Regorafenib: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Regorafenib ban đầu được phát triển bởi công ty dược phẩm Bayer AG. Nó là sản phẩm của quá trình nghiên cứu và phát triển dài hạn về các loại thuốc kháng ung thư và ức chế sự phát triển của các tế bào ung thư.

Regorafenib đã nhận được sự chấp thuận của FDA Hoa Kỳ vào ngày 27 tháng 9 năm 2012. Nó được chấp thuận dưới tên thương hiệu “Stivarga” và được sử dụng trong điều trị một số loại ung thư khác nhau.

Sau khi được phê duyệt, công ty Bayer và các nhà nghiên cứu tiếp tục nghiên cứu và phát triển về việc sử dụng Regorafenib trong các bệnh lý khác và cách cải thiện hiệu quả của nó trong điều trị ung thư.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Regorafenib là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Regorafenib là gì?

Regorafenib là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị một số loại ung thư. Thuốc này thuộc về nhóm các chất ức chế tyrosine kinase, có khả năng ức chế sự phát triển và lan rộng của các tế bào ung thư bằng cách ảnh hưởng đến các protein tirosine kinase quan trọng trong quá trình điều tiết sự phát triển và phân chia của tế bào. Regorafenib thường được sử dụng để điều trị một số loại ung thư, bao gồm ung thư ruột non chủ yếu sau khi đã thất bại trong điều trị bằng các phương pháp khác.

Tuy nhiên, việc sử dụng regorafenib phải được thực hiện dưới sự hướng dẫn của bác sĩ chuyên khoa ung thư, và có thể đi kèm với các tác dụng phụ và tương tác thuốc cần quan tâm. Nếu bạn hoặc ai đó bạn quan tâm cần sử dụng regorafenib trong quá trình điều trị ung thư, hãy thảo luận chi tiết với bác sĩ để hiểu rõ về cách sử dụng, liều lượng và các khía cạnh khác của điều trị.

Dược động học của Regorafenib

Dưới đây là các thông tin cơ bản về dược động học của hoạt chất này:

Hấp thu

Regorafenib có giá trị Cmax là 2,5 µg/mL, đạt được vào thời gian Tmax là 4 giờ sau khi uống. Giá trị AUC là 70,4 µg giờ/mL. Ở trạng thái ổn định, Cmax là 3,9 μg/mL và AUC là 58,3 µg giờ/mL. Tỷ lệ sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén so với dung dịch uống dao động từ 69% đến 83%.

Phân bố

Trải qua sự phân phối trong cơ thể với nhiều đỉnh nồng độ trong huyết tương được quan sát trong suốt 24 giờ sau khi uống thuốc.

Liên kết protein

Có khả năng gắn kết cao với protein huyết tương của người, lên đến 99,5%.

Sự trao đổi chất

Được chuyển hóa bởi enzyme CYP3A4 và UGT1A9. Các chất chuyển hóa chính của regorafenib là M-2 (N-oxide) và M-5 (N-oxide và N-desmethyl), cả hai đều có hoạt tính dược lý tương tự regorafenib. M-2 và M-5 cũng có khả năng cao gắn kết với protein (lần lượt là 99,8% và 99,95%). Regorafenib cũng là chất ức chế của Nhãn P-glycoprotein, trong khi M-2 và M-5 là các chất chuyển hóa của nó và là cơ chất của P-glycoprotein 1.

Thải trừ

Khoảng 71% liều dùng được bài tiết qua phân (47% ở dạng gốc, 24% ở dạng chất chuyển hóa) và 19% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu (17% ở dạng glucuronide) trong vòng 12 ngày sau khi uống dung dịch có đánh dấu phóng xạ ở liều 120 mg.

Thời gian bán thải

Thời gian bán thải của Regorafenib sau khi uống liều 160 mg là khoảng 28 giờ (từ 14 đến 58 giờ). Chất chuyển hóa M2 có nửa đời là khoảng 25 giờ (từ 14 đến 32 giờ), trong khi chất chuyển hóa M5 có nửa đời là khoảng 51 giờ (từ 32 đến 72 giờ).

Dược lý và cơ chế tác dụng của Regorafenib

Regorafenib là một loại chất ức chế phân tử nhỏ, có khả năng ảnh hưởng đến nhiều kinase cả ở màng tế bào và bên trong tế bào. Nó tham gia vào các quá trình tế bào bình thường cũng như trong các sự kiện bệnh lý, như sự phát triển của ung thư, hình thành mạch máu xung quanh khối u và duy trì môi trường vi mô trong khối u.

Trong các thử nghiệm sinh hóa hoặc tế bào in vitro, Regorafenib và các chất chuyển hóa có hoạt tính chính của nó (M-2 và M-5) đã có khả năng ức chế hoạt động của nhiều kinase khác nhau. Đây bao gồm RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 và Abl, ở các nồng độ đã đạt được trong thử nghiệm lâm sàng.

Trong các mô hình nghiên cứu trên động vật, Regorafenib đã chứng minh khả năng ngăn chặn việc hình thành các mạch máu xung quanh khối u trong mô hình khối u ở chuột. Nó cũng đã ức chế sự phát triển của khối u cũng như tác động chống lại quá trình di căn trong một số mô hình xenograft trên chuột, bao gồm cả một số mô hình ung thư biểu mô đại trực tràng ở con người.

Regorafenib là một thành phần quan trọng trong nghiên cứu và phát triển các phương pháp điều trị các loại ung thư khó điều trị và đã mang lại lợi ích cho nhiều bệnh nhân.

Chỉ định của Regorafenib

Regorafenib có tác dụng trong điều trị một số loại ung thư. Dưới đây là các tác dụng của hoạt chất này:

Điều trị ung thư đại trực tràng

Sử dụng để điều trị ung thư đại trực tràng không thể phẫu thuật hoặc tái phát sau khi đã sử dụng các loại thuốc khác. Thuốc này có khả năng ngăn chặn sự phát triển và sự sống sót của các tế bào ung thư đại trực tràng, làm giảm kích thước của khối u.

Điều trị GIST (Gastrointestinal stromal tumors)

Sử dụng trong điều trị GIST, một loại ung thư hiếm xuất phát từ tế bào thần kinh trong đường tiêu hóa. Đối với bệnh nhân không đáp ứng hoặc tái phát sau khi đã sử dụng các loại thuốc khác, Regorafenib có khả năng ngăn chặn sự phát triển của các tế bào ung thư GIST.

Ngăn chặn sự phát triển mạch máu mới (angiogenesis)

Giảm hoạt động của các receptor tyrosine kinase (VEGFR, PDGFR, FGFR), từ đó ngăn chặn sự phát triển của mạch máu mới xung quanh khối u ung thư. Việc này giúp làm giảm cung cấp máu và dưỡng chất cho khối u, làm chậm sự lớn mạnh của nó.

Ảnh hưởng đến con đường RAF/BRAF

Chứa thành phần khác có khả năng ức chế các enzyme trong con đường RAF và BRAF, quan trọng trong sự phát triển và sự sống sót của tế bào ung thư.

Liều lượng và cách sử dụng của Regorafenib

Regorafenib nên được nuốt nguyên với một lượng nước đủ để đảm bảo thuốc đi vào dạ dày. Không nghiền nát, phá vỡ, hoặc nhai viên thuốc trước khi nuốt. Dùng thuốc vào cùng một thời điểm hàng ngày, thường là với bữa ăn ít chất béo (ít hơn 30% chất béo). Tránh ăn bưởi hoặc uống nước bưởi trong khi bạn đang sử dụng thuốc này, vì sản phẩm từ bưởi có thể làm tăng lượng thuốc trong cơ thể bạn.

Liều lượng

Đối với ung thư tế bào gan (HCC) hoặc ung thư di căn đại tràng hoặc trực tràng

• Người lớn thường dùng 160 miligam (mg) (bốn viên 40 mg) mỗi ngày một lần trong 21 ngày của mỗi chu kỳ 28 ngày. Tuy nhiên, bác sĩ có thể điều chỉnh liều nếu cần.
• Trẻ em cần phải tham khảo bác sĩ để xác định liều dùng và sử dụng.

Đối với khối u mô đệm đường tiêu hóa di căn (GIST)

• Người lớn thường dùng 160 miligam (mg) (bốn viên 40 mg) mỗi ngày một lần trong 21 ngày của mỗi chu kỳ 28 ngày. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều nếu cần.
• Trẻ em cần tham khảo bác sĩ để xác định liều dùng và sử dụng.

Tác dụng phụ của Regorafenib

Dưới đây là danh sách một số tác dụng phụ thường gặp của Regorafenib:

• Tiêu chảy: Tiêu chảy là một tác dụng phụ phổ biến khi sử dụng Regorafenib. Điều này có thể làm mất nước và chất khoáng cơ bản trong cơ thể.
• Buồn nôn và nôn mửa: Một số người có thể trải qua buồn nôn và nôn mửa khi sử dụng thuốc này.
• Mệt mỏi: Cảm giác mệt mỏi và yếu đuối là một tác dụng phụ khá phổ biến của Regorafenib.
• Sưng bàn tay và bàn chân: Regorafenib có thể gây ra sưng, đỏ, và đau ở bàn tay và bàn chân, được gọi là hội chứng Hand-Foot Skin Reaction (HFSR).
• Khó chịu ở dạ dày và bụng: Regorafenib có thể gây ra đau bao tử, đầy hơi, và khó tiêu.
• Nhiễm trùng: Người dùng thuốc có thể dễ dàng bị nhiễm trùng do hệ thống miễn dịch bị ảnh hưởng.
• Thay đổi trong xét nghiệm máu: Regorafenib có thể gây ra sự thay đổi trong kết quả xét nghiệm máu, bao gồm sự giảm số lượng tiểu cầu và tiểu bào trắng.
• Khác: Có thể xuất hiện các tác dụng phụ khác như mất trọng lượng, đau đầu, rụng tóc, và tăng huyết áp.

Chống chỉ định của Regorafenib

Dưới đây là một số trường hợp khi Regorafenib không được khuyến nghị hoặc chống chỉ định:

Quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng

Nếu bạn có một lịch sử phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn cảm với Regorafenib hoặc thành phần khác của thuốc, bạn nên ngừng sử dụng nó.

Vấn đề về gan

Nếu bạn có vấn đề về gan nghiêm trọng, chẳng hạn như xơ gan hoặc suy gan nặng, Regorafenib có thể không phù hợp cho bạn.

Vấn đề về thận

Nếu bạn có vấn đề về thận nghiêm trọng, Regorafenib có thể không được sử dụng hoặc cần phải điều chỉnh liều dựa trên chỉ định của bác sĩ.

Tình trạng tim mạch

Có thể ảnh hưởng đến hệ tim mạch, vì vậy nếu bạn có tiền sử của các vấn đề tim mạch nghiêm trọng, hãy thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng.

Thai kỳ và cho con bú

Có thể gây hại cho thai kỳ và thai nhi, nên nếu bạn mang thai, có kế hoạch mang thai, hoặc đang cho con bú, bạn nên thảo luận với bác sĩ về việc sử dụng thuốc và các tùy chọn điều trị thay thế.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Nếu bạn đã trải qua các tác dụng phụ nghiêm trọng từ Regorafenib trong quá khứ, bác sĩ của bạn có thể không khuyến nghị sử dụng lại nó.

Tương tác thuốc của Regorafenib

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng của Regorafenib:

Thuốc ức chế CYP3A4

Được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme CYP3A4 trong gan. Các thuốc ức chế CYP3A4, chẳng hạn như ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin và ritonavir có thể làm tăng lượng Regorafenib trong cơ thể, gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng.

Thuốc kích thích CYP3A4

Một số loại thuốc, chẳng hạn như rifampin, phenytoin và carbamazepine có thể tăng hoạt động của enzyme CYP3A4, làm giảm lượng Regorafenib trong cơ thể.

Thuốc chống đông

Có thể tăng nguy cơ chảy máu. Khi được sử dụng cùng với thuốc chống đông, chẳng hạn như warfarin hoặc clopidogrel, cần theo dõi chặt chẽ để đảm bảo rằng máu của bạn không quá mỏng.

Thuốc gây tăng huyết áp

Có thể làm tăng huyết áp. Khi được sử dụng cùng với thuốc gây tăng huyết áp, cần theo dõi chặt chẽ huyết áp của bạn và điều chỉnh liều thuốc nếu cần.

Thuốc kháng viêm non-steroid (NSAID)

Sử dụng cùng với các loại NSAID có thể tăng nguy cơ viêm loét dạ dày và bệnh nội tiết.

Tài liệu tham khảo

• Regorafenib (Oral Route) Proper Use (https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/regorafenib-oral-route/proper-use/drg-20075822)
• Regorafenib Dosage Guide + Max Dose, Adjustments (https://www.drugs.com/dosage/regorafenib.html)
• Stivarga Full Prescribing Information, Dosage & Side Effects (https://www.mims.com/hongkong/drug/info/stivarga?type=full)

Trên đây là những kiến thức về Regorafenib là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Regorafenib

Stivarga 40mg: Điều trị ung thư trực tràng và đại tràng

Stivarga 40mg là một sản phẩm dùng để điều trị ung thư trực tràng và đại tràng, và đây là một sản phẩm của thương hiệu uy tín Bayer Healthcare. Hoạt chất chính trong thuốc này là Regorafenib, được bào chế dưới dạng viên nén bao phim. Mỗi hộp của Stivarga 40mg chứa 28 viên nén bao phim.

Giá của Stivarga 40mg là 37,000,000₫ (giảm giá từ 40,000,000₫). Sản phẩm này đã nhận được đánh giá 5.00/5 dựa trên 1 đánh giá của khách hàng, điều này cho thấy hiệu quả và sự tin tưởng mà sản phẩm mang lại.

Regonix 40mg: Chứa hoạt chất Regorafenib

Thuốc Regonix 40mg là một sản phẩm hiệu quả được phát triển bởi thương hiệu Beacon để hỗ trợ trong việc điều trị các loại ung thư. Với hoạt chất chính là Regorafenib với hàm lượng 40mg, sản phẩm này giúp ngăn chặn sự phát triển và lây lan của tế bào ung thư bên trong cơ thể.

Với giá ưu đãi 4,500,000₫ (giảm giá từ 5,000,000₫), Thuốc Regonix 40mg là một sự lựa chọn phù hợp cho các bệnh nhân ung thư, giúp cải thiện chất lượng cuộc sống và hạn chế sự phát triển của khối u. Đánh giá 5.00/5 từ khách hàng đã sử dụng sản phẩm chứng minh tính hiệu quả và tin tưởng của sản phẩm này. Regonix 40mg cũng có tác dụng chống tạo mạch bằng cách ức chế tyrosine kinase VEGFR2TIE2 hai chiều, làm cho nó trở thành một công cụ hữu ích trong cuộc chiến chống lại ung thư.