Imipenem: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Đánh giá bài viết

Imipenem được phát triển ban đầu bởi hãng dược phẩm Merck & Co. Ở cuối những năm 1970, các nhà khoa học tại Merck đã tạo ra Imipenem bằng cách kết hợp các phần tử từ các kháng sinh khác nhau để tạo ra một hợp chất mạnh và hiệu quả chống lại nhiều loại vi khuẩn kháng kháng sinh.

Imipenem đã được phê duyệt bởi Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) vào năm 1985 dưới tên thương hiệu “Primaxin.”

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Imipenem là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Imipenem là gì?

Cong thuc cau tao cua Imipenem
Công thức cấu tạo của Imipenem

Imipenem là một loại kháng sinh thuộc nhóm carbapenem. Nó được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng nghiêm trọng gây ra bởi các vi khuẩn đặc biệt là các vi khuẩn Gram âm và Gram dương, cũng như một số loại vi khuẩn kháng thuốc khác. Hoạt chất này thường được sử dụng trong các trường hợp mà các loại kháng sinh khác không hiệu quả hoặc khi cần một loại kháng sinh có phạm vi hoạt động rộng.

Imipenem thường được kết hợp với một loại thuốc kháng sinh khác có tên cilastatin để tạo thành một sản phẩm gọi là imipenem-cilastatin. Cilastatin giúp bảo vệ imipenem khỏi sự phân giải nhanh chóng bởi enzym thận, giúp tăng cường hiệu suất của imipenem.

Hoạt chất này là một loại kháng sinh mạnh và thường chỉ được sử dụng trong các trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng và có nguy cơ cao nếu không điều trị. Việc sử dụng hoạt chất này yêu cầu sự chỉ định và giám sát cẩn thận của một bác sĩ chuyên khoa.

Dược động học của Imipenem

Duoc dong hoc cua Imipenem
Dược động học của Imipenem

Imipenem không thể hấp thụ hiệu quả qua đường tiêu hóa, vì vậy cần phải sử dụng đường tiêm truyền. Việc tiêm cơ bản (IM) có mức sinh khả dụng lên đến 89%.

  • Khối lượng phân phối thường nằm trong khoảng từ 0,23 đến 0,31 L/kg.
  • Khả năng liên kết với protein huyết tương khoảng 20%.
  • Sự trao đổi chất xảy ra thông qua quá trình chuyển hóa tại thận, được thực hiện bởi enzyme dehydropeptidase.
  • Xấp xỉ 70% lượng Imipenem ban đầu được bài tiết qua nước tiểu.
  • Thời gian bán thải khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 1 giờ. Thời gian bán hủy rõ ràng của Imipenem sau tiêm cơ bản dao động từ 1,3 đến 5,1 giờ, có thể có sự biến đổi do tốc độ hấp thu chậm hơn tại vị trí tiêm.
  • Tốc độ thanh thải tổng cộng của Imipenem là 0,2 L/giờ/kg. Khi sử dụng độc lập, tốc độ thanh thải qua thận là khoảng 0,05 L/giờ/kg. Khi kết hợp với cilastatin, tốc độ thanh thải qua thận của Imipenem tăng lên khoảng 0,15 L/giờ/kg, có thể do nồng độ của thuốc mẹ tăng cao khi sử dụng chung với cilastatin.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Imipenem

Co che hoat dong cua Imipenem
Cơ chế hoạt động của Imipenem

Imipenem là một kháng sinh thuộc nhóm beta-lactam và được phân loại vào phân nhóm carbapenem. Imipenem có khả năng tác động chống lại cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, bao gồm cả vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí, cũng như một số loại vi khuẩn khác như Pseudomonas aeruginosa và Enterococcus.

Cơ chế hoạt động của Imipenem liên quan đến việc ngăn chặn quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Imipenem hoạt động bằng cách ức chế quá trình tổng hợp thành tế bào ở nhiều loại vi khuẩn, bao gồm cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Quá trình này thực hiện thông qua việc kết hợp với các protein gắn với penicillin (PBP). Trong trường hợp của vi khuẩn như E. coli và một số chủng Pseudomonas aeruginosa, Imipenem có tác động chủ yếu lên các PBP như PBP-2, PBP-1a và PBP-1b.

Việc ức chế PBP này ngăn chặn khả năng của tế bào vi khuẩn tổng hợp peptidoglycan, thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn. Khi việc tổng hợp peptidoglycan bị ngừng lại, tế bào vi khuẩn sẽ mất đi khả năng duy trì và xây dựng thành tế bào, dẫn đến chết tế bào của vi khuẩn.

Imipenem là một kháng sinh quan trọng trong điều trị các nhiễm khuẩn nghiêm trọng và thường được sử dụng khi các kháng sinh khác không còn hiệu quả. Tuy nhiên, việc sử dụng Imipenem cần được điều chỉnh chặt chẽ dưới sự theo dõi của chuyên gia y tế để tránh các tác dụng phụ và nguy cơ phát triển kháng kháng sinh.

Tác dụng của Imipenem

Dưới đây là một số tác dụng chính của hoạt chất này:

Điều trị các nhiễm trùng nghiêm trọng

Điều trị các nhiễm trùng nghiêm trọng như nhiễm trùng huyết, nhiễm trùng nội tiết, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng da và mô mềm, nhiễm trùng bệnh viện, và nhiễm trùng tổ chức mạch máu.

Phạm vi hoạt động rộng

Có khả năng tác động đối với nhiều loại vi khuẩn, bao gồm cả vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Điều này làm cho nó trở thành lựa chọn hữu ích trong trường hợp nhiễm trùng gây ra bởi các loại vi khuẩn đa dạng.

Tác động nhanh chóng

Có khả năng tác động nhanh chóng sau khi được sử dụng, giúp kiểm soát và giảm triệu chứng của nhiễm trùng một cách hiệu quả.

Sử dụng trong các trường hợp kháng thuốc

Sử dụng trong các trường hợp nhiễm trùng mà các loại kháng sinh khác đã trở nên không hiệu quả do kháng thuốc.

Liều lượng và cách sử dụng của Imipenem

Dưới đây là thông tin tổng quan về liều lượng và cách sử dụng thường được áp dụng cho Imipenem:

Liều lượng thường dùng

Sử dụng trong dạng hợp chất với cilastatin (imipenem/cilastatin), và được tiêm tĩnh mạch. Liều lượng thường dùng của Imipenem/cilastatin cho người trưởng thành là 500 mg đến 1 g mỗi 6 giờ. Đối với những trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng hơn, liều có thể được tăng lên đến 1 g đến 2 g mỗi 6 giờ.

Thời gian sử dụng

Thời gian sử dụng Imipenem thường phụ thuộc vào loại nhiễm trùng và phản ứng của bệnh nhân. Bác sĩ sẽ quyết định khoảng thời gian cụ thể bạn cần sử dụng Imipenem. Thường thì liệu trình kéo dài ít nhất từ 5 đến 14 ngày.

Điều chỉnh liều dùng cho trẻ em

Đối với trẻ em, liều dùng của Imipenem thường được tính toán dựa trên trọng lượng cơ thể của trẻ. Bác sĩ của trẻ sẽ xác định liều dùng phù hợp.

Quy tắc sử dụng

Thường được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch trong khoảng thời gian từ 15 đến 30 phút. Bạn nên tuân thủ các hướng dẫn và quy tắc sử dụng được chỉ định bởi nhà thuốc hoặc nhân viên y tế để đảm bảo an toàn và hiệu quả.

Thận trọng về chức năng thận

Nếu bạn có vấn đề về chức năng thận, bác sĩ có thể cần điều chỉnh liều lượng của Imipenem để tránh tình trạng tích tụ dư thừa của thuốc trong cơ thể.

Tác dụng phụ của Imipenem

Dưới đây là một số tác dụng phụ của Imipenem:

Tác dụng phụ thông thường

  • Sưng, đỏ, và đau ở vùng tiêm
  • Buồn nôn, nôn mửa
  • Tiêu chảy
  • Sưng hạt bạch huyết (eosinophilia)
  • Tăng men gan (đo lường trong xét nghiệm chức năng gan)
  • Tăng men bilirubin (đo lường trong xét nghiệm chức năng gan)
  • Tăng men creatinine (đo lường trong xét nghiệm chức năng thận)
  • Giảm tiểu cầu

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Phản ứng dị ứng và dị ứng thuốc: Imipenem có thể gây ra phản ứng dị ứng, từ các triệu chứng như ngứa và ban đỏ đến các phản ứng nghiêm trọng hơn như viêm nhiễm mạch máu (vasculitis) và phản ứng dị ứng tức thì (anaphylaxis). Anaphylaxis là một phản ứng dị ứng tức thì nghiêm trọng, có thể gây nguy hiểm đến tính mạng.

Sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc: Việc sử dụng Imipenem một cách không cân nhắc và dài hạn có thể dẫn đến sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc, làm cho thuốc trở nên không hiệu quả trong tương lai.

Có thể gây ra một số tác dụng phụ đặc biệt ở những nhóm người cụ thể, chẳng hạn như:

  • Tác dụng phụ cho hệ thống thần kinh: Hoạt chất này có thể gây ra các triệu chứng như co giật và thay đổi tình trạng tâm trí ở một số bệnh nhân, đặc biệt là ở những người có vấn đề về chức năng thận.
  • Tác dụng phụ cho hệ tiêu hóa: Hoạt chất này có thể gây ra viêm đại tràng dạng giả màng và tiêu chảy nghiêm trọng.

Chống chỉ định của Imipenem

Dưới đây là một số trường hợp khi Imipenem không nên sử dụng hoặc cần thận trọng:

Dị ứng và phản ứng dị ứng trước Imipenem hoặc các kháng sinh beta-lactam khác

Nếu bạn có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng nghiêm trọng đối với Imipenem, các loại penicillin, cephalosporin hoặc các loại kháng sinh beta-lactam khác.

Tiền sử viêm đại tràng dạng giả màng

Có thể gây ra viêm đại tràng dạng giả màng, một tình trạng nghiêm trọng ảnh hưởng đến đường tiêu hóa. Nếu bạn đã từng mắc bệnh này do sử dụng kháng sinh trước đó, bạn cần thận trọng khi sử dụng hoạt chất này.

Vấn đề về chức năng thận

Imipenem thường được chọn loại qua thận, nên nếu bạn có vấn đề về chức năng thận, bác sĩ có thể cần điều chỉnh liều dùng của thuốc để tránh tình trạng tích tụ dư thừa của nó trong cơ thể.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Có thể được sử dụng trong trường hợp cấp cứu nếu cần thiết, nhưng phải được quản lý cẩn thận dưới sự giám sát của bác sĩ, đặc biệt là trong những tháng đầu của thai kỳ hoặc khi cho con bú.

Trẻ em

Thường có thể sử dụng ở trẻ em, nhưng phải dưới sự giám sát của bác sĩ và tuân thủ chỉ định của họ.

Tương tác thuốc của Imipenem

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng liên quan đến Imipenem:

Probenecid

Probenecid là một loại thuốc thường được sử dụng để điều trị bệnh gút và có thể tương tác với Imipenem. Probenecid có thể làm tăng nồng độ của Imipenem trong cơ thể bằng cách ngăn chặn việc thải Imipenem qua thận. Điều này có thể dẫn đến tăng khả năng xuất hiện các tác dụng phụ của hoạt chất này.

Valproic Acid

Việc sử dụng cùng với valproic acid (một loại thuốc điều trị các loại co giật) có thể làm tăng nguy cơ tạo ra mức độ valproic acid hoặc một metabolite của nó thấp, có thể gây ra sự tăng cường của cơn động kinh.

Kháng sinh khác

Các kháng sinh khác có thể tương tác với Imipenem và gây ra sự cạnh tranh trong việc thẩm thấu vào tế bào vi khuẩn. Việc sử dụng cùng lúc với nhiều kháng sinh khác có thể không hiệu quả hoặc gây ra kháng thuốc.

Thuốc chống đông

Có thể tương tác với thuốc chống đông, dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Cần cảnh giác khi sử dụng cùng lúc với các thuốc như warfarin hoặc heparin và cần theo dõi tình trạng đông máu thường xuyên.

Thuốc chống buồn ngủ và an thần

Sử dụng cùng với các loại thuốc chống buồn ngủ hoặc an thần có thể làm tăng tác dụng an thần của hoạt chất này và gây ra tình trạng chói mắt, buồn ngủ, hoặc rối loạn tâm thần.

Tài liệu tham khảo

Trên đây là những kiến thức về Imipenem là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *