác có thể bao gồm ợ chua, ợ chua nổi, tăng tiết mỡ, và các vấn đề tiêu hóa khác.

Chống chỉ định của Cholestyramine

Dưới đây là một số trường hợp chống chỉ định Cholestyramine:

Quá mẫn cảm với thành phần của thuốc

Nếu bạn có dấu hiệu hoặc triệu chứng quá mẫn, dị ứng hoặc không dung nạp được với Cholestyramine hoặc các thành phần khác của thuốc, bạn không nên sử dụng nó.

Bệnh đường tiêu hóa cơ bản nghiêm trọng

Có thể tạo ra hiệu ứng phụ tiêu hóa nên không nên được sử dụng khi bạn có bất kỳ bệnh tiêu hóa nghiêm trọng nào, chẳng hạn như suy thận hoặc tắc nghẽn ruột.

Bệnh gan nặng

Nếu bạn có bệnh gan nặng, Cholestyramine cũng không nên được sử dụng, vì thuốc này cần qua gan để hoạt động và có thể gây hại đến gan bệnh nặng.

Trong trường hợp tiêu chảy lúc dùng Cholestyramine

Không nên sử dụng nếu bạn đang trải qua tình trạng tiêu chảy lúc này.

Dấu hiệu tăng clo máu

Nếu bạn có tăng clo máu (hyperchloremia) hoặc các dấu hiệu của tăng clo máu, không nên sử dụng Cholestyramine.

Viêm loét dạ dày và tá tràng

Có thể làm tăng khả năng tổn thương dạ dày và tá tràng, nên không nên sử dụng trong trường hợp này.

Bệnh bàng quang

Có thể làm tăng sự tạo thành của bàng quang nên không nên sử dụng trong trường hợp này.

Tương tác thuốc của Cholestyramine

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng có thể xảy ra khi sử dụng Cholestyramine:

Thuốc khác

Có thể làm giảm hấp thụ của nhiều loại thuốc khác mà bạn có thể đang sử dụng. Điều này có thể làm giảm hiệu quả của các loại thuốc này.

Thuốc khu trừ

Nếu bạn đang sử dụng thuốc khu trừ (chẳng hạn như warfarin), việc sử dụng Cholestyramine có thể làm giảm hiệu quả của chúng và gây ra một nguy cơ tăng cường tồn tại của kháng chế.

Thyroid

Có thể ảnh hưởng đến hấp thụ của thuốc thứ giároid như levothyroxine, làm giảm hiệu quả của nó. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều lượng của thuốc tương ứng.

Aspirin

Cách Cholestyramine tác động đến aspirin và các loại thuốc tương tự có thể làm giảm hiệu quả của aspirin trong việc ngăn ngừa các vấn đề về tim mạch.

Thuốc không sinh dục

Thuốc có sự kết hợp với glibenclamide, glipizide và thiothixene. Sử dụng Cholestyramine cùng với các loại thuốc này có thể làm tăng tác động phụ của chúng.

Thuốc giảm cholesterols

Nếu bạn đang sử dụng statins hoặc các loại thuốc giảm cholesterols khác, việc sử dụng Cholestyramine có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của chúng.

Tài liệu tham khảo

• Cholestyramine Resin (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK534089/)
• Cholestyramine: Uses, Interactions, Mechanism of Action (https://go.drugbank.com/drugs/DB01432)
• Cholestyramine Monograph for Professionals (https://www.drugs.com/monograph/cholestyramine.html)

Trên đây là những kiến thức về Cholestyramine là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.