Carisoprodol là một loại thuốc được phát triển vào những năm cuối thập kỷ 1950 và được đưa ra thị trường vào năm 1959 bởi công ty Wallace Laboratories. Ban đầu, nó đã được tiếp thị dưới tên thương hiệu “Soma”. Thuốc này đã trở thành một phần quan trọng trong điều trị các tình trạng đau cơ xương cấp tính và các bệnh lý liên quan đến cơ bắp.
Tuy nhiên, trong những năm gần đây, do lo ngại về nguy cơ lạm dụng và phụ thuộc, nhiều quốc gia đã áp đặt các hạn chế về việc sử dụng Carisoprodol. Một số nước đã xem xét việc cấm hoặc kiểm soát nghiêm ngặt việc sử dụng thuốc này. Trong một số nước, Carisoprodol đã bị thu hồi khỏi thị trường hoặc chỉ được sử dụng dưới sự giám sát nghiêm ngặt.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Carisoprodol là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Carisoprodol là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Carisoprodol
Carisoprodol là một loại thuốc được sử dụng để điều trị tạm thời các tình trạng đau cơ xương cấp tính hoặc đau mỏi do căng thẳng cơ bắp. Thuốc này thuộc vào nhóm các thuốc gọi là thuốc làm giãn cơ xương.
Carisoprodol có tác dụng giảm cơn co cơ và làm giãn cơ xương, giúp giảm triệu chứng đau và căng thẳng cơ bắp. Tuy nhiên, nó thường chỉ được sử dụng trong thời gian ngắn và kết hợp với các biện pháp chữa trị khác như nghỉ ngơi và vận động.
Dược động học của Carisoprodol
Dược động học của Carisoprodol
Carisoprodol chủ yếu trải qua quá trình chuyển hóa ở gan, đặc biệt là thông qua cytochrome P450 oxidase isozyme CYP2C19, và được thải qua thận. Hiện vẫn chưa xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của Carisoprodol.
Chất chuyển hóa chính của Carisoprodol là meprobamate, một loại thuốc có nguy cơ bị lạm dụng và gây lệ thuộc. Meprobamate đã được phân loại là loại thuốc kiểm soát theo lịch IV từ năm 1970 và thuộc nhóm các thuốc an thần với nhiều tên thương hiệu khác nhau.
Theo hướng dẫn sử dụng trên bao bì, khi dùng Carisoprodol qua đường uống, thuốc có tác động nhanh, đạt đỉnh nồng độ trong huyết tương vào khoảng 1,5 đến 1,7 giờ sau khi dùng với liều 250 miligam và 350 miligam.
Thời gian bán thải của hoạt chất này là từ 1,7 đến 2 giờ, trong khi thời gian bán hủy của chất chuyển hóa meprobamate là khoảng 10 giờ. Thời gian để chất chuyển hóa meprobamate đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là từ 3,6 đến 4,5 giờ.
Bởi vì thời gian bán hủy của meprobamate kéo dài đáng kể so với Carisoprodol, có nguy cơ tích tụ sinh học của meprobamate sau thời gian dài sử dụng Carisoprodol. Ngoài ra, những bệnh nhân có hoạt động của enzym CYP2C19 bị giảm sẽ chuyển hóa Carisoprodol kém hơn, dẫn đến tăng 4 lần nồng độ Carisoprodol và giảm 50% nồng độ meprobamate.
Carisoprodol là một hỗn hợp racemic, ít tan trong nước nhưng tan dễ dàng trong cồn. Khả năng tan của Carisoprodol không phụ thuộc vào độ pH. Ngoài ra, theo hướng dẫn sử dụng, việc dùng thuốc cùng với bữa ăn béo gần như không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Carisoprodol
Cơ chế tác dụng của Carisoprodol
Cơ chế hoạt động của Carisoprodol trong việc giảm khó chịu liên quan đến tình trạng cơ xương cấp tính vẫn chưa được xác định rõ ràng, như đã ghi trong hướng dẫn sử dụng. Nó được cho là một loại thuốc làm giãn cơ xương có tác dụng trung tâm, không tác động trực tiếp làm giãn cơ xương.
Các tác động làm giãn cơ xương mà Carisoprodol gây ra trong các nghiên cứu trên động vật liên quan đến sự thay đổi hoạt động của tế bào thần kinh ở tủy sống và sự hình thành của mạng não hạch.
Chất chuyển hóa chính của nó, meprobamate, được cho là tác động lên các thụ thể GABA tương tự như các loại thuốc benzodiazepin và được coi là nguyên nhân của cả tác dụng điều trị của Carisoprodol và khả năng lạm dụng. Meprobamate là một loại thuốc giống thuốc an thần có tính chất làm dịu lo âu.
Chỉ định của Carisoprodol
Các chỉ định chính của Carisoprodol bao gồm:
Điều trị đau cơ xương: Sử dụng để giảm triệu chứng đau cơ xương, cùng với việc nghỉ ngơi và liệu pháp vận động, trong các tình trạng như căng cơ, chấn thương cơ bắp hoặc các bệnh lý liên quan đến cơ xương.
Giảm cơn co cơ: Thuốc có tác dụng làm giãn cơ xương, giúp giảm cơn co cơ và cải thiện tính linh hoạt của cơ bắp.
Lưu ý rằng: Hoạt chất này thường chỉ được sử dụng trong thời gian ngắn và kết hợp với các biện pháp chữa trị khác như nghỉ ngơi, vận động, và liệu pháp nhiệt độ để điều trị các tình trạng cơ xương cấp tính.
Liều lượng và cách sử dụng của Carisoprodol
Dưới đây là thông tin tổng quan về liều lượng thường được sử dụng, nhưng luôn tuân theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc trên nhãn đơn của thuốc:
Liều thông thường
Người trưởng thành: Thường uống 250-350 milligram (mg) Carisoprodol, 3 lần mỗi ngày và trước khi đi ngủ. Tổng liều không nên vượt quá 1.400 mg trong một ngày.
Thời gian dùng
Được sử dụng trong thời gian ngắn, thường từ 2 đến 3 tuần. Sử dụng kéo dài hơn có thể dẫn đến tăng nguy cơ lạm dụng và phụ thuộc.
Hướng dẫn cụ thể
Uống Carisoprodol theo đúng hướng dẫn của bác sĩ hoặc trên nhãn đơn.
Có thể uống cùng với thức ăn hoặc không cùng với thức ăn. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của thuốc.
Tránh uống quá liều, và nếu có dấu hiệu của phản ứng phụ nghiêm trọng, ngay lập tức tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc cơ sở y tế.
Rút ngắn thời gian sử dụng
Khi cần ngừng dùng sau một thời gian ngắn, bác sĩ thường sẽ hướng dẫn dần giảm liều dần dần để tránh tình trạng cơn đau tăng trở lại hoặc các triệu chứng cùng với việc ngừng thuốc một cách đột ngột.
Tác dụng phụ của Carisoprodol
Dưới đây là một số tác dụng phụ tiềm năng của thuốc này:
Buồn ngủ hoặc mệt mỏi: Có khả năng gây buồn ngủ hoặc mệt mỏi, làm giảm tinh thần tỉnh táo và tập trung.
Yếu đuối cơ bắp: Một số người dùng có thể trải qua tình trạng yếu đuối cơ bắp hoặc sự mất khả năng để điều khiển cơ bắp một cách bình thường.
Cảm giác buồn nôn hoặc nôn mửa: Một số người có thể trải qua buồn nôn hoặc nôn mửa khi dùng Carisoprodol.
Thay đổi trong tri giác: Thuốc có thể ảnh hưởng đến tri giác, gây ra thay đổi trong cảm nhận màu sắc hoặc thị giác.
Hoa mắt hoặc chói sáng: Một số người có thể trải qua cảm giác hoa mắt hoặc chói sáng.
Thay đổi tâm trạng: Có thể gây ra thay đổi tâm trạng như lo âu hoặc thất vọng ở một số người.
Vận động kém: Người sử dụng Carisoprodol có thể trải qua khả năng vận động kém, gây ra sự không ổn định khi đi.
Thay đổi huyết áp: Có thể ảnh hưởng đến huyết áp, gây ra tăng hoặc giảm huyết áp.
Tình trạng mệt mỏi hoặc rối loạn ngủ: Một số người dùng thuốc có thể trải qua mệt mỏi hoặc rối loạn ngủ sau khi sử dụng hoạt chất này.
Phản ứng dị ứng: Có thể xảy ra phản ứng dị ứng như mẩn đỏ, ngứa, hoặc sưng da.
Chống chỉ định của Carisoprodol
Dưới đây là danh sách các tình huống và điều kiện khi bạn không nên sử dụng Carisoprodol hoặc cần sử dụng cẩn thận:
Quá mẫn với Carisoprodol hoặc các thành phần khác của thuốc.
Các trường hợp suy gan nghiêm trọng hoặc suy thận.
Tình trạng bệnh phổi, bệnh tim, hoặc bệnh lý nghiêm trọng hiện diện, bao gồm viêm khớp, đái tháo đường, và bệnh tiểu đường.
Lịch sử tiền sử lạm dụng chất gây nghiện, thuốc an thần, hoặc thuốc benzodiazepin.
Các trường hợp rối loạn hô hấp nghiêm trọng hoặc nhiễm trùng đường hô hấp.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú, do có nguy cơ ảnh hưởng đến thai kỳ hoặc trẻ sơ sinh.
Tình trạng tăng áp lực nội đầu trong mắt (glaucoma).
Tình trạng dịứng tăng động, quá kích thích (excited state), hoặc lo lắng.
Tương tác thuốc của Carisoprodol
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng cần lưu ý:
Thuốc gây buồn ngủ và dược phẩm gây tê
Sử dụng cùng với thuốc gây buồn ngủ hoặc dược phẩm gây tê (như thuốc opioid) có thể làm tăng tác dụng gây buồn ngủ và làm yếu hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể dẫn đến nguy cơ sự không ổn định và gây tai nạn.
Thuốc an thần và thuốc dẫn truyền dẫn GABA
Carisoprodol và chất chuyển hóa của nó, meprobamate, tương tác với thuốc an thần và các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương. Sử dụng cùng lúc có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ và phản ứng không mong muốn.
Thuốc kháng cholinergic
Tương tác giữa Carisoprodol và các loại thuốc kháng cholinergic như atropine có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ như mắt mờ và khó thở.
Thuốc chống co cơ và dược phẩm gây tê
Sử dụng cùng với thuốc chống co cơ (như baclofen) hoặc dược phẩm gây tê (như thuốc opioid) có thể làm gia tăng tác dụng giảm cơ và dẫn đến tình trạng yếu đuối hoặc rối loạn năng lực motor.
Thuốc ức chế men chuyển hóa
Có thể tương tác với thuốc ức chế men chuyển hóa (như omeprazole), có thể làm tăng nồng độ Carisoprodol trong cơ thể và tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Thuốc kháng dị ứng
Sử dụng cùng lúc với thuốc kháng dị ứng như diphenhydramine có thể tăng tác dụng buồn ngủ và gây buồn ngủ.
Thuốc chống co giật
Có thể tương tác với thuốc chống co giật như phenytoin và làm tăng nguy cơ co giật.
Thuốc ức chế CYP2C19
Các thuốc ức chế enzym CYP2C19, như fluvoxamine, có thể tăng nồng độ Carisoprodol trong cơ thể và tác động phụ.
Trên đây là những kiến thức về Carisoprodol là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
