Tetracycline: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Tetracycline được phát hiện lần đầu vào năm 1945 bởi các nhà khoa học Albert Schatz và Elizabeth Bugie tại Đại học Rutgers ở New Jersey, Hoa Kỳ. Ban đầu, nó được phát triển như một loại kháng sinh từ vi khuẩn Streptomyces aureofaciens.

Tetracycline được đặt tên dựa trên cấu trúc của nó, với “tetra” có nghĩa là bốn vòng hợp nhất và “cycline” có nghĩa là vòng. Ban đầu, tetracycline được sử dụng rộng rãi trong thú y để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn ở động vật trước khi nó được áp dụng cho con người.

Tetracycline đã trải qua quá trình sản xuất hàng loạt và được sản xuất trong quy mô lớn vào cuối thập kỷ 1940 và đầu thập kỷ 1950. Điều này đã mở ra cơ hội sử dụng nó trong y học và điều trị nhiễm khuẩn.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Tetracycline là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Tetracycline là thuốc gì?

Tetracycline là một loại kháng sinh thuộc nhóm tetracycline. Nó được sử dụng để điều trị nhiều loại nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với tetracycline gây ra, bao gồm các bệnh nhiễm trùng đường tiêu hóa, viêm họng, viêm phổi, viêm nhiễm ngoại da, và nhiễm trùng nhiễm trùng nội tiết, mụn trứng cá, và nhiều loại bệnh nhiễm trùng khác. Tetracycline hoạt động bằng cách ngăn chặn sự phát triển và tổng hợp protein của vi khuẩn.

Tetracycline cũng có các dạng kháng sinh khác như doxycycline và minocycline, có tác dụng tương tự nhưng có thể có cách sử dụng và tác dụng phụ khác nhau. Việc sử dụng tetracycline cụ thể phải dựa trên hướng dẫn của bác sĩ và loại nhiễm khuẩn cụ thể.

Dược động học của Tetracycline

Tỷ lệ hấp thụ của tetracycline và các loại kháng sinh như doxycycline và minocycline sau khi uống thường dao động từ 60% đến 80% và thậm chí lên tới trên 90% cho doxycycline và minocycline. Tuy nhiên, sự hấp thụ này có thể bị giảm bởi sự hiện diện của các cation kim loại như nhôm, canxi, magie và sắt.

Do đó, không nên kết hợp tetracycline với các sản phẩm chứa các chất này như thuốc kháng axit hoặc nhiều loại bổ sung vitamin và khoáng chất.

Để tăng khả năng hấp thụ, tetracycline và omadacycline nên được uống khi đang đói và cần uống nhiều nước. Mặc dù thức ăn cũng có thể ảnh hưởng đến sự hấp thụ của các tetracycline, tác động này thường ít đáng kể hơn đối với doxycycline và minocycline.

Những loại tetracycline này có khả năng xâm nhập vào hầu hết các mô và chất lỏng trong cơ thể, và chúng thường tập trung nhiều nhất ở mật thông suốt.

Tuy nhiên, nồng độ trong dịch não tủy không đủ để điều trị một cách đáng tin cậy. Trong số các loại này, minocycline là loại duy nhất có nồng độ cao trong nước mắt và nước bọt, điều này có thể hữu ích trong điều trị các vấn đề liên quan đến mắt và răng miệng.

Bài tiết của tetracycline và minocycline chủ yếu thông qua nước tiểu, trong khi doxycycline, eravacycline và omadacycline thường được bài tiết qua đường tiêu hóa.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Tetracycline

Tetracyclines là một nhóm các kháng sinh với một cấu trúc chung bao gồm 4 vòng hợp nhất. Cấu trúc của các vòng này có thể được chia thành hai khu vực, một phía trên có thể sửa đổi và một phía dưới không thể sửa đổi. Để có hoạt tính kháng khuẩn, một tetracycline cần phải có một phenol ở vị trí C10, cùng với cấu trúc phụ keto-enol ở C11-C12 gắn với nhóm 12a-OH và cấu trúc phụ diketo ở C1-C3.

Loại bỏ nhóm dimethylamine ở C4 làm giảm hoạt tính kháng khuẩn của chúng. Thay thế nhóm carboxylamine ở C2 có thể giảm hoạt tính kháng khuẩn, nhưng cũng có thể thêm các nhóm thế vào nitơ amit để tạo ra các chất tương tự hòa tan hơn, chẳng hạn như tiền chất lymecycline.

Tetracycline đơn giản nhất có hoạt tính kháng khuẩn có thể đo lường được là 6-deoxy-6-demethyltetracycline, và cấu trúc này thường được coi là dược điển tối thiểu cho nhóm kháng sinh tetracycline. Các vị trí C5-C9 có thể được biến đổi để tạo ra các dẫn xuất có hoạt tính kháng khuẩn khác nhau.

Tetracycline hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp protein. Chúng ức chế sự bắt đầu dịch mã theo nhiều cách khác nhau bằng cách liên kết với ribosome 30S, được tạo thành từ 16S rRNA và 21 protein. Chúng ức chế sự liên kết của aminoacyl-tRNA với phức hợp dịch mã mRNA. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng tetracycline có thể liên kết với cả rRNA 16S và 23S.

Ngoài tác dụng kháng khuẩn, tetracycline cũng có tác dụng ức chế metallicoproteinase nền, mặc dù điều này không làm tăng thêm tác dụng kháng sinh của chúng. Điều này đã dẫn đến nghiên cứu sâu rộng về các tetracycline hoặc các dẫn xuất đã được sửa đổi hóa học (như incyclinide) để điều trị bệnh rosacea, mụn trứng cá, tiểu đường và các loại ung thư khác.

Có bằng chứng cho thấy tetracycline không chỉ có tác dụng chống lại vi khuẩn phổ rộng mà còn chống lại virus, động vật nguyên sinh thiếu ty thể và một số tình trạng không nhiễm trùng. Việc gắn kết của tetracycline với DSRNA của tế bào có thể giải thích phạm vi tác dụng rộng rãi của chúng. Cơ chế này có thể liên quan đến tổng hợp protein ribosome giữa các vi khuẩn.

Một số thử nghiệm đã kiểm tra các tetracycline đã được sửa đổi và không được sửa đổi để điều trị bệnh ung thư ở người, và đã đạt được kết quả tích cực. Tuy nhiên, tế bào có thể trở nên đề kháng với tetracycline bằng cách vô hiệu hóa enzyme của chúng, tạo ra dòng chảy ra, bảo vệ ribosome, giảm tính thấm và đột biến ribosome.

Bất hoạt, một loại kháng thuốc hiếm nhất, thường là do sự biến đổi tại điểm mềm oxy hóa của oxytetracycline, làm cho kháng sinh trở nên bất hoạt. Trong cơ chế phản ứng phổ biến nhất, dòng chảy, các gen kháng khác nhau mã hóa một protein màng bơm tetracycline ra khỏi tế bào bằng cách trao đổi proton lấy phức hợp cation tetracycline, giảm nồng độ tetracycline trong tế bào.

Chỉ định của Tetracycline

Dưới đây là một số chỉ định phổ biến của tetracycline:

Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa

Sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, chẳng hạn như nhiễm khuẩn ruột, tiêu chảy du lịch, và viêm niêm mạc dạ dày.

Nhiễm khuẩn hô hấp

Có thể được sử dụng trong điều trị viêm họng, viêm phổi, và các bệnh nhiễm khuẩn hô hấp khác.

Nhiễm khuẩn da

Nó cũng được sử dụng để điều trị các bệnh lý nhiễm khuẩn da như mụn trứng cá và nhiễm khuẩn da khác.

Sự lan truyền các vi khuẩn

Có thể được sử dụng trong các tình huống mà sự lan truyền của vi khuẩn là mối quan tâm, chẳng hạn như trong việc kiểm soát dịch bệnh.

Bệnh nhiễm khuẩn nội tiết

Có thể được sử dụng trong điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn nội tiết, bao gồm viêm màng não, nhiễm khuẩn niêm mạc và nhiễm khuẩn nội tiết khác.

Bệnh lý kháng sinh khác

Ngoài ra, tetracycline có thể được sử dụng trong điều trị một số bệnh lý kháng sinh khác, chẳng hạn như rosacea, nhiễm khuẩn niêm mạc biểu mô, và nhiễm khuẩn nội tiết liên quan đến tiểu đường.

Liều lượng và cách sử dụng của Tetracycline

Dưới đây là liều lượng và cách sử dụng của Tetracycline cho từng loại thuốc tetracycline cụ thể:

Đối với demeclocycline

• Đối với dạng bào chế uống (viên)
• Người lớn và thanh thiếu niên: 150 mg cứ sau sáu giờ hoặc 300 mg mỗi 12 giờ. Trong trường hợp điều trị bệnh lậu, liều đầu tiên là 600 mg vào ngày đầu tiên, sau đó 300 mg cứ sau 12 giờ trong bốn ngày.
• Trẻ em trên 8 tuổi (liều dựa trên trọng lượng cơ thể): 1,65 đến 3,3 mg mỗi kg cứ sau sáu giờ hoặc 3,3 đến 6,6 mg mỗi kg cứ sau 12 giờ.

Đối với doxycycline

• Đối với dạng bào chế uống (viên nang, hỗn dịch và viên nén)
• Người lớn và trẻ em trên 8 tuổi nặng hơn 45 kg: 100 mg cứ sau 12 giờ trong ngày đầu tiên, sau đó 100 mg mỗi ngày một lần hoặc 50 đến 100 mg mỗi 12 giờ.
• Trẻ em trên 8 tuổi nặng 45 kg trở xuống (liều dựa trên trọng lượng cơ thể): 2,2 mg mỗi kg hai lần một ngày vào ngày đầu tiên, sau đó 2,2 đến 4,4 mg mỗi kg mỗi ngày hoặc 1,1 đến 2,2 mg mỗi kg mỗi 12 giờ.

Đối với minocycline

• Đối với dạng bào chế uống (viên nang và hỗn dịch):
• Người lớn và thanh thiếu niên: Lúc đầu là 200 mg, sau đó 100 mg cứ sau 12 giờ hoặc 100 đến 200 mg lúc đầu, sau đó 50 mg mỗi sáu giờ.
• Trẻ em trên 8 tuổi (liều dựa trên trọng lượng cơ thể): 4 mg mỗi kg lúc đầu, sau đó 2 mg mỗi kg cứ sau 12 giờ.

Đối với oxytetracycline

• Đối với dạng bào chế uống (viên nang):
• Người lớn và thanh thiếu niên: 250 đến 500 mg mỗi sáu giờ.
• Trẻ em trên 8 tuổi (liều dựa trên trọng lượng cơ thể): 6,25 đến 12,5 mg mỗi kg cứ sau sáu giờ.

Đối với tetracycline

• Đối với dạng bào chế uống (viên nang):
• Người lớn và thanh thiếu niên: 250 đến 500 mg mỗi sáu giờ hoặc 500 mg đến 1 gram mỗi 12 giờ. Trong trường hợp điều trị bệnh lậu, liều đầu tiên là 1,5 gram, sau đó 500 mg cứ sau sáu giờ trong bốn ngày.
• Trẻ em trên 8 tuổi (liều dựa trên trọng lượng cơ thể): 6,25 đến 12,5 mg mỗi kg cứ sau sáu giờ hoặc 12,5 đến 25 mg mỗi kg cứ sau 12 giờ.

Lưu ý rằng: Tetracycline thường không được sử dụng cho trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 8 tuổi, vì chúng có thể gây đổi màu răng vĩnh viễn.

Tác dụng phụ của Tetracycline

Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến của Tetracycline:

Rối loạn tiêu hóa

Có thể gây ra rối loạn tiêu hóa, như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và đau bụng.

Tác động lên hệ thần kinh

Một số người dùng có thể gặp các triệu chứng như chói, nhức đầu, hoặc thậm chí mất cân bằng.

Tác động lên hệ thống miễn dịch

Có thể làm giảm khả năng miễn dịch của cơ thể, làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn và làm chậm quá trình phục hồi.

Rối loạn dạ dày

Một số người dùng có thể trải qua tình trạng viêm dạ dày hoặc loét dạ dày, đặc biệt nếu không tuân theo hướng dẫn về cách uống thuốc.

Tác động lên răng và xương

Có thể gây ảnh hưởng đến răng, đặc biệt là ở trẻ em và trẻ sơ sinh, làm cho răng mất màu hoặc bị vảy màu. Nó cũng có thể ảnh hưởng đến xương trong trường hợp dùng lâu dài.

Quá mẫn cảm

Một số người có thể phản ứng quá mẫn cảm với Tetracycline, gây ra các triệu chứng dị ứng như sưng môi, đỏ da, hoặc khó thở.

Tác động lên hệ thống thận

Có thể gây ra tác động lên hệ thống thận, đặc biệt là khi dùng liều lượng cao hoặc dùng lâu dài.

Tác động lên hệ thống máu

Có thể gây ra tác động lên hệ thống máu, làm tăng nguy cơ xuất hiện chảy máu hoặc thậm chí gây ra sự giảm số lượng tiểu cầu.

Tác động khác

Có thể xuất hiện các tác dụng phụ khác như đổi màu nước tiểu, dựng đứng ngoại ý muốn, hoặc viêm màng túi mật.

Chống chỉ định của Tetracycline

Tetracycline có một số chống chỉ định và hạn chế sử dụng, và nên được sử dụng cẩn thận trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm

Người có tiền sử quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng với Tetracycline hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc này không nên sử dụng nó.

Trẻ em và trẻ sơ sinh

Có thể gây ảnh hưởng đến răng và xương trong giai đoạn phát triển, do đó, nên tránh sử dụng cho trẻ em dưới 8 tuổi, trẻ sơ sinh, hoặc phụ nữ mang thai trong những tháng cuối của thai kỳ.

Thai kỳ và cho con bú

Có thể gây hại cho thai kỳ và thai nhi, đặc biệt là trong 3 tháng đầu và trong giai đoạn cuối của thai kỳ. Nó cũng có thể tiết ra qua sữa mẹ và ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ.

Người mắc bệnh thận

Có thể tích tụ trong cơ thể người mắc bệnh thận, gây ra các vấn đề về thận và gây tăng huyết áp. Người mắc bệnh thận nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng Tetracycline.

Người mắc bệnh gan

Cần được sử dụng cẩn thận ở người mắc bệnh gan, vì nó có thể làm tăng mức transaminase trong máu.

Người có tiền sử của tăng nhạy ánh sáng mặt trời

Có thể làm cho da dễ bị tổn thương bởi tia UV, do đó, người có tiền sử của tăng nhạy ánh sáng mặt trời hoặc người sống ở các vùng nhiều nắng nên thận trọng khi sử dụng thuốc này.

Người bị tiểu đường

Có thể ảnh hưởng đến quá trình kiểm soát đường huyết ở người bị tiểu đường. Người bệnh nên thảo luận với bác sĩ về cách quản lý tình trạng của họ khi sử dụng thuốc.

Người bị tiền sử của vấn đề về hệ tim mạch

Có thể gây kích ứng thực quản hoặc dạ dày. Người bị tiền sử của vấn đề về hệ tim mạch hoặc bệnh dạ dày nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng nó.

Tương tác thuốc của Tetracycline

Dưới đây là một số ví dụ về tương tác thuốc quan trọng khi sử dụng Tetracycline:

Tương tác thuốc kháng sinh

Khi sử dụng nhiều loại thuốc kháng sinh cùng một lúc, chúng có thể giảm hiệu suất hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Nên thảo luận với bác sĩ về việc sử dụng Tetracycline cùng với các loại kháng sinh khác.

Tương tác với chất khoáng

Có thể gắn kết với chất khoáng như canxi, magiê, nhôm và sắt, làm giảm sự hấp thụ của thuốc. Do đó, nên tránh dùng Tetracycline cùng với các sản phẩm chứa canxi, sữa, chất chống axit dạ dày hoặc các thực phẩm giàu chất khoáng trong khoảng 2 giờ trước hoặc sau khi dùng Tetracycline.

Tương tác với dược phẩm

Các dược phẩm chứa chất kháng acid dạ dày, chất béo hoặc chất làm dạ dày trôi chảy như sucralfate, choledonium và các loại thuốc nối qui trình tiêu hóa có thể làm giảm tác dụng của Tetracycline. Thời gian dùng thuốc này cần phải tách biệt với Tetracycline.

Tương tác với thuốc chống co giật

Có thể tăng nguy cơ co giật khi kết hợp với một số loại thuốc chống co giật như fenitoin hoặc carbamazepine. Bác sĩ cần theo dõi sát sao việc sử dụng chung này.

Tương tác với thuốc chống thai

Có thể làm giảm hiệu suất của thuốc tránh thai uống và làm tăng nguy cơ mang thai. Nếu bạn sử dụng thuốc tránh thai uống, nên sử dụng phương pháp tránh thai bổ sung trong thời gian sử dụng Tetracycline.

Tương tác với methoxyflurane

Khi sử dụng methoxyflurane (một loại thuốc giảm đau hít vào), có thể gây ra nguy cơ tăng hàm lượng acid oxalic trong nước tiểu, gây ra hình thành tinh thể trong thận. Sử dụng Tetracycline cùng lúc với methoxyflurane nên tránh.

Tương tác với thụ động tuyến giáp

Có thể gây ảnh hưởng đến hoạt động của tuyến giáp và tăng nguy cơ cho bệnh Basedow nên cần theo dõi.

Tài liệu tham khảo

• Tetracyclines – Infectious Diseases (https://www.msdmanuals.com/professional/infectious-diseases/bacteria-and-antibacterial-drugs/tetracyclines)
• Tetracycline antibiotics – Wikipedia (https://en.wikipedia.org/wiki/Tetracycline_antibiotics)
• Tetracycline (Class) (Oral Route, Parenteral Route) (https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/tetracycline-class-oral-route-parenteral-route/proper-use/drg-20069585)

Trên đây là những kiến thức về Tetracycline là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.